识别

总结

是一种神经肌肉阻滞剂作为辅助促进气管插管全身麻醉和手术期间提供骨骼肌松弛或机械通风。

通用名称
DrugBank加入数量
DB01337
背景

竞争烟碱拮抗剂bis-quaternary类固醇。作为神经肌肉阻断剂比箭毒力更大,但不影响循环系统和组胺释放。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:572.8619
单一同位素的:572.455308418
化学公式
C35H60N2O4
同义词

药理学

指示

作为肌肉松弛剂在麻醉和手术。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

泮库是一个non-depolarising类似箭毒的肌肉松弛剂。它作为一个有竞争力的乙酰胆碱拮抗剂在神经肌肉接头,取代乙酰胆碱(因此竞争)突触后烟碱乙酰胆碱受体。与琥珀胆碱,non-depolarising代理,也就是说,它没有造成自发两极化的协会与烟碱受体在神经肌肉接点,从而产生对政府没有肌肉束状。泮库没有激素的活动。它施加轻微vagolytic活动(即减少迷走神经的活动),没有ganglioplegic(即。阻断神经节)活动。

的作用机制

去极化神经肌肉阻断剂抑制神经肌肉传导与乙酰胆碱,胆碱能受体竞争的运动终板,从而减少响应端板的乙酰胆碱。这种类型的神经肌肉块通常是由抗胆碱酯酶与代理。

目标 行动 生物
一个神经乙酰胆碱受体亚基α2
拮抗剂
人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
拮抗剂
人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
拮抗剂
人类
吸收

不可用

的体积分布
  • 241 - 280毫升/公斤
蛋白结合

91%到77

新陈代谢

肝。

路线的消除

不可用

半衰期

1.5到2.7小时。

间隙
  • 等离子体cl = 1.1 /公斤-1.9毫升/分钟
的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
1,2-Benzodiazepine 1,2-Benzodiazepine可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)双活动。
醋丁洛尔 双醋丁洛尔可能增加心搏徐缓的活动。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)双活动。
Acetophenazine Acetophenazine可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)双活动。
乙酰胆碱 不利影响的风险或严重性当双结合乙酰胆碱可以增加。
Acetyldigitoxin 心律失常的风险或严重性泮库结合Acetyldigitoxin时可以增加。
Aclidinium 不利影响的风险或严重性泮库结合Aclidinium时可以增加。
无环鸟苷 不利影响的风险或严重性可以增加当阿昔洛韦与双相结合。
腺苷 心动过速时可以增加的风险或严重性腺苷结合双。
Agomelatine Agomelatine可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)双活动。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
泮库溴铵 U9LY9Y75X2 15500-66-0 NPIJXCQZLFKBMV-YTGGZNJNSA-L
国际/其他品牌
Mioblock/巴夫龙
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
泮库溴铵-液体IV 1毫克/毫升 解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 山德士加拿大的注册 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
泮库溴铵-液体IV 2毫克/毫升 解决方案 2毫克/毫升 静脉注射 山德士加拿大的注册 1996-12-31 不适用 加拿大的国旗
泮库溴铵1毫克/毫升 解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 Hospira医疗城市 1996-10-24 2018-11-29 加拿大的国旗
泮库溴铵2毫克/毫升 解决方案 2毫克/毫升 静脉注射 Hospira医疗城市 1995-12-31 2018-11-29 加拿大的国旗
巴夫龙Inj 1毫克/毫升 液体 1毫克/毫升 静脉注射 工具论加拿大有限公司Ltee 1979-12-31 1997-08-18 加拿大的国旗
巴夫龙Inj 2毫克/毫升 液体 2毫克/毫升 静脉注射 工具论加拿大有限公司Ltee 1973-12-31 1997-08-18 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
泮库溴铵 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Teva肠胃外的药品公司。 1990-08-01 2012-11-30 美国国旗
泮库溴铵 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 Hospira公司。 2005-10-11 不适用 美国国旗
泮库溴铵 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Teva肠胃外的药品公司。 1990-08-01 2012-07-31 美国国旗
泮库溴铵 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 Teva肠胃外的药品公司。 1990-08-01 2012-11-30 美国国旗

