七氟醚

识别

总结

七氟醚是一种吸入麻醉剂，用于外科手术过程中全身麻醉的诱导和维持。

品牌名称

Sevorane逗留,Ultane

通用名称

七氟醚

DrugBank加入数量

DB01236

背景

七氟醚是一种乙醚吸入麻醉剂，用于诱导和维持全身麻醉。⁸它是一种挥发性、不易燃的化合物，具有低溶解度和血/气分配系数。⁸七氟醚于1972年获得专利，1990年在日本获准临床使用，1996年获得FDA批准。¹七氟醚的效力是地氟醚，但其效力低于氟烷而且异氟烷。与其他挥发性麻醉药不同，七氟醚有一种令人愉快的气味，而且不会刺激气道。七氟醚的血流动力学和呼吸抑制作用是可以忍受的，而且大多数接受这种麻醉剂的病人几乎没有毒性。⁷因此，它可以用于吸入诱导在成人和儿童各种各样的麻醉程序。¹

类型

小分子

组

批准、审查批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

七氟烷结构(DB01236)

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重量

平均:200.0548
单一同位素的:200.007212153

化学公式

C₄H_3.F₇O

同义词

• 1, 1, 1, 3, 3, 3-Hexafluoro-2——(fluoromethoxy)丙烷
• Sevofluran
• 七氟醚
• Sevoflurano
• Sevofluranum

外部id

• MR-6S4
• MR6S4

药理学

指示

七氟醚用于住院和门诊手术的成人和儿童患者的全身麻醉诱导和维持。⁸

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

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相关的治疗

• 全身麻醉
• 全身麻醉的诱导与维持

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

七氟醚诱导肌肉放松和降低敏感性通过改变组织兴奋性与快速启动的行动。它通过减少间隙连接介导的细胞-细胞耦合的程度和改变构成动作电位的通道的活性来达到这一目的。⁶相比氟烷而且异氟烷七氟醚的出现时间较短，首次镇痛时间也较短。⁸为了达到肺泡和动脉分压之间的平衡，只需要极少量的七氟醚溶解在血液中。⁸

七氟醚的使用可增加肾损伤、呼吸抑制和QT延长的风险。此外，它还可能导致恶性高热、围术期高钾血症和儿童神经毒性。在服用七氟醚的唐氏综合征儿童患者中曾有严重心动过缓和心脏骤停的报道。七氟醚麻醉可能损害需要精神警觉性的活动的表现，如驾驶或操作机器。⁸

的作用机制

七氟醚的确切作用机理尚未完全阐明。与其他卤代吸入性麻醉剂一样，七氟醚通过与配体门控离子通道结合并阻断中枢神经系统神经传递来诱导麻醉。已有研究表明吸入性麻醉药通过结合GABA增强突触后通道的抑制性活性_一个和甘氨酸受体，并通过结合尼古丁乙酰胆碱，血清素和谷氨酸受体抑制兴奋性突触通道活动。^3.七氟醚对几种离子电流有影响，包括超极化激活的阳离子电流(I_f)， t型和l型Ca^{2 +}电流(我_{Ca, T}和我_{Ca, L})，缓慢激活的延迟整流器K⁺电流(我_Ks)和Na⁺/ Ca^{2 +}交流电流(我_NCX）.⁴这种调节离子通道活性的能力也可以调节心脏的兴奋性和收缩性。⁴

目标	行动	生物
一个GABA (A)受体	受体激动剂	人类
一个甘氨酸受体亚基α -1	受体激动剂	人类
一个谷氨酸受体1	拮抗剂	人类
一个运输钙atp酶	抑制剂	人类
Unadh -泛素氧化还原酶链	抑制剂	人类
一个线粒体钾通道	激活剂	人类

吸收

七氟烷通过肺部迅速进入循环;然而，在血液中的溶解度很低(37°C时血液/气体分配系数从0.63到0.69)。⁸因此，为了诱导麻醉，需要在血液中溶解极少量的七氟醚。¹

