安氟醚

识别

总结

安氟醚是一种卤化吸入麻醉剂，用于诱导和维持麻醉，并用于分娩和分娩期间的镇痛。

通用名称

安氟醚

药物库登录号

DB00228

背景

安氟醚是一种卤化吸入麻醉剂，最初于1972年被FDA批准。自即日起，该产品已从美国市场撤出。^18，19不同于其他吸入式麻醉剂，包括异氟烷而且氟烷据了解，安氟醚可诱发癫痫发作。此外，与其他吸入麻醉药相比，它已知会引起增加的心脏抑制剂作用。⁵

类型

小分子

组

批准，调查，兽医批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

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重量

平均:184.492
单一同位素的:183.971433418

化学公式

C_3.H₂ClF₅O

同义词

• 2-氯-1,1,2-三氟乙基二氟甲基醚
• Alyrane
• Efrane
• 安氟醚
• Enflurano
• Enfluranum
• Methylflurether

外部id

• 麻醉347
• 俄亥俄州347
• r - e - 235 - ca2

药理学

指示

安氟醚可用于全麻诱导和维持。也可用于阴道分娩镇痛。低浓度安氟醚也可用作剖宫产分娩时全身麻醉药物的辅助。¹⁸

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

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相关条件

• 镇痛
• 全身麻醉

相关的治疗

• 剖腹产

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

安氟醚通过刺激抑制性神经通道和抑制兴奋性神经通道快速诱导麻醉。肌肉松弛，咽喉反射迟钝，降低血压是这种药物的一些主要药效学作用。¹⁷安氟醚还会降低心肌收缩力。⁵

高浓度安氟醚可导致子宫松弛，增加分娩时子宫出血的风险。¹⁷罕见但临床上显著的ALT升高可能提示使用安氟醚引起肝毒性。^3.在一些易感患者中，安氟醚可引起恶性高热。¹⁷

作用机制

安氟醚的作用机制尚不完全清楚。¹⁷对大鼠的研究表明，安氟醚与GABAA和甘氨酸受体结合，在腹侧神经角产生抑制作用。据报道，安氟醚给药后30%的中枢神经系统对脊髓的抑制作用是由(GABA-A)受体引起的，而与甘氨酸受体结合的抑制作用约占20%。²这些发现与人类的相关性尚不清楚。其他研究发现，安氟醚与心肌肌浆网中的钙通道结合，导致心脏抑制剂作用。^7，8，9其他研究支持，这种药物增强甘氨酸受体，导致中枢神经系统的抑制作用。^12，11

目标	行动	生物
一个GABA (A)受体	电位器	人类
一个电压依赖性钙通道	抑制剂 激活剂	人类
一个甘氨酸受体亚基α -1	电位器	人类
U电压门控钾通道	抑制剂 激活剂
U钙转运atp酶2C型成员1	抑制剂	人类
U谷氨酸(NMDA)受体	拮抗剂	人类
U肌浆/内质网钙atp酶1	抑制剂 刺激器	人类

吸收

安氟醚通过肺部被迅速吸收进入循环。^14，18肺泡最小氧浓度为1.68%。⁵

配送量

安氟醚分布在大脑、血液和皮下脂肪中。¹³

蛋白结合

安氟醚的血浆蛋白结合率为97%。¹⁶

新陈代谢

安氟醚在肝脏中由CYP2E1酶代谢产生无机氟离子，是安氟醚代谢的主要代谢物。¹⁰一篇文献指出，安氟醚在肝脏氧化代谢后仅被消除2-5%，但最近的证据表明，约9%通过肝氧化被消除。⁵

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• 安氟醚
  • (2) - difluoromethoxy 2-difluoroacetyl氟化物

淘汰路线

代谢作用占安氟醚消除的5-9%，有时可引起肾毒性。通过皮肤的排泄被认为是最小的。⁵

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

吸入安氟醚大鼠的LD50为14000ppm /3小时(s)。^20.文献中关于安氟醚过量的信息有限。预计会出现肝毒性、心脏毒性、肾毒性和神经毒性。¹⁸文献中的一份安氟醚过量报告描述了一名21岁男性意外过量致死的情况。¹³死后72小时左右，在大脑、血液和皮下脂肪中发现了大量的安氟醚。气相色谱研究显示，安氟醚在大脑中的浓度为350 mg/l-1，在血液中为130 mg/l-1，在皮下脂肪中为100 mg/l-1。¹³

