Mivacurium短效,去极化的神经肌肉阻滞剂由血浆胆碱酯酶水解。Mivacurium导致神经肌肉传递的封锁绑定与胆碱能受体竞争性运动终极对抗乙酰胆碱的作用。产生的神经肌肉块mivacurium由抗胆碱酯酶药物容易引起了。更深层次的神经肌肉块的水平在逆转,神经肌肉功能恢复所需的时间越长,所需的抗胆碱酯酶剂的剂量就越大。因为自发mivacurium后快速复苏,常规逆转可能并不总是导致临床益处。

的作用机制

Mivacurium竞争性的胆碱能受体结合电动机终极对抗乙酰胆碱的作用,导致神经肌肉块传输。这个动作引起了乙酰胆碱酯酶抑制剂,如新斯的明。

目标	行动	生物
一个神经乙酰胆碱受体亚基α2	拮抗剂	人类
N毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	拮抗剂部分激动剂	人类
N毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	拮抗剂	人类
U胆碱酯酶	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

的蛋白结合mivacurium还未确定由于其快速通过血浆胆碱酯酶水解。

新陈代谢

广泛和快速通过酶法水解由血浆胆碱酯酶催化的。生物转化可明显降低患者的异常或减少血浆胆碱酯酶的活动,特别是与纯合个体典型的胆碱酯酶基因异常。

路线的消除

不可用

半衰期

意味着消除半衰期在健康范围从1.7到2.6分钟,年轻人管理0.1 - 0.25毫克/公斤mivacurium。在9终末期肝病患者肝移植手术,等离子体间隙是大约50%低于8控制肝脏功能正常的患者,同时消除半衰期从1.8增加到4.4分钟分钟控制价值。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

了解更多

毒性

过剂量与神经肌肉阻断剂可能导致神经肌肉阻断手术和麻醉所需的时间。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	1,2-Benzodiazepine可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Mivacurium活动。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Mivacurium活动。
Acetophenazine	Acetophenazine可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Mivacurium活动。
Acetyldigitoxin	心律失常的风险或严重性Mivacurium结合Acetyldigitoxin时可以增加。
Aclidinium	不利影响的风险或严重性Mivacurium结合Aclidinium时可以增加。
腺苷	心动过速的风险或严重性腺苷结合Mivacurium时可以增加。
Agomelatine	Agomelatine可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Mivacurium活动。
Alfentanil	不利影响的风险或严重性Mivacurium结合Alfentanil时可以增加。
阿利马嗪	阿利马嗪可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Mivacurium活动。
Alloin	Alloin的治疗效果与Mivacurium结合使用时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Mivacurium氯	600年zg213c3	106861-44-3	WMSYWJSZGVOIJW-ONUALHDOSA-L

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Mivacron	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	Hospira公司。	2010-12-13	2010-12-14
Mivacron	液体	2毫克/毫升	静脉注射	Abbvie	1994-12-31	2012-11-03
Mivacron	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	Hospira公司。	2010-12-13	2010-12-14
Mivacron	解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	AbbVie Inc .)	2015-01-30	2018-12-29
Mivacurium氯	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	山德士	2009-04-30	2009-08-27

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Mivacurium氯	Mivacurium氯(2 1毫克/毫升)	注入,解决方案	静脉注射	山德士	2009-04-30	2009-08-27

类别

ATC代码

M03AC10——Mivacurium氯

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为benzylisoquinolines。这些都是有机化合物包含一个苄基异喹啉组连接。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 异喹啉和衍生品
子课: Benzylisoquinolines
直接父: Benzylisoquinolines
选择父母: Tetrahydroisoquinolines/含苯氧基的化合物/苯甲醚/茴香醚/烷基芳基醚/Aralkylamines/脂肪酸酯类/二元羧酸酸和衍生品/Tetraalkylammonium盐/羧酸酯类

显示7多
基: 烷基芳基醚/胺/苯甲醚/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/Benzylisoquinoline/羰基/羧酸衍生物

