Bosutinib

识别

总结

Bosutinib是一种抗肿瘤药物，用于治疗成人慢性、加速或母细胞期费城染色体阳性(Ph+)慢性髓性白血病(CML)，对其他治疗缺乏临床反应。

品牌名称

Bosulif

通用名称

Bosutinib

药品银行登记号

DB06616

背景

博舒替尼是一种Bcr-Abl激酶抑制剂，用于治疗费城染色体阳性(Ph+)慢性髓性白血病(CML)。与其他酪氨酸激酶抑制剂相比，它具有更有利的血液学毒性。FDA于2012年9月4日批准。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:530.446
单一同位素的:529.164745233
化学公式: C₂₆H₂₉Cl₂N₅O_3.

同义词

4 - ((2, 4-dichloro-5-methoxyphenyl)氨基)6-methoxy-7 - (3 - (4-methyl-1-piperazinyl)丙氧基)3-quinolinecarbonitrile
Bosutinib

外部id

sk - 606
606年滑雪
滑雪- 606

药理学

指示

慢性、加速期或母细胞期费城染色体阳性(Ph+)慢性髓性白血病(CML)的治疗，对既往治疗有耐药性或不耐受。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

禁忌症和黑盒警告

避免危及生命的药物不良事件

通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告，人口限制，有害风险等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

不可用

作用机理

博舒替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂。虽然它能够抑制Src家族成员中的几种酪氨酸激酶，如Src、Lyn和Hck，但其主要靶点是Bcr-Abl激酶。Bcr-Abl基因是由断点簇(Bcr)基因和Abelson (Abl)酪氨酸基因融合而成的嵌合癌基因。这种染色体异常导致形成通常被称为费城染色体或费城易位。Bcr-Abl基因表达一种促进CML进展的特殊激酶。在给予博舒替尼后，观察到CML肿瘤的生长和大小减少。Bosutinib对T315I和V299L突变体细胞没有抑制作用。

目标	行动	生物
一个断点簇区蛋白	抑制剂	人类
一个酪氨酸蛋白激酶ABL1	抑制剂	人类
U酪氨酸蛋白激酶	不可用	人类
U酪氨酸蛋白激酶	抑制剂	人类
U原癌基因酪氨酸蛋白激酶	抑制剂	人类
U周期蛋白依赖性激酶2	抑制剂	人类
U双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶1	抑制剂	人类
U双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶2	抑制剂	人类
U有丝分裂原活化蛋白激酶激酶激酶2	抑制剂	人类
U钙/钙调素依赖性蛋白激酶II型亚基γ	抑制剂	人类

吸收

食物增加了博舒替尼的暴露。Tmax，单剂量，癌症患者，进食状态= 4-6小时;CML患者每日给药15次博舒替尼500 mg后，药代动力学参数为:Cmax = 200 ng/mL;AUC = 3650 ng∙h/mL

分配体积

表观分布容积= 6080±1230 L。

蛋白结合

94%与体外的人血浆蛋白结合。96%与健康人血浆蛋白结合。蛋白质结合的程度不依赖于浓度。

新陈代谢

博舒替尼主要由CYP3A4代谢。血浆中发现的主要循环代谢物是氧脱氯(M2)博舒替尼(占父母暴露量的19%)和n -去甲基化(M5)博舒替尼(占父母暴露量的25%)，博舒替尼n -氧化物(M6)是次要循环代谢物。所有的代谢物都被认为是无活性的。

淘汰路线

当给予单次口服剂量时，91.3%的剂量从粪便中回收，3%的剂量从尿液中回收。

半衰期

终末期消除半衰期，单次口服，进食状态= 22.5小时

间隙

平均清除率(CL/F)，单次口服，进食状态= 189 L/h

的不利影响

改进决策支持和研究成果必威国际app

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毒性

最常见的不良反应(发生率大于20%)是腹泻、恶心、血小板减少、呕吐、腹痛、皮疹、贫血、发热和疲劳。因为博舒替尼不是c-KIT或PDGF受体的抑制剂，所以它的血液学毒性较小。

