抑制去极化神经肌肉阻断剂的药理特点在成人肌肉烟碱乙酰胆碱受体。

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琼森Fagerlund M, Dabrowski M,埃里克森

抑制去极化神经肌肉阻断剂的药理特点在成人肌肉烟碱乙酰胆碱受体。

麻醉学。2009年6月,110 (6):1244 - 52。doi: 10.1097 / ALN.0b013e31819fade3。

PubMed ID

19417616 (在PubMed

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文摘

背景:去极化神经肌肉阻断剂(NMBAs)在肌肉经典competitive-inhibitors烟碱乙酰胆碱受体(乙酰胆)。虽然胎儿亚型肌肉乙酰胆一直得到广泛的研究在分子水平上,所知甚少去极化NMBAs之间的交互和成人肌肉乙酰胆。本研究的目的是探讨影响临床使用小NMBAs在成人肌肉乙酰胆和抑制背后的机制。方法:成人人力子单元α(1)β(1)δ(ε)肌肉乙酰胆被克隆并表达了到非洲爪蟾蜍卵母细胞和此后研究二电极电压钳位。去极化NMBAs临床使用的影响,包括阿曲库,cis-atracurium, mivacurium,泮库,rocuronium,维库,和d-tubocurarine acetylcholine-induced dimethylphenylpiperazinium-induced电流和调查。测试结果:所有去极化NMBAs抑制乙酰胆碱和dimethylphenylpiperazinium-induced电流在成人α(1)β(1)δ(ε)肌肉乙酰胆,也没有受体被激活。有趣的是,乙酰胆碱麻木的成人α(1)β(1)δ(ε)肌肉类型受体和减毒引起的抑制去极化NMBAs,缺乏明显的增加IC(50)值的去极化NMBAs增加乙酰胆碱的浓度。相比之下,dimethylphenylpiperazinium-induced电流是由去极化NMBAs竞争性抑制。结论:这项研究表明小NMBAs抑制成人肌肉乙酰胆表达非洲爪蟾蜍卵母细胞的混合机制。当使用nondesensitizing兴奋剂dimethylphenylpiperazinium,抑制由NMBA竞争力,而激活与高浓度的乙酰胆碱结合NMBA诱发非竞争性抑制,作者推测可以涉及受体脱敏类似于观察神经肌肉接点。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
阿曲库besylate	神经乙酰胆碱受体亚基α2	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Mivacurium	神经乙酰胆碱受体亚基α2	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
双	神经乙酰胆碱受体亚基α2	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Rocuronium	神经乙酰胆碱受体亚基α2	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
筒箭毒碱	神经乙酰胆碱受体亚基α2	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
维库	神经乙酰胆碱受体亚基α2	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节