识别
- 总结
-
苯吡胺是一种抗组胺药，用于治疗过敏性鼻炎和瘙痒。
- 品牌名称
-
萘酚A, Opcon-A, Robitussin AC, Visine-A
- 通用名称
- 苯吡胺
- DrugBank加入数量
- DB01620
- 背景
-
苯那敏是第一代烷基胺类抗组胺药，类似于溴苯那敏而且扑尔敏．3.它被用于一些非处方过敏药以及感冒和流感药，与其他药物联合使用。Pheniramine作为抗过敏药物的用途已经被第二代抗组胺药所取代西替利嗪而且氯雷他定．
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:240.3434
单一同位素的:240.16264865 - 化学公式
- C16H20.N2
- 同义词
-
- Feniramina
- 苯吡胺
- Pheniraminum
药理学
- 指示
-
非处方药Pheniramine通常用于治疗季节性过敏或感冒和流感症状。10，11
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
苯那敏可作为一种拮抗剂，用于缓解由不适当的组胺释放引起的过敏症状，以减少水肿、瘙痒和红肿。同样的抗组胺作用也通过作用于中枢神经系统产生镇静作用。1，9
- 的作用机制
-
苯那敏与组胺竞争组胺H1受体，一旦结合就作为逆激动剂。1H1受体活性的降低可以减轻瘙痒，减少血管舒张和毛细血管渗漏，从而减少红肿和水肿。9这可以从抑制组胺诱导的风(肿胀)和耀斑(血管舒张)反应中看出。中枢神经系统中H1受体的反激动作用也负责第一代抗组胺药如苯那敏产生的镇静作用。9苯那敏与H4受体的结合，以及随后的反激动作用，也可能有助于通过对抗炎症来减少瘙痒。2
目标 行动 生物 一个组胺H4受体 反向激动剂人类 一个组胺H1受体 反向激动剂人类 U核受体亚族1 I族成员3 不可用 人类 - 吸收
-
给药30.5 mg游离碱苯那敏的Cmax为173-294 ng/L, Tmax为1-2.5 h。4
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
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苯那敏经过n -脱烷基反应生成n -二去甲基苯那敏和n -去甲基苯那敏。3.
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- 路线的消除
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苯那敏通过代谢和肾脏排泄被清除。3.24.3%的苯那敏作为母药存在于尿液中。
- 半衰期
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苯那敏经静脉给药的终末半衰期为8 ~ 17 h。4
- 间隙
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不可用
- 的不利影响
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改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
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过量使用苯那敏的病例报告提到了伴随急性肾损伤的心律失常、皮肤皮疹和横纹肌溶解的罕见可能性。5，6，7活性炭的使用有效地阻止了苯那敏的吸收，因为它很大程度上吸附在木炭上，因此，如果在摄入过量的情况下，尽早提供活性炭可能是有益的。8
- 通路
-
通路 类别 苯吡胺H1-Antihistamine行动 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Acrivastine Pheniramine与Acrivastine合用可增加QTc延长的风险或严重程度。 腺苷 当苯那敏与腺苷合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。 西萝芙木碱 Ajmaline与Pheniramine合用可增加QTc延长的风险或严重程度。 Alfuzosin 当阿夫唑嗪与苯那敏合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。 阿利马嗪 当Alimemazine与Pheniramine合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。 金刚烷胺 金刚烷胺与苯那敏合用可增加QTc延长的风险或严重程度。 Amifampridine Pheniramine与Amifampridine合用可增加QTc延长的风险或严重程度。 胺碘酮 Pheniramine与胺碘酮合用可增加QTc延长的风险或严重程度。 Amisulpride Pheniramine与Amisulpride合用可增加QTc延长的风险或严重程度。 阿米替林 当苯那敏与阿米替林合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 苯吡胺顺丁烯二酸盐 NYW905655B 132-20-7 SSOXZAQUVINQSA-BTJKTKAUSA-N - 国际/其他品牌
- 铁砧
- 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Alahist D 苯吡胺顺丁烯二酸盐(17.5毫克/ 1)+盐酸去氧肾上腺素(10毫克/ 1) 平板电脑 口服 保利制药公司。 2020-04-01 不适用 我们 
过敏滴眼液 苯吡胺顺丁烯二酸盐0.315% (w / v)+盐酸萘甲唑林0.02675% (w / v) 解决方案/滴 眼科 博士伦公司 2013-02-27 2017-08-03 加拿大 
过敏滴眼液 苯吡胺顺丁烯二酸盐1(3毫克/毫升)+盐酸萘甲唑林1(0.25毫克/毫升) 解决方案/滴 眼科 CVS健康 2013-01-25 不适用 我们 过敏滴眼液 苯吡胺顺丁烯二酸盐1(3毫克/毫升)+盐酸萘甲唑林1(0.25毫克/毫升) 解决方案/滴 眼科 连锁药品协会 2014-01-10 不适用 我们 抗贝塔素，100毫升 苯吡胺顺丁烯二酸盐5(15毫克/毫升)+盐酸麻黄碱5(5毫克/毫升)+钾guaiacolsulfonate(175毫克/毫升)+柠檬酸钠(65毫克/毫升) 糖浆 口服 Yavuz İlaÇ ecza deposu medİkal ÜrÜnler san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 
