Besifloxacin

识别

总结

Besifloxacin是一种氟喹诺酮类抗生素，用于治疗细菌性结膜炎。

品牌名称

Besivance

通用名称

Besifloxacin

DrugBank加入数量

DB06771

背景

贝西沙星是第四代氟喹诺酮类眼科抗生素，用于治疗细菌性结膜炎。FDA于2009年5月28日批准。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

贝西沙星(DB06771)结构

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关闭

重量

平均:393.84
单一同位素的:393.125547465

化学公式

C₁₉H₂₁ClFN_3.O_3.

同义词

• Besifloxacin

外部id

• isv - 403

药理学

指示

细菌性结膜炎的治疗。对贝西沙星敏感的细菌分离株包括:CDC棒状状G组;棒状杆菌属pseudodiphtheriticum;棒状杆菌属纹状体;流感嗜血杆菌;莫拉克斯氏菌属lacunata;金黄色葡萄球菌;葡萄球菌epidermidis;葡萄球菌hominis;葡萄球菌lugdunensis; Streptococcus mitis group; Streptococcus oralis; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus salivarius*

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 细菌性结膜炎

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

对常见细菌致病菌，贝西沙星撕裂浓度高于MIC90(最低抑菌浓度)值，持续24小时或更长时间。平均结膜停留时间为4.7小时。

的作用机制

贝西沙星是一种杀菌氟喹诺酮类抗生素，可抑制细菌酶、DNA旋回酶和拓扑异构酶IV。通过抑制DNA旋回酶，DNA复制、转录和修复受损。通过抑制拓扑异构酶IV，破坏细胞分裂过程中的脱羧作用。抑制这两个靶点也会减缓耐药性的形成。

目标	行动	生物
一个DNA拓扑异构酶4亚基A	拮抗剂	流感嗜血杆菌(ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd株)
一个DNA拓扑异构酶4亚基A	拮抗剂	4型肺炎链球菌(ATCC BAA-334 / TIGR4株)
一个DNA旋转酶亚基A	拮抗剂	流感嗜血杆菌(ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd株)
一个DNA旋转酶亚基A	拮抗剂	4型肺炎链球菌(ATCC BAA-334 / TIGR4株)

吸收

虽然眼表浓度很高，但每日三次给药后全身平均浓度低于0.5 ng/mL。这表明，贝西沙星不被明显吸收到全身，有非常低的全身副作用的风险。

的体积分布

没有被系统吸收

蛋白结合

没有一个

新陈代谢

没有明显的代谢

路线的消除

N/A

半衰期

多次给药后，贝西沙星在血浆中的平均消除半衰期估计为7小时。

间隙

N/A

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

LD50，大鼠:>2000 mg/kg。在2%使用贝西沙星治疗的患者中最常见的不良反应是结膜发红。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Amisulpride	当贝西沙星与阿米苏pride合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
Estetrol	埃斯特罗与贝西沙星合用可降低疗效。
Fexinidazole	当贝西沙星与非昔硝唑合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
氟西汀	氟西汀与贝西沙星合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
氟哌啶醇	当贝西沙星与氟哌啶醇合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
羟嗪	当贝西沙星联合羟嗪可增加QTc延长的风险或严重程度。
Lefamulin	Lefamulin可增加贝西沙星的qtc延长活性。
镁	镁可导致贝西沙星吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。
Pitolisant	贝西沙星可增加皮托醇的qtc延长活性。
Ponesimod	当Ponesimod与Besifloxacin合用时，心动过缓的风险或严重程度会增加。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Besifloxacin盐酸盐	7506年a6j57t	405165-61-9	PMQBICKXAAKXAY-HNCPQSOCSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Besivance	悬架	0.6% w / v	眼科	博士伦公司	2010-01-27	不适用
Besivance	悬架	6毫克/ 1毫升	眼科	医生全面护理公司	2011-07-13	不适用
Besivance	悬架	6毫克/ 1毫升	眼科	的药物治疗方案	2009-05-28	不适用
Besivance	悬架	6毫克/ 1毫升	眼科	博士伦公司	2009-05-28	不适用

类别

ATC代码

S01AE08——Besifloxacin

• S01AE -氟喹诺酮类原料药
• S01A——ANTIINFECTIVES
• S01 -眼科
• S -感觉器官

药物类别

• 抗菌药物
• 抗感染的药物
• 抗肿瘤的药物
• 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 酶抑制剂
• 氟喹诺酮类原料药
• 稠环杂环化合物,
• 中等风险qtc延长剂
• 眼科
• QTc延长代理
• 喹啉类药物
• 喹诺酮抗菌
• 喹诺酮类
• 感觉器官
• 拓扑异构酶ⅱ抑制剂
• 拓扑异构酶抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类被称为喹啉羧酸的有机化合物。这些是喹啉环系在一个或多个位置被一个羧基取代的喹啉。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

