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Dalteparin

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Dalteparin是一种低分子肝素，用于预防某些患者的血栓事件，并预防不稳定型心绞痛和非q波心肌梗死患者的急性心脏缺血事件。

品牌名称
陈香美
通用名称
Dalteparin
DrugBank加入数量
DB06779
背景

Dalteparin是一种低分子肝素(LMWH)，由亚硝酸降解猪肠黏膜来源的未分馏肝素，是一种抗凝血剂。它由强酸性的硫酸盐多糖链组成，平均分子量为5000，约90%的物质在2000-9000范围内。LMWHs比未分离的肝素有更可预测的反应，更大的生物利用度和更长的抗xa半衰期。Dalteparin也可以安全地用于大多数孕妇。由于低分子量肝素的长度比未分离的肝素短，因此在灭活因子IIa方面效果较差。

类型
小分子
组
批准
同义词
  • alpha-heparin

药理学

指示

在接受普通外科手术(如腹部、妇科、泌尿外科)的患者和患有急性疾病(如癌症、卧床休息、心力衰竭、严重肺部疾病)的患者中，Dalteparin被用作预防深静脉血栓和肺栓塞的药物。它也用于活动能力严重受限的患者，这造成了血栓栓塞并发症的风险。

Dalteparin也可与阿司匹林和/或其他治疗(如硝酸盐、β-肾上腺素能阻滞剂、氯吡格雷、血小板糖蛋白[GP] IIb/ iiia受体抑制剂)同时使用，以降低急性心脏缺血事件的风险。接受此联合治疗的患者有不稳定型心绞痛或非st段抬高/非q波心肌梗死(即非st段抬高急性冠脉综合征)。

它也用于预防血液透析和血液滤过期间的凝块，与急性肾功能衰竭或慢性肾功能不全有关。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
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使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

Dalteparin具有一个抗凝血酶结合位点，对与血浆蛋白抗凝血酶(ATIII)的高亲和力结合至关重要。血浆的抗xa活性被用来作为凝血活性的估计，并作为确定剂量的基础。肌酐清除率小于20mL/min的患者应避免使用。在这些患者中，只能使用未分离的肝素。至于监测，活性部分凝血活酶时间(aPTT)只会在高剂量低分子肝素(LMWH)时增加。因此，不建议监控aPTT。然而，可以通过测定抗xa活性来监测低分子肝素的疗效。

的作用机制

Dalteparin可增强ATIII的活性，抑制Xa因子和凝血酶的形成。dalteparin和未分离肝素(UH)的主要区别是dalteparin优先使Xa因子失活。因此，相对于UH，只观察到凝血时间[(即激活的部分汤保活酶时间(APTT)]略有增加。出于同样的原因，APTT不用于监测dalteparin的效果，除非作为过量的指标。

目标 行动 生物
一个抗凝血酶iii
电位器
 人类
一个血管内皮生长因子A
抑制剂
 人类
一个组织因子途径抑制剂
抑制剂
 人类
UP-selectin
抑制剂
 人类
吸收

皮下(sc)剂量后几乎完全吸收，生物利用度约为87%。

的体积分布

3升

蛋白结合

少于未分离的肝素，超过90%。

新陈代谢

肝脏和网状内皮系统是生物转化的部位。它们通过脱硫和解聚部分代谢掉。

路线的消除

4小时后，约20%可见于尿液中。剩下的大部分在肝脏、胃肠道和肾脏中。肾脏是dalteparin排泄的主要部位(根据动物研究，约70%)。

半衰期

晚期半衰期:静脉注射- 2小时。皮下,3-5hours

间隙

通过肾脏排泄。血浆清除率为33 mL/min。

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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毒性

过剂量:出血性并发症。药物不良反应:(常见)长期使用后骨质减少;轻度、可逆性非免疫性血小板减少症;短暂性肝转氨酶升高;脱发。(罕见):严重免疫介导肝素诱导血小板减少症;过敏反应;皮疹、皮肤坏死;腹膜后出血;血管性水肿

