识别

总结

Amisulpride是一种多巴胺D2受体拮抗剂,用于治疗急性和慢性精神分裂症,以及预防和治疗成人术后恶心和呕吐。

品牌名称
Barhemsys
通用名称
Amisulpride
药物库登录号
DB06288
背景

Amisulpride是一种苯甲酰胺衍生物,也是一种多巴胺受体拮抗剂,可选择性地作用于多巴胺D2和D3受体。作为一种抗精神病药物,氨硫pride可以缓解精神分裂症的阳性和阴性症状,并在精神障碍、心境恶劣和重度抑郁症患者中表现出抗抑郁的特性。5阿米舒pride主要作用于边缘系统,这解释了与其他非典型抗精神病药物相比,其锥体外系不良反应的风险相对较低。211口服阿米苏pride片在欧洲国家被用于治疗急性和慢性精神分裂症,以及精神健康障碍的继发性阴性症状,如情感性障碍、抑郁情绪和智力迟钝。11

阿米舒pride也被用作止吐剂。在美国,静脉注射阿米舒骄用于治疗和预防成人术后恶心和呕吐,或作为单一疗法,或与另一种不同药物类别的止吐剂联合使用。10它的品牌名为Barhemsys。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:369.479
单一同位素的:369.172227057
化学公式
C17H27N3.O4年代
同义词
  • 4-Amino-N - ((1-ethyl-2-pyrrolidinyl)甲基)5 (ethylsulfonyl) 2-methoxybenzamide
  • 4-Amino-N - ((1-ethyl-2-pyrrolidinyl)甲基)5 (ethylsulfonyl) -O-anisamide
  • Aminosultopride
  • Amisulprida
  • Amisulpride
  • Amisulpridum

药理学

指示

静脉注射氨硫pride用于预防成人术后恶心和呕吐,单独使用或与不同类别的止吐药联合使用。它也适用于治疗术后恶心和呕吐的患者谁已接受抗吐预防与不同类别的代理人或没有接受预防。10

口服阿米舒pride适用于急性和慢性精神分裂症的治疗,其特征为阳性症状,包括妄想、幻觉、思维障碍、敌意和可疑行为;或主要是阴性症状(缺陷综合征),影响迟钝,情绪和社交退缩。阿米舒pride还可控制生产条件下的继发性阴性症状以及情感性障碍,如抑郁情绪或智力迟钝。11

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Amisulpride是一种选择性多巴胺D2和D3受体拮抗剂,对其他多巴胺受体亚型无亲和作用。阿米舒pride是一种非典型的抗精神病药物,在边缘系统的多巴胺受体中起拮抗作用。由于它优先作用于边缘系统,氨硫pride不太可能与锥体外系不良反应比其他非典型抗精神病药物。阿米舒pride对5 -羟色胺、α -肾上腺素能、h1 -组胺、胆碱能和sigma受体无亲和性。在临床试验中,阿米舒pride改善了急性加重期精神分裂症患者继发性阴性症状、情感性症状和精神运动迟缓。值得注意的是,氨硫傲在不同剂量下具有不同的目标结合特征:在低剂量时,氨硫傲选择性地结合到突触前多巴胺自身受体。高剂量时,它优先与突触后多巴胺受体结合。3.这就解释了氨硫pride在低剂量时如何减轻阴性症状,在高剂量时如何介导抗精神病作用。11一项研究暗示,氨基硫pride的抗伤害作用是通过阿片受体激活和D2受体拮抗介导的。3.5氨基硫傲对阿片受体的作用可能解释其促惊厥特性。5

阿米舒pride也是一种止吐剂,预防和减轻术后恶心和呕吐。它主要通过阻断化学感受器触发区的多巴胺信号来起作用,化学感受器触发区是大脑中将刺激传递到呕吐中心的区域。11

在包括白种人和日本受试者的临床试验中,氨硫傲引起剂量和浓度依赖性的QT间期延长;因此,建议在严格的给药方案下静脉输注,并密切监测已有心血管疾病的患者。10氨硫pride增加血浆催乳素水平,导致与良性垂体肿瘤如催乳素瘤相关。11