显示21日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 异喹啉(CHEBI: 6958)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 77年d66s9q93
化学文摘号: 133814-19-4
InChI关键: ILVYCEVXHALBSC-OTBYEXOQSA-N
InChI: InChI = 1 s / C58H80N2O14 c1-59(25-21-41-35-47(63 - 3) 49(65 - 5) 37-43(41) 45(59岁)29-39-31-51 (67 - 7)57 (71 - 11)52 (32-39)68 - 8)23-17-27-73-55 (61)23-17-27-73-55 (62)74-28-18-24-60 (2)74-28-18-24-60 (64 - 4)50 (66 - 6)38-44 (42)46 (60)30-40-33-53 (69 - 9)58 (72 - 12)54 (34-40)70 - 10 / h13-14 31-38, 45-46H, 15-30H2, 1-12H3 / q + 2 / b14-13 + / t45 - 59 ?, 46 - 60 ? / m1 / s1
国际命名: (1 r) 2 - (3 - {((4 e) 8 - {3 - [(1 r) 6, 7-dimethoxy-2-methyl-1 - [(3、4、5-trimethoxyphenyl)甲基]1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-ium-2-yl]丙氧基}8-oxooct-4-enoyl)氧}丙)6,7-dimethoxy-2-methyl-1 - [(3、4、5-trimethoxyphenyl)甲基]1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-ium
微笑: COC1 = CC (C [C@@H] 2 C3 = CC (OC) = C (OC) C = C3CC (N +) 2 (C) CCCOC (= O) CC \ C = C \ CCC (= O) OCCC (N +) 2 (C) CCC3 = CC (OC) = C (OC) C = C3 (C@H) 2 cc2 = CC (OC) = C (OC) C (OC) = C2) = CC (OC) = C1OC

引用

合成参考

莫里吉奥Francesco Velati安德里亚战战兢兢的克里斯蒂娜·曼富图Marco Nicolini克劳迪奥·蒋禄卡Pozzoli,“流程制备氯化mivacurium。”U.S. Patent US20070293534, issued December 20, 2007.

US20070293534

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015357
KEGG化合物: C07550
PubChem化合物: 5281042
PubChem物质: 46505071
ChemSpider: 4444509
RxNav: 30077年
ChEBI: 6958年
ChEMBL: CHEMBL1182833
锌: ZINC000150338702
治疗目标数据库: DAP000716
网页: PA450528
RxList: RxList药物页面
维基百科: Mivacurium_chloride

FDA的标签

下载 (1.5 MB)

化学物质

下载 (25.3 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	肾脏疾病/前列腺肥大	1
4	完成	治疗	Mivacurium氯对儿科患者的临床疗效和安全性	1
4	完成	治疗	插管/新生儿/早产	1
2	未知的状态	治疗	肝脏功能障碍	1
1	完成	治疗	肌肉放松/性	1
不可用	完成	不可用	神经肌肉阻滞	1
不可用	完成	治疗	患者的情况/设备性能与呼吸运动/术后肌痛	1
不可用	没有招聘	不可用	Mivacurium的起始时间、持续时间Mivacurium的行动	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射	2毫克/ 1毫升
注入,解决方案	静脉注射;注射用药物的	2毫克/毫升
液体	静脉注射	2毫克/毫升
解决方案	静脉注射	2毫克/ 1毫升
注入,解决方案	静脉注射
注入,解决方案	静脉注射	2毫克/毫升
注射	静脉注射	2毫克/毫升
注射	静脉注射	10毫克/ 5毫升
注射	静脉注射

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	3.26 e-05毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.8	ALOGPS
logP	-0.76	ChemAxon
日志	-7.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	18.59	ChemAxon
pKa最强(基本)	-4.1	ChemAxon
生理上的电荷	2	ChemAxon
氢受体数	12	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	144.9²	ChemAxon
可旋转键数	30.	ChemAxon
折射性	308.74米³·摩尔¹	ChemAxon
极化率	116.99³	ChemAxon
数量的戒指	6	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	- - - - - -	0.9832
血脑屏障	+	0.9465
Caco-2渗透	+	0.629
22基板	底物	0.8476
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.5119
22抑制剂二世	抑制剂	0.7645
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.5515
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8376
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7529
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6975
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8986
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9583
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8914
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9348
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8426
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.919
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7046
致癌性	Non-carcinogens	0.9137
生物降解	没有准备好可生物降解	0.876
大鼠急性毒性	2.6607 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.8134
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.6401