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abciximab 当Abciximab与Dalteparin合用时，出血的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔 乙酰胆醇与Dalteparin合用可增加高钾血症的风险或严重程度。
Aceclofenac 当乙酰氯芬酸与Dalteparin合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当Dalteparin与acameetacin合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 出血的风险或严重程度可增加时，刺诺考玛尔联合Dalteparin。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可提高Dalteparin的抗凝血活性。
Albutrepenonacog阿尔法 当与Dalteparin合用时，会降低其治疗效果。
Alclofenac 当Alclofenac与Dalteparin合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
Aldesleukin 当Dalteparin与Aldesleukin合用时，出血的风险或严重程度会增加。
阿仑单抗 当Dalteparin与Alemtuzumab合用时，出血的风险或严重程度会增加。
确定潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免服用具有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。例如大蒜、生姜、越橘、丹参、吡拉西坦和银杏。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Dalteparin钠 12 m44vtj7b 不可用 不适用
国际/其他品牌
Boxol(法玛西亚)/Eurodal(腺)/Ligoframin(辉瑞)/低Liquemine(罗氏)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
陈香美 注射 10000 iU / 0.4毫升 皮下 卫材有限 1994-12-22 2016-09-30 美国国旗
陈香美 解决方案 2500单位/ 0.2毫升 静脉注射;皮下 辉瑞加拿大城市 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
陈香美 注射 12500 iU / 0.5毫升 皮下 辉瑞制药公司 2015-04-01 不适用 美国国旗
陈香美 注射 25000 iU / 1毫升 皮下 辉瑞制药公司 2015-04-01 不适用 美国国旗
陈香美 解决方案 16500单位/ 0.66 mL 静脉注射;皮下 辉瑞加拿大城市 2020-06-08 不适用 加拿大的国旗
陈香美 注射 5000 iU / 0.2毫升 皮下 辉瑞制药公司 2015-04-01 不适用 美国国旗
陈香美 注射 2500 iU / 0.2毫升 皮下 卫材有限 1994-12-22 2016-09-30 美国国旗
陈香美 解决方案 15000单位/ 0.6 mL 静脉注射;皮下 辉瑞加拿大城市 2011-02-01 不适用 加拿大的国旗
陈香美 注射 25000 iU / 1毫升 皮下 卫材有限 1994-12-22 2016-09-30 美国国旗
陈香美 解决方案 7500单位/ 0.3毫升 静脉注射;皮下 辉瑞加拿大城市 2011-02-01 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
B01AB04——Dalteparin
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
S79O08V79F
化学文摘号
9005-49-6
InChI关键
不可用
InChI
不可用
国际命名
不可用
微笑
不可用

参考文献

一般引用
  1. King DJ, Kelton JG:肝素相关性血小板减少症。安实习医学1984年4月;100(4):535-40。［文章］
  2. Bell WR, Royall RM:肝素相关血小板减少症:三种肝素制剂的比较。中华医学杂志1980年10月16日;303(16):902-7。［文章］
  3. Ockelford PA, Patterson J, Johns AS:一项每天注射一次低分子肝素片段(Fragmin)预防重大择期普外科血栓的双盲随机对照试验。血栓血肿。1989 12月29日;62(4):1046-9。［文章］
  4. Hartl P, Brucke P, Dienstl E, Vinazzer H:普外科血栓栓塞的预防:标准肝素和Fragmin的比较。Thromb Res. 1990 Feb 15;57(4):577-84。［文章］
  5. Monreal M, Lafoz E, Salvador R, Roncales J, Navarro A:三种不同形式肝素治疗的不良反应:血小板减少症、转氨酶升高和高钾血症。中华临床临床杂志1989;37(4):415-8。［文章］
  6. Holmer E, Soderberg K, Bergqvist D, Lindahl U:肝素及其低分子量衍生物:抗凝血和抗血栓性能。止血。1986;16增刊2:1-7。［文章］
  7. Malm K, Dahlback B, Arnljots B:低分子肝素(dalteparin)有效预防大鼠深动脉损伤模型血栓形成。2003年4月15日;111(5):1659-66。［文章］
  8. Tincani E, Mannucci C, Casolari B, Turrini F, Crowther MA, Prisco D, Cenci AM, Bondi M: dalteparin预防老年肾功能不全患者静脉血栓栓塞的安全性:一项初步研究。Haematologica。2006年7月,91(7):976 - 9。Epub 2006年6月1日。［文章］
  9. Schmid P, Brodmann D, Fischer AG, Wuillemin WA:预防剂量的dalteparin在不同程度肾功能损害患者中的生物积累研究。中华血液学杂志2009年4月7(4):552-8。doi: 10.1111 / j.1538-7836.2009.03292.x。Epub 2009年1月19日。［文章］
  10. Abe W, Ikejima K, Lang T, Okumura K, Enomoto N, Kitamura T, Takei Y, Sato N:低分子肝素对四氯化碳致大鼠肝纤维化的抑制作用中华肝病杂志2007年2月;46(2):286-94。Epub 2006年10月25日。［文章］
  11. Frydman A:低分子肝素:其在人体内的药效学、药代动力学和代谢概述。止血。1996;26增刊2:24-38。［文章］
  12. 低分子肝素的比较药代动力学。Semin Thromb haemst . 2000;26增刊1:31-8。［文章］
  13. Rey E, Rivard GE:用dalteparin预防和治疗妊娠期血栓栓塞性疾病。国际妇产科杂志2000年10月;71(1):19-24。［文章］
KEGG药物
D03353
PubChem物质
347910371
RxNav
67109
维基百科
Dalteparin_sodium

