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那曲肝素

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那曲肝素是一种低分子肝素，用于预防血栓事件和深静脉血栓形成，预防不稳定型心绞痛和非q波心肌梗死。

品牌名称
Fraxiparine
通用名称
那曲肝素
药物库登录号
DB08813
背景

Nadroparin是一种低分子量肝素(LMWH)，当与抗凝血酶III (ATIII)结合时，会加速II因子和Xa因子的失活。Nadroparin通过抑制Xa因子激活凝血酶(因子IIa)来停止凝血途径。一旦Xa和IIa因子失活，纤维蛋白凝血级联的扩增就会停止。它来自猪源，平均分子大小为5000道尔顿。由于低分子量肝素的长度比未分离的肝素短，因此在灭活因子IIa方面效果较差。

类型
小分子
组
批准,临床实验
同义词
  • Nadroparina
  • Nadroparine

药理学

指示

纳洛帕林用于预防血栓栓塞性疾病和骨科手术的普外科，治疗深静脉血栓，预防血液透析过程中的凝块，治疗不稳定型心绞痛和非q波心肌梗死。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
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使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

Nadroparin是一种低分子量的肝素，由硫酸化多糖糖胺聚糖链的异质混合物组成。平均分子量约为4300道尔顿。抗xa与抗iia的比值为3.5:1，而肝素的比值约为1:1。肌酐清除率小于40mL/min的患者应避免使用。在这些患者中，只能使用未分离的肝素。至于监测，活性部分凝血活酶时间(aPTT)只会在高剂量低分子肝素(LMWH)时增加。因此，不建议监控aPTT。然而，可以通过测定抗xa活性来监测低分子肝素的疗效。

作用机理

nadroparin的作用机制与所有其他低分子肝素相似。像所有的低分子肝素一样，nadroparin有一个与ATIII结合的五糖序列，它增强了ATIII的作用。这个复合体极大地加速了因子Xa和因子IIa的失活。结果，凝血级联被抑制。

目标 行动 生物
一个抗凝血酶iii
电位器
 人类
UP-selectin
抑制剂
 人类
U原癌基因c-Fos
抑制剂
 人类
U原癌基因蛋白
抑制剂
 人类
吸收

吸收是线性的。皮下给药后nadroparin的生物利用度约为89%。

分布量

3.59升

蛋白结合

与肝素相比要低得多，而肝素有超过90%的蛋白质结合。

新陈代谢

Nadroparin在肝脏中代谢。

消除路线

Nadroparin通过不饱和机制通过肾脏被清除。

半衰期

在健康患者中，皮下给药后的半衰期在3.5小时到11.2小时之间。

间隙

nadroparin的清除率为21.4±7.0mL/min

的不利影响
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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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毒性

