地氟醚

识别

总结

地氟醚是一种用于住院和门诊成人手术的一般吸入麻醉剂。

品牌名称

Suprane

通用名称

地氟醚

DrugBank加入数量

DB01189

背景

地氟醚，或称I-653，是一种挥发性麻醉剂，它比以前吸入麻醉药如甲氧氟烷，七氟醚，安氟醚,或异氟烷．^4，2，21．它是在20世纪80年代末开发出来的，当时人们需要一种作用更迅速、清除速度更快的吸入麻醉剂。^19，20.

地氟醚于1992年9月18日获得FDA批准。²²

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

地氟烷结构(DB01189)

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重量

平均:168.0378
单一同位素的:168.000983916

化学公式

C_3.H₂F₆O

同义词

• (±)2-difluoromethyl 1 2 2 2-tetrafluoroethyl醚
• 1, 1, 1, 2-tetrafluoro-2——(difluoromethoxy)乙烷
• 地氟醚
• Desflurano
• Desfluranum
• Difluoromethyl 1 2 2, 2-tetrafluoroethyl醚

药理学

指示

地氟醚适用于成人麻醉的诱导和维持，也适用于儿童麻醉的维持。²²

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关的治疗

• 全身麻醉的诱导与维持
• 麻醉治疗的维持

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

地氟醚是一种普通的吸入麻醉剂。²²它的持续时间很短，因为它会被迅速清除。²²应告知患者恶性高热、围术期高钾血症、儿童呼吸不良反应、QTc延长、肝胆疾病、儿童神经毒性和儿童术后躁动的风险。²²

的作用机制

吸入性麻醉药的作用机制仍不完全清楚。⁵阻断兴奋性离子通道，增加抑制性离子通道活性。⁵最明显的矛盾发生在GABA_一个通道。⁹地氟醚也是甘氨酸受体的激动剂，¹⁰谷氨酸受体拮抗剂，¹¹钾电压门控通道诱导器，¹²并抑制nadh -泛素氧化还原酶链1¹³钙运输atp酶。¹⁴

一种较老的思想流派是全麻作用的单一理论，认为地氟醚影响细胞的脂质双分子层。^5，7对其他卤代吸入性麻醉药的研究表明，当麻醉剂并入双分子层时，脂质双分子层展开得更薄。⁶然而，麻醉剂不与脂质头或双分子层中碳氢化合物的酰基链结合。⁶合并到脂质双分子层的效果还没有很好地描述。^6，22通过与脂质双分子层的结合，麻醉药可使脂质紊乱，从而对离子通道产生间接影响。⁷然而，这一理论仍然存在争议。⁸

目标	行动	生物
一个GABA (A)受体	积极的变构调制器	人类
一个甘氨酸受体亚基α -1	受体激动剂	人类
一个谷氨酸受体1	拮抗剂	人类
一个钾电压门控通道亚族A成员1	诱导物	人类
一个nadh -泛素氧化还原酶链	抑制剂	人类
一个运输钙atp酶	抑制剂	人类
UATP合酶亚基δ，线粒体	其他/未知	人类