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 预防 髋关节关节炎/感染/输血相关并发症/伤口分泌物 1
4 完成 预防 2019冠状病毒病/COVID/深静脉血栓形成/肺栓塞/血栓形成 1
4 完成 预防 深静脉血栓形成/肺栓塞 2
4 完成 预防 肾功能衰竭 1
4 完成 治疗 癌症 1
4 完成 治疗 深静脉血栓形成 1
4 完成 治疗 下肢浅血栓性静脉炎/浅表血栓性静脉炎/上肢浅表血栓性静脉炎 1
4 完成 治疗 肺癌 1
4 完成 治疗 胰腺恶性肿瘤/静脉血栓栓塞 1
4 完成 治疗 浅表血栓性静脉炎 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
解决方案 皮下 5000国际单位
注射 皮下 10000 iU / 0.4毫升
注射 皮下 10000 iU / 1毫升
注射 皮下 12500 iU / 0.5毫升
注射 皮下 15000 iU / 0.6毫升
注射 皮下 18000 iU / 0.72毫升
注射 皮下 2500 iU / 1毫升
注射 皮下 2500 iU / 0.2毫升
注射 皮下 25000 iU / 1毫升
注射 皮下 5000 iU / 0.2毫升
注射 皮下 7500 iU / 0.3毫升
注入,解决方案 皮下
解决方案 静脉注射;皮下 10000单位/毫升
解决方案 静脉注射;皮下 10000单位/ 0.4毫升
解决方案 静脉注射;皮下 12500单位/ 0.5 mL
解决方案 静脉注射;皮下 15000单位/ 0.6 mL
解决方案 静脉注射;皮下 16500单位/ 0.66 mL
解决方案 静脉注射;皮下 18000个单位/ 0.72 mL
解决方案 静脉注射;皮下 2500单位/毫升
解决方案 静脉注射;皮下 2500单位/ 0.2毫升
解决方案 静脉注射;皮下 25000单位/毫升
解决方案 静脉注射;皮下 3500单位/ 0.28毫升
解决方案 静脉注射;皮下 5000单位/ 0.2毫升
解决方案 静脉注射;皮下 7500单位/ 0.3毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 10000国际单位/毫升
注射 注射用药物的
注入,解决方案 注射用药物的 10000年即
注入,解决方案 注射用药物的 10000 IE /毫升
注入,解决方案 注射用药物的 10000国际单位
注入,解决方案 注射用药物的 12.500即
注入,解决方案 注射用药物的 12500年即
注入,解决方案 注射用药物的 15000年即
注入,解决方案 注射用药物的 18000国际单位
注入,解决方案 注射用药物的 18000年即
注入,解决方案 注射用药物的 2.500即
注入,解决方案 注射用药物的 2.500即
注入,解决方案 注射用药物的 2500国际单位
注入,解决方案 静脉注射;皮下 25000国际单位/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 2500年即
解决方案 皮下 2500国际单位
解决方案 肠外;皮下 2500国际单位
注入,解决方案 注射用药物的 2500年即
注入,解决方案 注射用药物的 5.000即
注入,解决方案 注射用药物的 5000年即
注入,解决方案 注射用药物的 5000年即
注入,解决方案 注射用药物的 7500国际单位
注入,解决方案 注射用药物的 7.500即
解决方案 皮下 7500国际单位
注入,解决方案 注射用药物的 7500年即
液体 静脉注射;皮下 2500单位/毫升
注射 静脉注射;皮下 10000国际单位/毫升
注射 皮下 2500 iu / 0.2毫升
注射 静脉注射 2500国际单位/毫升
注射 皮下 25000国际单位/毫升
注射 皮下 5000 iu / 0.2毫升
注入,解决方案 注射用药物的 5000国际单位
注入,解决方案 注射用药物的 5.000即
解决方案 皮下 10000国际单位
注入,解决方案 12500国际单位/毫升
注入,解决方案 25000国际单位/毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
不可用
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
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细节 1.抗凝血酶iii
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
丝氨酸型内肽酶抑制活性
特定的功能
血浆中调节凝血级联的最重要的丝氨酸蛋白酶抑制剂。AT-III抑制凝血酶，基质酶-3/TMPRSS7，以及因子IXa, Xa和XIa。其抑制……
基因名字
SERPINC1
Uniprot ID
P01008
Uniprot名字
