Romidepsin

识别

总结

Romidepsin是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂，用于治疗皮肤t细胞淋巴瘤。

品牌名称

Istodax

通用名称

Romidepsin

DrugBank加入数量

DB06176

背景

roidepsin是一种组蛋白去乙酰化酶选择性抑制剂，2009年在美国被批准用于至少接受过一次系统治疗的皮肤t细胞淋巴瘤(CTCL)患者的治疗。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

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重量

平均:540.69
单一同位素的:540.207627243

化学公式

C₂₄H₃₆N₄O₆年代₂

同义词

• Romidepsin
• Romidepsina
• Romidepsine
• Romidepsinum

外部id

• 228颗
• fk - 228队
• FK228
• FR 901228
• fr - 901228
• FR901228
• NSC 630176
• nsc - 630176
• NSC630176

药理学

指示

roidepsin适用于接受过至少一次全身治疗的成年患者的皮肤t细胞淋巴瘤(CTCL)。^3.

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

不可用

的作用机制

roidepsin是一种前药，一旦被细胞吸收就会变得活跃。活性代谢物有一个游离硫醇基团，与1类和2类HDAC酶活性位点的锌离子相互作用，导致其酶活性受到抑制。某些肿瘤有HDACs过表达和组蛋白乙酰转移酶下调/突变。这种HDAC相对于组蛋白乙酰转移酶的不平衡可能导致调控基因的减少，从而导致肿瘤的发生。抑制HDAC可使肿瘤细胞恢复正常基因表达，导致细胞周期阻滞和凋亡。

目标	行动	生物
一个组蛋白脱乙酰酶1	拮抗剂 抑制剂	人类
一个组蛋白脱乙酰酶2	拮抗剂 抑制剂	人类
N组蛋白脱乙酰酶4	抑制剂	人类
N组蛋白脱乙酰酶6	抑制剂	人类
U多药耐药相关蛋白1	不可用	人类
U组蛋白脱乙酰酶	抑制剂	人类

吸收

罗米德辛在标准剂量下具有线性药代动力学。

的体积分布

44.5升

蛋白结合

血浆中高蛋白结合(92%-94%)

新陈代谢

roidepsin在体外进行广泛的肝代谢，主要由CYP3A4参与，少量由CYP3A5、CYP1A1、CYP2B6和CYP2C19参与。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

• Romidepsin
  • Romidepsin(主动)

路线的消除

不可用

半衰期

大约3个小时

间隙

8.4升/小时

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

怀孕的风险因素D。目前还不清楚roidepsin是否通过母乳排出体外。由于哺乳婴儿可能出现严重不良反应，生产商建议考虑到治疗对母亲的重要性，决定是停止哺乳还是停止用药。大多数接受roidepsin治疗的患者会出现恶心、呕吐和厌食症。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	若与阿维他匹合用，可提高血清浓度。
Abatacept	roidepsin与阿巴他普合用可促进代谢。
Abemaciclib	Abemaciclib与roidepsin合用可提高血清浓度。
Abrocitinib	roidepsin与阿溴替尼合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib	与阿卡拉鲁替尼合用可降低roidepsin的代谢。
苊香豆醇	romepsin可增加棘豆酚的抗凝活性。
对乙酰氨基酚	若与对乙酰氨基酚合用，则可促进roidepsin的代谢。
乙酰唑胺	若与乙酰唑胺合用，可降低roidepsin的代谢。
Acrivastine	当Acrivastine与roidepsin合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
Adalimumab	roidepsin与阿达木单抗合用可增加代谢。

确定潜在的用药风险

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食物相互作用

• 避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢，可能使血清中romidepsin浓度升高。
• 不要吃圣约翰草。这种草药可以诱导CYP3A4代谢，从而降低血清中romidepsin的水平。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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国际/其他品牌

Chromadax/Istodax

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Istodax	工具包	10毫克/ 2毫升	静脉注射	Celgene公司公司	2010-01-04	2016-07-27
Istodax	工具包	10毫克/ 2毫升	静脉注射	格洛斯特制药有限公司	2009-11-05	2010-05-28
Istodax	设备;粉,为解决方案	10毫克/瓶	静脉注射	Celgene公司	2014-02-05	不适用
Istodax	工具包	10毫克/ 2毫升	静脉注射	Celgene公司公司	2010-01-04	不适用
Romidepsin	注入,解决方案,集中精神	5毫克/ 1毫升	静脉注射	梯瓦非肠道药物公司	2020-04-14	不适用
Romidepsin	注入,解决方案,集中精神	5毫克/ 1毫升	静脉注射	梯瓦非肠道药物公司	2020-04-14	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Romidepsin	工具包	10毫克/ 2毫升	静脉注射	梯瓦非肠道药物公司	2018-07-31	2021-10-31
Romidepsin	工具包	10毫克/ 2毫升	静脉注射	辉瑞制药公司	2010-01-04	2021-03-31
Romidepsin	工具包	10毫克/ 2毫升	静脉注射	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2021-10-12	不适用