作用机制

多巴胺是大脑黑质和腹侧被盖区产生的一种重要的神经递质。黑质纹状体、中边缘和中皮质系统中的多巴胺投射功能。中脑边缘区域多巴胺传递过度活跃,或大脑各主要区域多巴胺调节异常,被认为是精神分裂症阳性和阴性症状的关键驱动因素。9许多抗精神病药物起D2受体拮抗剂的作用,如氨硫傲。2阿米舒pride是一种选择性多巴胺D2和D3受体拮抗剂。10它对边缘系统而非纹状体的多巴胺受体具有高度的偏好活性,导致锥体外系副作用的风险低于其他非典型抗精神病药物。46在低剂量下,氨硫pride通过阻断突触前多巴胺D2和D3受体,增加突触间隙中的多巴胺水平和促进多巴胺能传递来减轻精神分裂症的阴性症状。4在高剂量时,氨硫pride阻断突触后受体,抑制多巴胺能亢进:这解释了药物改善阳性症状的原因。1Amisulpride也可以作为5-HT的拮抗剂7一个受体8和5 -2受体,4这可能与它的抗抑郁作用有关。5

化学感受器触发区(chemoreceptor trigger zone, CTZ),也被称为后区(area postrema, AP),是位于延髓背表面的一个重要的大脑区域。CTZ参与呕吐:它含有受体,如多巴胺受体,在血液中对催吐剂做出反应时被激活,并将信息传递到呕吐中心,呕吐中心负责诱导呕吐反射。7Amisulpride是一种止吐剂,可以限制恶心和呕吐的信号。阿米舒pride与CTZ中的D2和D3受体结合,导致进入呕吐中心的多巴胺能信号减少。10

目标 行动 生物
一个5-羟色胺受体7
拮抗剂
人类
一个5-羟色胺受体2A
拮抗剂
人类
一个多巴胺D2受体
拮抗剂
人类
一个多巴胺D3受体
拮抗剂
人类
Nmu型阿片受体
受体激动剂
人类
Ndelta型阿片受体
受体激动剂
人类
Nkappa型阿片受体
受体激动剂
人类
吸收

口服后,氨基硫傲可迅速吸收,绝对生物利用度为48%。1阿米舒pride有两个吸收峰,一个在给药后一小时内迅速达到,第二个峰在给药后三到四小时之间出现。口服50 mg后,两个血药浓度峰值分别为39±3和54±4 ng/mL。11

静脉给药后,在输注期结束时达到氨硫傲的血药浓度峰值,血药浓度在大约15分钟内下降50%。AUC(0-∞)在5mg至40mg剂量范围内按剂量比例增加,约为最大推荐剂量的4倍。在静脉注射氨硫pride的健康患者中,5 mg剂量时平均(SD) Cmax为200 (139)ng/mL, 10 mg剂量时平均Cmax为451 (230)ng/mL。在5mg至10mg剂量范围内,AUC范围为136至154 ng x h/mL。在接受手术的患者中,在5 mg剂量下,平均(SD) Cmax范围为127(62)至161 (58)ng/mL。剂量为10 mg时,为285 (446)ng/mL。AUC范围为204 ~ 401 ng x h/mL。10

配送量

口服后,分配容积为5.8 L/kg。11静脉输注后,氨硫pride的平均分布体积在外科患者中估计为127 - 144 L,在健康受试者中估计为171 L。10

蛋白结合

血浆蛋白结合范围为25% ~ 30%,浓度范围为37 ~ 1850 ng/mL。氨舒骄分布到红细胞中。10

新陈代谢

阿米舒pride代谢极少1血浆中的代谢物基本检测不到。通过去乙基化和氧化形成的两种代谢物在药理上是不活跃的6大约占剂量的4%11代谢物在很大程度上仍未鉴定。氨基硫傲的代谢不涉及细胞色素P450酶。10

淘汰路线

静脉注射给药后,约74%的氨硫傲随尿液排出,其中58%的恢复剂量以不变的氨硫傲排出。约23%的剂量随粪便排出,20%的排出剂量为不变的母体药物。静脉注射给药后,在尿液和粪便中鉴定出约四种代谢物,占给药总剂量的7%以下。10大约22 - 25%的口服氨基硫傲通过尿液排出,大部分是原药。1