长时间使用后骨质减少，皮肤坏死，血小板增多，严重的免疫介导血小板减少，嗜酸性粒细胞增多(罕见)，注射部位很少发生钙质沉着，严重出血，肝转氨酶短暂升高。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abciximab 当Abciximab与Nadroparin联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔 乙酰胆醇与纳洛帕里素合用可增加高钾血症的风险或严重程度。
Aceclofenac 当Aceclofenac与Nadroparin合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当纳德帕林与阿西美辛合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 出血的风险或严重程度可增加时，刺诺考玛尔与纳洛帕里素联合使用。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可提高Nadroparin的抗凝血活性。
Albutrepenonacog阿尔法 与Nadroparin合用可降低alfa的疗效。
Alclofenac 当Alclofenac与Nadroparin合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
Aldesleukin 当Nadroparin与Aldesleukin联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
阿仑单抗 当Nadroparin与Alemtuzumab联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。
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食物相互作用
  • 避免服用具有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。例如大蒜、生姜、越橘、丹参、吡拉西坦和银杏。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
那曲肝素钙 LIA7Z4002P 37270-89-6 不适用
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Fraxiparine 解决方案 9500单位/毫升 静脉注射;皮下 阿斯彭制药加拿大公司。 1998-02-05 不适用 加拿大的国旗
Fraxiparine 解决方案 9500单位/毫升 静脉注射;皮下 阿斯彭制药加拿大公司。 1998-02-05 不适用 加拿大的国旗
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Fraxiparine 解决方案 9500单位/毫升 静脉注射;皮下 阿斯彭制药加拿大公司。 1998-02-05 不适用 加拿大的国旗
Fraxiparine 解决方案 9500单位/毫升 静脉注射;皮下 阿斯彭制药加拿大公司。 1998-02-05 不适用 加拿大的国旗
Fraxiparine的强项 解决方案 19000单位/毫升 静脉注射;皮下 阿斯彭制药加拿大公司。 1999-06-22 不适用 加拿大的国旗
Fraxiparine的强项 解决方案 19000单位/毫升 静脉注射;皮下 阿斯彭制药加拿大公司。 1999-06-22 不适用 加拿大的国旗
Fraxiparine的强项 解决方案 19000单位/毫升 静脉注射;皮下 阿斯彭制药加拿大公司。 1999-06-22 不适用 加拿大的国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
速效parine 2850iu /0.3 ml 2 enjektor 那曲肝素钙(2850单位) 解决方案 皮下 VLD daniŞmanlik tibbİ ÜrÜnler ve tanitim hİzmetlerİ ltd . Ştİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
速效parine 3800 iu /0.4 ml 2 enjektor 那曲肝素钙(3800单位) 解决方案 皮下 VLD daniŞmanlik tibbİ ÜrÜnler ve tanitim hİzmetlerİ ltd . Ştİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
速效parine 5700 iu /0.6 ml 2 enjektor 那曲肝素钙(5700单位) 解决方案 皮下 VLD daniŞmanlik tibbİ ÜrÜnler ve tanitim hİzmetlerİ ltd . Ştİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
B01AB06 - Nadroparin
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
1 k5kdi46kz
化学文摘号
不可用

参考文献

一般引用
  1. Collignon F, Frydman A, Caplain H, Ozoux ML, Le Roux Y, Bouthier J, Thebault JJ:三种低分子质量肝素——dalteparin, enoxaparin和nadroparin——在健康志愿者皮下注射的药代动力学比较(预防血栓栓塞的剂量)。血栓血肿杂志。1995年4月;73(4):630-40。［文章］
  2. Frydman A:低分子肝素:其在人体内的药效学、药代动力学和代谢概述。止血。1996;26增刊2:24-38。［文章］
  3. 赖克勤、王爱英、何坤、司杜成昌、李敏、王立克、余敖:低剂量低分子量肝素在血液透析中的应用。美国肾脏杂志1996年11月28日(5):721-6。［文章］
  4. Boneu B, Navarro C, Cambus JP, Caplain H, d'Azemar P, Necciari J, Duret JP, Gaud C, Sie P:两种nadroparin制剂(10,250和20,500抗Xa IU x ml(-1))按治疗剂量给药10天的药效学和耐受性。1998年2月;79(2):338-41。［文章］
  5. Laporte S, Mismetti P, Piquet P, Doubine S, Touchot A, detsus H: nadroparin钙(快速parine)在住院接受心脏手术儿童中的人群药代动力学。欧洲药理学杂志1999 5月8(2):119-25。［文章］
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  7. 深静脉血栓的预防和治疗。Semin Thromb haemst . 2000;26增刊1:47-52。［文章］
  8. Haas SK:住院病人静脉血栓栓塞风险及其预防。2002年12月28(6):577-84。［文章］
  9. Davis R Faulds D: Nadroparin钙。综述了其药理和临床应用在血栓栓塞性疾病的预防和治疗。药物老化。1997年4月10(4):299-322。［文章］
  10. Iaremchuk AIa、Zotov AS、Cheshuk VE、Anikuc'ko NF、Zakhartseva LM、Diatel MV、Kravchenko AV、Lobanova OE、Sidorchuk OI:【纳卓素钙在乳腺癌手术治疗中的临床疗效】。中国生物医学杂志，2003;49(2):205-8。［文章］
  11. Vitale FV、Rotondo S、Sessa E、Antonelli G、Colina P、Parisi A、Giamo V、Ferrau F:两例肺栓塞脑转移患者成功应用低剂量nadroparin钙治疗。中国医药杂志。2011年6月17(2):141-4。doi: 10.1177 / 1078155209353465。Epub 2009年12月16日。［文章］
  12. Agnelli G, Gussoni G, Bianchini C, Verso M, Mandala M, Cavanna L, Barni S, Labianca R, Buzzi F, Scambia G, Passalacqua R, Ricci S, Gasparini G, Lorusso V, Bonizzoni E, Tonato M: Nadroparin在转移性或局部晚期实体癌患者接受化疗中预防血栓栓塞事件:一项随机、安慰剂对照、双盲研究。《柳叶刀肿瘤学杂志》2009年10月10(10):943-9。doi: 10.1016 / s1470 - 2045(09) 70232 - 3。Epub 2009 8月31日。［文章］
PubChem物质
347910374
RxNav
67031
维基百科
Nadroparin_calcium