在安氟醚过量的情况下，立即停止安氟醚的管理，建立一个通畅的气道，并通过辅助或控制通气给予纯氧。¹⁸

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当安氟醚与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Abatacept	安氟醚与阿巴西普联用可促进代谢。
醋丁洛尔	安氟醚可增加乙酰丁醇的心脏抑制剂活性。
对乙酰氨基酚	安氟醚可增加对乙酰氨基酚的肝毒性活性。
乙酰唑胺	当安氟醚与乙酰唑胺联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetophenazine	当安氟醚与乙苯那嗪联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aclidinium	安氟醚可增加阿克利丁胺的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Adalimumab	安氟醚联合阿达木单抗可促进代谢。
Ademetionine	安氟醚与阿德美替宁联用可降低代谢。
Agomelatine	当安氟醚与阿戈美拉汀联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

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国际/其他品牌

Alyrane(百特)/化合物347 (Dexa Medica)/Endurane(新加坡制药财富生命科学)/Enfluran (Cristalia)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
安氟醚	液体	99.9%	呼吸(吸入)	Abbvie	1993-12-31	2012-11-02
Ethrane	液体	125毫升/ 125毫升	呼吸(吸入)	巴克斯特的实验室	1972-08-28	2012-12-01
乙烷Liq Inh	液体	100%	呼吸(吸入)	大田制药产品，Boc加拿大有限公司分部	1996-09-18	1997-08-25
乙烷液体Inh	液体	100%	呼吸(吸入)	巴克斯特的实验室	1997-02-20	2004-08-05

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
安氟醚	液体	1毫升/ 1毫升	呼吸(吸入)	皮拉马尔重症护理公司	1994-07-29	2014-09-28

类别

ATC代码

N01AB04 -安氟醚

• N01AB -卤代烃
• N01a，麻醉剂，将军
• N01 -麻醉剂
• N -神经系统

药物类别

• 降低癫痫发作阈值的药物
• 麻醉剂
• 麻醉剂,一般
• 吸入麻醉药,
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2E1底物
• 细胞色素P-450底物
• 醚类
• 甲基醚
• 神经系统

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物类，称为有机氟化物。这些化合物在碳原子和氟原子之间含有化学键。

王国

有机化合物

超类

有机卤素的化合物

类

Organofluorides

子课

不可用

直接父

Organofluorides

选择父母

Organooxygen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品/烷基氰化物/烷基氯化物

基

脂肪族无环化合物/烷基氯/氟烷基/卤代烷/碳氢化合物的衍生物/有机氧化合物/Organochloride/Organofluoride/Organooxygen化合物

分子框架

脂肪族无环化合物

外部描述符

有机氟化合物、有机氯化合物、醚(CHEBI: 4792）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

91年i69l5ay5

化学文摘号

13838-16-9

InChI关键

JPGQOUSTVILISH-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s /性/ c4-1(5) 3(8、9)10 (6)7 / h1-2H