类别

ATC代码

L01XX39——Romidepsin

• L01XX -其他抗肿瘤药物
• L01x -其他抗肿瘤药物
• L01 -抗肿瘤药物
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

药物类别

• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 抗生素、抗肿瘤药
• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤和免疫调节剂
• 胆汁盐出口泵抑制剂
• BSEP / ABCB11抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2B6底物
• 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP2B6底物
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 具有狭窄治疗指数的细胞色素p - 450cyp3a4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 细胞色素p - 450基质
• 酶抑制剂
• 最高风险qtc延长剂
• 组蛋白脱乙酰酶抑制剂
• 窄治疗指数药物
• OAT1 / SLC22A6抑制剂
• OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
• OATP1B3抑制剂
• OATP1B3基质
• OCT2抑制剂
• 有机阴离子转运蛋白1抑制剂
• 有机阴离子转运多肽1B1抑制剂
• 有机阴离子转运多肽1B3抑制剂
• 22基板
• p -糖蛋白底物具有狭窄的治疗指数
• 肽
• 肽、环
• QTc延长代理

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

CX3T89XQBK

化学文摘号

128517-07-7

InChI关键

OHRURASPPZQGQM-GCCNXGTGSA-N

InChI

InChI = 1 s / C24H36N4O6S2 c1-6-16-21(30) 28-20(14(4) 5) 24(33) 34-15-9-7-8-10-35-36-12-17(22(31) 25-16) 26-23(32) 19(13(2) 3) 27-18(29) 11 - 15号/ h6-7, 9日,13 - 15、17日19-20H, 8日10-12H2, 1-5H3, (H, 25岁,31)(H, 26岁,32)(H, 27日,29)(30)H, 28日/ b9-7 +, 16-6——/ t15 - 17 - 19 - 20 + / m1 / s1

国际命名

(1 s, 4 s 7 z, 10 s, 16 e, 21 r) 7-ethylidene-4, 21-bis (propan-2-yl) 2-oxa-12 13-dithia-5, 8日20日23-tetraazabicyclo 8.7.6 tricos-16-ene-3, 6, 9日,19日,22-pentone

微笑

数控(= C \ C = C / O) [C@H] 2 csscc \ C = C \ [C@H] (CC (= O) N [C@H] (C (C) C) C = O N2) OC (= O) [C@@H] (NC1 = O) C (C) C

参考文献

合成参考

上田H，中岛H，堀里Y，藤田T，西村M，后藤T，奥原M:一种新的抗肿瘤双环脱肽，由紫色杆菌No. 968产生。一、分类、发酵、分离、理化、生物性质和抗肿瘤活性。J Antibiot(东京)。1994年3月,47(3):301 - 10。Pubmed．

一般引用

1. VanderMolen KM, McCulloch W, Pearce CJ, Oberlies NH: roidepsin (Istodax, NSC 630176, FR901228, FK228, depsipeptide):一种最近批准用于皮肤t细胞淋巴瘤的天然产品。J Antibiot(东京)。2011年8月,64(8):525 - 31所示。doi: 10.1038 / ja.2011.35。Epub 2011年5月18日。［文章］
2. Valdez BC, Brammer JE, Li Y, Murray D, Liu Y, Hosing C, Nieto Y, Champlin RE, Andersson BS: roidepsin靶向恶性T细胞的多种生存信号通路。血癌J. 2015年10月16日;5:e357。doi: 10.1038 / bcj.2015.83。［文章］
3. FDA批准药品:ISTODAX (roidepsin)注射液[链接］

