识别

总结

甲状旁腺激素是人类甲状旁腺激素(PTH)的类似物,用于治疗由甲状旁腺功能减退引起的低钙血症。

品牌名称
Natpara
通用名称
甲状旁腺激素
药品银行登记号
DB05829
背景

甲状旁腺激素(PTH)是一种由84个氨基酸组成的单链多肽。作为Preotact,它是一种相同形式的人重组激素,作为融合蛋白产生,经过翻译后加工,包括OmpA先导序列的切割,使成熟蛋白成为84个氨基酸的单链多肽(9.4 kDa)。

Preotact用于治疗绝经后骨质疏松性骨折高风险妇女的骨质疏松症,由Nycomed在欧洲销售。Preos是NPS制药公司的注册商标。Preos的名称和新药申请正在等待美国食品和药物管理局(FDA)的批准。

类型
生物技术
批准,临床实验
生物分类
蛋白质疗法
激素
蛋白质结构
蛋白质化学式
C408H674N126O126年代2
平均体重
9420.0哒
序列
甲状旁腺激素
下载FASTA格式
同义词
  • 甲状旁腺激素
  • 甲状旁腺激素(重组人)
  • Parathyrin
  • 甲状旁腺激素
  • 甲状旁腺激素(1-84)人重组蛋白
  • 甲状旁腺激素
  • 甲状旁腺素
  • 甲状旁腺素(1 - 84)
  • rhPTH
  • rhPTH (1 - 84)
  • rPTH
  • rPTH (1 - 84)
外部id
  • ALX-1-11
  • alx - 111
  • ALX1-11
  • npsp - 558
  • NPSP558

药理学

指示

用于治疗骨质疏松症。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒警告
避免危及生命的药物不良事件
通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告,人口限制,有害风险等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

甲状旁腺激素负责在每分钟的基础上精细调节血清钙浓度。这是通过激素对骨钙吸收和肾钙吸收的急性作用来实现的。从骨中动员的磷酸盐通过激素对肾脏磷酸盐处理的影响排泄到尿液中。甲状旁腺激素也刺激钙在肠道的吸收,这是由1,25-二羟基维生素d间接介导的。因此,低钙刺激甲状旁腺激素分泌导致钙从三个来源(骨、肾和肠)的增加流入,导致血清钙浓度正常化,而不改变血清磷酸盐浓度。

作用机理

rhPTH的生物学作用是通过结合至少两种不同的高亲和力细胞表面受体来介导的,这些受体对分子的n端和c端区域具有特异性,这两种受体都是正常骨代谢所必需的。分子的n端部分主要负责甲状旁腺激素的骨构建作用。分子的c端部分具有抗吸收活性,是正常调节n端片段活性所必需的。

目标 行动 生物
一个甲状旁腺激素2受体
激活剂
人类
U甲状旁腺激素/甲状旁腺激素相关肽受体
激活剂
人类
吸收

100微克腹腔皮下给药后的绝对生物利用度为55%。

分配体积

静脉给药后稳态分布体积约为5.4升,患者间变异性约为40%。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

甲状旁腺激素主要在肝脏代谢,肾脏代谢作用较小。氨基末端片段在肝脏代谢,而羧基末端组则进入肾脏代谢,在肾脏代谢中,它们也被认为在调节甲状旁腺激素中起作用。只有大约30%的循环激素以非碎片形式存在。