吸收

关于C的数据_马克斯T_马克斯，地氟醚的AUC不容易获得。²²

的体积分布

地氟醚的中位体积分布为612毫升/公斤。¹⁸

蛋白结合

地氟醚在血浆中与人血清白蛋白结合。¹⁷

新陈代谢

地氟醚被CYP2E1最低限度地除氟，²血清氟化物水平不高于基线水平。⁴

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• 地氟醚
  • 氟离子+三氟乙酸

路线的消除

最初，地氟醚会迅速从肺部排出。¹⁶少量代谢物三氟乙酸在尿液中被排出^3.只有0.02%的吸入剂量作为尿液代谢物被回收。²²

半衰期

地氟醚的末端消除半衰期为8.16±3.15分钟。¹⁵

间隙

26克地氟醚在33小时后可从大脑中清除90%。¹代谢产物三氟乙酸尿清除率为0.169±0.107µmol/L。⁴

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

过量地氟醚的患者可能会出现加深麻醉、心脏或呼吸抑制。²²在过量的情况下，患者可能需要对症和支持性治疗，以维持气道、呼吸和循环。²²中断地氟醚。²²

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
电压依赖性l型钙通道亚基α - 1s	---	不可用	c.3257G >一/c.520C > T	美国存托凭证推断出	恶性高热。	细节
阿诺定受体1	---	不可用	c.103T > C/c.487C > T.．.显示所有	美国存托凭证推断出	恶性高热。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当地氟醚与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔	地氟醚可降低乙酰丁醇的降压作用。
Aceclofenac	地氟醚与醋酸氯芬酸合用可增加高血压的风险或严重程度。
Acemetacin	地氟醚与乙酰美辛合用可增加高血压的风险或严重程度。
乙酰唑胺	乙酰唑胺与地氟醚合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetophenazine	当苯乙嗪与地氟醚合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸与地氟醚合用时，高血压的风险或严重程度可增加。
Aclidinium	地氟醚可增加阿克利定的中枢神经系统抑制剂活性。
Acrivastine	地氟醚与吖伐他汀合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
腺苷	地氟醚与腺苷合用可增加QTc延长的风险或严重程度。

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食物相互作用

没有发现的交互。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
地氟醚	液体	100% v / v	呼吸(吸入)	蓝区科技有限公司	不适用	不适用
Suprane	液体	240毫升/ 240毫升	呼吸(吸入)	百特医疗用品公司	1992-09-18	不适用
Suprane	液体	1.5 g / 1毫升	呼吸(吸入)	百特医疗用品公司	2006-08-14	2006-08-14
Suprane	液体	100% v / v	呼吸(吸入)	巴克斯特的实验室	1996-12-23	不适用
Suprane	液体	240毫升/ 240毫升	呼吸(吸入)	百特医疗用品公司	1992-09-18	不适用
Suprane	液体	240毫升/ 240毫升	呼吸(吸入)	亨利·史肯公司	2022-01-12	不适用
Suprane	液体	240毫升/ 240毫升	呼吸(吸入)	通用注射剂和疫苗公司	2012-04-25	不适用
Suprane	液体	240毫升/ 240毫升	呼吸(吸入)	百特医疗用品公司	1992-09-18	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
地氟醚	液体	240毫升/ 240毫升	呼吸(吸入)	山德士公司的。	2018-02-26	不适用

类别

ATC代码

N01AB07,地氟醚

• N01AB -卤代烃
• 麻醉药，将军
• N01——麻醉剂
• N神经系统

药物类别

• 产生高血压的物质
• 麻醉剂
• 麻醉剂,一般
• 吸入麻醉药,
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2E1底物
• 细胞色素p - 450基质
• 醚类
• 乙基醚
• 碳氢化合物、氟化
• 碳氢化合物、卤代
• 低血压的代理
• 甲基醚
• 神经系统
• 潜在QTc-Prolonging代理
• QTc延长代理

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的一类，即有机氟化物。这些化合物含有碳原子和氟原子之间的化学键。

王国

有机化合物

超类

有机卤素的化合物

类

Organofluorides

子课

不可用

直接父

Organofluorides

选择父母

Organooxygen化合物/碳氢化合物的衍生品/烷基氰化物

基

脂肪族无环化合物/氟烷基/卤代烷/碳氢化合物的衍生物/有机氧化合物/Organofluoride/Organooxygen化合物

分子框架

脂肪族无环化合物

外部描述符

有机氟化合物(CHEBI: 4445）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

CRS35BZ94Q

化学文摘号

57041-67-5

InChI关键

DPYMFVXJLLWWEU-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C3H2F6O c4-1(3(7、8)9)10 (5)6 / h1-2H

国际命名

(2) - difluoromethoxy 1, 1, 1, 2-tetrafluoroethane

微笑

FC (F) OC (F) C F (F) (F)