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 预防 2019冠状病毒病/COVID/深静脉血栓形成/肺栓塞/血栓形成 1
4 完成 预防 危重病人 1
4 完成 预防 深静脉血栓形成/肺栓塞 1
4 完成 治疗 急性肾功能衰竭(ARF) 1
4 完成 治疗 Anticoagulant-induced出血/肝硬化/胃和食管静脉曲张/门静脉血栓形成 1
4 完成 治疗 肝硬化/高血压(Hypertension)/状态;脾切除术/静脉血栓形成(紊乱) 1
4 完成 治疗 肝硬化/门静脉血栓形成 1
4 完成 治疗 肺栓塞/血栓栓塞/血栓形成/血管疾病 1
4 招聘 预防 肝硬化/高血压(Hypertension)/状态;脾切除术/静脉血栓形成(紊乱) 1
4 招聘 预防 肝硬化/门脉高压/状态;脾切除术/静脉血栓形成(紊乱) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 注射用药物的
注入,解决方案 注射用药物的 0.3毫升
注入,解决方案 注射用药物的 0.4毫升
注入,解决方案 注射用药物的 0.6毫升
注入,解决方案 注射用药物的 0.8毫升
注入,解决方案 注射用药物的 1.0毫升
注入,解决方案 注射用药物的
注入,解决方案 注射用药物的 2850国际单位
注入,解决方案 注射用药物的 3800国际单位
注入,解决方案 注射用药物的 5700国际单位
注入,解决方案 注射用药物的 7600国际单位
注射
解决方案 静脉注射;皮下 9500单位/毫升
解决方案 血液透析;静脉注射;皮下 1900国际单位
注入,解决方案 注射用药物的 0.2毫升
解决方案 血液透析;静脉注射;皮下
注射 皮下
解决方案 血液透析;静脉注射;皮下 3800国际单位
解决方案 血液透析;静脉注射;皮下 5700国际单位
解决方案 皮下
注入,解决方案 注射用药物的 9500国际单位
注入,解决方案 注射用药物的 1毫升
解决方案 静脉注射;皮下 19000单位/毫升
注射 皮下 19000 IU AXA/mL
注射 皮下 1900 IU AXA/0.2 mL
注射 皮下 2850 IU AXA/0.3ml
注射 皮下 3800 IU AXA/0.4ml
注射 皮下 5700 IU AXA/0.6ml
注射 皮下 7600 IU AXA/0.8 mL
注射 皮下 9500 IU AXA/1.0 mL
注射 静脉注射;皮下 9500 IU AXA/mL
解决方案 皮下 19000国际单位
注入,解决方案 注射用药物的 19.000即
注入,解决方案 注射用药物的 11400 IU / 0.6毫升
注入,解决方案 注射用药物的 15200 IU / 0.8毫升
注入,解决方案 注射用药物的 19000国际单位/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 2.85 IU / 0.3毫升
注入,解决方案 注射用药物的 3800 IU / 0.4毫升
注入,解决方案 注射用药物的 5700 IU / 0.6毫升
注入,解决方案 注射用药物的 7600 IU / 0.8毫升
注入,解决方案 注射用药物的 9500国际单位/毫升
解决方案 9500 IU / 1毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
不可用
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.抗凝血酶iii
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
丝氨酸型内肽酶抑制活性
特定的功能
血浆中调节凝血级联的最重要的丝氨酸蛋白酶抑制剂。AT-III抑制凝血酶，基质酶-3/TMPRSS7，以及因子IXa, Xa和XIa。它的抑制作用…
基因名字
SERPINC1
Uniprot ID
P01008
Uniprot名字
抗凝血酶iii
分子量
52601.935哒
