Quinagolide

识别

总结

Quinagolide是一种多巴胺D2受体激动剂，用于治疗高泌乳素血症。

通用名称

Quinagolide

药物库登录号

DB09097

背景

Quinagolide是一种非麦角衍生的选择性多巴胺D2受体激动剂，用于治疗催乳素水平升高或高催乳素血症。高催降钙素血症与性腺功能障碍有关，包括不孕不育和性欲降低，以及长期并发症，如骨质疏松症¹．较新的多巴胺受体激动剂，如喹奈德和卡麦角林显示能有效抑制催乳素分泌，疗效改善超过溴麦角环肽．这些药物对不耐受或耐药的病人有效溴麦角环肽．喹奈德作为外消旋体存在，其临床活性主要由(-)对映体介导。它通常以盐酸盐形式存在，并以品牌名称诺丙酸为外消旋体作为口服片剂销售。喹纳戈里德目前在包括加拿大在内的几个国家可用，但在美国尚未被批准用于治疗。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:395.56
单一同位素的:395.224263109
化学公式: C_20.H₃₃N_3.O_3.年代

同义词

(+) - n, N-Diethyl-N”——((3 r * 4 ar * 10 *) 1, 2, 3, 4, 4、5、10、10 a-octahydro-6-hydroxy-1-propylbenzo (g) quinolin-3-yl)磺酰胺
Quinagolida
Quinagolide
Quinagolidum

药理学

指示

用于治疗高泌乳素血症(特发性或源于分泌泌乳素的垂体微腺瘤或大腺瘤)。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

Quinagolide作为一种激动剂，通过选择性靶向D2受体，以剂量比例效应实现了长期降低催乳素水平。它通过对垂体前叶激素催乳素的分泌施加强烈的抑制作用，有效地抑制基础和刺激血清催乳素水平。

作用机制

垂体前叶乳滋养细胞的催乳素分泌受D2受体多巴胺能信号介导的强直性抑制控制⁵．喹奈酮可选择性地与乳滋养细胞表面表达的D2受体高亲和力结合，降低腺苷酸环化酶活性，降低细胞内环磷酸腺苷，抑制催乳素分泌。它也与D1受体结合，但亲和力低，临床相关性小¹．

目标	行动	生物
U多巴胺D2受体	受体激动剂	人类
UD(1)多巴胺受体	受体激动剂	人类

吸收

喹奈德的吸收迅速而广泛，口服后吸收了95%的剂量，但由于全身前代谢，其绝对生物利用度较低(4%)。达到血浆浓度峰值的时间为30-60分钟。在推荐的治疗剂量下，喹诺酮降低催乳素的作用在摄入后的2小时内发生，在4 - 6小时内达到最大值，并保持至少24小时⁷．

配送量

单次口服给药后，大约分布量为100L。母药及其代谢产物预计广泛分布于血管外腔室，主要靶器官为肝、肾、唾液腺和垂体^标签．

蛋白结合

据报道血浆蛋白结合是非特异性的，约占90%。

新陈代谢

喹奈德经历广泛的首道代谢，硫酸盐和葡萄糖苷缀合物是主要的循环代谢产物。N-去乙基类似物是一种具有生物活性的代谢物，而硫酸盐或葡萄糖苷缀合物和N,N-二去乙基类似物是无活性的代谢物。

淘汰路线

总剂量的95%以上作为代谢物排出体外，通过尿液和粪便排出的量大致相等。肾脏消除占总消除的50%，其中硫酸盐或葡萄糖苷缀合物，N-去乙基物和N,N-二去乙基类似物可在尿液中检测到。未共轭形式的硫酸盐或葡萄糖苷缀合物，N-去乙基物和N,N-二去乙基类似物排泄到粪便中，粪便消除占药物总消除的40%。

半衰期

母药的终末半衰期单次给药后为11.5小时，稳态时为17小时。

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

最常见的不良反应是恶心，呕吐，头痛，头晕和疲劳，通常出现在初始治疗的开始。较不常见的副作用(1 - 10%)包括厌食、腹痛、便秘或腹泻、失眠、水肿、潮红、鼻塞和低血压。直立性低血压可导致昏厥或晕厥^标签．喹诺酮在动物研究中显示出致癌的潜力，但在人类中没有已知的相关性。它没有被证明是胚胎毒性或致畸性的，但它与怀孕率降低有关⁶．小鼠、大鼠和家兔口服LD50值分别为300 mg/kg、980 mg/kg和3200 mg/kg^化学物质．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Acetophenazine	喹奈德与乙苯那嗪合用可降低疗效。
阿利马嗪	喹奈德与阿里马嗪合用可降低疗效。
Amisulpride	喹奈德与氨舒傲合用可降低疗效。
阿莫沙平	喹奈德与阿莫沙平合用可降低疗效。
阿朴吗啡	阿扑吗啡与喹奈德合用可降低不良反应的风险或严重程度。
阿立哌唑	喹奈德与阿立哌唑合用可降低疗效。
阿立哌唑lauroxil	喹奈德与阿立哌唑联合使用可降低疗效。
Asenapine	喹奈德与阿西那平合用可降低疗效。
Benperidol	喹诺酮与苯哌啶醇合用可降低疗效。
Brexpiprazole	喹奈德与布雷哌唑合用可降低疗效。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

