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Bazedoxifene

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总结

Bazedoxifene是一种选择性雌激素受体调节剂(SERM)，用于治疗中重度绝经期血管舒缩症状和骨质疏松症，单独或联合共轭雌激素。

品牌名称
Duavee, Duavive
通用名称
Bazedoxifene
药物库登录号
DB06401
背景

Bazedoxifene是第三代选择性雌激素受体调节剂(SERM)，由辉瑞公司在收购惠氏制药公司后开发。2013年底，辉瑞批准将bazedoxifene作为联合药物DUAVEE的一部分，用于预防(而非治疗)绝经后骨质疏松症。它在欧盟(在意大利和西班牙销售)和日本被批准作为单一疗法。2013年，含有共轭雌激素和bazdoxifene的组合产品被FDA批准用于治疗与绝经相关的中度至重度血管舒缩症状，以及预防妇女绝经后骨质疏松症。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:470.613
单一同位素的:470.256942963
化学公式
C30.H34N2O3.
同义词
  • Bazedoxifene
  • Bazedoxifeno
外部id
  • 谢霆锋- 424
  • 方法140424
  • 方法- 140424
  • - tse - 424

药理学

指示

适用于有子宫的妇女单独或联合使用雌激素的下列情况:

  • 更年期相关的中重度血管舒缩症状的治疗

  • 预防绝经后骨质疏松症

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

不可用

作用机制

Bazedoxifene属于一类化合物，称为选择性雌激素受体调节剂(SERMs)。Bazedoxifene同时作为雌激素受体激动剂和/或拮抗剂，这取决于细胞和组织类型和靶基因。Bazedoxifene可降低骨吸收，并将骨转换生化指标降低至绝经前范围。这些对骨重塑的影响导致骨密度(BMD)的增加，这反过来有助于降低骨折的风险。Bazedoxifene在子宫和乳房组织中主要作为雌激素受体拮抗剂。

目标 行动 生物
一个雌激素受体
拮抗剂
受体激动剂
 人类
U雌激素受体 不可用 人类
吸收

Bazedoxifene快速吸收，tmax约为2小时，单次剂量为0.5 mg至120mg，多次日剂量为1mg至80mg，血药浓度呈线性增加。bazedoxifene的绝对生物利用度约为6%。

配送量

静脉注射3 mg剂量的贝多昔芬后，分布体积为14.7±3.9 l/kg。

蛋白结合

98 - 99%。

新陈代谢

葡萄糖醛酸化作用是主要的代谢途径。口服后，bazdoxifene被udp -葡醛酸基转移酶(UGTs)代谢为bazdoxifene -4'-葡醛酸酯(M4)和bazdoxifene -5-葡醛酸酯(M5)。细胞色素p450介导的代谢很少或不明显。这种葡萄糖醛酸的浓度大约比血浆中未变活性物质的浓度高10倍。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