德聪抗组胺剂 苯吡胺顺丁烯二酸盐(6.5 mg / 5 mL)+氢溴酸右美沙芬(15毫克/ 5毫升)+Mepyramine顺丁烯二酸盐(6.5 mg / 5 mL)+盐酸苯丙醇胺(13毫克/ 5毫升) 糖浆 口服 Prodemdis位。 1992-12-31 2001-04-26 加拿大 Bronchodex D帽 苯吡胺顺丁烯二酸盐(12.5毫克)+马来酸氯苯那敏(1毫克)+盐酸苯丙醇胺(50毫克) 胶囊,延长释放 口服 Prodemdis位。 1981-12-31 2001-04-26 加拿大 Bronchodex Pediatrique 苯吡胺顺丁烯二酸盐(5毫克/ 5毫升)+氢溴酸右美沙芬(5毫克/ 5毫升)+的东西(50mg / 5ml)+盐酸伪麻黄碱(15毫克/ 5毫升) 糖浆 口服 加拿大De E Z Em公司的医疗器械部 1983-12-31 1997-07-22 加拿大 Bronchosirum倒顺序 苯吡胺顺丁烯二酸盐(6.25 mg / 5 mL)+氢溴酸右美沙芬(15毫克/ 5毫升)+Mepyramine顺丁烯二酸盐(6.25 mg / 5 mL)+盐酸苯丙醇胺(12.5 mg / 5 mL) 糖浆 口服 Bronchosirum Inc .) 1987-12-31 1997-08-05 加拿大 Caldomine Dh Adulte 苯吡胺顺丁烯二酸盐(12.5 mg / 5 mL)+氢可酮酒石酸氢盐(5毫克/ 5毫升)+Mepyramine顺丁烯二酸盐(12.5 mg / 5 mL)+盐酸苯丙醇胺(25mg / 5ml) 液体 口服 Technilab制药有限公司 1981-12-31 2001-04-04 加拿大 - 未经批准的/其他产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Fenamed 45, 5mg / 2ml im / iv enj。因为。ICEREN 50安瓿 苯吡胺2(45.5毫克/毫升) 注射 肌内;静脉注射 Avİcenna farma diŞ tİc。巴斯。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡
类别
- ATC代码
- R06AB05——苯吡胺 D04AA16——苯吡胺
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为苯胺类的有机化合物。这些化合物含有苯那敏部分，其结构特征是2-苄基吡啶与二甲基(丙基)胺连接形成二甲基[3-苯基-3-(吡啶-2-基)丙基]胺骨架。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 吡啶和衍生品
- 子课
- 苯吡胺
- 直接父
- 苯吡胺
- 选择父母
- Aralkylamines/苯及其取代衍生物/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 胺/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/有机氮的化合物/Organonitrogen化合物
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 134年fm9zz6m
- 化学文摘号
- 86-21-5
- InChI关键
- IJHNSHDBIRRJRN-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C16H20N2 c1-18 (2) 13-11-15 (14-8-4-3-5-9-14) 13-11-15 / h3-10, 12日15 h, 11日,13个h2, 1-2H3
- 国际命名
-
二甲基(3-phenyl-3——(pyridin-2-yl)丙基)胺
- 微笑
-
CN (C) CCC (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = N1
参考文献
- 一般引用
-
- Schulze FR, Buschauer A, Schunack W:组合组胺H1/H2受体拮抗剂:第一部分:与pheniramine-和roxatidine-类亚结构的药理杂交。欧洲医药科学1998 7月6(3):177-86。［文章］
- Wade L, Bielory L, Rudner S:眼科抗组胺药和H1-H4受体。过敏临床免疫杂志2012年10月12(5):510-6。doi: 10.1097 / ACI.0b013e328357d3ba。［文章］
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- Bobik A, McLean AJ:过量使用苯那敏导致心血管并发症。中华医学杂志1976年2月;6(1):65-7。［文章］
- Gupta A, Arora P, Malhotra P, Sardana K:马来酸苯那敏:一种引起大疱性固定药疹的明显安全药物。Dermatol Online J. 2018 Aug 23;24(6)。［文章］
- Boehm JJ, Brown TC, Oppenheim RC:使用活性炭降低苯那敏毒性。Toxicol。1978;12(5):523 - 30。doi: 10.3109 / 15563657809150026。［文章］
- Brunton LL, Hilal-Dandan R, Knollmann BC。eds(2018)。古德曼和吉尔曼的:药理学基础的治疗(第13版)。麦格劳-希尔教育。［ISBN: 978-1-25-958473-2］
- 苯那敏/萘唑啉滴眼液专著[链接］
- 对乙酰氨基酚/苯那敏/苯肾上腺素溶液专著[链接］
- 客串化学品:马来酸苯那敏[链接］
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015557
- PubChem化合物
- 4761
- PubChem物质
- 46505932
- ChemSpider
- 4597
- BindingDB
- 50017656
- 8132
- ChEBI
- 91591
- ChEMBL
- CHEMBL1193
- 治疗目标数据库
- DAP001063
- 网页
- PA164744506
- 维基百科
- 苯吡胺