的体积分布

在颌面部手术中给予低流量七氟醚麻醉的患者(n=16)外周容积分布为1634毫升_蒸汽/公斤_bw且总分布容积为1748毫升_蒸汽/公斤_bw。²

蛋白结合

七氟烷蛋白结合还没有被评估。在体外分析表明，其他氟化挥发性麻醉药可以从血清和组织蛋白中取代药物;然而，尚不清楚这是否具有临床意义。临床研究表明，七氟醚对服用绑定程度高、分布体积小的药物的患者没有显著效果。⁸

新陈代谢

在促进无机氟和二氧化碳释放的反应中，细胞色素P450 2E1将七氟烷代谢为六氟异丙醇。六氟异丙醇可迅速与葡萄糖醛酸结合并在尿液中消除。在活的有机体内代谢研究表明，大约5%的七氟醚剂量可被代谢。⁸在大多数情况下，无机氟在七氟醚麻醉结束后2小时内达到最高浓度，并在48小时内恢复到基线水平。七氟烷代谢可能因长期接触异烟肼和乙醇而引起，而巴比妥酸盐对其没有影响。⁸

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• 七氟醚
  • 二氧化碳+氟化+Hexafluoroisopropanol

路线的消除

七氟烷的低溶解度有利于其通过肺部的快速清除，95%至98%的这种麻醉剂被清除。^1，8多达3.5%的七氟烷剂量以无机氟的形式出现在尿液中，多达50%的氟清除是非肾脏的(氟被吸收到骨骼中)。⁸

半衰期

七氟烷从外周脂肪室的最终消除半衰期约为20小时。¹

间隙

在颌面部手术中给予低流量七氟醚麻醉的患者中(n=16)，从中央室到外周室的输送清除率为13.0 ml_蒸汽/公斤_bw⋅分钟。²

的不利影响

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毒性

在七氟醚过量(或可能出现过量)的情况下，停止给药，保持通畅的气道，启动辅助或控制的氧气通气，并保持足够的心血管功能。⁸服用过量药物的患者发生严重不良反应的风险可能会增加，如肾损伤、呼吸抑制、严重心动过缓和心脏骤停。由于滥用七氟醚而造成的死亡也有报告。⁵建议采取对症支持措施。动物研究表明，在大脑快速生长或突触发生期间使用麻醉剂会导致突触形态和神经发生的改变。在灵长类动物中，长达3小时的麻醉方案不会增加神经元细胞的损失，但5小时或更长时间的方案有显著的效果。⁸口服LD₅₀七氟醚在大鼠中为10.8 g/kg，在小鼠中为18.2 g/kg。⁹

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
电压依赖性l型钙通道亚基α - 1s	---	不可用	c.3257G >一/c.520C > T	美国存托凭证推断出	恶性高热。	细节
阿诺定受体1	---	不可用	c.103T > C/c.487C > T.．.显示所有	美国存托凭证推断出	恶性高热。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当七氟醚与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Abametapir	七氟醚与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	七氟醚与阿巴他普合用可促进其代谢。
醋丁洛尔	七氟醚可降低乙酰丁醇的降压作用。
Aceclofenac	当七氟醚与醋酸氯芬酸联合使用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	七氟醚与乙酰美辛合用可增加高血压的风险或严重程度。
对乙酰氨基酚	七氟醚可增加对乙酰氨基酚的肝毒性活性。
乙酰唑胺	乙酰唑胺与七氟醚合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetophenazine	当苯乙嗪与七氟醚合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸与七氟醚合用时，高血压的风险或严重程度可增加。