淘汰路线

羧基末端片段被肾脏过滤,随后在肾小管再摄取过程中被分解成更小的片段。

半衰期

1.5小时。

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用,请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互
Acalabrutinib 甲状旁腺激素与阿卡拉布替尼合用可降低疗效。
醋丁洛尔 当乙酰布洛尔与甲状旁腺激素联合使用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Acetohexamide 乙酰己甲胺与甲状旁腺激素合用可降低疗效。
Acetyldigitoxin 当甲状旁腺激素与乙酰洋地黄素联合使用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Afatinib 甲状旁腺激素与阿法替尼合用可降低疗效。
Aldesleukin 甲状旁腺激素与白精素合用可降低治疗效果。
Alectinib 甲状旁腺激素与阿勒替尼合用可降低疗效。
Alendronic酸 甲状旁腺激素与阿仑膦酸合用可降低治疗效果。
氨基水杨酸 甲状旁腺激素与氨基水杨酸合用可降低疗效。
安非他命 当安非他明与甲状旁腺激素联合使用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
识别潜在的用药风险
使用我们的药物相互作用检查器轻松比较多达40种药物。
获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息包括:
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国际/其他品牌
Preos (NPS Pharmaceuticals, Inc.)
品牌名称处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Natpar 注射剂、粉剂、溶液 g 100 ? 皮下 武田制药国际公司爱尔兰分公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Natpar 注射剂、粉剂、溶液 25 ?克 皮下 武田制药国际公司爱尔兰分公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Natpar 注射剂、粉剂、溶液 g 75 ? 皮下 武田制药国际公司爱尔兰分公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Natpar 注射剂、粉剂、溶液 50 ?克 皮下 武田制药国际公司爱尔兰分公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
甲状旁腺激素 注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 75 ug / 0.08毫升 皮下 Shire-NPS制药公司 2015-01-23 不适用 美国国旗
甲状旁腺激素 注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 50 ug / 0.08毫升 皮下 Shire-NPS制药公司 2015-01-23 不适用 美国国旗
甲状旁腺激素 注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 100 ug / 0.08毫升 皮下 Shire-NPS制药公司 2015-01-23 不适用 美国国旗
甲状旁腺激素 注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 25 ug / 0.08毫升 皮下 Shire-NPS制药公司 2015-01-23 不适用 美国国旗
Preotact 注射剂、粉剂、溶液 100µg 皮下 Nps医药控股有限公司 2016-09-23 2014-07-02 欧盟旗帜

类别

ATC代码
H05AA03 -甲状旁腺激素
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
N19A0T0E5J
化学文摘号
9002-64-6

参考文献

合成参考

“具有甲状旁腺激素活性的肽的合成”。美国专利US4105602, 1977年5月发布。

US4105602
一般引用
  1. 王晓明,王晓明。甲状旁腺激素在骨质疏松症治疗中的作用[j]。中华医学杂志,2007;24(2):87-97。[文章
UniProt
P01270
KEGG化合物
C16051
PubChem物质
347910255
RxNav
1427222
维基百科
Preotact

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 慢性Hypoparathyroidism/Hypoparathyroidism 1
4 完成 治疗 2019冠状病毒病(COVID‑19)/Hypoparathyroidism 1
4 完成 治疗 骨质疏松症 1
4 完成 治疗 原发性骨质疏松的绝经后妇女 1
4 终止 治疗 背部疼痛 1
4 未知的状态 治疗 肩膀骨折 1
3. 积极不招聘 诊断 Hypoparathyroidism 1
3. 积极不招聘 治疗 Hypoparathyroidism 1
3. 完成 预防 胸骨闭合或胸骨切开术破裂或破裂 1
3. 完成 治疗 Hypoparathyroidism 4

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射剂、粉剂、溶液 皮下 g 100 ?
注射剂、粉剂、溶液 皮下 100微克
注射剂、粉剂、溶液 皮下 25微克
注射剂、粉剂、溶液 皮下 25 ?克
注射剂、粉剂、溶液 皮下 50微克
注射剂、粉剂、溶液 皮下 50 ?克
注射剂、粉剂、溶液 皮下 75微克
注射剂、粉剂、溶液 皮下 g 75 ?
注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 皮下 100 ug / 0.08毫升
注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 皮下 25 ug / 0.08毫升
注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 皮下 50 ug / 0.08毫升
注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 皮下 75 ug / 0.08毫升
注射剂、粉剂、溶液 皮下
注射剂、粉剂、溶液 皮下 100µg
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集来开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
激活剂
通用函数
甲状旁腺激素受体活性
特定的功能
这是甲状旁腺激素的特殊受体。该受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。PTH2R可能在许多…
基因名字
PTH2R
Uniprot ID
P49190
Uniprot名字
甲状旁腺激素2受体
分子量
62235.335哒
参考文献
  1. 张峰,金林,张峰,张峰,张峰,张峰,张峰,张峰,张峰,张峰,张峰,张峰,张峰,张峰,张峰,张峰,张峰。中国生物医学工程学报,2009,27(3):368 - 368。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
激活剂
通用函数
蛋白质self-association
特定的功能
这是甲状旁腺激素和甲状旁腺激素相关肽的受体。该受体的活性由激活腺苷酸环化酶和磷脂的G蛋白介导。
基因名字
PTH1R
Uniprot ID
Q03431
Uniprot名字
甲状旁腺激素/甲状旁腺激素相关肽受体
分子量
66359.98哒
参考文献
  1. 张峰,金林,张峰,张峰,张峰,张峰,张峰,张峰,张峰,张峰,张峰,张峰,张峰,张峰,张峰,张峰,张峰。中国生物医学工程学报,2009,27(3):368 - 368。[文章

创建于2007年11月18日18:28 /更新于2022年6月27日18:22