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 未知的状态 治疗 过敏性结膜炎(AC) 1 3. 完成 治疗 呼吸系统过敏性疾病/冷/流感引起的流感 1 3. 撤销 治疗 反复上、下呼吸道感染 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 糖浆 口服 注入,解决方案 静脉注射 平板电脑 口服 25毫克 药膏 局部 糖浆 口服 15毫克/ 5毫升 平板电脑 口服 22.7毫克 注射 肌内;静脉注射 注入,解决方案 肌内;静脉注射 胶囊,延长释放 口服 喷雾 鼻 粉,对悬架 口服 设备;粉 口服 平板电脑 口服 解决方案/滴 眼科 解决方案 眼科 解决方案 眼科 0.25毫克/毫升 解决方案 结膜;眼科 液体 口服 解决方案/滴 结膜 粉 口服 粉,为解决方案 口服 颗粒 口服 颗粒,解决方案 口服 平板电脑,延长释放 口服 悬架 口服 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 107 浮雕的化学物质 沸点(°C) 181°C, 1.30E+01 mm Hg PhysProp - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.377毫克/毫升 ALOGPS logP 2.85 ALOGPS logP 2.98 ChemAxon 日志 -2.8 ALOGPS pKa最强(基本) 9.48 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体数 2 ChemAxon 氢供体数 0 ChemAxon 极地表面面积 16.132 ChemAxon 可旋转键数 5 ChemAxon 折射性 76.05米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 28.413. ChemAxon 数量的戒指 2 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 是的 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9719 血脑屏障 + 0.9657 Caco-2渗透 + 0.9034 22基板 底物 0.6248 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9048 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.966 肾脏有机阳离子转运蛋白 抑制剂 0.7942 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7957 CYP450 2 d6衬底 底物 0.7888 CYP450 3 a4衬底 底物 0.5421 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9442 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.5302 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7433 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9034 CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.9161 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9132 致癌性 Non-carcinogens 0.9375 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9876 大鼠急性毒性 2.9748 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9031 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.516
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
反向激动剂
- 通用函数
- 组胺受体的活动
- 特定的功能
- 在外周组织中，组胺受体H1亚类介导平滑肌收缩，毛细血管通透性增加，由于末端小静脉收缩，儿茶酚胺…
- 基因名字
- HRH1
- Uniprot ID
- P35367
- Uniprot名字
- 组胺H1受体
- 分子量
- 55783.61哒
参考文献
- Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
- Leurs R, Bast A, Timmerman H:大鼠肝质膜上高亲和力、可饱和的[3H]美比胺结合位点不代表组胺h1受体。一个警告。生物化学药典。1989 7月1日;38(13):2175-80。［文章］
- Yanni JM, Stephens DJ, Parnell DW, Spellman JM: emedastine，一种强效选择性组胺H1拮抗剂，用于眼局部应用的临床前疗效。中华口腔医学杂志。1994冬季;10(4):665-75。［文章］
- 中央组胺能系统在大鼠劳拉西泮戒断综合征中的作用。2001年4月;68(4):777-82。［文章］
- Karadag CH, Ulugol A, Dokmeci D, Dokmeci I:组胺h1受体在吗啡抗小鼠最大电惊厥休克中的作用。日本药理学杂志。1996年6月;71(2):109-12。［文章］
- Nosal R, Drabikova K, Jancinova V, Moravcova J, Lojek A, Ciz M, Macickova T, Pecivova J: h1 -抗组胺与专业吞噬细胞氧化爆裂。神经内分泌杂志2009;30增刊:133-6。［文章］
- Gepdiremen A, Buyukokuroglu ME, hacimutuoglu A, Suleyman H:组胺能受体亚型在组胺诱导的小脑颗粒神经毒性中的作用。中国药理学杂志，2003 5 - 6;55(3):383-8。［文章］
- 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 策展人评论
- 受体标准形式的激动剂。可能是受体亚型3的拮抗剂。
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 结合并激活控制视黄酸受体β 2和醇脱氢酶3基因表达的视黄酸反应元件。能使苯巴比妥re。
- 基因名字
- NR1I3
- Uniprot ID
- Q14994
- Uniprot名字
- 核受体亚族1 I族成员3
- 分子量
- 39942.145哒
参考文献
- Dring AM, Anderson LE, Qamar S, Stoner MA: PXR和CAR亚型特异性核受体配体的定量构效关系(RQSAR)筛选。化学生物互动。2010 12月5日;188(3):512-25。doi: 10.1016 / j.cbi.2010.09.018。Epub 2010年10月20日。［文章］
药物创建于2007年8月29日20:15 /更新于2022年8月26日21:50