清除放射性标记的苯甲氧昔芬的主要途径是通过粪便，只有不到1%的剂量通过尿液排出。

半衰期

~ 30小时。

间隙

贝齐多昔芬的表观口服清除率约为4 ~ 5升/小时/公斤。

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
腺嘌呤 贝多昔芬与腺嘌呤联用可降低其代谢。
阿米替林 贝多昔芬与阿米替林联用可降低代谢。
Asciminib 贝齐多昔芬与阿西米尼合用可降低代谢。
Atazanavir 贝多昔芬与阿扎那韦联用可降低代谢。
卡马西平 贝齐多昔芬与卡马西平合用可降低血药浓度。
Dabrafenib 贝齐多昔芬与达拉非尼联用可降低代谢。
Dacomitinib 贝齐多昔芬与达科替尼联用可降低代谢。
Dasabuvir 贝多昔芬与达沙布韦联用可降低代谢。
Deferasirox 贝德多昔芬与德斐草灵联用可降低其代谢。
去氧孕烯 贝茜多昔芬与去孕酮联用可促进其代谢。
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食物相互作用
  • 补钙。如果从食物中摄取的钙不足，应补充钙以防止低钙症。
  • 补充维生素。如果膳食中维生素D的摄入量不足，则应补充维生素D，以避免维生素D和钙的缺乏。
  • 每天同一时间服用。
  • 带或不带食物服用。与食物一起服用bazedoxifene可使其AUC增加25%，但不影响Cmax。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Bazedoxifene醋酸 J70472UD3D 198481-33-3 OMZAMQFQZMUNTP-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Viviant
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Conbriza 片剂，覆膜 20毫克 口服 辉瑞欧洲Ma Eeig 2021-02-10 不适用 欧盟旗帜
Conbriza 片剂，覆膜 20毫克 口服 辉瑞欧洲Ma Eeig 2021-02-10 不适用 欧盟旗帜
Conbriza 片剂，覆膜 20毫克 口服 辉瑞欧洲Ma Eeig 2021-02-10 不适用 欧盟旗帜
Conbriza 片剂，覆膜 20毫克 口服 辉瑞欧洲Ma Eeig 2021-02-10 不适用 欧盟旗帜
Conbriza 片剂，覆膜 20毫克 口服 辉瑞欧洲Ma Eeig 2021-02-10 不适用 欧盟旗帜
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Duavee Bazedoxifene醋酸(20毫克/ 1)+共轭雌激素(0.45毫克/ 1) 片剂，覆膜 口服 惠氏制药有限责任公司是辉瑞公司的子公司。 2013-10-03 不适用 美国国旗
Duavee Bazedoxifene醋酸(20毫克/ 1)+共轭雌激素(0.45毫克/ 1) 片剂，覆膜 口服 美国药品 2013-11-15 不适用 美国国旗
Duavee Bazedoxifene醋酸(20毫克/ 1)+共轭雌激素(0.45毫克/ 1) 片剂，覆膜 口服 美国药品 2013-11-15 不适用 美国国旗
Duavive Bazedoxifene醋酸(20毫克)+共轭雌激素(0.45毫克) 片剂，多层，缓释 口服 辉瑞加拿大Ulc 2016-12-20 不适用 加拿大的国旗
Duavive Bazedoxifene(20毫克)+共轭雌激素(0.45毫克) 片剂，多层，缓释 口服 辉瑞欧洲Ma Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Duavİve 0.45 mg /20 mg deĞİŞtİrİlmİŞ萨利姆利片，28片 Bazedoxifene醋酸(20毫克)+共轭雌激素(0.45毫克) 平板电脑，延迟发布 口服 Pfİzer İlaÇlari有限公司Ştİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Duavİve 0.45 mg /20 mg deĞİŞtİrİlmİŞ萨利姆利片，30片 Bazedoxifene醋酸(20毫克)+共轭雌激素(0.45毫克) 平板电脑，延迟发布 口服 Pfİzer İlaÇlari有限公司Ştİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
G03XC02 -贝多昔芬 G03CC07 -共轭雌激素和贝多昔芬
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为2-苯林多尔的一类有机化合物。这些是吲哚在2号位置被苯基取代。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
吲哚及其衍生物
子课
吲哚
直接父
2-phenylindoles
选择父母
Phenylpyrroles/N-alkylindoles/Hydroxyindoles/3-methylindoles/含苯氧基的化合物/酚醚/Azepanes/烷基芳醚/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Heteroaromatic化合物
再看4个
基
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/2-phenylindole/2-phenylpyrrole/3-alkylindole/3-methylindole/烷基芳基醚/胺/芳香族杂多环化合物/Azacycle/Azepane
展示19个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
Q16TT9C5BK
化学文摘号
198481-32-2
InChI关键
UCJGJABZCDBEDK-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C30H34N2O3 c1-22-28-20-26 (34) 12-15-29 (28) 32 (30 (22) 24-8-10-25 (33) 11-9-24) 21-23-6-13-27 (14-7-23) 21-23-6-13-27 / h6-15, 20日33-34H, 2 - 5, 16 - 19、21 h2、h3 1
国际命名
1 - ({4 - [2 - (azepan-1-yl)乙氧基的]苯基}甲基)2 - (4-hydroxyphenyl) 3-methyl-1h-indol-5-ol
微笑
CC1 = C (N (CC2 = CC = C (OCCN3CCCCCC3) C = C2) C2 = C1C = C (O) C = C2) C1 = CC = C (O) C = C1