通路

通路	类别
博舒替尼对BCR-ABL的抑制作用	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abaloparatide	阿巴巴拉肽与博舒替尼合用可降低疗效。
Abametapir	博舒替尼与阿巴美他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	博舒替尼与阿巴接受联合可增加代谢。
Abciximab	当阿昔单抗与博舒替尼合用时，出血的风险或严重程度会增加。
Abemaciclib	Abemaciclib与Bosutinib合用可降低代谢。
Abrocitinib	博舒替尼与阿布替尼合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib	博舒替尼与阿卡拉布替尼合用可降低代谢。
苊香豆醇	阿替诺香豆醇与博舒替尼合用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚	博舒替尼与对乙酰氨基酚联用可增加代谢。
乙酰唑胺	博舒替尼与乙酰唑胺合用可降低代谢。

识别潜在的用药风险

使用我们的药物相互作用检查器轻松比较多达40种药物。

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食物相互作用

避免柚子产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢，可能增加博舒替尼的血清浓度。
避免圣约翰草。该草药诱导CYP3A4代谢，可能降低博舒替尼的血清浓度。
与食物一起服用。与高脂肪膳食同时给药可能会增加博舒替尼的AUC。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量，形式，标签，给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Bosutinib一水	844年zje6i55	918639-08-4	BXPOSPOKHGNMEP-UHFFFAOYSA-N

品牌名称处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Bosulif	平板电脑	500毫克	口服	辉瑞加拿大公司	2014-03-24	不适用
Bosulif	片剂，覆膜片	500毫克/ 1	口服	辉瑞公司辉瑞实验室分部	2012-09-04	不适用
Bosulif	片剂，覆膜片	100毫克	口服	辉瑞欧洲有限公司	2016-09-08	不适用
Bosulif	片剂，覆膜片	100毫克	口服	辉瑞欧洲有限公司	2016-09-08	不适用
Bosulif	片剂，覆膜片	400毫克/ 1	口服	美国药品	2012-09-04	不适用
Bosulif	片剂，覆膜片	400毫克	口服	辉瑞欧洲有限公司	2020-12-16	不适用
Bosulif	平板电脑	100毫克	口服	辉瑞加拿大公司	2014-04-24	不适用
Bosulif	片剂，覆膜片	500毫克	口服	辉瑞欧洲有限公司	2016-09-08	不适用
Bosulif	片剂，覆膜片	100毫克/ 1	口服	辉瑞公司辉瑞实验室分部	2012-09-04	不适用
Bosulif	片剂，覆膜片	100毫克	口服	辉瑞欧洲有限公司	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

L01EA04 -博舒替尼

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于4-氨基喹啉类有机化合物。它们是一种有机化合物，含有一个附着在喹啉环系统4位上的氨基。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 喹啉及其衍生物
子课: 氨基喹啉及其衍生物
直接父: 4-aminoquinolines
选择父母: Aminophenyl醚/Methoxyanilines/含苯氧基的化合物/苯甲醚/二氯代苯/茴香醚/烷基芳基醚/氨基吡啶及其衍生物/N-methylpiperazines/芳基氯化物

再展示8个
基: 1, 3-dichlorobenzene/1, 4-diazinane/4-aminoquinoline/烷基芳基醚/胺/Aminophenyl醚/氨基比林/苯胺或取代苯胺/苯甲醚/芳香杂多环化合物

再展示30个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 叔氨基化合物、芳香醚、腈、二氯苯、氨基喹啉、n -甲基哌嗪(CHEBI: 39112）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 5018年v4aez0
化学文摘号: 380843-75-4
InChI关键: UBPYILGKFZZVDX-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C26H29Cl2N5O3 c1-32-6-8-33 (9-7-32) 5-4-10-36-25-13-21-18 (11-24 (25) 35-3) 26 (17 (15 - 29) 16-30-21) 16-30-21 (34-2) 20 (28) 12 (22) 27 / h11-14 16 H, 4-10H2, 1-3H3, (H, 30、31)
国际命名: 4 - [(2, 4-dichloro-5-methoxyphenyl)氨基]6-methoxy-7 - [3 - (4-methylpiperazin-1-yl)丙氧基]quinoline-3-carbonitrile
微笑: COC1 = CC (NC2 = C (C = NC3 = CC (OCCCN4CCN (C) CC4) = C (OC) C = C23) c# N) = C (Cl) C = C1Cl