外部链接

KEGG药物

D06637

PubChem化合物

57515973

PubChem物质

310264861

ChemSpider

10122002

BindingDB

19151

RxNav

877510

ChEBI

61080

ChEMBL

CHEMBL343448

锌

ZINC000003935130

网页

PA166161306

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Romidepsin

FDA的标签

下载 (610 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	积极不招聘	治疗	外周T细胞淋巴瘤	1
3.	积极不招聘	治疗	难治性血管免疫母细胞t细胞淋巴瘤/复发的血管免疫母细胞性t细胞淋巴瘤	1
3.	积极不招聘	治疗	t细胞型淋巴瘤	1
3.	完成	治疗	难治性外周t细胞淋巴瘤/复发的外周t细胞淋巴瘤	1
3.	撤销	其他	外周T细胞淋巴瘤	1
2	积极不招聘	治疗	成人鼻型结外NK/ t细胞淋巴瘤/间变性大细胞淋巴瘤/血管免疫母细胞t细胞淋巴瘤(AITL)/Hepato-splenic t细胞淋巴瘤/外周T细胞淋巴瘤/I期皮肤t细胞非霍奇金淋巴瘤/IA期蕈样真菌病/Sezary综合征/IB期蕈样真菌病/Sezary综合征/II期皮肤t细胞非霍奇金淋巴瘤/IIA期蕈样真菌病/Sezary综合征/IIB期蕈样真菌病/Sezary综合征/III期皮肤t细胞非霍奇金淋巴瘤/iii ia期蕈样真菌病/Sezary综合征/IIIB期蕈样真菌病/Sezary综合征/皮肤t细胞非霍奇金淋巴瘤IV期/IVA期蕈样真菌病/Sezary综合征/IVB期蕈样真菌病/Sezary综合征	1
2	积极不招聘	治疗	间变性大细胞淋巴瘤/复发成熟T细胞和nk细胞非霍奇金淋巴瘤/难治性成熟t细胞和nk细胞非霍奇金淋巴瘤	1
2	积极不招聘	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
2	完成	治疗	伴有11q23 (MLL)异常的成人急性髓系白血病/成人急性髓系白血病伴Del(5q)/成人急性髓系白血病伴Inv(16)(p13;q22)/成人急性髓系白血病伴T(15;17)(q22;q12)/成人急性髓系白血病伴T(16;16)(p13;q22)/成人急性髓系白血病伴T(8;21)(q22;q22)/成人急性早幼粒细胞白血病(M3)/复发性急性髓系白血病，成人	1
2	完成	治疗	成人肺泡软组织肉瘤/成人血管肉瘤/成人上皮样肉瘤/成人Extraskeletal软骨肉瘤/成人Extraskeletal骨肉瘤/成人纤维肉瘤/成人脂肪肉瘤/成人恶性纤维组织细胞瘤/成人恶性间质瘤/成人Neurofibrosarcoma/成人横纹肌肉瘤/成人滑膜肉瘤/胃肠道间质瘤(GIST)/平滑肌肉瘤,成人/成人恶性血管外皮细胞瘤/转移性尤文氏肉瘤/周围原始神经外胚层肿瘤/复发性成人软组织肉瘤/复发性尤文氏肉瘤/周围原始神经外胚层肿瘤/成人软组织肉瘤III期/成人软组织肉瘤IV期	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
工具包	静脉注射	10毫克/ 2毫升
设备;粉,为解决方案	静脉注射	10毫克/瓶
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	5毫克/ 1毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7611724	没有	2009-11-03	2021-08-22
US7608280	没有	2009-10-27	2021-08-22

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0209毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.95	ALOGPS
logP	1.08	ChemAxon
日志	-4.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.67	ChemAxon
pKa最强(基本)	-0.54	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	4	ChemAxon
极地表面面积	142.72	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	142.09米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	54.553.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
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细节 1.组蛋白脱乙酰酶1

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

抑制剂

通用函数

转录调节区序列特异性dna结合

特定的功能

负责核心组蛋白(H2A, H2B, H3, H4) n端赖氨酸残基的去乙酰化。组蛋白去乙酰化为表观遗传抑制提供了一个标签，并发挥了重要作用。

基因名字

HDAC1

Uniprot ID

Q13547

Uniprot名字

组蛋白脱乙酰酶1

分子量

55102.615哒

参考文献

1. VanderMolen KM, McCulloch W, Pearce CJ, Oberlies NH: roidepsin (Istodax, NSC 630176, FR901228, FK228, depsipeptide):一种最近批准用于皮肤t细胞淋巴瘤的天然产品。J Antibiot(东京)。2011年8月,64(8):525 - 31所示。doi: 10.1038 / ja.2011.35。Epub 2011年5月18日。［文章］