抗凝血酶iii
分子量
52601.935哒
参考文献
  1. Frydman A:低分子肝素:其在人体内的药效学、药代动力学和代谢概述。止血。1996;26增刊2:24-38。［文章］
  2. Rey E, Rivard GE:用dalteparin预防和治疗妊娠期血栓栓塞性疾病。国际妇产科杂志2000年10月;71(1):19-24。［文章］
细节 2.血管内皮生长因子A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长因子受体结合
特定的功能
生长因子活跃于血管生成，血管生成和内皮细胞生长。诱导内皮细胞增殖，促进细胞迁移，抑制细胞凋亡，诱导内皮细胞通透性。
基因名字
VEGFA
Uniprot ID
P15692
Uniprot名字
血管内皮生长因子A
分子量
27042.205哒
参考文献
  1. Norrby K, Nordenhem A: Dalteparin是一种低分子肝素，在体内促进肝素结合VEGF-A介导的血管生成。学院。2010年12月,118(12):949 - 57。doi: 10.1111 / j.1600-0463.2010.02635.x。Epub 2010年10月12日。［文章］
  2. Marchetti M, Vignoli A, Russo L, Balducci D, Pagnoncelli M, Barbui T, Falanga A:低分子肝素和未分离肝素对肿瘤细胞诱导的内皮毛细管形成和细胞增殖有影响。Thromb研究》2008;121(5):637 - 45。Epub 2007 8月10日。［文章］
  3. 高桥H, Ebihara S，冈崎T, Asada M, Sasaki H, Yamaya M:未分离肝素、dalteparin和danaparoid对血管内皮生长因子诱导的肿瘤血管生成和肝素酶活性的影响。中国药理学杂志2005 10月;146(3):333-43。［文章］
细节 3.组织因子途径抑制剂
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
丝氨酸型内肽酶抑制活性
特定的功能
直接抑制因子X(X(a))，并以Xa依赖的方式抑制VIIa/组织因子活性，可能是通过形成四元Xa/LACI/VIIa/TF复合体。它具有抗血栓的作用。
基因名字
活性因子
Uniprot ID
P10646
Uniprot名字
组织因子途径抑制剂
分子量
35014.835哒
参考文献
  1. Mousa SA:血栓形成和癌症中的低分子肝素:新兴的联系。心血管药物学报2004 Summer;22(2):121-34。［文章］
  2. Naumnik B, Rydzewska-Rosolowska A, Mysliwiec M:依诺肝素、nadroparin和dalteparin对血液透析期间血浆TFPI的不同影响:一项前瞻性交叉随机研究。临床应用血栓止血。2011年10月17(5):480-6。doi: 10.1177 / 1076029610376936。Epub 2010年8月3日。［文章］
  3. Bendz B, Andersen TO, Sandset PM:不同低分子肝素对内源性组织因子途径抑制剂的剂量依赖性释放。血凝纤维蛋白溶解。2000年6月;11(4):343-8。［文章］
细节 4.P-selectin
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
唾液酸结合
特定的功能
钙(2+)依赖的受体骨髓细胞结合碳水化合物在中性粒细胞和单核细胞。调节激活的内皮细胞或血小板与白细胞的相互作用。ligan……
基因名字
SELP
Uniprot ID
P16109
Uniprot名字
P-selectin
分子量
90833.105哒
参考文献
  1. Rey E, Rivard GE:用dalteparin预防和治疗妊娠期血栓栓塞性疾病。国际妇产科杂志2000年10月;71(1):19-24。［文章］

酶

细节 1.Heparanase
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Syndecan绑定
特定的功能
将硫酸肝素蛋白多糖(HSPGs)裂解为硫酸肝素侧链和核心蛋白多糖的内糖苷酶。参与细胞外基质(ECM)降解和重构。Se……
基因名字
HPSE
Uniprot ID
Q9Y251
Uniprot名字
Heparanase
分子量
61148.17哒
参考文献
  1. 高桥H, Ebihara S，冈崎T, Asada M, Sasaki H, Yamaya M:未分离肝素、dalteparin和danaparoid对血管内皮生长因子诱导的肿瘤血管生成和肝素酶活性的影响。中国药理学杂志2005 10月;146(3):333-43。［文章］

药物创建于2010年9月14日16:21 /更新于2022年10月23日09:24