类别

ATC代码
M03AC01 -双
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为类固醇酯。这些化合物含有类固醇一部分熊一个羧酸酯组。
王国
有机化合物
超类
脂肪和类脂分子
类固醇和类固醇衍生品
子课
类固醇酯
直接父
类固醇酯
选择父母
雄烷类固醇/哌啶/二元羧酸酸和衍生品/Tetraalkylammonium盐/羧酸酯类/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机盐/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
显示三个
脂肪族heteropolycyclic化合物//Androstane-skeleton/Azacycle/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/二羧酸或衍生品/碳氢化合物的衍生物/有机阳离子
显示12
分子框架
脂肪族heteropolycyclic化合物
外部描述符
醋酸酯、类固醇酯(CHEBI: 7907)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
J76UF062FS
化学文摘号
16974-53-1
InChI关键
GVEAYVLWDAFXET-XGHATYIMSA-N
InChI
InChI = 1 s / C35H60N2O4 c1-24(38) 40-32-21-26-13-14-27-28(35(26岁,4)23-31(32)37(6)19-11-8-12-20-37)15-16-34(3)29日(27)比如22 - 30 (33 (34)41-25 (2)39)36 (5)17-9-7-10-18-36 / h26-33H 7-23H2, 1-6H3 / q + 2 / t26 - 27 + 28、29、30、31、32、33、34、35 / mo / s1
国际命名
1 - [(1 r, 2, 3, 3 br, 5, 7, 8, 9, 9 b,在11日)1,7-bis (acetyloxy) 9、11 a-dimethyl-8——(1-methylpiperidin-1-ium-1-yl) -hexadecahydro-1H-cyclopenta[一]phenanthren-2-yl] 1-methylpiperidin-1-ium
微笑
[H] [C@@] 12 C [C@@H] ([C@H] (OC (C) = O) [C@@] 1 (C) CC [C@@] ([H]) (C@@) 2 ([H]) CC (C@@) 2 ([H]) C [C@H] (OC (C) = O) [C@H] (C [C@] 12 C) N + 1 (C) CCCCC1) N + 1 (C) CCCCC1

引用

一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015430
KEGG化合物
C07551
PubChem化合物
441289年
PubChem物质
46506118
ChemSpider
390052年
RxNav
7883年
ChEBI
7907年
ChEMBL
CHEMBL185073
ZINC000004097383
治疗目标数据库
DAP000123
网页
PA450771
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
维基百科

