识别

总结

苯二甲吗啉是一种拟交感神经胺,用于外源性肥胖短期治疗的辅助疗法。

品牌名称
Fendique
通用名称
苯二甲吗啉
药物库登录号
DB01579
背景

苯二甲哌嗪是一种减肥药。苯甲美拉嗪在化学上与安非他命有关,是《精神药物公约》(Convention on Psychotropic Substances)下的附表III药物,自1970年起在美国上市。

类型
小分子
批准,非法
结构
重量
平均:191.274
单一同位素的:191.131014171
化学公式
C12H17没有
同义词
  • (2 s, 3 s) 3, 4-dimethyl-2-phenylmorpholine
  • 苯二甲吗啉

药理学

指示

用于外源性肥胖的管理,作为基于热量限制的减肥方案的短期辅助(几周)。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

苯二甲嗪是一种苯烷基胺类拟交感神经胺,其药理活性类似于用于肥胖的该类原型药物安非他明。治疗措施包括刺激中枢神经系统和提高血压。快速耐药和耐受性已被证明与所有该类药物,这些现象已被寻找。这类用于肥胖的药物通常被称为“厌食药或厌食药”。然而,这类药物治疗肥胖的作用主要是抑制食欲,这一点尚未得到证实。其他中枢神经系统活动或代谢作用,可能涉及。

作用机制

苯二甲嗪的作用可能与安非他明类似,因为它激活α -肾上腺素能系统,诱导食欲抑制和代谢增加效应。该药也可作为去甲肾上腺素-多巴胺释放剂(NDRA)。它可以绑定和反转NET。

目标 行动 生物
一个α - 1a肾上腺素能受体
受体激动剂
人类
一个钠依赖性去甲肾上腺素转运体
消极的调制器
人类
Uα - 1b肾上腺素能受体
受体激动剂
人类
吸收

血浆水平峰值出现在1到3小时内。吸收通常需要4到6个小时。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

