塔沙坦是一种选择性强效口服长效非肽型血管紧张素II型(AT1)受体拮抗剂。在AT1受体的水平上，塔沙坦阻断了肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)，而AT1受体介导了Ang II的大部分(如果不是全部的话)重要作用。他沙坦可可逆地与血管平滑肌和肾上腺中的AT1受体结合。由于血管紧张素II是一种血管收缩剂，它也刺激醛固酮的合成和释放，其作用的阻断会导致全身血管阻力的降低。AT1受体拮抗剂避免了Ang I转换酶(ACE)抑制剂的非特异性。

目标	行动	生物
一个1型血管紧张素II受体	拮抗剂	人类
U2型血管紧张素II受体	拮抗剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	塔沙坦与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
醋丁洛尔	乙酰胆醇与塔沙沙坦合用可增加高钾血症的风险或严重程度。
Aceclofenac	当塔沙坦与醋酸氯芬酸联合使用时，肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当塔沙坦与阿西美辛合用时，肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸	当塔沙坦与乙酰水杨酸联合使用时，肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度会增加。
Alclofenac	当塔沙坦与氯芬酸联合使用时，肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度会增加。
Aliskiren	当阿利斯基伦与塔沙沙坦合用时，高钾血症的风险或严重程度会增加。
阿米洛利	当塔沙坦与阿米洛利合用时，高钾血症的风险或严重程度会增加。
氨基比林	当塔沙坦与氨基苯酮合用时，肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度会增加。
胺碘酮	塔沙坦与胺碘酮合用可降低其代谢。

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食物相互作用

不可用

类别

ATC代码

C09CA05——Tasosartan

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为联苯及其衍生物的一类有机化合物。这些有机化合物含有由碳-碳键连接的苯环。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯及其取代衍生物
子课: 联苯和衍生品
直接父: 联苯和衍生品
选择父母: Phenyltetrazoles和衍生品/Pyridopyrimidines/嘧啶及其衍生物/吡啶和衍生品/Imidolactams/叔羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/内酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物

显示4个
基: 芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/联苯/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Imidolactam

显示14个吧
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 48 g92v856h
化学文摘号: 145733-36-4
InChI关键: ADXGNEYLLLSOAR-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C23H21N7O c1-14-18-11-12-21(31) 30(23(18)的数量(2)24-14)13-16-7-9-17 (10-8-16)13-16-7-9-17 (19)13-16-7-9-17 / h3-10H 11-13H2, 1-2H3, (H, 26日,27日,28日,29)
国际命名: 2, 4-dimethyl-8——{[2 - (2 h, 2、3、4-tetrazol-5-yl) -[1,1 '甲基联苯]4-yl]} 5 h, 6 h, 7 h, 8 h-pyrido [2, 3 - d] pyrimidin-7-one
微笑: CC1 =数控(C) = C2CCC (= O) N (CC3 = CC = C (C = C3) C3 =某某CC = CC = C3C3 = = N3) C2 = N1

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015439
PubChem化合物: 60919
PubChem物质: 46504809
ChemSpider: 54890
BindingDB: 50040439
ChEBI: 135666
ChEMBL: CHEMBL432162
锌: ZINC000013444037
治疗目标数据库: DAP001258
网页: PA164769057
维基百科: Tasosartan

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0325毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.07	ALOGPS
logP	4.18	ChemAxon
日志	-4.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	5.85	ChemAxon
pKa最强(基本)	2.79	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体数	6	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	100.55²	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	130.61米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	44.34^3.	ChemAxon
数量的戒指	5	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9849
Caco-2渗透	+	0.5626
22基板	底物	0.5771
我22抑制剂	抑制剂	0.7645
22抑制剂二世	抑制剂	0.5378
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0.524
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7978
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7408
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.864
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.6924
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.5465
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.8163
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.5112
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.8338
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5066
致癌性	Non-carcinogens	0.8061
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	2.8079 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.6971
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.5487

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	32	N/A	N/A	A27343
集成电路50 (nM)	38	N/A	N/A	A14200

细节 1.1型血管紧张素II受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质heterodimerization活动
特定的功能: 血管紧张素受体II。通过与激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的G蛋白结合介导其作用。
基因名字: AGTR1
Uniprot ID: P30556
Uniprot名字: 1型血管紧张素II受体
分子量: 41060.53哒

参考文献

Elokdah HM, Friedrichs GS, Chai SY, Harrison BL, Primeau J, Chlenov M, Crandall DL:血管紧张素ii拮抗剂塔沙坦的新代谢物及其药理作用。Bioorg Med Chem Lett. 2002 Aug 5;12(15):1967-71。［文章］
at1受体阻滞剂的药理学。血液出版社供应。2001;(3):5-10。［文章］
Maillard MP, Rossat J, Brunner HR, Burnier M:塔沙沙坦，烯醇沙沙坦和血管紧张素II受体阻滞剂:蛋白质结合的混杂作用。中国药典杂志2000年11月;295(2):649-54。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

细节 2.2型血管紧张素II受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 受体拮抗剂活动
特定的功能: 血管紧张素受体II。与MTUS1合作抑制ERK2激活和细胞增殖。
基因名字: AGTR2
Uniprot ID: P50052
Uniprot名字: 2型血管紧张素II受体
分子量: 41183.45哒

参考文献

at1受体阻滞剂的药理学。血液出版社供应。2001;(3):5-10。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Rendic S:人类CYP酶信息综述:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 2 - 5;34(1-2):83-448。［文章］

药物创造于2007年6月30日18:15 /更新于2020年6月12日16:51

Tasosartan

识别

塔沙坦结构(DB01349)

药理学

的相互作用

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献