半衰期

消除是两阶段的。6氨基硫傲的消除半衰期约为口服剂量后12小时。11在健康受试者和接受静脉注射氨硫吡嗪的手术患者中,平均消除半衰期约为4至5小时。10

间隙

手术患者静脉注射阿米硫pride的血浆清除率为20.6 L/h,健康人群为24.1 L/h。在健康受试者中,肾脏清除率估计为20.5 L/hr (342 mL/min)。10

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

小鼠口服LD50是1024毫克/公斤,腹内LD50是175毫克/公斤,皮下LD50是224毫克/千克。大鼠皮下给药后公布的最低毒性剂量(TDLo)为0.24 mg/kg。男性口服TDLo为4.3 mg/kg。12

口服阿米苏pride超过1200 mg/天与多巴胺-2 (D2)拮抗相关的不良反应相关。心血管不良反应包括QT间期延长、尖扭转、心动过缓和低血压。神经精神方面的不良反应包括镇静、昏迷、癫痫、肌张力异常和锥体外系反应。由于没有针对氨硫高傲过量的特殊解药,管理包括心脏监测和严重锥体外系症状的治疗。使用血液透析消除药物是有效的。10严重的锥体外系反应可用抗胆碱能药物进行控制。11

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当氨硫pride与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
苊香豆醇 不良反应的风险或严重程度可增加,当阿米舒pride联合阿塞诺豆蔻酚。
乙酰唑胺 当乙酰唑胺与氨舒傲联合使用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetophenazine 苯丙那嗪可增加氨舒pride的抗精神病活性。
Aclidinium 阿米舒pride可增加阿克利丁胺的中枢神经系统抑制剂活性。
Acrivastine Amisulpride联合吖啶伐他汀可增加QTc延长的风险或严重程度。
腺苷 当腺苷与氨舒pride联合使用时,QTc延长的风险或严重程度可增加。
Agomelatine 当阿米舒pride与阿戈美拉汀联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
西萝芙木碱 Ajmaline联合Amisulpride可增加QTc延长的风险或严重程度。
Alfentanil 当阿芬太尼与氨舒pride联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。阿米舒pride可以增强酒精的作用。
  • 带或不带食物服用。高脂肪膳食对药物药代动力学没有显著影响,但富含碳水化合物的膳食会降低药物的吸收和水平。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
国际/其他品牌
Deniban(赛诺菲-安万特)/Solian(赛诺菲-安万特)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Barhemsys 注入,解决方案 2.5毫克/ 1毫升 静脉注射 金合欢医药有限公司 2020-02-27 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
N05AL05 -氨舒傲
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为氨基苯酰胺的有机化合物。这是一种有机化合物,含有苯甲酰胺部分,苯环上有一个胺基。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生物
子课
苯甲酸及其衍生物
直接父
Aminobenzamides
选择父母
Aminophenyl醚/Methoxyanilines/Benzenesulfonyl化合物/苯甲酰胺/含苯氧基的化合物/茴香醚/苯甲醚/苯甲酰衍生物/烷基芳醚/N-alkylpyrrolidines
展示9
烷基芳基醚//氨基酸或衍生物/Aminobenzamide/Aminophenyl醚/苯胺或取代苯胺/苯甲醚/芳香族杂单环化合物/Azacycle/苯甲酰胺
显示26个
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
砜、苯酰胺、吡咯烷、芳香胺、芳香酰胺(CHEBI: 64045
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
8110年r61i4u
化学文摘号
71675-85-9
InChI关键
NTJOBXMMWNYJFB-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H27N3O4S c1-4-20-8-6-7-12(20) 11-19-17(21) 11-19-17(25(22、23)5 - 2)14 (18)10 - 15 (13)24-3 / h9-10 12 H, 4 - 8人,11日18 h2, 1-3H3, (H, 19日,21)
国际命名
4-amino-5——(ethanesulfonyl) - n - [(1-ethylpyrrolidin-2-yl)甲基]2-methoxybenzamide
微笑
CCN1CCCC1CNC (= O) C1 = CC (= C (N) C = C1OC)年代(= O) (= O CC)