给定剂量的苯二美拉嗪约有30%代谢为苯二美拉嗪,这可能是其部分厌食作用的原因,也可能影响滥用潜力;将大量苯甲美嗪代谢为苯甲美嗪的个体更有可能出现依赖和成瘾问题

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

主要的清除途径是通过肾脏,大部分药物和代谢物都被排出体外。

半衰期

19到24小时

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

苯甲美拉嗪急性过量可表现为以下体征和症状:异常不安、混乱、好战、幻觉和恐慌状态。疲劳和抑郁通常伴随着中枢刺激。心血管影响包括心律失常、高血压或低血压和循环衰竭。胃肠道症状包括恶心、呕吐、腹泻和腹部痉挛。中毒可导致抽搐、昏迷和死亡。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
醋丁洛尔 乙酰丁醇与苯二甲嗪合用可降低疗效。
Aceclofenac 苯二美拉嗪联合乙酰氯芬酸可增加高血压的风险或严重程度。
Acemetacin 苯甲美嗪联合阿西美辛可增加高血压的风险或严重程度。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可降低苯二美嗪的排泄率,从而导致血清中苯二美嗪水平升高。
Acetophenazine 苯丙那嗪可降低苯二美拉嗪的刺激活性。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸联合苯二甲哌嗪可增加高血压的风险或严重程度。
Aclidinium 苯二美拉嗪与阿克定宁合用时,心动过速的危险或严重程度可增加。
Acrivastine 苯二美拉嗪可能降低吖啶伐他汀的镇静和刺激活性。
腺苷 当腺苷与苯二美拉嗪合用时,心动过速的危险或严重程度可增加。
Alclofenac 苯二美拉嗪联合氯芬酸可增加高血压的风险或严重程度。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 与正餐分开服用。饭前一小时服用苯二甲嗪。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
苯二甲吗啉酒石酸 6985年ip0t80 50-58-8 VEPOHXYIFQMVHW-PVJVQHJQSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Adipost/Melfiat/Statobex
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Fendique呃 胶囊,缓释 105毫克/ 1 口服 Virtus制药有限责任公司 2020-03-18 不适用 美国国旗
苯二甲吗啉酒石酸 胶囊,缓释 105毫克/ 1 口服 PD-Rx制药公司 1977-09-06 2019-03-15 美国国旗
苯二甲吗啉酒石酸 胶囊,缓释 105毫克/ 1 口服 A S用药解决方案 1977-09-06 不适用 美国国旗
苯二甲吗啉酒石酸 胶囊,缓释 105毫克/ 1 口服 卡尔文,斯科特和公司成立 2018-07-01 不适用 美国国旗
苯二甲吗啉酒石酸 胶囊,缓释 105毫克/ 1 口服 Eon Labs, Inc. 1977-09-06 2022-11-30 美国国旗
苯二甲吗啉酒石酸 胶囊,缓释 105毫克/ 1 口服 Apotheca公司。 1977-09-06 不适用 美国国旗
苯二甲吗啉酒石酸 平板电脑 35毫克/ 1 口服 Mikart公司。 2006-12-14 2006-12-14 美国国旗
苯二甲吗啉酒石酸 胶囊,缓释 105毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 2009-05-11 不适用 美国国旗
苯二甲吗啉酒石酸 胶囊,缓释 105毫克/ 1 口服 Virtus制药有限责任公司 2018-07-01 不适用 美国国旗
苯二甲吗啉酒石酸 胶囊,缓释 105毫克/ 1 口服 PD-Rx制药公司 2018-07-01 不适用 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Bontril 胶囊 105毫克/ 1 口服 Valeant制药 1982-09-21 2012-08-31 美国国旗
Bontril 胶囊 105毫克/ 1 口服 Apotheca公司。 1982-09-21 2012-08-31 美国国旗
Bontril PDM 平板电脑 35毫克/ 1 口服 Valeant制药 1976-12-22 2015-07-31 美国国旗
苯二甲吗啉 平板电脑 35毫克/ 1 口服 罗斯文制药 2015-04-22 不适用 美国国旗
苯二甲吗啉酒石酸 平板电脑 35毫克/ 1 口服 布赖恩特牧场预包装 2018-07-01 不适用 美国国旗
苯二甲吗啉酒石酸 平板电脑 35毫克/ 1 口服 Epm包装公司 2016-01-26 不适用 美国国旗
苯二甲吗啉酒石酸 平板电脑 35毫克/ 1 口服 Virtus制药有限责任公司 2018-07-01 不适用 美国国旗
苯二甲吗啉酒石酸 平板电脑 35毫克/ 1 口服 KVK-TECH公司 2010-09-15 不适用 美国国旗
苯二甲吗啉酒石酸 平板电脑 35毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 2007-06-20 不适用 美国国旗
苯二甲吗啉酒石酸 平板电脑 35毫克/ 1 口服 Solco Healthcare美国有限责任公司 2011-08-01 2018-05-01 美国国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物苯基吗啡类。它们是芳香族化合物,含有一个吗啉环和一个苯环,通过CC键或CN键相互连接。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Oxazinanes
子课
吗啉
直接父
Phenylmorpholines
选择父母
Aralkylamines/苯和取代衍生物/三烷基胺/Oxacyclic化合物/二烷基醚/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
/Aralkylamine/芳香族杂单环化合物/Azacycle/苯环型的/二烷基醚//碳氢化合物的衍生物/单环苯部分/有机氮化合物
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
吗啉(CHEBI: 8059
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
AB2794W8KV
化学文摘号
634-03-7
InChI关键
MFOCDFTXLCYLKU-CMPLNLGQSA-N
InChI
InChI = 1 s / C12H17NO c1-10-12 (14-9-8-13 (10) 2) 14-9-8-13 / h3-7, 10, 12 h, 8-9H2 1-2H3 / t10 - 12 + / mo / s1
国际命名
(2 s, 3 s) 3, 4-dimethyl-2-phenylmorpholine
微笑
C [C@H] 1 [C@@H] (OCCN1C) C1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用
不可用
KEGG药物
D08347
KEGG化合物
C07904
PubChem化合物
30487
PubChem物质
46506122
ChemSpider
28295
RxNav
33272
ChEBI
8059
ChEMBL
CHEMBL1615439
ZINC000022010387
治疗靶点数据库
DAP000574
网页
PA450902
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
苯二甲吗啉

