维拉佐酮

识别

总结

维拉佐酮是一种抗抑郁剂，用于治疗重度抑郁症，其靶点是5-羟色胺转运体和5-羟色胺1a受体。

品牌名称

维拉佐酮

通用名称

维拉佐酮

DrugBank加入数量

DB06684

背景

维拉唑酮是一种新型化合物，对5-羟色胺(5-HT)转运体和5-HT(1A)受体具有高亲和力和选择性^标签，2．维拉唑酮也可能减少性功能障碍和体重增加^3.．维拉唑酮于2011年1月21日获得FDA批准^5，2．

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

维拉唑酮结构(DB06684)

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重量

平均:441.5249
单一同位素的:441.216475133

化学公式

C₂₆H₂₇N₅O₂

同义词

• Vilazodona
• 维拉佐酮
• Vilazodonum

外部id

• EMD 515259
• emd - 515259
• emd - 68843
• 某人659746一个

药理学

指示

维拉唑酮被批准用于重度抑郁症的治疗。^{标签，1，2}

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 重度抑郁症(MDD)

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

维拉唑酮通过抑制血清素的再吸收，同时作为血清素- 1a受体的部分激动剂，增加大脑中的血清素水平^{标签，1，3.}．由于这种活性，维拉唑酮有时被称为选择性部分激动剂和再摄取抑制剂(SPARI)。^标签，3.．

的作用机制

维拉唑酮选择性地抑制中枢神经系统中的血清素再吸收，并作为5HT-1A受体的部分激动剂^标签，1．这些作用如何转化为抗抑郁作用的确切机制尚不清楚^标签尽管这些效果与抗抑郁活动之间存在关联^3.．

目标	行动	生物
一个Sodium-dependent羟色胺转运体	抑制剂	人类
U5 -羟色胺受体1	受体激动剂	人类

吸收

与食物一起服用时，维拉唑酮的生物利用度为72%^标签，1．

的体积分布

维拉唑酮的分布量未知，但很大^标签，1

蛋白结合

96 - 99%^{标签，1，4}．

新陈代谢

维拉唑酮主要由细胞色素P450(CYP)3A4代谢，也有少量由CYP2C19和CYP 2D6代谢^标签，1．尽管维拉唑酮的代谢途径尚未得到充分研究，但2017年发表了一项拟议的大鼠代谢机制²．

路线的消除

1%的剂量在尿液中恢复原状，2%的剂量在粪便中恢复原状^{标签，1，4}．

半衰期

25小时^标签，1．其他研究表明，单次40mg给药的半衰期为24±5.2h，重复给药的半衰期为28.9±3.2h⁴．

间隙

轻度至中度肾损害患者维拉唑酮清除率为19.9-25.1L/h，而健康对照组为26.4-26.9L/h⁴．

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

目前缺乏维拉唑酮在妊娠期的临床研究^标签．动物研究表明，当剂量远远超过人类推荐的最大剂量时，对后代的影响是胎儿体重减轻、死亡率增加、成熟延迟和成年后生育能力下降^标签．胎儿和新生儿暴露于SSRIs和SNRIs的临床病例已导致一系列并发症，包括呼吸窘迫、癫痫和体温不稳定^标签．目前尚不清楚维拉唑酮是否会从哺乳母亲的母乳中排出，但动物研究表明，老鼠的情况就是如此^标签．在做决定之前，必须考虑母亲和孩子服用维拉唑酮时母乳喂养的风险和好处^标签．虽然在24岁以下的患者中，抗抑郁药物与自杀想法和行为的风险增加有关，但在儿科患者中的安全性和有效性尚未在临床试验中得到证实^标签．老年患者的临床研究显示，维拉唑酮与年轻患者的反应有显著差异^标签．老年患者应从较低剂量开始，并滴定到有效剂量，因为他们更可能有其他共病^标签．不同性别或肝肾功能减退的患者不需要调整剂量^标签．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当维拉唑酮与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir	维拉唑酮与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	维拉唑酮与阿巴他普合用可促进代谢。
Abiraterone	维拉唑酮与阿比特龙合用可降低其代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与维拉唑酮合用可降低其代谢。
醋丁洛尔	乙酰丙酮醇与维拉唑酮合用可降低乙酰丙酮醇的代谢。
Aceclofenac	当维拉唑酮与乙酰氯芬酸合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当维拉唑酮与阿西美辛合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	维拉唑酮与棘香豆醇合用可降低其代谢。
对乙酰氨基酚	维拉唑酮合用可降低对乙酰氨基酚的代谢。

