比较“I型”和“II型”有机阳离子有机阳离子转运蛋白和运输有机anion-transporting多肽。

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范Montfoort我,穆勒M, Groothuis通用,梅耶尔DK, Koepsell H,迈耶PJ

比较“I型”和“II型”有机阳离子有机阳离子转运蛋白和运输有机anion-transporting多肽。

J Exp其他杂志》2001年7月,298 (1):110 - 5。

PubMed ID

11408531 (在PubMed

]

文摘

以前的抑制研究心脏苷与牛磺胆酸盐和建议的存在独立的吸收系统为小型“I型”(系统化)和笨重的“二型”(系统2)有机阳离子在鼠肝细胞。识别所涉及的运输系统I型和II型有机阳离子吸收,我们比较了有机阳离子老鼠和人类的运输性质有机阳离子转运体1 (rOCT1;hOCT1)和有机anion-transporting多肽2和(鼠Oatp2;人类OATP-A) cRNA-injected非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞。基于特征cis-inhibition模式rOCT1-mediated tributylmethylammonium和Oatp2-mediated rocuronium吸收,rOCT1和Oatp2可以确定为有机阳离子吸收systems1和2,分别在大鼠肝脏。虽然hOCT1 rOCT1表现出类似的传输特性,OATP-A——但不是Oatp2-mediated rocuronium吸收抑制了OATP-A衬底N-methyl-quinidine。后者衬底也经由rOCT1 hOCT1,展示不同的有机阳离子运输活动rOCT1 Oatp2和重叠的有机阳离子hOCT1和OATP-A运输活动。最后,数据表明unmethylated奎尼丁由rOCT1运输,hOCT1,和OATP-A pH值6.0,但不是在pH值为7.5,表明奎尼丁需要一个正电荷carrier-mediated吸收进入肝细胞。总之,这些研究表明,在鼠肝建议有机阳离子吸收systems1和2对应rOCT1 Oatp2,分别。然而,rat-based I和II型有机阳离子转运体分类不能扩展从老鼠对人类没有修改。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
双	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
奎尼丁	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
奎尼丁	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Rocuronium	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
牛磺胆酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节

多肽

的名字	UniProt ID
溶质载体家庭22个成员1	O15245	细节