参考文献

一般引用

黄志强，陈志强，陈志强，等。博舒替尼治疗慢性粒细胞白血病的临床疗效。生物制剂。2013;7:115-22。doi: 10.2147 / BTT.S30182。Epub 2013年5月6日［文章］
kler - v Amsberg G, Brummendorf TH: Src和Abl激酶抑制剂博舒替尼治疗慢性髓系白血病的新进展。抗癌专家杂志。2012年9月12日(9):1121-7。doi: 10.1586 / era.12.84。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0240205
KEGG药物: D03252
PubChem化合物: 5328940
PubChem物质: 175427079
ChemSpider: 4486102
BindingDB: 4552
RxNav: 1307619
ChEBI: 39112
ChEMBL: CHEMBL288441
锌: ZINC000022448983
PDBe配体: DB8
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Bosutinib

PDB项

3 soa/3 ue4/4 mxo/4 mxx/4 mxy/4 mxz/4 qmn/5 ajq/5 i9x/5 vc3…

再展示3个

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)/慢性骨髓性白血病(CML)	1
4	终止	治疗	既往治疗PH + CML	1
3.	积极不招聘	治疗	慢性骨髓性白血病(CML)	1
3.	完成	治疗	慢性髓性白血病(CML)	1
3.	完成	治疗	白血病，骨髓性，慢性，断点簇区- abelson原癌基因(BCR-ABL)阳性	1
3.	招聘	治疗	慢性髓性白血病(CML)	1
2	积极不招聘	治疗	慢性髓性白血病(CML)	1
2	积极不招聘	治疗	慢性髓性白血病(CML)/缓解期慢性髓性白血病/白血病，骨髓性，慢性，BCR-ABL阳性	1
2	完成	治疗	常染色体显性多囊肾病(ADPKD)	1
2	完成	治疗	bcr - abl积极/慢性/白血病/粒细胞性	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	100毫克
平板电脑	口服	400毫克
平板电脑	口服	500毫克
片剂，覆膜片	口服	100毫克/ 1
片剂，覆膜片	口服	100毫克
片剂，覆膜片	口服	400毫克
片剂，覆膜片	口服	400毫克/ 1
片剂，覆膜片	口服	500毫克/ 1
片剂，覆膜片	口服	500毫克
片剂，覆膜片	口服
平板电脑,涂	口服	500毫克
平板电脑,涂	口服	100毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US6002008	没有	1999-12-14	2018-03-27
US7417148	没有	2008-08-26	2026-01-23
USRE42376	没有	2011-05-17	2019-09-24
US7767678	没有	2010-08-03	2026-11-23
US7919625	没有	2011-04-05	2025-12-11
US11103497	没有	2021-08-31	2034-02-28

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0095毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.87	ALOGPS
logP	4.09	ChemAxon
日志	-4.8	ALOGPS
pKa(最强酸性)	15.48	ChemAxon
pKa(最强碱性)	8.03	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	8	ChemAxon
氢供体计数	1	ChemAxon
极表面积	82.88²	ChemAxon
可旋转键数	9	ChemAxon
折射性	142.12米^3.·摩尔¹	ChemAxon
极化率	56.02^3.	ChemAxon
环数	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五法则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9823
血脑屏障	+	0.9272
Caco-2渗透	+	0.6542
22基板	底物	0.7601
p -糖蛋白抑制剂	抑制剂	0.8409
p糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.9108
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5663
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.854
CYP450 2D6底物	Non-substrate	0.6953
CYP450 3A4底物	底物	0.6987
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.5606
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.7372
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.5136
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.5725
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0.5
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.7021
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.5922
致癌性	Non-carcinogens	0.8869
生物降解	不容易生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.4201 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子1)	强有力的抑制剂	0.6147
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.7754

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
MS/MS谱-，阳性	质/女士	splash10 - 014 - i - 0092000000 - 68183 - c460c3cf8e08c01
MS/MS谱-，阳性	质/女士	splash10 - 001 l - 1900080000 - 86 f44693fc4098040447

目标

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细节 1.断点簇区蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 鸟苷核苷酸交换因子活性
特定的功能: RAC1和CDC42的gtpase激活蛋白。通过GTP促进RAC或cdc42绑定GDP的交换，从而激活它们。显示丝氨酸/苏氨酸激酶活性。
基因名字: BCR
Uniprot ID: P11274
Uniprot名字: 断点簇区蛋白
分子量: 142818.07哒