确定潜在的用药风险

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食物相互作用

• 避免饮酒。
• 不要吃圣约翰草。
• 带食物。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
维拉佐酮盐酸盐	U8HTX2GK8J	163521-08-2	RPZBRGFNBNQSOP-UHFFFAOYSA-N

产品图片

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
维拉佐酮	平板电脑	40毫克/ 1	口服	阿韦拉McKennan医院	2015-03-10	2017-05-24
维拉佐酮	平板电脑	10毫克/ 1	口服	爱力根公司	2011-04-29	不适用
维拉佐酮	平板电脑,涂膜	40毫克/ 1	口服	Trovis制药有限责任公司	2011-04-18	2011-04-18
维拉佐酮	平板电脑	10毫克	口服	爱力根	2018-01-31	不适用
维拉佐酮	平板电脑	40毫克/ 1	口服	爱力根公司	2011-04-29	不适用
维拉佐酮	平板电脑	40毫克/ 1	口服	卡地纳健康	2011-04-29	不适用
维拉佐酮	平板电脑,涂膜	20毫克/ 1	口服	Trovis制药有限责任公司	2011-04-18	2011-04-18
维拉佐酮	平板电脑	40毫克	口服	爱力根	2018-01-31	不适用
维拉佐酮	平板电脑	10毫克/ 1	口服	阿韦拉McKennan医院	2015-03-03	2017-05-24
维拉佐酮	平板电脑	20毫克/ 1	口服	爱力根公司	2011-04-29	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
维拉佐酮	平板电脑	40毫克/ 1	口服	Apotex集团	2022-06-04	不适用
维拉佐酮	平板电脑	20毫克/ 1	口服	Apotex集团	2022-06-04	不适用
维拉佐酮	平板电脑	10毫克/ 1	口服	Apotex集团	2022-06-04	不适用
维拉佐酮盐酸盐	平板电脑,涂膜	40毫克/ 1	口服	蒸馏器制药公司。	2022-06-04	不适用
维拉佐酮盐酸盐	平板电脑,涂膜	40毫克/ 1	口服	Teva制药公司。	2022-06-06	不适用
维拉佐酮盐酸盐	平板电脑	20毫克/ 1	口服	协议医疗公司。	2022-06-04	不适用
维拉佐酮盐酸盐	平板电脑,涂膜	20毫克/ 1	口服	蒸馏器制药公司。	2022-06-04	不适用
维拉佐酮盐酸盐	平板电脑,涂膜	20毫克/ 1	口服	Teva制药公司。	2022-06-06	不适用
维拉佐酮盐酸盐	平板电脑	10毫克/ 1	口服	协议医疗公司。	2022-06-04	不适用
维拉佐酮盐酸盐	平板电脑,涂膜	10毫克/ 1	口服	蒸馏器制药公司。	2022-06-04	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
维拉佐酮	维拉佐酮盐酸盐(10毫克/ 1)+维拉佐酮盐酸盐(20毫克/ 1)	工具包	口服	爱力根公司	2011-04-29	不适用
维拉佐酮	维拉佐酮盐酸盐(10毫克/ 1)+维拉佐酮盐酸盐(20毫克/ 1)+维拉佐酮盐酸盐(40毫克/ 1)	工具包	口服	爱力根公司	2011-04-29	不适用
维拉佐酮	维拉佐酮盐酸盐(10毫克/ 1)+维拉佐酮盐酸盐(20毫克/ 1)+维拉佐酮盐酸盐(40毫克/ 1)	工具包	口服	Trovis制药有限责任公司	2011-04-18	2011-04-18
维拉佐酮	维拉佐酮盐酸盐(10毫克)+维拉佐酮盐酸盐(20毫克)+维拉佐酮盐酸盐(40毫克)	设备;平板电脑	口服	森林实验室	不适用	不适用
维拉佐酮	维拉佐酮盐酸盐(10毫克)+维拉佐酮盐酸盐(20毫克)	设备;平板电脑	口服	爱力根	2018-07-06	不适用
维拉佐酮	维拉佐酮盐酸盐(10毫克/ 1)+维拉佐酮盐酸盐(20毫克/ 1)+维拉佐酮盐酸盐(40毫克/ 1)	工具包	口服	爱力根公司	2011-04-29	不适用
维拉佐酮	维拉佐酮盐酸盐(10毫克/ 1)+维拉佐酮盐酸盐(20毫克/ 1)+维拉佐酮盐酸盐(40毫克/ 1)	工具包	口服	Trovis制药有限责任公司	2011-04-18	2011-04-18
维拉佐酮	维拉佐酮盐酸盐(10毫克/ 1)+维拉佐酮盐酸盐(20毫克/ 1)	工具包	口服	Trovis制药有限责任公司	2011-04-18	2011-04-18
维拉佐酮	维拉佐酮盐酸盐(10毫克)+维拉佐酮盐酸盐(20毫克)+维拉佐酮盐酸盐(40毫克)	设备;平板电脑	口服	森林实验室	不适用	不适用
维拉佐酮	维拉佐酮盐酸盐(10毫克/ 1)+维拉佐酮盐酸盐(20毫克/ 1)	工具包	口服	爱力根公司	2011-04-29	不适用

