利福拉齐是新一代含独特四环结构的安唑霉素。最初利福拉齐是作为一种治疗药物开发的，以取代利福平，作为治疗结核病的多种药物方案的一部分。由于其优越的抗菌活性和较高的细胞内水平，利福拉齐有潜力治疗细胞内病原体引起的适应症，沙眼衣原体它会引起非淋菌性尿道炎和宫颈炎，经常导致盆腔炎。利福拉齐也有治疗相关微生物的潜力，衣原体肺炎这可能与慢性炎症过程有关，而慢性炎症过程被认为是导致动脉粥样硬化的部分原因。由于其良好的抗菌光谱和其他积极属性，利福拉齐也可能被证明在治疗胃溃疡疾病，由幽门螺杆菌和抗生素相关性结肠炎，这是细菌生长后产生毒素的结果艰难梭状芽胞杆菌在结肠。利福拉齐治疗这些适应症的潜在价值将在人体临床试验中进行评估。

的作用机制

利福拉齐的抗微生物活性是由于抑制细菌RNA聚合酶。

目标	行动	生物
Udna定向RNA聚合酶亚基	不可用	大肠杆菌(菌株K12)

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

利福拉齐在人体内的主要代谢物是25-去乙酰苯并苯并恶唑利福霉素和32-羟基苯并恶唑利福霉素。负责苯并恶唑奥利福霉素-25去乙酰化的酶是b酯酶，而负责苯并恶唑奥利福霉素-32羟化的酶是CYP3A4。

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	利福拉齐与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
苊香豆醇	当利福拉齐与阿昔库玛尔合用时，出血的风险或严重程度会增加。
胺碘酮	利福拉齐与胺碘酮合用可降低其代谢。
Amprenavir	利福拉齐与安普瑞那韦合用可降低其代谢。
Apalutamide	利福拉齐与阿帕鲁他胺联用可增加其代谢。
Aprepitant	利福拉齐与阿瑞吡坦合用可降低其代谢。
Articaine	利福拉齐与阿替卡因合用可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
Atazanavir	利福拉齐与阿他那韦联用可降低其代谢。
Avanafil	Avanafil与利福拉齐合用可提高血清浓度。
卡介苗	卡介苗与利福拉齐合用可降低疗效。

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食物相互作用

不可用

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国际/其他品牌: Rifalazil

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于苯恶嗪类有机化合物。这些多环芳香族化合物包含一个苯恶嗪部分，这是一个线性三环系统，由两个苯环和一个1,4-恶嗪环相连。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 苯并恶嗪
子课: 吩恶嗪
直接父: 吩恶嗪
选择父母: Macrolactams/Naphthofurans/N-arylpiperazines/萘酚和衍生品/香豆酮/氯杀鼠灵/芳基烷基酮/Dialkylarylamines/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的

显示18个更多
基: 1, 4-diazinane/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/1-naphthol/缩醛/酒精/胺/氨基酸或衍生物/芳香heteropolycyclic化合物/芳基烷基酮

显示39更多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

细菌

化学标识符

UNII: S1976TE8QK
化学文摘号: 129791-92-0
InChI关键: UEFHFKKWYKVLDC-HTQYORAHSA-N
InChI: InChI = 1 s / C51H64N4O13 c1-24(2) 23-54-16-18-55(19-17-54) 23-54-16-18-55(57) 39-35(22-32) 67-48-40(52-39) 67-48-40(60) 30(8) 47-38(36) 49(62) 51(68 - 47) 65-20-15-34(64 - 11) 27(5) 46(66 - 31(9) 56) 29日(7)43 (59)28 (6)42 (58)25 (3)13-12-14-26 (4)50 (63)53-41 (48)45 (37)61 / h12-15 20 - 22, 24 - 25日,27 - 29,34岁42-43,46岁,57-60H, 16 - 19、23个h2, 1-11H3, (H, 53岁,63年)/ b13-12 +, 20-15 + 26-14 - / t25, 27 + 28 + 29 + 34 - 42 - 43 + 46 + 51 - / mo / s1
国际命名: (7、9 e, 11, 12 r, 13, 14 r, 15 r, r, 16日17,18,19个e, 21 z) 2、15、17日32-tetrahydroxy-11-methoxy-3、7、12、14、16、18日22-heptamethyl-30 - [4 - piperazin-1-yl(2 -甲基丙基)]6日,23日,37-trioxo-8, 27日38-trioxa-24, 34-diazahexacyclo[23.11.1.1 ^{4 7} 0 ^ 36}{5 0 ^{26日35}0 ^{28日33}]octatriaconta-1, 3、5(36),9日,19日,21日,25日,28日,30日,32岁的34-undecaen-13-yl醋酸
微笑: 有限公司(C@H) 1 \ C = C = O \ [C@@] 2 (C) OC3 = C (C) C (O) = C4C C = O) (NC (= O) \ C (C) = C / C = C / [C@H] (C) [C@H] (O) [C@@H] (C) [C@@H] (O) [C@@H] (C) [C@H] (OC (C) = O) [C@@H] 1 C) = C1OC5 = CC (= CC (O) = C5N = C1C4 = C3C2 = O) N1CCN (CC (C) C) CC1

参考文献

一般引用

Mae T, Inaba T, Konishi E, Hosoe K, Hidaka T:人肝微粒体中利福拉齐代谢酶的鉴定。Xenobiotica。2000年6月,30(6):565 - 74。［文章］
Rothstein DM, Hartman AD, Cynamon MH, Eisenstein BI:利福拉齐的发展潜力。《药品调查专家意见》2003年2月;12(2):255-71。［文章］

外部链接

KEGG药物: D02550
PubChem化合物: 6540558
PubChem物质: 175426909
ChemSpider: 16736451
ChEMBL: CHEMBL236297
锌: ZINC000169677007
维基百科: Rifalazil

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	未知的状态	治疗	间歇性跛行/周围血管疾病患者	1
2	完成	治疗	沙眼衣原体感染	1
2	未知的状态	不可用	脑血管疾病/冠状动脉疾病/周围血管疾病患者	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0116毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.16	ALOGPS
logP	4.48	Chemaxon
日志	-4.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	4.52	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.63	Chemaxon
生理上的电荷	－1	Chemaxon
氢受体数	15	Chemaxon
氢供体数	5	Chemaxon
极地表面面积	226.22²	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	260.84米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	99.78^3.	Chemaxon
数量的戒指	7	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	-	0.7494
血脑屏障	-	0.9076
Caco-2渗透	-	0.5979
22基板	底物	0.7333
我22抑制剂	抑制剂	0.5525
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.7461
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.89
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.801
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8338
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6903
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.5611
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.5582
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8682
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6166
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7363
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.7914
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5689
致癌性	Non-carcinogens	0.8451
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	2.6963 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9942
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8326

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用