喹啉类药物和衍生品

子课

喹啉羧酸

直接父

喹啉羧酸

选择父母

氟喹诺酮类原料药/Chloroquinolines/氨基喹啉和衍生品/Hydroquinolones/Hydroquinolines/Pyridinecarboxylic酸/Dialkylarylamines/Azepanes/芳基氯化物/苯环型的 /芳基氟化物/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/氨基酸/羧酸/Azacyclic化合物/单羧酸及其衍生物/碳氢化合物的衍生品/Monoalkylamines/有机氧化物/Organochlorides/Organofluorides/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物

显示14个吧

基

胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/氨基喹啉/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/Azepane /苯环型的/羧酸/羧酸衍生物/Chloroquinoline/Dialkylarylamine/Dihydroquinoline/Dihydroquinolone/氟喹诺酮类/Haloquinoline/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/一羧酸或衍生物/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organochloride/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/主要的脂肪胺/伯胺/吡啶/吡啶羧酸/吡啶羧酸或衍生物/Quinoline-3-carboxylic酸/三级脂肪族/芳香胺/叔胺/Vinylogous酰胺

显示30多

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌
• 铜绿假单胞菌
• 链球菌引起的肺炎
• 流感嗜血杆菌
• 金黄色葡萄球菌
• 草绿色气球菌属
• 棒状杆菌属G sp。
• 棒状杆菌属pseudodiphtheriticum
• 棒状杆菌属纹状体
• 莫拉克斯氏菌属复活
• 莫拉克斯氏菌属lacunata
• 葡萄球菌epidermidis
• 葡萄球菌hominis
• 葡萄球菌lugdunensis
• 葡萄球菌warneri
• 链球菌
• 链球菌oralis
• 唾液链球菌

化学标识符

UNII

BFE2NBZ7NX

化学文摘号

141388-76-3

InChI关键

QFFGVLORLPOAEC-SNVBAGLBSA-N

InChI

InChI = 1 s / C19H21ClFN3O3 c20-15-16-12 (18 (25) 13 (19 (26) 27) 9-24 (16) 11-4-5-11) 7 - 14 (21) 17 (15) 23-6-2-1-3-10 (22) 8-23 / h7, 9-11H, 1 - 6, 8日,22 h2 (H, 26日27)/ t10 - m1 / s1

国际命名

7 - (3 r) 3-aminoazepan-1-yl 8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1, 4-dihydroquinoline-3-carboxylic酸

微笑

N [C@@H] 1 ccccn (C1) C1 = C (F) C = C2C (= O) C (= CN (C3CC3) C2 = C1Cl) C = O (O)

参考文献

一般引用

1. O'Brien TP: 0.6%的贝西沙星眼用混悬液:一种用于细菌性结膜炎的新型表面氟喹诺酮类药物。2012年6月;29(6):473-90。doi: 10.1007 / s12325 - 012 - 0027 - 7。Epub 2012年6月20日。［文章］
2. Proksch JW, Granvil CP, siau - mermet R, Comstock TL, Paterno MR, Ward KW:兔、猴和人局部给药后贝西沙星的眼部药代动力学。中华口腔医学杂志2009年8月;25(4):335-44。doi: 10.1089 / jop.2008.0116。［文章］
3. FDA批准药品:贝西弗斯(贝西沙星)眼用混悬液[链接］

外部链接

KEGG药物

D08872

PubChem化合物

10178705

PubChem物质

175427091

ChemSpider

8354210

RxNav

819911

ChEBI

135622

ChEMBL

CHEMBL1201760

锌

ZINC000003787097

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Besifloxacin

FDA的标签

下载 (148 KB)

化学物质

下载 (159 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	白内障手术/角膜健康	1
4	完成	其他	白内障手术	1
4	完成	预防	白内障	1
4	完成	治疗	细菌睑缘炎	1
4	完成	治疗	白内障	1
3.	完成	治疗	急性细菌性结膜炎	2
3.	完成	治疗	细菌性结膜炎	1
3.	完成	治疗	角膜炎;传染病(表现)	1
3.	终止	治疗	细菌性结膜炎	2
2	完成	治疗	细菌性结膜炎	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
悬架	眼科	0.6% w / v
悬架	眼科	6毫克/ 1毫升
悬架	眼科	6毫克/毫升
液体	眼科	6毫克/ 1毫升
悬架	眼科

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6685958	没有	2004-02-03	2021-06-20
US6699492	没有	2004-03-02	2019-03-31
US5447926	没有	1995-09-05	2012-09-05
US8415342	没有	2013-04-09	2030-11-07
US8937062	没有	2015-01-20	2029-11-13
US8481526	没有	2013-07-09	2031-01-09
US8604020	没有	2013-12-10	2030-03-12

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	不溶于水	化学物质
pKa	6.0 - -7.0	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.143毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.7	ALOGPS
logP	0.54	ChemAxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	5.45	ChemAxon
pKa最强(基本)	9.84	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	6	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	86.872	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	101.75米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	39.023.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9882
血脑屏障	-	0.9103
Caco-2渗透	-	0.5689
22基板	底物	0.8063
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8968
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9584
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.7016
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.869
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8319
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6463
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7511
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8486
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8295
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7648
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.6834
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.8053
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.742
致癌性	Non-carcinogens	0.8853
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	2.3263 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9278
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6497

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2010年9月14日16:21 /更新于2022年8月04日14:16