类别

ATC代码

N06AX24 -维拉佐酮

• N06AX -其他抗抑郁药
• N06A——抗抑郁药
• N06——精神兴奋剂
• N神经系统

药物类别

• 产生高血压的物质
• 抗抑郁的药物
• 针对抑郁症的抗抑郁药物
• 香豆酮
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(中度)
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 稠环杂环化合物,
• 吲哚
• 膜运输调节器
• 神经系统
• 神经递质代理
• 神经递质吸收抑制剂
• 哌嗪类
• 精神兴奋剂
• 精神药品
• 血清素能药物可增加血清素综合征的风险
• 血清素5-HT1受体激动剂
• 5 -羟色胺剂
• 血清素拮抗剂和再吸收抑制剂(SARIs)
• 5 -羟色胺调节器
• 5 -羟色胺受体受体激动剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类被称为n-芳基哌嗪的有机化合物。这些是含有哌嗪环的有机化合物，其中氮环原子携带一个芳基。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Diazinanes

子课

哌嗪类

直接父

N-arylpiperazines

选择父母

3-alkylindoles/香豆酮/2-heteroaryl甲酰胺/呋喃酸及其衍生物/Dialkylarylamines/N-alkylpiperazines/Aralkylamines/取代吡咯/苯环型的/Heteroaromatic化合物 /三烷基胺/伯羧酸酰胺/氨基酸及其衍生物/Oxacyclic化合物/腈/Azacyclic化合物/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物

显示10

基

2-heteroaryl甲酰胺/3-alkylindole/胺/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/香豆酮/甲腈 /甲酰胺组/羧酸衍生物/Dialkylarylamine/呋喃/呋喃酸或衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/吲哚/吲哚或衍生品/N-alkylpiperazine/N-arylpiperazine/腈/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/伯羧酸酰胺/吡咯/取代吡咯/三级脂肪胺/三级脂肪族/芳香胺/叔胺

显示25

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

n -芳基哌嗪，单羧酸酰胺，1-苯并呋喃，吲哚，腈，n -烷基哌嗪(CHEBI: 70707）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

S239O2OOV3

化学文摘号

163521-12-8

InChI关键

SGEGOXDYSFKCPT-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C26H27N5O2 c27-16-18-4-6-23-22十三至十八()19(17-29-23)3-1-2-8-30-9-11-31(12-10-30)21-5-7-24-20(程度)15 - 25 (33-24)26 (28)32 / h4-7, 13 - 15, 17日,29日h, 1 - 3, 8-12H2, (H2, 28日,32)