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	0.5	N/A	N/A	A17959
IC 50 (nM)	1.1	N/A	N/A	A27481/A27749
IC 50 (nM)	20.	N/A	N/A	A30641
Kd (nM)	0.029	N/A	N/A	A28058
Kd (nM)	0.036	N/A	N/A	A28058
Kd (nM)	0.037	N/A	N/A	A28058
Kd (nM)	0.039	N/A	N/A	A28058
Kd (nM)	0.047	N/A	N/A	A28058
Kd (nM)	0.057	N/A	N/A	A28058
Kd (nM)	0.062	N/A	N/A	A28058
Kd (nM)	0.086	N/A	N/A	A28058
Kd (nM)	0.11	N/A	N/A	A28058
Kd (nM)	0.12	N/A	N/A	A28058
Kd (nM)	0.18	N/A	N/A	A28058
Kd (nM)	0.63	N/A	N/A	A28058
Kd (nM)	21	N/A	N/A	A28058
Kd (nM)	3.6	N/A	N/A	A28058

细节 2.酪氨酸蛋白激酶ABL1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 突触融合蛋白绑定
特定的功能: 非受体酪氨酸蛋白激酶在许多与细胞生长和存活相关的关键过程中起作用，如响应细胞外刺激的细胞骨架重塑、细胞运动和细胞凋亡等。
基因名字: ABL1
Uniprot ID: P00519
Uniprot名字: 酪氨酸蛋白激酶ABL1
分子量: 122871.435哒

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	8	N/A	N/A	A17959
Kd (nM)	4.2	N/A	N/A	A28058

细节 3.酪氨酸蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 受体信号蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 非受体酪氨酸蛋白激酶，传递来自细胞表面受体的信号，在先天和适应性免疫反应、造血、反应等方面发挥重要作用。
基因名字: 林恩
Uniprot ID: P07948
Uniprot名字: 酪氨酸蛋白激酶
分子量: 58573.595哒

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	3.2	N/A	N/A	A17959
Kd (nM)	3.4	N/A	N/A	A28058

细节 4.酪氨酸蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 受体结合
特定的功能: 非受体酪氨酸蛋白激酶存在于造血细胞中，传递来自细胞表面受体的信号，在先天性免疫反应的调节中起重要作用，包括…
基因名字: HCK
Uniprot ID: P08631
Uniprot名字: 酪氨酸蛋白激酶
分子量: 59599.355哒

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	1	N/A	N/A	A17959/A29600
IC 50 (nM)	1.2	N/A	N/A	A30643/A30650/A30651/A29599
IC 50 (nM)	1.2	7.5	30.	A30642/A30644/A30648
IC 50 (nM)	1.8	N/A	N/A	A30651
IC 50 (nM)	One hundred.	N/A	N/A	A30643/A30652/A30653
IC 50 (nM)	3.6	7.5	37	A30646
IC 50 (nM)	3.8	N/A	N/A	A27481/A30652/A27749/A30653
IC 50 (nM)	3.8	7.5	37	A30645/A30647/A30649
Kd (nM)	1	N/A	N/A	A28058

细节 5.原癌基因酪氨酸蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Sh3/sh2适配器活动
特定的功能: 非受体蛋白酪氨酸激酶在许多不同类型的细胞受体(包括免疫反应受体、整合素和其他粘附受体)参与后被激活。
基因名字: SRC
Uniprot ID: P12931
Uniprot名字: 原癌基因酪氨酸蛋白激酶
分子量: 59834.295哒

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Kd (nM)	> 10000	N/A	N/A	A28058

细节 6.周期蛋白依赖性激酶2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 金属离子结合
特定的功能: 参与细胞周期控制的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶;对减数分裂是必要的，但对有丝分裂是不必要的。磷酸化CTNNB1、USP37、p53/TP53、NPM1、CDK7、RB1、BRCA2、MYC、N…
基因名字: CDK2
Uniprot ID: P24941
Uniprot名字: 周期蛋白依赖性激酶2
分子量: 33929.215哒

参考文献

李晓东，李晓东，李晓东，李晓东，李晓东，李晓东，李晓东，李晓东，张晓东，张晓东，张晓东，张晓东，张晓东，张晓东，张晓东，张晓东，张晓东，张晓东，张晓东，张晓东。白血病。2009年3月;23(3):477-85。doi: 10.1038 / leu.2008.334。Epub 2008 11月27日。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Kd (nM)	19	N/A	N/A	A28058