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 巴克斯特国际公司。
  • Elkins-Sinn Inc .)
  • Hospira Inc .)
  • 梯瓦制药产业有限公司
剂型
形式 路线 强度
解决方案 静脉注射 4毫克
解决方案 注射用药物的 4毫克
注入,解决方案 静脉注射 1毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 2毫克/ 1毫升
解决方案 静脉注射 1毫克/毫升
解决方案 静脉注射 2毫克/毫升
注射 静脉注射 4毫克/ 2毫升
解决方案 静脉注射 4.2毫克
注入,解决方案 静脉注射
液体 静脉注射 1毫克/毫升
液体 静脉注射 2毫克/毫升
解决方案 2毫克/ 1毫升
价格
单元描述 成本 单位
双2毫克/毫升瓶 2.59美元 毫升
双1毫克/毫升瓶 0.13美元 毫升
DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 215°C PhysProp
水溶度 5 e + 005 mg / L 默克索引(1996)
预测性能
财产 价值
水溶度 3.08 e-06毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.04 ALOGPS
logP -3.3 ChemAxon
日志 -8.3 ALOGPS
pKa最强(基本) -6.7 ChemAxon
生理上的电荷 2 ChemAxon
氢受体数 2 ChemAxon
氢供体数 0 ChemAxon
极地表面面积 52.62 ChemAxon
可旋转键数 6 ChemAxon
折射性 185.22米3·摩尔1 ChemAxon
极化率 69.563 ChemAxon
数量的戒指 6 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - - - - - - 0.8913
血脑屏障 + 0.878
Caco-2渗透 + 0.5457
22基板 底物 0.77
我22抑制剂 抑制剂 0.6962
22抑制剂二世 抑制剂 0.6508
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6862
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8382
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7638
CYP450 3 a4衬底 底物 0.742
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9229
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9368
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7499
致癌性 Non-carcinogens 0.9265
生物降解 没有准备好可生物降解 0.8557
大鼠急性毒性 2.6653 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9021
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7784
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
药物绑定
特定的功能
绑定后乙酰胆碱,乙酰胆碱受体响应一个广泛的构象变化影响的所有子单元和导致ion-conducting通道跨质膜。
基因名字
CHRNA2
Uniprot ID
Q15822
Uniprot名字
神经乙酰胆碱受体亚基α2
分子量
59764.82哒
引用
  1. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  2. 迪尔格JP,比达尔,刘M, Mettewie C,铃木T,范教授,Demazumder D:氨基酸和子单元的角色在决定烟碱乙酰胆碱受体的抑制竞争对手。麻醉学。2007年6月,106 (6):1186 - 95。(文章]
  3. 琼森Fagerlund M, Dabrowski M,埃里克森李:抑制去极化神经肌肉阻断剂的药理特性在成人肌肉烟碱乙酰胆碱受体。麻醉学。2009年6月,110 (6):1244 - 52。doi: 10.1097 / ALN.0b013e31819fade3。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白耦合的乙酰胆碱受体的活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM2
Uniprot ID
P08172
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
分子量
51714.605哒
引用
  1. Milchert M, Spassov,迈斯纳K, Nedeljkov V,莱曼C,比M,失去了BW, Mazurkiewicz-Janik M, Gedrange T, Pavlovic D:骨骼肌松弛剂抑制体外大鼠气管平滑肌的语气。杂志杂志。2009;12月60增刊8:5-11。(文章]
  2. Cembala TM、福德SC Appadu提单,兰伯特DG:变构交互神经肌肉阻滞剂的维库和双重组人类毒蕈碱的M2受体。欧元J杂志。2007年8月13日;569 (1 - 2):37-40。2007年5月22日Epub。(文章]
  3. 老总Okanlami OA,油炸锅广告,Hirshman C:交互去极化的肌肉松弛剂与M2和M3毒蕈碱的受体在豚鼠肺和心脏。麻醉学。1996年1月,84 (1):155 - 61。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
受体的活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM3
Uniprot ID
P20309
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
分子量
66127.445哒
引用
  1. Milchert M, Spassov,迈斯纳K, Nedeljkov V,莱曼C,比M,失去了BW, Mazurkiewicz-Janik M, Gedrange T, Pavlovic D:骨骼肌松弛剂抑制体外大鼠气管平滑肌的语气。杂志杂志。2009;12月60增刊8:5-11。(文章]
  2. 老总Okanlami OA,油炸锅广告,Hirshman C:交互去极化的肌肉松弛剂与M2和M3毒蕈碱的受体在豚鼠肺和心脏。麻醉学。1996年1月,84 (1):155 - 61。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
相同的蛋白结合
特定的功能
与广泛的底物特异性酯酶。导致神经递质乙酰胆碱的失活。可以降低神经毒性有机磷酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
引用
  1. Stovner J,奥弗泰德尔博士N, Holmboe J:由双胆碱酯酶的抑制作用。Br J Anaesth。1975年9月,47 (9):949 - 54。(文章]

转运蛋白

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
二级活性有机阳离子跨膜转运体活动
特定的功能
把一系列广泛的有机阳离子与各种结构和分子量包括模型化合物1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),四乙铵(茶),N-1-methylnico……
基因名字
SLC22A1
Uniprot ID
O15245
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员1
分子量
61153.345哒
引用
  1. Lozano E, Herraez E, Briz啊,多VS, Hernandez-Iglesias J, Gonzalez-Hernandez,马林JJ:质膜转运体的作用的有机阳离子OCT1及其在现代肝脏药理遗传变异。生物医学Res Int。2013; 2013:692071。doi: 10.1155 / 2013/692071。Epub 2013年7月31日。(文章]
  2. 范Montfoort我,穆勒M, Groothuis通用,梅耶尔DK, Koepsell H, Meier PJ:比较“I型”和“II型”有机阳离子有机阳离子转运蛋白和运输有机anion-transporting多肽。J Exp其他杂志》2001年7月,298 (1):110 - 5。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
季铵组跨膜转运体活动
特定的功能
调节肾小管吸收循环的有机化合物。介导的涌入胍基丁胺,多巴胺,去甲肾上腺素(去甲肾上腺素),血清素、胆碱、雷尼替丁、法莫替丁,histamin,创造…
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员2
分子量
62579.99哒
引用
  1. Gorboulev V, Ulzheimer JC, Akhoundova Ulzheimer-Teuber我Karbach U,追求者,鲍曼C朗F,布施AE, Koepsell H:克隆和表征两个人类polyspecific有机阳离子转运蛋白。DNA细胞杂志。1997;16 (7):871 - 81。(文章]

药物在2007年6月30日18:07 /更新在9月20日,2022 00:04