参考文献

合成参考
US4401822
一般引用
  1. Rosenzweig P, Canal M, Patat A, Bergougnan L, Zieleniuk I, Bianchetti G:氨基硫脲在健康志愿者体内的药代动力学、耐受性和药动力学研究综述。《精神药物学杂志》2002年1月17(1):1-13。[文章
  2. 抗精神病药物非典型性的边缘特异性及机制。《神经精神药理学生物精神病学进展》2003年10月27日(7):1101-11。[文章
  3. Weizman T, Pick CG, Backer MM, Rigai T, Bloch M, Schreiber S:氨基硫pride对小鼠的抗伤害作用是通过阿片机制介导的。欧洲药物学杂志,2003年10月8日;478(2-3):155-9。[文章
  4. Leucht S, Pitschel-Walz G, Engel RR, Kissling W: Amisulpride,一种不同寻常的“非典型”抗精神病药:一项随机对照试验的荟萃分析。美国精神病学杂志2002年2月;159(2):180-90。[文章
  5. Rehni AK, Singh TG, Chand P:氨硫吡嗪诱导的癫痫原性作用:阿片受体连接转导系统的潜在作用。基础临床药物学。2011五月;108(5):310-7。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2010.00655.x。Epub 2010 12月22日。[文章
  6. Curran议员,Perry CM: Amisulpride:其在精神分裂症治疗中的应用综述。药。2001;61(14):2123 - 50。doi: 10.2165 / 00003495-200161140-00014。[文章
  7. MacDougall MR, Sharma S:生理学,化学感受器触发区。[文章
  8. Abbas AI, Hedlund PB, Huang XP, Tran TB, Meltzer HY, Roth BL: Amisulpride是一种有效的5-HT7拮抗剂:与体内抗抑郁作用相关。精神药理学(Berl)。2009年7月,205(1):119 - 28。doi: 10.1007 / s00213 - 009 - 1521 - 8。Epub 2009年4月1日[文章
  9. Brisch R, Saniotis A, Wolf R, Bielau H, Bernstein HG, Steiner J, Bogerts B, Braun K, Jankowski Z, Kumaratilake J, Henneberg M, Gos T:从神经生物学和进化的角度来看多巴胺在精神分裂症中的作用:过时,但仍然流行。《前沿精神病学》2014年5月19日5:47。doi: 10.3389 / fpsyt.2014.00047。eCollection 2014。[文章
  10. FDA批准药品:静脉注射用BARHEMSYS (amisulpride)注射液[链接
  11. 产品特点概述:阿米舒傲口服片[链接
  12. 开曼化工:氨舒傲安全数据表[链接
人体代谢组数据库
HMDB0015633
KEGG药物
D07310
PubChem化合物
2159
PubChem物质
99443244
ChemSpider
2074
BindingDB
81790
RxNav
46303
ChEBI
64045
ChEMBL
CHEMBL243712
治疗靶点数据库
DAP000848
网页
PA162565877
药理学指南
GtP药物页面
维基百科
Amisulpride

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 神经认知功能/迟发性运动障碍 1
4 完成 治疗 精神病/精神分裂症 2
4 完成 治疗 分裂情感性障碍/精神分裂症 1
4 完成 治疗 分裂情感性障碍/精神分裂症/精神分裂症和具有精神病特征的疾病 1
4 完成 治疗 分裂情感性障碍/精神分裂症/精神分裂症样的障碍 1
4 完成 治疗 精神分裂症 8
4 完成 治疗 难治性精神分裂症 1
4 尚未招聘 治疗 精神分裂症 2
4 招聘 治疗 Post-Schizophrenic抑郁 1
4 终止 治疗 精神分裂症 2