参考文献

合成参考

黄chialang, Gerald G. Vernice，“地氟醚的合成”。美国专利US5205914, 1991年6月发布。

US5205914

一般引用

1. 洛克伍德G:吸入麻醉药的理论情境敏感消除时间。中华麻醉学杂志。2010 5;104(5):648-55。doi: 10.1093 / bja / aeq051。Epub 2010年3月16日。［文章］
2. Kharasch ED, Thummel KE:细胞色素P450 2E1作为催化人类肝脏微粒体脱氟七氟醚、异氟醚和甲氧基氟醚的主要酶的鉴定。麻醉学。1993年10月,79(4):795 - 807。［文章］
3. 地氟醚代谢和毒性的特征和意义。Anesth Analg. 1992年10月;75(4增刊):S10-6。［文章］
4. Sutton TS, Koblin DD, Gruenke LD, Weiskopf RB, Rampil IJ, Waskell L, Eger EI 2:志愿者和患者长期暴露于地氟醚后的氟代谢物。Anesth Analg. 1991年8月;73(2):180-5。doi: 10.1213 / 00000539-199108000-00011。［文章］
5. Khan J, Liu M:地氟醚。［文章］
6. 杜凯，塔瑞克·米，克莱恩·ML，沙夫·D:麻醉药对磷脂双层结构的影响:二棕榈酰磷脂酰胆碱水合液晶相中氟烷的分子动力学研究。生物学报，1998年11月;75(5):2123-34。doi: 10.1016 / s0006 - 3495(98) 77655 - 6。［文章］
7. Krasowski医学博士:反驳全麻作用的单一理论:1901年至2001年三种化合物的历史。Bull anest Hist. 2003 7月;21(3):1,4 - 8,21 passim。doi: 10.1016 / s1522 - 8649(03) 50031 - 2。［文章］
8. Herold KF, Sanford RL, Lee W, Andersen OS, Hemmings HC Jr:不同化学成分的全麻临床浓度对脂质双分子层特性的影响极小。2017年3月21日;114(12):3109-3114。doi: 10.1073 / pnas.1611717114。Epub 2017 3月6日。［文章］
9. Ton HT, Phan TX, Abramyan AM, Shi L, Ahern GP:全麻激活TRPA1的关键结合位点的鉴定。2017年4月4日;114(14):3762-3767。doi: 10.1073 / pnas.1618144114。Epub 2017 3月20日。［文章］
10. Grasshoff C, Antkowiak B:异氟醚和安氟醚对GABAA和甘氨酸受体的影响对大鼠脊髓前角神经元的抑制作用相同。中华麻醉学杂志。2006年11月97(5):687-94。doi: 10.1093 / bja / ael239。Epub 2006年9月13日［文章］
11. Dildy-Mayfield JE, Eger EI 2nd, Harris RA:麻醉剂对谷氨酸受体产生亚单位选择作用。1996年3月276(3):1058-65。［文章］
12. 张建华，张建华，张建华，张建华:挥发性麻醉药的神经保护作用及其分子机制。Neurol Res. 2009 3月31日(2):128-34。doi: 10.1179 / 174313209 x393546。［文章］
13. Hanley PJ, Ray J, Brandt U, Daut J:氟烷、异氟烷和七氟烷对心脏线粒体NADH:泛素氧化还原酶(复合物I)的抑制作用。J Physiol. 2002 11月1日;544(Pt 3):687-93。［文章］
14. Kosk-Kosicka D:质膜Ca(2+)- atp酶作为挥发性麻醉剂的靶点。难以杂志。1994;31:313-22。［文章］
15. Behne M, Wilke HJ, Lischke V:地氟醚、七氟醚和异氟醚在泌尿外科手术患者中的恢复和药代动力学参数。中华临床杂志1999 9月11日(6):460-5。doi: 10.1016 / s0952 - 8180(99) 00082 - 3。［文章］
16. 吕成昌，蔡春春，胡永勇，陈瑞敏，陈立林，何圣，甘廷杰:心脏手术后20分钟地氟醚从呼吸气体和血液中清除的药代动力学。台湾医学会杂志2013年4月112(4):185-92。doi: 10.1016 / j.jfma.2012.01.017。Epub 2012年5月20日。［文章］
17. Sawas AH, Pentyala SN, Rebecchi MJ:挥发性麻醉剂与血清白蛋白的结合:焓和溶剂贡献的测量。生物化学。2004 10月5日;43(39):12675-85。［文章］
18. Wissing H, Kuhn I, Rietbrock S, Fuhr U:吸入麻醉药在临床环境中的药代动力学:地氟醚、异氟醚和七氟醚的比较。中华麻醉学杂志2000年4月84(4):443-9。doi: 10.1093 / oxfordjournals.bja.a013467。［文章］
19. egerei 2:人血、盐水和橄榄油中I-653的分配系数。1987年10月;66(10):973 -3。［文章］
20. Eger EI 2, Johnson BH: I-653、氟烷、异氟烷和七氟烷麻醉苏醒率:对大鼠麻醉浓度和持续时间影响的试验。1987年10月;66(10):977-82。［文章］
21. egere3: I-653在碱石灰中的稳定性。1987年10月;66(10):983-5。［文章］
22. FDA批准的药品:地氟醚吸入液[链接］

