两个那曲肝素制剂的药效学和宽容(10250年和20500年反Xa IU x ml(1))在治疗剂量为10天。

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Boneu B, C纳瓦罗,Cambus JP, Caplain H d 'Azemar P, Necciari J, Duret JP,俗气东西C,您P

两个那曲肝素制剂的药效学和宽容(10250年和20500年反Xa IU x ml(1))在治疗剂量为10天。

Thromb Haemost。1998年2月,79 (2):338 - 41。

PubMed ID
9493587 (在PubMed
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文摘

静脉血栓栓塞可能是由一种有效治疗(外径)管理高剂量的低分子量肝素(LMWH)而不是政府相同的总剂量每天在两个注射(b.i.d)。降低音量的皮下注射(南),一个更集中的药物为宜。本研究旨在比较那曲肝素的生物利用度2配方包含10250年和20500年分别anti-Xa IU x ml (1)。这是一个开放、随机、交叉研究12名健康志愿者(35岁)登记。他们收到90 anti-Xa IU x公斤(1)b.i.d. 10250 IU的准备(治疗),或180 anti-Xa IU x公斤20500 IU的介绍过o。d。邓肯(1)(治疗B)准备10天。1天,受试者采样0到12 h(治疗)或0至24小时(治疗B)。10天,他们取样0到12 h和12到24 h(治疗)或0至24小时(治疗B)。Anti-Xa anti-IIa活动是由特定的显色化验。研究的主要结果是,2那曲肝素的生物利用度anti-Xa活动的配方是等价的,如图所示的比较AUC(他一直h) + AUC(12到24小时)(治疗)和AUC (0-24 h) (B)治疗,10天计算。这项研究还允许许多有趣的观察。1)第一天和第十天之间,有一个积累的anti-Xa活动治疗而不是治疗B(积累因素:分别为1.6和1.1);2)10天,AUC(他一直h)略,但明显低于AUC(12到24小时)表明anti-Xa生理效应和anti-IIa活动; 3) the clearance of the anti-Xa activity was comparable at the 2-dose regimens, while that of the anti-IIa activity was lower in treatment B than in treatment A, indicating a significant dose effect for the pharmacodynamics of the longer heparin chains; 4) On average, the clearance of the anti-IIa activity was twice as high as that of the anti-Xa activity; 5) For treatment B, significant APTT prolongations were noticed at Tmax (prolongation factor: 1.7 +/- 0.25), in relation with the anti-IIa activity (0.3 +/- 0.1 IU x ml(-1)).

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