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑 口服 400毫克
平板电脑 口服
片剂,覆膜 口服
平板电脑,涂 口服
注入,解决方案 静脉注射 2.5毫克/ 1毫升
解决方案 口服 100毫克/毫升
平板电脑,涂 口服 100毫克
溶液/滴 100毫克/毫升
平板电脑,涂 口服 400毫克
平板电脑 口服 50毫克
片剂,覆膜 口服 100毫克
平板电脑 口服 200毫克
片剂,覆膜 口服 400毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US9545426 没有 2017-01-17 2031-03-10 美国国旗
US9084765 没有 2015-07-21 2031-03-10 美国国旗
US9889118 没有 2018-02-13 2031-03-10 美国国旗
US10525033 没有 2020-01-07 2031-03-10 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 126 - 127 https://www.pharmacopoeia.com/Catalogue/Preview?uri=%2Fcontent%2Ffile%2Fproducts%2Fhealthandsafety%2FCat_1143_GB.pdf
水溶度 不溶性 https://www.pharmacopoeia.com/Catalogue/Preview?uri=%2Fcontent%2Ffile%2Fproducts%2Fhealthandsafety%2FCat_1143_GB.pdf
logP 1.06 曼霍尔德,r等人(1990)
pKa 9.37 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.293毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.5 ALOGPS
logP 0.25 ChemAxon
日志 -3.1 ALOGPS
pKa(最强酸性) 14.03 ChemAxon
pKa(最强基础) 8.28 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体计数 6 ChemAxon
氢供体数量 2 ChemAxon
极表面积 101.732 ChemAxon
可旋转键数 7 ChemAxon
折射性 99.84米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 39.823. ChemAxon
环数 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.864
血脑屏障 + 0.9441
Caco-2渗透 - 0.7127
22基板 底物 0.7242
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8209
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8668
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7899
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.794
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8272
CYP450 3A4衬底 底物 0.5667
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8888
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8348
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8572
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8578
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8942
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9081
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.5931
致癌性 Non-carcinogens 0.6637
生物降解 未准备好生物可降解 0.8868
大鼠急性毒性 2.4706 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9398
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7128
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阴性 质/女士 splash10 - 0006 - 0609000000 - 2 - b372299b7870a4920eb
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阴性 质/女士 splash10 - 014 - i - 0009000000 - 99 - c1cc37ab9cf4683323
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阴性 质/女士 splash10 - 014 - i - 0409000000 - 4 - e053b8ec1d55ced8499
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阴性 质/女士 splash10 - 004 l - 0974000000 - de9354d79437a4df60bc
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阴性 质/女士 splash10 - 01 - 0900000000 - f91d53fb9c883bae9ca3
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阴性 质/女士 splash10 - 001 - i - 0900000000 - 324 - b93e2df83509f8048
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阴性 质/女士 splash10 - 014 - i - 0009000000 - 99 - ab45809f8e56fbb616
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阴性 质/女士 splash10 - 014 l - 0109000000 - 93205 - a0e84bbb061506a
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阴性 质/女士 splash10 - 057 i - 0960000000 - 23 - d53c22f66a40ded55b
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阴性 质/女士 splash10 - 0006 - 0509000000 - de0803e7c69539424a4e
LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 00 - di - 0019000000 - 7 dec57b5001ab24504cc
LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 00 - di - 0019000000 - c532dacf370f0075220b
LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0006 - 0092000000 - 6 - deb7fed54b4631e9813
LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0005 - 0980000000 - c78d2a361bbc674b41ce
LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0005 - 0960000000 - 6 - a4706ff5588c4035137
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0006 - 0190000000 - e410c0158058e8740df0
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 00 - di - 0009000000 - 2237 ffbc12b8e6459da5
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 00 - di - 0029000000 - 2143 af7abc829fd8cacd
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0006 - 0290000000 - bb210e691e1906ae74a7
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0006 - 0590000000 - 5 - f6a35609afc11e248ef
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0920000000 - b89e4616edb7a54d2976
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 1900000000 - 15 - fd75a1097964a2b372
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 00 - di - 0009000000 - 34 - c03de48e9e080e3c47
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 00 - di - 0029000000 - 35268399499 - c0c04d5f5
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0006 - 0290000000 - ad61214eeef71e97665b
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0006 - 0590000000 - 8322 - cbf2d5910eb0bd03
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0920000000 - cbc60b473b3fb0de43ab
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 1900000000 - c32487a90cfd10db9961
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0006 - 0190000000 - 0190000000 - e2fa61496c6a54
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 00 - dl - 2689000000 - c4a31e81f70bf838ae8f
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 00 - dl - 0269000000 - e2c8021fa5c019a7a29e