细节 7.双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 受体信号蛋白酪氨酸磷酸酶活性
特定的功能: 双特异性蛋白激酶，作为MAP激酶信号转导途径的重要组成部分。结合细胞外配体，如生长因子，细胞因子和激素…
基因名字: MAP2K1
Uniprot ID: Q02750
Uniprot名字: 双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶1
分子量: 43438.65哒

参考文献

李晓东，李晓东，李晓东，李晓东，李晓东，李晓东，李晓东，李晓东，张晓东，张晓东，张晓东，张晓东，张晓东，张晓东，张晓东，张晓东，张晓东，张晓东，张晓东，张晓东。白血病。2009年3月;23(3):477-85。doi: 10.1038 / leu.2008.334。Epub 2008 11月27日。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Kd (nM)	9.9	N/A	N/A	A28058

细节 8.双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 支架蛋白结合
特定的功能: 催化位于MAP激酶中Thr-Glu-Tyr序列中的苏氨酸和酪氨酸残基的伴随磷酸化。激活ERK1和ERK2 MAP激酶(相似)。
基因名字: MAP2K2
Uniprot ID: P36507
Uniprot名字: 双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶2
分子量: 44423.735哒

参考文献

李晓东，李晓东，李晓东，李晓东，李晓东，李晓东，李晓东，李晓东，张晓东，张晓东，张晓东，张晓东，张晓东，张晓东，张晓东，张晓东，张晓东，张晓东，张晓东，张晓东。白血病。2009年3月;23(3):477-85。doi: 10.1038 / leu.2008.334。Epub 2008 11月27日。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Kd (nM)	30.	N/A	N/A	A28058

细节 9.有丝分裂原活化蛋白激酶激酶激酶2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 蛋白激酶信号转导级联的组成部分。通过磷酸化和激活MAP2K5和MAP2K7调控JNK和ERK5通路(相似性)。在小窝吻中起作用，而且……
基因名字: MAP3K2
Uniprot ID: Q9Y2U5
Uniprot名字: 有丝分裂原活化蛋白激酶激酶激酶2
分子量: 69740.21哒

参考文献

Ahmad S, Hughes MA, Johnson GL, Scott JE: MEKK2抑制剂的高通量内在atp酶活性测定的开发和验证。生物医学杂志，2013;18(4):388-99。doi: 10.1177 / 1087057112466430。2012年11月7日。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	184	N/A	N/A	A17959
Kd (nM)	3600	N/A	N/A	A28058

细节 10.钙/钙调素依赖性蛋白激酶II型亚基γ

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白同型二聚化活性
特定的功能: 钙/钙调素依赖性蛋白激酶，在钙(2+)/钙调素结合和自磷酸化后自主起作用，并参与骨架中肌浆网钙(2+)的运输。
基因名字: CAMK2G
Uniprot ID: Q13555
Uniprot名字: 钙/钙调素依赖性蛋白激酶II型亚基γ
分子量: 62608.655哒

参考文献

杨建平，杨建平。博舒替尼治疗慢性髓性白血病的临床研究进展。2013;6:99-106。doi: 10.2147 / OTT.S19901。2013年3月4日［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能进行多种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Filppula AM, Neuvonen PJ, Backman JT:体外评估14种蛋白激酶抑制剂对CYP2C8和CYP3A活性的时间依赖性抑制作用。药品管理，2014,7(7):1202-9。doi: 10.1124 / dmd.114.057695。2014年4月8日。［文章］

细节 2.细胞色素P450 2C8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C8
分子量: 55824.275哒

参考文献

Filppula AM, Neuvonen PJ, Backman JT:体外评估14种蛋白激酶抑制剂对CYP2C8和CYP3A活性的时间依赖性抑制作用。药品管理，2014,7(7):1202-9。doi: 10.1124 / dmd.114.057695。2014年4月8日。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 外源性运输atp酶活性
特定的功能: 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白
分子量: 141477.255哒

创建于2008年3月19日16:41 /更新于2022年9月20日00:04

Bosutinib

识别

Bosutinib (DB06616)的结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

转运蛋白