国际命名

5 - {4 - [4 - (5-cyano-1H-indol-3-yl)丁基]piperazin-1-yl} 1-benzofuran-2-carboxamide

微笑

数控(= O) C1 = CC2 = CC (= CC = C2O1) N1CCN (CCCCC2 = CNC3 = C2C = C (C = C3) c# N) CC1

参考文献

一般引用

1. 盐酸维拉唑酮(Viibryd):一种用于治疗重度抑郁症的血清素部分激动剂和再摄取抑制剂。P . T. 2012 1月37(1):28-31。［文章］
2. Chavan BB, Kalariya PD, Tiwari S, Nimbalkar RD, Garg P, Srinivas R, Talluri MVNK:用超高效液相色谱/四极杆飞行时间串联质谱法鉴定大鼠和微粒体中的维拉唑酮代谢产物。快速共质谱。2017 12月15日;31(23):1974-1984。doi: 10.1002 / rcm.7982。［文章］
3. 王淑梅，韩超，李士杰，Patkar AA, Masand PS, Pae CU:维拉唑酮治疗重度抑郁症的研究进展。国际精神病学临床实践。2013年8月17(3):160-9。doi: 10.3109 / 13651501.2013.794245。Epub 2013年5月29日。［文章］
4. 张丽华，张丽华，张丽华，等。维拉唑酮在轻中度肾损害患者体内的药代动力学研究。临床药物调查。2013年3月33日(3):199-206。doi: 10.1007 / s40261 - 013 - 0061 - 5。［文章］
5. FDA药品批准包:维拉唑酮[链接］

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0015637

KEGG药物

D09698

PubChem化合物

6918314

PubChem物质

175427083

ChemSpider

5293518

BindingDB

50151982

RxNav

1086769

ChEBI

70707

ChEMBL

CHEMBL439849

锌

ZINC000001542113

PDBe配体

YG7

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

维拉佐酮

PDB项

7 lwd

FDA的标签

下载 (385 KB)

化学物质

下载 (22.3 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	其他	健康对照组/重度抑郁症(MDD)	1
4	完成	治疗	抑郁症/创伤后应激障碍(PTSD)	1
4	完成	治疗	重度抑郁症(MDD)	4
4	完成	治疗	分离焦虑症	1
4	终止	治疗	重度抑郁症(MDD)/性障碍	1
4	撤销	治疗	焦虑/并发症/重度抑郁症(MDD)	1
3.	完成	治疗	广泛性焦虑障碍	2
3.	完成	治疗	重度抑郁症(MDD)	7
2	完成	预防	记忆障碍	1
2	完成	治疗	重度抑郁症(MDD)	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
工具包	口服
设备;平板电脑	口服
平板电脑	口服	10毫克
平板电脑	口服	10毫克/ 1
平板电脑	口服	20毫克
平板电脑	口服	20毫克/ 1
平板电脑	口服	40毫克/ 1
平板电脑	口服	40毫克
平板电脑,涂膜	口服	10毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	20毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	40毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7834020	是的	2010-11-16	2022-12-05
US8193195	是的	2012-06-05	2022-12-05
US8236804	是的	2012-08-07	2022-12-05
US8673921	是的	2014-03-18	2022-12-05
US5532241	没有	1996-07-02	2019-09-29

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.123毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.21	ALOGPS
logP	3.72	ChemAxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.19	ChemAxon
pKa最强(基本)	8.6	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	102.292	ChemAxon
可旋转键数	7	ChemAxon
折射性	129.71米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	50.033.	ChemAxon
数量的戒指	5	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9959
血脑屏障	+	0.9694
Caco-2渗透	-	0.6764
22基板	底物	0.6362
我22抑制剂	抑制剂	0.581
22抑制剂二世	抑制剂	0.9022
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.527
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.9138
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.5431
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5983
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.5637
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.5397
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.7021
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.6998
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.6258
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.8731
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6088
致癌性	Non-carcinogens	0.9181
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	2.6208 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8967
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.87

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2008年3月19日16:49 /更新于2022年8月04日14:16