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一,5-羟色胺是一种生物激素,具有神经递质、激素和有丝分裂原的功能。这种受体的活性…
基因名字
HTR7
Uniprot ID
P34969
Uniprot名字
5-羟色胺受体7
分子量
53554.43哒
参考文献
  1. Abbas AI, Hedlund PB, Huang XP, Tran TB, Meltzer HY, Roth BL: Amisulpride是一种有效的5-HT7拮抗剂:与体内抗抑郁作用相关。精神药理学(Berl)。2009年7月,205(1):119 - 28。doi: 10.1007 / s00213 - 009 - 1521 - 8。Epub 2009年4月1日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
病毒受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为各种药物和精神活性物质的受体,包括美斯卡林,裸盖菇素,1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5-羟色胺受体2A
分子量
52602.58哒
参考文献
  1. Tyson PJ, Roberts KH, Mortimer AM:非典型抗精神病药物的认知效果是否受到其对5HT-2A受体亲和力的影响?中华神经科学杂志2004 6;114(6):593-611。[文章
  2. Leucht S, Pitschel-Walz G, Engel RR, Kissling W: Amisulpride,一种不同寻常的“非典型”抗精神病药:一项随机对照试验的荟萃分析。美国精神病学杂志2002年2月;159(2):180-90。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
钾通道调节活性
特定的功能
多巴胺受体,其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
参考文献
  1. Rosenzweig P, Canal M, Patat A, Bergougnan L, Zieleniuk I, Bianchetti G:氨基硫脲在健康志愿者体内的药代动力学、耐受性和药动力学研究综述。《精神药物学杂志》2002年1月17(1):1-13。[文章
  2. Horacek J, Bubenikova-Valesova V, Kopecek M, Palenicek T, Dockery C, Mohr P, Hoschl C:非典型抗精神病药物的作用机制与精神分裂症的神经生物学。中枢神经药物。2006;20(5):389-409。[文章
  3. 非典型抗精神病药物:作用机制。《精神病学杂志》2002年2月;47(1):27-38。[文章
  4. Xiberas X, Martinot JL, Mallet L, Artiges E, Canal M, Loc'h C, Maziere B, Paillere-Martinot ML:氨硫脲对精神分裂症患者纹状体外和纹状体D2多巴胺受体阻断的体内研究。中华临床精神药物学杂志2001 4月;21(2):207-14。doi: 10.1097 / 00004714-200104000-00013。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体,其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。促进细胞增殖。
基因名字
DRD3
Uniprot ID
P35462
Uniprot名字
D(3)多巴胺受体
分子量
44224.335哒
参考文献
  1. Rosenzweig P, Canal M, Patat A, Bergougnan L, Zieleniuk I, Bianchetti G:氨基硫脲在健康志愿者体内的药代动力学、耐受性和药动力学研究综述。《精神药物学杂志》2002年1月17(1):1-13。[文章
  2. Horacek J, Bubenikova-Valesova V, Kopecek M, Palenicek T, Dockery C, Mohr P, Hoschl C:非典型抗精神病药物的作用机制与精神分裂症的神经生物学。中枢神经药物。2006;20(5):389-409。[文章
  3. 非典型抗精神病药物:作用机制。《精神病学杂志》2002年2月;47(1):27-38。[文章
  4. Xiberas X, Martinot JL, Mallet L, Artiges E, Canal M, Loc'h C, Maziere B, Paillere-Martinot ML:氨硫脲对精神分裂症患者纹状体外和纹状体D2多巴胺受体阻断的体内研究。中华临床精神药物学杂志2001 4月;21(2):207-14。doi: 10.1097 / 00004714-200104000-00013。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
受体激动剂
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
内源性阿片受体,如-内啡肽和内啡肽。受体的天然和合成阿片类药物,包括吗啡,海洛因,DAMGO,芬太尼,埃托啡,丁丙诺啡和美沙酮…
基因名字
OPRM1
Uniprot ID
P35372
Uniprot名字
mu型阿片受体
分子量
44778.855哒
参考文献
  1. Weizman T, Pick CG, Backer MM, Rigai T, Bloch M, Schreiber S:氨基硫pride对小鼠的抗伤害作用是通过阿片机制介导的。欧洲药物学杂志,2003年10月8日;478(2-3):155-9。[文章
  2. Rehni AK, Singh TG, Chand P:氨硫吡嗪诱导的癫痫原性作用:阿片受体连接转导系统的潜在作用。基础临床药物学。2011五月;108(5):310-7。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2010.00655.x。Epub 2010 12月22日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
受体激动剂
通用函数
阿片受体活性
特定的功能
g蛋白偶联受体,作为内源性脑啡肽和其他阿片类药物子集的受体。配体结合引起构象变化,触发信号通过鸟嘌呤n…
基因名字
OPRD1
Uniprot ID
P41143
Uniprot名字
delta型阿片受体
分子量
40368.235哒
参考文献
  1. Weizman T, Pick CG, Backer MM, Rigai T, Bloch M, Schreiber S:氨基硫pride对小鼠的抗伤害作用是通过阿片机制介导的。欧洲药物学杂志,2003年10月8日;478(2-3):155-9。[文章
  2. Rehni AK, Singh TG, Chand P:氨硫吡嗪诱导的癫痫原性作用:阿片受体连接转导系统的潜在作用。基础临床药物学。2011五月;108(5):310-7。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2010.00655.x。Epub 2010 12月22日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
受体激动剂
通用函数
阿片受体活性
特定的功能
g蛋白偶联阿片受体,作为内源性α -新内啡肽和dynorphins的受体,但对β -内啡肽具有低亲和力。也可作为受体的各种synt…
基因名字
OPRK1
Uniprot ID
P41145
Uniprot名字
kappa型阿片受体
分子量
42644.665哒
参考文献
  1. Weizman T, Pick CG, Backer MM, Rigai T, Bloch M, Schreiber S:氨基硫pride对小鼠的抗伤害作用是通过阿片机制介导的。欧洲药物学杂志,2003年10月8日;478(2-3):155-9。[文章
  2. Rehni AK, Singh TG, Chand P:氨硫吡嗪诱导的癫痫原性作用:阿片受体连接转导系统的潜在作用。基础临床药物学。2011五月;108(5):310-7。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2010.00655.x。Epub 2010 12月22日。[文章

