识别
- 总结
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Thioproperazine是一种用于治疗急性和慢性精神分裂症的抗精神病药，包括对更常见的神经抑制剂无效的病例。也可用于治疗躁狂综合征。
- 品牌名称
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Majeptil
- 通用名称
- Thioproperazine
- DrugBank加入数量
- DB01622
- 背景
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硫丙嗪是一种强效的抗精神病药。硫丙嗪具有显著的镇痛和抗吗啡活性，与相对轻微的镇静、降温和解痉作用相关。它几乎没有抗血清素和降压作用，也没有抗组胺的特性。它被用于治疗所有类型的急性和慢性精神分裂症，包括那些对通常的神经抑制剂没有反应的人;躁狂的症状。
- 类型
- 小分子
- 组
- 实验
- 结构
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- 重量
-
平均:446.629
单一同位素的:446.181017604 - 化学公式
- C22H30.N4O2年代2
- 同义词
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- (Thioproperazine) 2-dimethylsulfamido -吩噻嗪(10 - (3-1-methylpiperazinyl-4)丙基)
- (2-dimethylsulfamido) - 10 - (3-1-methylpiperazinyl-4)丙基吩噻嗪
- N, N-Dimethyl-10 - [3 - (4-methyl-1-piperazinyl)丙基]-10 h-phenothiazine-2-sulfonamide
- N, N-Dimethyl-10 - [3 - (4-methyl-1-piperazinyl)丙基]phenothiazine-2-sulfonamide
- Thioperazine
- Thioproperazin
- Thioproperazine
- Thioproperazinum
- Tioproferazina
- Tioproperazina
药理学
- 指示
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用于治疗所有类型的急性和慢性精神分裂症，包括那些对通常的神经抑制剂没有反应的;躁狂的症状。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
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避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
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硫丙嗪是一种强效的抗精神病药。硫丙嗪具有显著的镇痛和抗吗啡活性，与相对轻微的镇静、降温和解痉作用相关。它几乎没有抗血清素和降压作用，也没有抗组胺的特性。
- 的作用机制
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硫丙嗪作为一种拮抗剂(阻断剂)作用于不同的突触后受体-多巴胺能受体(亚型D1, D2, D3和D4 -对生产和非生产症状具有不同的抗精神病作用)，血清素能受体(5-HT1和5-HT2，具有抗焦虑、抗抑郁和抗攻击作用，并可减弱柱外胺副作用，但也可导致体重增加、血压下降、镇静和射精困难)，对组胺能受体(h1受体、镇静、止吐、眩晕、血压下降和体重增加)、α 1/ α 2受体(抗拟交感神经特性、降低血压、反射性心动过速、眩晕、镇静、唾液分泌过多和失禁以及性功能障碍，但也可能减弱伪帕金森症——有争议)和最后对毒碱(胆碱能)M1/ m2受体(引起抗胆碱能症状，如口干、视力模糊、顽固、排尿困难/无法，窦性心动过速，心电图改变和记忆丧失，但抗胆碱能作用可减弱锥体外系副作用)。
目标 行动 生物 一个多巴胺D2受体 拮抗剂人类 一个Alpha-1A肾上腺素能受体 拮抗剂人类 一个Alpha-1B肾上腺素能受体 拮抗剂人类 U多巴胺D1受体 拮抗剂人类 - 吸收
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不可用
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
- 不可用
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
不可用
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
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过量使用可导致严重的锥体外系症状，包括吞咽困难、明显的唾液流、持续和迅速升高的高温、肺综合征、休克状态，面色苍白和大量出汗，随后可能出现昏倒和昏迷。小鼠的LD50分别为70mg /kg静脉注射，120mg /kg腹腔注射，500mg /kg S.C.和830mg /kg P.O.
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当硫丙嗪与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 醋丁洛尔 乙酰丙醇与硫丙嗪合用可提高血药浓度。 Aceclofenac 当硫丙嗪与醋酸氯芬酸合用时，高血压的风险或严重程度会增加。 Acemetacin 当硫丙嗪与乙酰美辛合用时，高血压的风险或严重程度会增加。 苊香豆醇 当硫丙嗪与针叶酚合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 乙酰唑胺 乙酰唑胺与硫丙嗪合用可增加不良反应的风险或严重程度。 Acetohexamide 乙酰丙嘧啶与硫丙嗪合用可降低疗效。 Acetophenazine 当苯丙嗪与硫丙嗪合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与硫丙嗪合用时，高血压的风险或严重程度会增加。 Aclidinium 硫丙嗪可增加阿立定的中枢神经系统抑制剂活性。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。
- 带食物。食物减少刺激。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Majeptil
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Majeptil选项卡10毫克 平板电脑 10毫克 口服 Erfa Canada 2012 1962-12-31 不适用 加拿大 
类别
- ATC代码
- N05AB08——Thioproperazine
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于吩噻嗪类有机化合物。这些多环芳香族化合物包含吩噻嗪部分，这是一个线性三环系统，由两个苯环和一个对噻嗪环连接。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Benzothiazines
- 子课
- 吩噻嗪类
- 直接父
- 吩噻嗪类
- 选择父母
- Alkyldiarylamines/Diarylthioethers/N-methylpiperazines/Organosulfonamides/苯环型的/1, 4-thiazines/Aminosulfonyl化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物 显示两个
- 基
- 1, 4-diazinane/Alkyldiarylamine/胺/Aminosulfonyl化合物/芳香heteropolycyclic化合物/芳基硫醚/Azacycle/苯环型的/Diarylthioether/碳氢化合物的衍生物 展示19日更
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 吩噻嗪、磺胺、n -烷基哌嗪、n -甲基哌嗪(CHEBI: 59120)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- YJ050AQ56X
- 化学文摘号
- 316-81-4
- InChI关键