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
1 完成 基础科学 可卡因使用障碍 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Apotheca Inc .)
  • A-S药物解决方案有限公司
  • 布莱恩特牧场预包装
  • C.O. Truxton公司。
  • 加尔文·斯科特公司
  • D.M.格雷厄姆实验室公司
  • DispenseXpress Inc .)
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • Eon实验室
  • H及H化验室
  • 卡夫制药有限公司
  • Macnary有限公司
  • 主要药物
  • Mckesson集团。
  • Mikart Inc .)
  • Nexgen制药公司
  • Nucare制药公司
  • Numark实验室公司
  • 棕榈制药公司
  • PD-Rx制药公司
  • Pharma Pac LLC
  • 内科医生Total Care公司
  • 优选制药公司
  • Prepak系统公司
  • 质量研究制药公司必威国际app
  • 叛军分销公司
  • 先灵葆雅公司。
  • Southwood制药
  • 联合研究实验室公司必威国际app
  • Valeant有限公司
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 105毫克/ 1
胶囊,缓释 口服 105毫克/ 1
平板电脑 口服 35毫克/ 1
价格
单元描述 成本 单位
Bontril缓释105毫克24小时胶囊 1.67美元 胶囊
Bontril sr 105毫克胶囊 1.1美元 胶囊
酒石酸苯二甲黄24小时胶囊105毫克 1.07美元 胶囊
邦特里pdm 35毫克片剂 0.83美元 平板电脑
Bontril 105 mg胶囊sa 0.48美元 胶囊
酒石酸苯二甲哌嗪35毫克片 0.24美元 平板电脑
苯二美嗪35毫克片 0.21美元 平板电脑
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
沸点(℃) 134.5°C, 1.20E+01 mm Hg 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 2.43毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.01 ALOGPS
logP 2.17 ChemAxon
日志 -1.9 ALOGPS
pKa(最强基础) 7.28 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体计数 2 ChemAxon
氢供体数量 0 ChemAxon
极表面积 12.472 ChemAxon
可旋转键数 1 ChemAxon
折射性 57.76米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 22.183. ChemAxon
环数 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9969
血脑屏障 + 0.9846
Caco-2渗透 + 0.7977
22基板 底物 0.6041
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.6769
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9583
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.643
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8398
CYP450 2D6衬底 底物 0.6133
CYP450 3A4衬底 底物 0.6142
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.7819
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9346
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.6649
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.6534
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8458
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8231
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8256
致癌性 Non-carcinogens 0.9313
生物降解 未准备好生物可降解 0.9087
大鼠急性毒性 2.6514 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7016
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7799
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
下载 (8.7 KB)
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质异源二聚活性
特定的功能
这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用,G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
α - 1a肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP,阿尔-拉兹卡尼B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现,2006 10月;5(10):821-34。[文章
  3. Bray GA:药物洞察:食欲抑制剂。中华实用胃肠肝病杂志,2005年2月;2(2):89-95。[文章
  4. Bray GA:肥胖治疗学的简要回顾。2000年10月;16(10):953-60。[文章
  5. Rothman RB, Baumann MH:单胺转运蛋白底物的治疗潜力。中国医学化学杂志,2006;6(17):1845-59。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
消极的调制器
通用函数
去甲肾上腺素:钠转运体活性
特定的功能
胺转运体。通过高亲和力钠依赖性重摄取到突触前末端终止去甲肾上腺素的作用。
基因名字
SLC6A2
Uniprot ID
P23975
Uniprot名字
钠依赖性去甲肾上腺素转运体
分子量
69331.42哒
参考文献
  1. Rothman RB, Baumann MH:单胺转运蛋白底物的治疗潜力。中国医学化学杂志,2006;6(17):1845-59。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质异源二聚活性
特定的功能
这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用,G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
基因名字
ADRA1B
Uniprot ID
P35368
Uniprot名字
α - 1b肾上腺素能受体
分子量
56835.375哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP,阿尔-拉兹卡尼B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现,2006 10月;5(10):821-34。[文章
  3. Bray GA:药物洞察:食欲抑制剂。中华实用胃肠肝病杂志,2005年2月;2(2):89-95。[文章
  4. Bray GA:肥胖治疗学的简要回顾。2000年10月;16(10):953-60。[文章
  5. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  6. Rothman RB, Baumann MH:单胺转运蛋白底物的治疗潜力。中国医学化学杂志,2006;6(17):1845-59。[文章

药物创建于2007年8月29日14:52 /更新于2021年7月8日05:43