航空公司

1.红细胞
种类
集团
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
红细胞也被称为红细胞。
参考文献
  1. FDA批准药品:静脉注射用BARHEMSYS (amisulpride)注射液[链接

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
单价阳离子:质子反转运蛋白活性
特定的功能
四乙胺(TEA)、1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)、西咪替丁、n -甲基烟酰胺(NMN)、二甲双胍、肌酐、胍、普鲁卡因酰胺、托泊替康、雌酮磺脂的溶质转运体……
基因名字
SLC47A1
Uniprot ID
Q96FL8
Uniprot名字
多药毒素挤压蛋白1
分子量
61921.585哒
参考文献
  1. FDA批准药品:静脉注射用BARHEMSYS (amisulpride)注射液[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
药物跨膜转运蛋白活性
特定的功能
四乙胺(TEA)、1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)、西咪替丁、n -甲基烟酰胺、二甲双胍、肌酐、胍、普鲁卡因酰胺、托泊替康、硫酸雌酮等的溶质转运体。
基因名字
SLC47A2
Uniprot ID
Q86VL8
Uniprot名字
多药和毒素挤压蛋白2
分子量
65083.915哒
参考文献
  1. FDA批准药品:静脉注射用BARHEMSYS (amisulpride)注射液[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. FDA批准药品:静脉注射用BARHEMSYS (amisulpride)注射液[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸输出,在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用,因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚家族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. FDA批准药品:静脉注射用BARHEMSYS (amisulpride)注射液[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
二级活性有机阳离子跨膜转运活性
特定的功能
易位各种结构和分子量的有机阳离子,包括模型化合物1-甲基-4-苯基吡啶(MPP),四乙基铵(TEA), n -1-甲基nico…
基因名字
SLC22A1
Uniprot ID
O15245
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员
分子量
61153.345哒
参考文献
  1. FDA批准药品:静脉注射用BARHEMSYS (amisulpride)注射液[链接

创建于2008年3月19日16:22 /更新于2021年5月10日12:36