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1。神经乙酰胆碱受体亚基α2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 药物绑定
特定的功能: 绑定后乙酰胆碱,乙酰胆碱受体响应一个广泛的构象变化影响的所有子单元和导致ion-conducting通道跨质膜。
基因名字: CHRNA2
Uniprot ID: Q15822
Uniprot名字: 神经乙酰胆碱受体亚基α2
分子量: 59764.82哒

引用

Ihmsen H,施密特J, Schwilden H,施密特HJ, T:构建的影响疾病进展的神经肌肉阻断作用mivacurium杜氏肌萎缩症的儿童和青少年。麻醉学。2009年5月,110 (5):1016 - 9。doi: 10.1097 / ALN.0b013e31819daf31。(文章]
琼森Fagerlund M, Dabrowski M,埃里克森李:抑制去极化神经肌肉阻断剂的药理特性在成人肌肉烟碱乙酰胆碱受体。麻醉学。2009年6月,110 (6):1244 - 52。doi: 10.1097 / ALN.0b013e31819fade3。(文章]
琼森M, Gurley D, Dabrowski M,拉尔森O,约翰逊EC,埃里克森李:独特的药理学特性的神经肌肉阻断剂对人类神经元烟碱乙酰胆碱受体:一个可能的解释为train-of-four褪色。麻醉学。2006年9月,105(3):521 - 33所示。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

细节 2。毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 拮抗剂

部分激动剂
策展人评论: 尽管Mivacurium有抑制性影响这一目标,它不是一个非常有效的抑制剂。

通用函数: g蛋白耦合的乙酰胆碱受体的活动
特定的功能: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字: CHRM2
Uniprot ID: P08172
Uniprot名字: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
分子量: 51714.605哒

引用

老总侯v, Hirshman CA, Emala CW:神经肌肉松弛剂作为M2和M3毒蕈碱的受体的拮抗剂。麻醉学。1998年3月,88 (3):744 - 50。(文章]

细节 3所示。毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 拮抗剂

通用函数: 受体的活动
特定的功能: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字: CHRM3
Uniprot ID: P20309
Uniprot名字: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
分子量: 66127.445哒

引用

哈布雷W, Adamicza,乐乐E,诺瓦克T,狡猾的PD, Petak F: histaminic和毒蕈碱的受体的参与myorelaxant政府在敏化引起的支气管收缩的兔子。12月Anesth。2008; 107 (6): 1899 - 906。doi: 10.1213 / ane.0b013e318186587c。(文章]

细节 4所示。胆碱酯酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 相同的蛋白结合
特定的功能: 与广泛的底物特异性酯酶。导致神经递质乙酰胆碱的失活。可以降低神经毒性有机磷酯。
基因名字: BCHE
Uniprot ID: P06276
Uniprot名字: 胆碱酯酶
分子量: 68417.575哒

引用

花王YJ Le ND:深刻mivacurium-induced神经肌肉阻滞的逆转。J Anaesth。1996年11月,43(11):1128 - 33所示。(文章]

酶

细节 1。胆碱酯酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 相同的蛋白结合
特定的功能: 与广泛的底物特异性酯酶。导致神经递质乙酰胆碱的失活。可以降低神经毒性有机磷酯。
基因名字: BCHE
Uniprot ID: P06276
Uniprot名字: 胆碱酯酶
分子量: 68417.575哒

引用

Ostergaard D,拉斯穆森SN彼得森Viby-Mogensen J, NA,两居:药物引起的低血浆胆碱酯酶活性的影响mivacurium的药代学和药效学。麻醉学。2000年6月,92 (6):1581 - 7。doi: 10.1097 / 00000542-200006000-00014。(文章]
花王YJ Le ND:深刻mivacurium-induced神经肌肉阻滞的逆转。J Anaesth。1996年11月,43(11):1128 - 33所示。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2021年6月16日12:30

Mivacurium

识别

结构Mivacurium (DB01226)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

酶

引用