避免过度或长期饮酒。酒精可增加头晕的风险，从而降低喹诺酮的耐受性。
与便餐或零食一起服用。食物可以减少胃部刺激。

产品

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我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Quinagolide盐酸盐	33474 x943y	94424-50-7	DVLKVIJLALMCBQ-VENMBWNLSA-N

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Norprolac	平板电脑	0.15毫克	口服	显示出医药	2004-12-29	2021-06-02
Norprolac	平板电脑	0.025毫克	口服	显示出医药	2004-12-29	2021-06-02
Norprolac	平板电脑	0.075毫克	口服	显示出医药	2004-12-29	2020-12-09
Norprolac	平板电脑	0.05毫克	口服	显示出医药	2004-12-29	2021-06-02

类别

ATC代码

G02CB04 -喹奈德

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为苯并喹啉类的有机化合物。这是一种含有苯和喹啉环的有机化合物。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 喹啉类及其衍生物
子课: Benzoquinolines
直接父: Benzoquinolines
选择父母: 萘满/Aralkylamines/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/硫酸二胺/哌啶/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物

展示2更多
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/胺/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/Benzoquinoline/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物

再展示11个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 80年q9qwn15m
化学文摘号: 87056-78-8
InChI关键: GDFGTRDCCWFXTG-ZIFCJYIRSA-N
InChI: InChI = 1 s / C20H33N3O3S c1-4-10-22-14-17((25、26)23日21日- 27日(5 - 2)3)11-16-12-18-15 (13 - 19 (16)22)8-7-9-20 (18)24 / h7-9, 16 - 17、19日,21日,24 h, 4 - 6, 10-14H2, 1-3H3 / t16.1 - 17 +, 19 - m1 / s1
国际命名: (3, 4, 10 ar) 3 - [(diethylsulfamoyl)氨基]1-propyl-1h, 2小时,3 h, 4 h, 4啊,5 h, 10 h, ah-benzo [g] quinolin-6-ol
微笑: [H] [C@] 12 c [C@@H] (CN (CCC) [C@] ([H]) CC1 = 1 CC = CC (O) = C1C2) NS (= O) (= O) N (CC) CC

参考文献

一般引用

巴利尔A，贾奎特P:喹奈德-高催乳素血症的宝贵治疗选择。中华内分泌杂志2006年2月;154(2):187-95。［文章]
Di Sarno A, Landi ML, Marzullo P, Di Somma C, Pivonello R, Cerbone G, Lombardi G, Colao A:两种选择性多巴胺受体2型激动剂quinagolide和卡麦角林治疗催乳素瘤的作用临床内分泌(Oxf)。2000年7月,53(1):53-60。［文章]
Schultz PN, Ginsberg L, McCutcheon IE, Samaan N, Leavens M, Gagel RF: Quinagolide在催乳素瘤治疗中的应用。脑垂体。2000 12月3(4):239-49。［文章]
Busso C, Fernandez-Sanchez M, Garcia-Velasco JA, Landeras J, Ballesteros A, Munoz E, Gonzalez S, Simon C, Arce JC, Pellicer A:一项随机、双盲、安慰剂对照试验:非麦角酮衍生的多巴胺激动剂quinagolide预防体外受精患者早期卵巢过度刺激综合征。生态学报，2010年4月25日(4):995-1004。doi: 10.1093 / humrep / deq005。Epub 2010年2月6日。［文章]
32.(2012)。在朗和戴尔的药理学(第7版，第397-398页)。爱丁堡:Elsevier/Churchill Livingstone。［ISBN: 978-0-7020-3471-8]
药物名称:Quinagolide - BC Cancer Agency [链接]
NORPROLAC®(quinagolide)产品信息[链接]

外部链接

PubChem化合物: 3086401
PubChem物质: 310265024
ChemSpider: 2343034
BindingDB: 50225362
RxNav: 76887
ChEBI: 135627
ChEMBL: CHEMBL290962
锌: ZINC000003778441
维基百科: Quinagolide

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	预防	卵巢过度刺激综合征(OHSS)	1
2	完成	治疗	子宫内膜异位	1
2	完成	治疗	子宫内膜异位症相关疼痛	1
2	完成	治疗	卵巢过度刺激综合征(OHSS)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	0.025毫克
平板电脑	口服	0.05毫克
平板电脑	口服	0.15毫克
平板电脑	口服
平板电脑	口服	25 cg
平板电脑	口服	0.075毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	231 - 237	FDA标签/产品专著
水溶度	微溶于水(0.2%)	FDA标签/产品专著

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.154毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.56	ALOGPS
logP	2.5	Chemaxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	10.2	Chemaxon
pKa(最强基础)	8.22	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	72.88²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	109.66米^3.·摩尔¹	Chemaxon
极化率	44.11^3.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用