国际命名

(2-chloro-1) - difluoromethoxy 1, 1, 2-trifluoroethane

微笑

FC (F) OC (F) (F) C (F) Cl

参考文献

合成参考

泰瑞司令部;美国专利3,469,011;1969年9月23日和3,527,813;1970年9月8日;都被分配到空气减量公司。

一般引用

1. 鹌鹑AW:现代吸入麻醉剂。氟烷、异氟烷和安氟烷综述。中华医学杂志1989年1月16日;20(2):95-102。［文章］
2. Grasshoff C, Antkowiak B:异氟醚和安氟醚对GABAA和甘氨酸受体的作用同样有助于对大鼠脊髓腹角神经元的抑制作用。中华麻醉学杂志。2006年11月;97(5):687-94。doi: 10.1093 / bja / ael239。Epub 2006 9月13日。［文章］
3. 作者不详:安氟醚。［文章］
4. Berger JM, Stirt JA, Sullivan SF:安氟烷，氟烷和氨茶碱——摄取和药代动力学。麻醉学杂志，1983年8月;62(8):733-7。［文章］
5. Dale O, Brown BR Jr:吸入麻醉药的临床药代动力学。临床药典。1987 Mar;12(3):145-67。doi: 10.2165 / 00003088-198712030-00001。［文章］
6. Sleigh JW, Vizuete JA, Voss L, Steyn-Ross A, Steyn-Ross M, Marcuccilli CJ, Hudetz AG:安氟醚的皮层电效应:实验和理论。中华麻醉学杂志2009 10月;109(4):1253-62。doi: 10.1213 / ANE.0b013e3181add06b。［文章］
7. Connelly TJ, Coronado R:挥发性麻醉药对心肌肌浆网Ca2+释放通道的激活。麻醉学。1994年8月;81(2):459-69。doi: 10.1097 / 00000542-199408000-00025。［文章］
8. 李志强，李志强，李志强，李志强，等。挥发性麻药对犬浦肯野细胞L型和t型钙通道电流的影响。麻醉学。1991五月;74(5):919-26。doi: 10.1097 / 00000542-199105000-00018。［文章］
9. Haworth RA, Goknur AB:挥发性麻醉药抑制钠/钙交换和心脏细胞钙通道。麻醉学。1995年5月;82(5):1255-65。doi: 10.1097 / 00000542-199505000-00021。［文章］
10. karasch ED, Thummel KE, Mautz D, Bosse S:细胞色素P450 2E1对安氟醚代谢的临床研究。临床药物学杂志1994 4月;55(4):434-40。doi: 10.1038 / clpt.1994.53。［文章］
11. Krasowski MD, Harrison NL:乙醚、酒精和烷类全麻对GABAA和甘氨酸受体的作用以及TM2和TM3突变的影响。中国药物学杂志2000 2月;129(4):731-43。［文章］
12. Borghese CM:挥发性麻醉药的分子药理学。麻醉临床。2015 Spring;53(2):28-39。doi: 10.1097 / AIA.0000000000000060。［文章］
13. 张志刚，张志刚，张志刚，张志刚，张志刚，张志刚。安氟醚中毒的研究进展。法医学杂志，1989 11月34(6):1408-12。［文章］
14. 托里G:吸入和肺泡浓度恒定时摄取和消除安氟醚(乙烷)。麻醉学报，1974 5月;25(2):190-7。［文章］
15. Njoku D, Laster MJ, Gong DH, Eger EI 2nd, Reed GF, Martin JL:氟烷、安氟烷、异氟烷和地氟烷对三氟乙酰化肝蛋白的生物转化:蛋白酰化与肝损伤的关系。中华麻醉学杂志，1997年1月;第1卷:第1 -8期。doi: 10.1097 / 00000539-199701000-00031。［文章］
16. John D.现任医学博士(n/A)。麻醉师药理学:麻醉和佐剂。N/A
17. 美国国家卫生研究院StatPearls:安氟醚[链接］
18. FDA批准产品:吸入用Efrane(安氟醚)液体[链接］
19. FDA批准状态，安氟醚[链接］
20. Matheson Gas MSDS:安氟醚[链接］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0014373

KEGG药物

D00543

KEGG化合物

C07516

PubChem化合物

3226

PubChem物质

46505314

ChemSpider

3113

RxNav

3920

ChEBI

4792

ChEMBL

CHEMBL1257

治疗靶点数据库

DAP000799

网页

PA449461

维基百科

安氟醚

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
不可用	完成	治疗	全身麻醉	1

药物经济学

制造商

• 雅培实验室hosp产品div
• 皮拉马尔重症监护公司
• 巴克斯特医疗公司麻醉重症监护室

外包商

• Apothecon
• 百特国际有限公司
• Minrad Inc .)
• Rx精英

剂型

形式	路线	强度
液体	呼吸(吸入)	1毫升/ 1毫升
液体	呼吸(吸入)	99.9%
解决方案	呼吸(吸入)
解决方案	呼吸(吸入)	100毫升
解决方案	口服	100毫升
液体	呼吸(吸入)	125毫升/ 125毫升
液体	呼吸(吸入)	100%

价格

单元描述	成本	单位
Ethrane吸入	0.55美元	毫升

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	48.5	https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB8437691.aspx
沸点(℃)	56.5	泰瑞司令部;美国专利3,469,011;1969年9月23日和3,527,813;1970年9月8日;都被分配到空气减量公司。
logP	2.10	汉施，c和里奥，aj (1985)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	3.9毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.24	ALOGPS
logP	2.8	ChemAxon
日志	-1.7	ALOGPS
pKa(最强基础)	5	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	1	ChemAxon
氢供体数量	0	ChemAxon
极表面积	9.232	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	23.07米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	9.743.	ChemAxon
环数	0	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.994
Caco-2渗透	+	0.6125
22基板	Non-substrate	0.8919
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.9553
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9297
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9293
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8407
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.7179
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.5701
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8112
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9408
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.5794
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.9604
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8702
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.9132
致癌性	致癌物质	0.7574
生物降解	未准备好生物可降解	0.9642
大鼠急性毒性	1.3804 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9576
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9032

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

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光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0 - gb9 - 9300000000 - 03817 - aefdcc06ee54c49
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年2月3日21:06