- VZYCZNZBPPHOFY-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C22H30N4O2S2 c1-23(2) 30(27、28)18-9-10-22-20 (17 - 18)26 (19-7-4-5-8-21 (19)29-22)12-6-11-25-15-13-24 (3)12-6-11-25-15-13-24 / h4-5, 7 - 10、17 h, 6日11-16H2 1-3H3
- 国际命名
-
N, N-dimethyl-10 - [3 - (4-methylpiperazin-1-yl)丙基]-10 h-phenothiazine-2-sulfonamide
- 微笑
-
CN (C) S (= O) (= O) C1 = CC2 = C (SC3 = CC = CC = C3N2CCCN2CCN (C) CC2) C = C1
参考文献
- 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015559
- KEGG药物
- D08585
- PubChem化合物
- 9429
- PubChem物质
- 46507111
- ChemSpider
- 9058
- BindingDB
- 81793
- 10498
- ChEBI
- 59120
- ChEMBL
- CHEMBL609109
- 锌
- ZINC000022446685
- 网页
- PA164754875
- 维基百科
- Thioproperazine
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 不可用 完成 不可用 双相情感障碍(BD)/精神病/分裂情感性障碍/精神分裂症/2型糖尿病 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 10毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 玛捷缇10毫克片 0.6美元 平板电脑 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 140°C PhysProp - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0569毫克/毫升 ALOGPS logP 3.09 ALOGPS logP 2.83 ChemAxon 日志 -3.9 ALOGPS pKa最强(基本) 7.96 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体数 5 ChemAxon 氢供体数 0 ChemAxon 极地表面面积 47.12 ChemAxon 可旋转键数 5 ChemAxon 折射性 126.95米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 49.623. ChemAxon 数量的戒指 4 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.996 血脑屏障 + 0.9629 Caco-2渗透 - 0.6568 22基板 底物 0.7908 我22抑制剂 抑制剂 0.8563 22抑制剂二世 抑制剂 0.7979 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.5396 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7704 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8194 CYP450 3 a4衬底 底物 0.5366 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8243 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8758 CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.6293 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7713 CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.6338 CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.6663 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7056 致癌性 Non-carcinogens 0.8109 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9934 大鼠急性毒性 2.6623 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7265 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5303
光谱
- 质量规范(NIST)
- 下载 (KB) 11日
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用 GC-MS谱- EI-B 气相 splash10 - 01 - vo - 9411000000 - e918c0715fd27f21a62f GC-MS谱- EI-B 气相 splash10 - 0229 - 6924100000 - fcb76747a5faaee6b722 GC-MS谱- CI-B 气相 splash10 - 0002 - 1001900000 - 0 - b26a1120865f1ac9f3a 预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 钾通道调节活性
- 特定的功能
- 多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
- 基因名字
- DRD2
- Uniprot ID
- P14416
- Uniprot名字
- D(2)多巴胺受体
- 分子量
- 50618.91哒
参考文献
- Oades RD，饶ML, Bender S, Sartory G, Muller BW:精神分裂症患者的神经心理和条件阻断表现:评估神经抑制剂剂量、血清水平和多巴胺d2受体占用的贡献。行为药典。2000年6月;11(3-4):317-30。［文章］
- 非典型抗精神病药物:作用机制。《精神病学杂志》2002年2月;47(1):27-38。［文章］
- 吴松，邢强，高锐，李旭，顾宁，冯刚，何亮:氯丙嗪治疗对中国精神分裂症患者的反应可能与DRD2基因多态性有关。神经科学杂志2005年3月7日;376(1):1-4。Epub 2004年12月2日。［文章］
- 吴楠，高锐，邢庆昌，李洪峰，沈艳芳，顾乃楠，冯光勇，何亮:DRD2基因多态性与氯丙嗪诱导的中国精神分裂症患者锥体外系综合征的关系。药理学学报。2006年8月;27(8):966-70。［文章］
- 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
- 多巴胺D2受体是精神分裂症的治疗靶点。临床精神分裂症相关精神病。2010年4月4(1):56-73。doi: 10.3371 / CSRP.4.1.5。［文章］
航空公司
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 有毒物质结合
- 特定的功能
- 血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
- 基因名字
- 铝青铜
- Uniprot ID
- P02768
- Uniprot名字
- 血清白蛋白
- 分子量
- 69365.94哒
参考文献
- 北村K, Omran AA，永田C，神岛Y，田中R，竹上S, Kitade T:用光谱法研究无机离子对三氟丙嗪和氯丙嗪与牛血清白蛋白结合的影响。Chem Pharm Bull(东京)。2006年7月,54(7):972 - 6。［文章］
- Rukhadze MD, Bezarashvili GS, Sidamonidze NS, Tsagareli SK:通过被动和主动实验研究氯丙嗪与牛血清白蛋白的结合过程。生物生物色谱，2001 10月15(6):365-73。［文章］
- Silva D, Cortez CM, Louro SR:氯丙嗪和hemin对牛血清白蛋白固有荧光的猝灭作用。巴西医学生物学杂志2004年7月;37(7):963-8。Epub 2004年6月22日。［文章］
药物创建于2007年8月29日20:17 /更新于2022年10月13日04:06