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0015320

KEGG药物

D00546

KEGG化合物

C07519

PubChem化合物

42113

PubChem物质

46505270

ChemSpider

38403

RxNav

27340

ChEBI

4445

ChEMBL

CHEMBL1200733

治疗目标数据库

DAP000693

网页

PA164749136

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

地氟醚

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	麻醉治疗/肥胖	1
4	完成	基础科学	麻醉;减肥手术	1
4	完成	诊断	麻醉	1
4	完成	诊断	血氧饱和度	1
4	完成	诊断	术后谵妄(POD)	1
4	完成	卫生服务研究必威国际app	出现搅拌	1
4	完成	其他	麻醉治疗	1
4	完成	其他	乳腺癌/结肠直肠癌/肺癌/黑色素瘤(皮肤癌)/其他癌症/前列腺癌	1
4	完成	其他	肺减容手术	1
4	完成	预防	终末期肾病(ESRD)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 巴克斯特国际公司。
• 通用注射剂和疫苗公司

剂型

形式	路线	强度
解决方案	呼吸(吸入)	100%
吸入剂	呼吸(吸入)
吸入剂	呼吸(吸入)	100%
解决方案	呼吸(吸入)
气溶胶	呼吸(吸入)	240毫升
气溶胶	呼吸(吸入)	100毫升/ 100毫升
吸入剂	呼吸(吸入)	240毫升/ 240毫升
液体	呼吸(吸入)	1.5 g / 1毫升
液体	呼吸(吸入)	100% v / v
液体	呼吸(吸入)	240毫升/ 240毫升
液体	呼吸(吸入)	100%
液体	呼吸(吸入)
解决方案	鼻	100%
解决方案	呼吸(吸入)	100毫升

价格

单元描述	成本	单位
Suprane吸入液体	0.76美元	毫升

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5617906	没有	1997-04-08	2014-10-08

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
沸点(°C)	22.8°C	https://imgcdn.mckesson.com/CumulusWeb/Click_and_learn/SDS_9BAXAC_SUPRANE_INH_LIQ_240ML_6CT.pdf
水溶度	可以忽略不计	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	3.54毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.19	ALOGPS
logP	2.4	ChemAxon
日志	-1.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	18.87	ChemAxon
pKa最强(基本)	-4.8	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	1	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	9.232	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	18.12米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	7.893.	ChemAxon
数量的戒指	0	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9974
血脑屏障	+	0.9941
Caco-2渗透	+	0.626
22基板	Non-substrate	0.883
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9415
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9027
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.9311
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8676
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.919
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7556
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.6194
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.836
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9466
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.707
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9604
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.8921
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9042
致癌性	致癌物质	0.7045
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9566
大鼠急性毒性	1.2690 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9724
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.909

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月11日17:44