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国际/其他品牌

Sevorane (AbbVie)/Ultane (AbbVie)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
七氟醚	液体	99.97%	呼吸(吸入)	皮拉马尔重症护理公司	2009-11-18	不适用
七氟醚	液体	99.97%	呼吸(吸入)	巴克斯特的实验室	2007-04-11	不适用
Sevorane房颤	液体	99.97%	呼吸(吸入)	Abbvie	1995-12-31	不适用
Truemed Group LLC)	长生不老药	250毫升/ 250毫升	鼻	Truemed Group LLC)	2022-09-17	不适用
Ultane	液体	250毫升/ 250毫升	呼吸(吸入)	AbbVie Inc .)	1995-06-07	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
七氟醚	液体	250毫升/ 250毫升	呼吸(吸入)	百特医疗用品公司	2002-07-07	不适用
七氟醚	液体	1毫升/ 1毫升	呼吸(吸入)	卤碳生命科学有限责任公司	2007-11-19	不适用
七氟醚	液体	250毫升/ 250毫升	呼吸(吸入)	山德士公司的。	2017-01-25	不适用
七氟醚	液体	250毫升/ 250毫升	呼吸(吸入)	百特医疗用品公司	2002-07-02	不适用
七氟醚	液体	250毫升/ 250毫升	呼吸(吸入)	百特医疗用品公司	2002-07-02	不适用
七氟醚	液体	1毫升/ 1毫升	呼吸(吸入)	皮拉马尔重症护理公司	2020-10-01	不适用
七氟醚	液体	250毫升/ 250毫升	呼吸(吸入)	百特医疗用品公司	2002-07-07	不适用
七氟醚	液体	1毫升/ 1毫升	呼吸(吸入)	皮拉马尔重症护理公司	2011-07-15	不适用
七氟醚Bostonbio	吸入剂	1毫升/ 1毫升	呼吸(吸入)	波士顿生物制药	2020-03-27	不适用
逗留	液体	1毫升/ 1毫升	呼吸(吸入)	皮拉马尔重症护理公司	2010-04-13	不适用

类别

ATC代码

N01AB08 -七氟醚

• N01AB -卤代烃
• 麻醉药，将军
• N01——麻醉剂
• N神经系统

药物类别

• 产生高血压的物质
• 麻醉剂
• 麻醉剂,一般
• 吸入麻醉药,
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2A6底物
• 细胞色素P-450 CYP2B6底物
• 细胞色素P-450 CYP2E1底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素p - 450基质
• 醚类
• 碳氢化合物、氟化
• 碳氢化合物、卤代
• 低血压的代理
• 甲基醚
• 神经系统
• 潜在QTc-Prolonging代理
• QTc延长代理

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于二烷基醚类有机化合物。这些是含有二烷基醚官能团的有机化合物，分子式为ROR'，其中R和R'为烷基。

王国

有机化合物

超类

有机氧化合物

类

Organooxygen化合物

子课

醚类

直接父

二烷基醚

选择父母

Organofluorides/碳氢化合物的衍生品/烷基氰化物

基

脂肪族无环化合物/氟烷基/卤代烷/二烷基醚/碳氢化合物的衍生物/Organofluoride/有机卤素的化合物

分子框架

脂肪族无环化合物

外部描述符

有机氟化合物，醚(CHEBI: 9130）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

38 lvp0k73a

化学文摘号

28523-86-6

InChI关键

DFEYYRMXOJXZRJ-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C4H3F7O c5-1-12-2(3(6、7)8)4(9、10)11 / h2H 1 h2

国际命名

1, 1, 1, 3, 3, 3-hexafluoro-2——(fluoromethoxy)丙烷

微笑

FCOC (C (F) (F) F) C F (F) (F)

参考文献

合成参考

泰瑞,RC。，et al. (1999) Method for the preparation of sevoflurane (U.S. Patent US 5,969,193). U.S. Patent and Trademark Office. https://patentimages.storage.googleapis.com/76/64/1d/83a9d1ed707307/US5969193.pdf

US5969193

一般引用

1. 张晓峰，张晓峰，张晓峰。七氟醚的临床药代动力学。临床药物通讯。1999年1月;36(1):13-26。doi: 10.2165 / 00003088-199936010-00002。［文章］
2. Wissing H, Kuhn I, Rietbrock S, Fuhr U:吸入麻醉药在临床环境中的药代动力学:地氟醚、异氟醚和七氟醚的比较。中华麻醉学杂志2000年4月84(4):443-9。doi: 10.1093 / oxfordjournals.bja.a013467。［文章］
3. Campagna JA, Miller KW, Forman SA:吸入麻醉药的作用机制。中华医学杂志2003年5月22日;348(21):2110-24。doi: 10.1056 / NEJMra021261。［文章］
4. Kojima, Matsuura H:麻醉药对窦房结自动性作用的离子机制。eurj Pharmacol. 2017 11月5日;814:63-72。doi: 10.1016 / j.ejphar.2017.08.006。Epub 2017 8月9日。［文章］
5. Levine B, Cox D, Jufer-Phipps RA, Li L, Jacobs A, Fowler D:一例滥用七氟醚致死病例。肛门毒理学杂志。2007年10月31(8):534-6。doi: 10.1093 / jat / 31.8.534。［文章］
6. Masaki E, Kawamura M, Kato F:减弱间隙连接介导的信号传导促进七氟醚在大鼠中枢神经系统的麻醉作用。Anesth Analg. 2004年3月98(3):647-52，目录。ane.0000103259.72635.72 doi: 10.1213/01.。［文章］
7. Michel F, Constantin JM:七氟醚在手术室内外。药物学专家意见。2009年4月10(5):861-73。doi: 10.1517 / 14656560902798752。［文章］
8. FDA批准药品:吸入用挥发性液体(七氟烷)[链接］
9. 开曼群岛化学品:七氟烷SDS [链接］