细节 2.组蛋白脱乙酰酶2

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

抑制剂

通用函数

转录因子结合

特定的功能

负责核心组蛋白(H2A, H2B, H3, H4) n端赖氨酸残基的去乙酰化。组蛋白去乙酰化为表观遗传抑制提供了一个标签，并发挥了重要作用。

基因名字

HDAC2

Uniprot ID

Q92769

Uniprot名字

组蛋白脱乙酰酶2

分子量

55363.855哒

参考文献

1. VanderMolen KM, McCulloch W, Pearce CJ, Oberlies NH: roidepsin (Istodax, NSC 630176, FR901228, FK228, depsipeptide):一种最近批准用于皮肤t细胞淋巴瘤的天然产品。J Antibiot(东京)。2011年8月,64(8):525 - 31所示。doi: 10.1038 / ja.2011.35。Epub 2011年5月18日。［文章］

细节 3.组蛋白脱乙酰酶4

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

没有

行动

抑制剂

通用函数

锌离子结合

特定的功能

负责核心组蛋白(H2A, H2B, H3, H4) n端赖氨酸残基的去乙酰化。组蛋白去乙酰化为表观遗传抑制提供了一个标签，并发挥了重要作用。

基因名字

HDAC4

Uniprot ID

P56524

Uniprot名字

组蛋白脱乙酰酶4

分子量

119038.875哒

参考文献

1. VanderMolen KM, McCulloch W, Pearce CJ, Oberlies NH: roidepsin (Istodax, NSC 630176, FR901228, FK228, depsipeptide):一种最近批准用于皮肤t细胞淋巴瘤的天然产品。J Antibiot(东京)。2011年8月,64(8):525 - 31所示。doi: 10.1038 / ja.2011.35。Epub 2011年5月18日。［文章］

细节 4.组蛋白脱乙酰酶6

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

没有

行动

抑制剂

通用函数

锌离子结合

特定的功能

负责核心组蛋白(H2A, H2B, H3, H4) n端赖氨酸残基的去乙酰化。组蛋白去乙酰化为表观遗传抑制提供了一个标签，并发挥了重要作用。

基因名字

HDAC6

Uniprot ID

Q9UBN7

Uniprot名字

组蛋白脱乙酰酶6

分子量

131418.19哒

参考文献

1. VanderMolen KM, McCulloch W, Pearce CJ, Oberlies NH: roidepsin (Istodax, NSC 630176, FR901228, FK228, depsipeptide):一种最近批准用于皮肤t细胞淋巴瘤的天然产品。J Antibiot(东京)。2011年8月,64(8):525 - 31所示。doi: 10.1038 / ja.2011.35。Epub 2011年5月18日。［文章］

细节 5.多药耐药相关蛋白1

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

通用函数

运输活动

特定的功能

调节有机阴离子和药物从细胞质的输出。介导谷胱甘肽和谷胱甘肽缀合物，白三烯C4，雌二醇-17- β -葡萄糖醛酸酯，甲氧基…

基因名字

ABCC1

Uniprot ID

P33527

Uniprot名字

多药耐药相关蛋白1

分子量

171589.5哒

参考文献

1. 肖建军，Foraker AB, Swaan PW，刘松，黄毅，戴卓，陈杰，Sadee W, Byrd J, Marcucci G, Chan KK: p -糖蛋白和多药耐药相关蛋白1介导脱肽FK228 (FR901228, NSC-630176)的外排。中国药典杂志2005年4月;313(1):268-76。Epub 2005年1月5日［文章］

细节 6.组蛋白去乙酰化酶(蛋白组)

种类

蛋白质组

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

转录调节区序列特异性dna结合

特定的功能

负责核心组蛋白(H2A, H2B, H3, H4) n端赖氨酸残基的去乙酰化。组蛋白去乙酰化为表观遗传抑制提供了一个标签，并发挥了重要作用。

---

组件:

的名字	UniProt ID
组蛋白脱乙酰酶1	Q13547
组蛋白脱乙酰酶10	Q969S8
组蛋白脱乙酰酶11	Q96DB2
组蛋白脱乙酰酶2	Q92769
组蛋白脱乙酰酶3	O15379
组蛋白脱乙酰酶4	P56524
组蛋白脱乙酰酶5	Q9UQL6
组蛋白脱乙酰酶6	Q9UBN7
组蛋白脱乙酰酶7	Q8WUI4
组蛋白脱乙酰酶8	Q9BY41
组蛋白脱乙酰酶9	Q9UKV0

参考文献

1. 组蛋白去乙酰化酶抑制剂与抗癌治疗。当代医学化学抗癌剂。2002年7月;2(4):477-84。doi: 10.2174 / 1568011023353921。［文章］

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药物创建于2008年3月19日16:15 /更新于2022年7月26日03:21