参考文献
  1. Davis R Faulds D: Nadroparin钙。综述了其药理和临床应用在血栓栓塞性疾病的预防和治疗。药物老化。1997年4月10(4):299-322。［文章］
  2. Frydman A:低分子肝素:其在人体内的药效学、药代动力学和代谢概述。止血。1996;26增刊2:24-38。［文章］
细节 2.P-selectin
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
唾液酸结合
特定的功能
钙(2+)依赖的受体骨髓细胞结合碳水化合物在中性粒细胞和单核细胞。调节激活的内皮细胞或血小板与白细胞的相互作用。ligan……
基因名字
SELP
Uniprot ID
P16109
Uniprot名字
P-selectin
分子量
90833.105哒
参考文献
  1. Simonis D, Christ K, Alban S, Bendas G:不同肝素与P-和l -选择素结合的亲和力和动力学。中华输血杂志2007 7;33(5):534-9。［文章］
  2. Ludwig RJ, Alban S, Bistrian R, Boehncke WH, Kaufmann R, Henschler R, Gille J:不同形式的肝素体外抑制p选择素功能的能力与其体内对血源性转移的抑制能力相关。血栓血肿。2006年3月;95(3):535-40。［文章］
细节 3.原癌基因c-Fos
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
转录激活子活性，rna聚合酶ii核心启动子近端序列特异性结合
特定的功能
核磷蛋白，与JUN/AP-1转录因子形成紧密但非共价连接的复合体。在异二聚体中，FOS和JUN/AP-1碱基区似乎都与s…
基因名字
”丛书
Uniprot ID
P01100
Uniprot名字
原癌基因c-Fos
分子量
40694.855哒
参考文献
  1. Nagy Z, Turcsik V, Blasko G:低分子肝素(Nadroparin)对肿瘤进展的影响。2009年12月15(4):689-92。doi: 10.1007 / s12253 - 009 - 9204 - 7。［文章］
  2. Sustar V, Jansa R, Frank M, Hagerstrand H, Krzan M, Iglic A, Kralj-Iglic V:抑制膜微泡形成——肝素可能的抗凝血和抗肿瘤进展作用。血细胞与分子生物学杂志2009 5 - 6;42(3):223-7。doi: 10.1016 / j.bcmd.2009.01.012。Epub 2009年3月3日［文章］
细节 4.原癌基因蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
转录激活子活性，rna聚合酶ii核心启动子近端序列特异性结合
特定的功能
以非特异性方式结合DNA的转录因子，但也能特异性识别核心序列5'-CAC[GA]TG-3'。激活生长相关基因的转录。
基因名字
MYC
Uniprot ID
P01106
Uniprot名字
原癌基因蛋白
分子量
48803.55哒
参考文献
  1. Nagy Z, Turcsik V, Blasko G:低分子肝素(Nadroparin)对肿瘤进展的影响。2009年12月15(4):689-92。doi: 10.1007 / s12253 - 009 - 9204 - 7。［文章］
  2. Sustar V, Jansa R, Frank M, Hagerstrand H, Krzan M, Iglic A, Kralj-Iglic V:抑制膜微泡形成——肝素可能的抗凝血和抗肿瘤进展作用。血细胞与分子生物学杂志2009 5 - 6;42(3):223-7。doi: 10.1016 / j.bcmd.2009.01.012。Epub 2009年3月3日［文章］

药物创建于2011年6月15日05:17 /更新于2022年10月11日17:44