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0015366

KEGG药物

D00547

KEGG化合物

C07520

PubChem化合物

5206

PubChem物质

46508591

ChemSpider

5017

RxNav

36453

ChEBI

9130

ChEMBL

CHEMBL1200694

锌

ZINC000001530810

治疗目标数据库

DAP000694

网页

PA451341

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

七氟醚

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	非心脏手术	1
4	完成	基础科学	麻醉治疗/意识丧失	1
4	完成	基础科学	主动脉瓣疾病/心脏瓣膜病	1
4	完成	基础科学	健康受试者(HS)	1
4	完成	基础科学	肾肿瘤/手术	1
4	完成	基础科学	七氟醚麻醉	1
4	完成	诊断	Adenotonsillectomy/出现精神错乱/术后疼痛	1
4	完成	诊断	麻醉治疗/脑电图/药物作用	1
4	完成	诊断	听觉障碍,中央/认知障碍	1
4	完成	诊断	全身麻醉时的意识/吸入;气体/召回的现象	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 雅培公司有限公司
• 巴克斯特国际公司。
• Hospira Inc .)
• Minrad Inc .)
• Rx精英

剂型

形式	路线	强度
解决方案	呼吸(吸入)	100%
气溶胶	呼吸(吸入)	1毫升/ 1毫升
气溶胶	呼吸(吸入)	250毫升
液体	呼吸(吸入)	100%
气溶胶	呼吸(吸入)
液体	呼吸(吸入)	1毫升/ 1毫升
液体	呼吸(吸入)	250毫升/ 250毫升
吸入剂	呼吸(吸入)	1毫升/ 1毫升
吸入剂	呼吸(吸入)	1毫升/毫升
液体	呼吸(吸入)	250毫升
解决方案	呼吸(吸入)	100毫升
吸入剂	呼吸(吸入)	100%
吸入剂	呼吸(吸入)	250毫升
解决方案	呼吸(吸入)
解决方案	呼吸(吸入)	100毫升/ 100毫升
液体	呼吸(吸入)
液体	呼吸(吸入)	99.97%
解决方案	鼻	100%
液体	呼吸(吸入)	100% v / v
吸入剂	呼吸(吸入)	100% v / v
长生不老药	鼻	250毫升/ 250毫升

价格

单元描述	成本	单位
超大250毫升笔筒	1.16美元	毫升
逗留吸入液体	0.99美元	毫升
七氟醚吸入液体	0.89美元	毫升

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6288127	是的	2001-09-11	2017-07-27
US5990176	是的	1999-11-23	2017-07-27
US6074668	是的	2000-06-13	2018-07-09
US6444859	是的	2002-09-03	2017-07-27

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	< 25°C	PhysProp
沸点(°C)	58.5°C	PhysProp和Behne M等。Pharmacokinet。1999;36(1):13 26。
水溶度	略微可溶性	不可用
logP	2.4	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.48毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.44	ALOGPS
logP	2.27	ChemAxon
日志	-2.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	15.07	ChemAxon
pKa最强(基本)	-4.5	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	1	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	9.232	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	23.3米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	9.833.	ChemAxon
数量的戒指	0	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9963
血脑屏障	+	0.9941
Caco-2渗透	+	0.6134
22基板	Non-substrate	0.8839
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8807
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.5436
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8649
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.9039
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6876
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.5254
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7941
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9114
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.5569
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9148
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.7006
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.5082
致癌性	致癌物质	0.7014
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8564
大鼠急性毒性	1.3361 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9485
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8685

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月11日00:20