参考文献

一般引用
  1. 格鲁伯C，格鲁伯D:贝多昔芬(惠氏)。《药物研究》2004年10月5(10):1086-93。［文章］
  2. Miller PD, Chines AA, Christiansen C, Hoeck HC, Kendler DL, Lewiecki EM, Woodson G, Levine AB, Constantine G, Delmas PD:贝多昔芬对绝经后妇女骨密度和骨转换的影响:一项随机、双盲、安慰剂和主动对照研究的2年结果。骨矿学报，2008年4月;23(4):525-35。［文章］
KEGG药物
D03062
PubChem化合物
154257
PubChem物质
310264867
ChemSpider
135921
BindingDB
50099585
RxNav
1441386
ChEBI
135947
ChEMBL
CHEMBL46740
锌
ZINC000001895505
PDBe配体
29岁的年代
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Bazedoxifene
PDB项
4 xi3/6 psj
FDA的标签
下载 (671 KB)
化学物质
下载 (58.6 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 不可用 绝经后骨质疏松症 1
4 完成 基础科学 抑郁症/准更年期障碍 1
4 完成 预防 葡萄糖稳态/肥胖/绝经后综合症 1
4 完成 预防 类风湿性关节炎 1
4 招聘 基础科学 子宫内膜异位 1
4 招聘 治疗 分裂情感性障碍/精神分裂症/精神分裂症样的障碍 1
3. 完成 诊断 外阴阴道萎缩 1
3. 完成 预防 子宫内膜增生/骨质疏松症 1
3. 完成 预防 骨质疏松症 1
3. 完成 预防 骨质疏松症/绝经后 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
片剂，覆膜 口服 20毫克
片剂，覆膜 口服
片剂，多层，缓释 口服
平板电脑，延迟发布 口服
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5998402 没有 1999-12-07 2017-04-04 美国国旗
US6479535 没有 2002-11-12 2019-05-06 美国国旗
US7138392 没有 2006-11-21 2017-04-04 美国国旗
US7683051 没有 2010-03-23 2027-03-10 美国国旗
US8815934 没有 2014-08-26 2019-05-06 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.000564毫克/毫升 ALOGPS
logP 6.03 ALOGPS
logP 6.01 ChemAxon
日志 -5.9 ALOGPS
pKa(最强酸性) 9.63 ChemAxon
pKa(最强基础) 9.09 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体计数 4 ChemAxon
氢供体数量 2 ChemAxon
极表面积 57.862 ChemAxon
可旋转键数 7 ChemAxon
折射性 141.9米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 54.063. ChemAxon
环数 5 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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细节 1.雌激素受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核激素受体。类固醇激素及其受体参与调控真核生物基因表达，影响靶组织细胞增殖和分化。
基因名字
ESR1
Uniprot ID
P03372
Uniprot名字
雌激素受体
分子量
66215.45哒
参考文献
  1. 格鲁伯C，格鲁伯D:贝多昔芬(惠氏)。《药物研究》2004年10月5(10):1086-93。［文章］
细节 2.雌激素受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核激素受体。结合雌激素具有类似于ESR1的亲和力，并在雌激素依赖的m中激活含有雌激素反应元件(ERE)的报告基因的表达。
基因名字
ESR2
Uniprot ID
Q92731
Uniprot名字
雌激素受体
分子量
59215.765哒
参考文献
  1. Komm BS, Kharode YP, Bodine PV, Harris HA, Miller CP, Lyttle CR:醋酸Bazedoxifene:选择性提高的雌激素受体调节剂。中国内分泌杂志，2005年9月;46(9):3999-4008。Epub 2005 6月16日。［文章］

酶

细节 1.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
蛋白质同二聚体活性
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸盐与胆红素ix - α形成…
基因名字
UGT1A4
Uniprot ID
P22310
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4
分子量
60024.535哒
参考文献
  1. 李志刚，李志刚，李志刚。UGT1A1*28基因多态性对贝多昔芬葡萄糖醛酸化作用的影响。Pharmazie. 2015 Feb;70(2):94-6。［文章］
  2. 沈玲，Ahmad S, Park S, DeMaio W, Oganesian A, Hultin T, Scatina J, Bungay P, Chandrasekaran A:贝多昔芬在人体内的体外代谢、通透性和外排。《药物代谢杂志》2010年9月38日(9):1471-9。doi: 10.1124 / dmd.109.030999。Epub 2010 6月1日。［文章］
细节 2.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。Isoform 2缺乏转移酶活性，但作为一个负reg…
基因名字
UGT1A8
Uniprot ID
Q9HAW9
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 8
分子量
59741.035哒
参考文献
  1. 沈玲，Ahmad S, Park S, DeMaio W, Oganesian A, Hultin T, Scatina J, Bungay P, Chandrasekaran A:贝多昔芬在人体内的体外代谢、通透性和外排。《药物代谢杂志》2010年9月38日(9):1471-9。doi: 10.1124 / dmd.109.030999。Epub 2010 6月1日。［文章］
细节 3.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 10
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
蛋白激酶c结合
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。Isoform 2缺乏转移酶活性，但作为一个负reg…
基因名字
UGT1A10
Uniprot ID
Q9HAW8
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 10
分子量
59809.075哒
参考文献
  1. 沈玲，Ahmad S, Park S, DeMaio W, Oganesian A, Hultin T, Scatina J, Bungay P, Chandrasekaran A:贝多昔芬在人体内的体外代谢、通透性和外排。《药物代谢杂志》2010年9月38日(9):1471-9。doi: 10.1124 / dmd.109.030999。Epub 2010 6月1日。［文章］

创建于2008年3月19日16:29 /更新于2021年5月7日21:40