阿曲库铵是一种非去极化骨骼肌松弛剂。阿曲库铵可用于最有利的情况下，肌肉抽搐反应周围神经刺激监测评估肌肉放松程度。阿曲库铵产生的神经肌肉阻滞的持续时间大约是d-管curarine、metocurine和泮库溴铵在初始等剂量下阻滞持续时间的三分之一到一半。与其他非去极化神经肌肉阻滞剂一样，随着阿曲库铵剂量的增加，麻痹发作时间缩短，最大效果持续时间延长。如果允许在重复给药前开始恢复，重复给药阿曲库铵维持剂量对神经肌肉阻滞的持续时间没有累积影响。此外，从重复剂量中恢复所需的时间不会因增加剂量而改变。因此，可以在相对有规律的时间间隔内重复给药，结果可预测。

作用机理

阿曲库铵通过竞争性结合运动终板上的胆碱能受体位点，拮抗乙酰胆碱的神经递质作用。通过乙酰胆碱酯酶抑制剂，如新斯的明、依罗芬和吡啶斯的明，这种拮抗作用被抑制，神经肌肉阻滞被逆转。

目标	行动	生物
一个神经元乙酰胆碱受体亚单位α -2	拮抗剂	人类

吸收

不可用

分布量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

消除路线

不可用

半衰期

消除半衰期约为20分钟。

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

过量的剂量可预期产生增强的药理作用。过量可能增加组胺释放和心血管影响的风险，特别是低血压。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当苯磺酸阿曲库铵与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰唑胺	苯磺酸阿曲库铵与乙酰唑胺合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetophenazine	当苯磺酸阿曲库铵与苯乙肼合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Acetyldigitoxin	苯磺酸阿曲库铵与乙酰地地黄毒素合用可增加心律失常的风险或严重程度。
Aclidinium	苯磺酸阿曲库铵可能增加阿曲库铵的中枢神经系统抑制剂活性。
Agomelatine	当苯磺酸阿曲库铵与阿戈美拉汀合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Alfentanil	当苯磺酸阿曲库铵与阿芬太尼合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
阿利马嗪	当苯磺酸阿曲库铵与Alimemazine合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Alloin	Alloin与苯磺酸阿曲库铵合用可降低疗效。
Almotriptan	当苯磺酸阿曲库铵与阿莫曲坦合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

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活跃的半个

的名字	种类	UNII	中科院	InChI关键
阿曲库	离子	2 gq1iry63p	64228-79-1	不适用

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
阿曲库铵-(多剂量瓶-含防腐剂)	解决方案	10 mg / mL	静脉注射	伊瓦克斯制药有限公司	不适用	不适用
阿曲库铵-(单剂)	解决方案	10 mg / mL	静脉注射	伊瓦克斯制药有限公司	不适用	不适用
苯磺酸阿曲库铵注射液	液体	10 mg / mL	静脉注射	山德士加拿大公司	1998-01-20	不适用
苯磺酸阿曲库铵注射液	解决方案	10 mg / mL	静脉注射	Hospira Healthcare Ulc	1998-07-13	2012-08-03
苯磺酸阿曲库铵注射液	液体	10 mg / mL	静脉注射	阿伯特	1998-02-11	2007-07-31
Tracrium	液体	10 mg / mL	静脉注射	Abbvie	1990-12-31	2012-11-03

非专利处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
阿曲库Besylate	注射	10毫克/ 1毫升	静脉注射	贝德福德制药	2004-10-29	2013-03-31
阿曲库Besylate	注射	10毫克/ 1毫升	静脉注射	贝德福德制药	1997-09-15	2013-03-31
阿曲库Besylate	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	静脉注射	Sagent制药	2012-05-01	2022-09-30
阿曲库Besylate	注入,解决方案	100毫克/ 10毫升	静脉注射	AuroMedics制药有限责任公司	2015-04-08	不适用
阿曲库Besylate	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	静脉注射	迈兰机构有限责任公司	2017-10-19	2019-08-31
阿曲库Besylate	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	静脉注射	巴克斯特的实验室	1997-02-17	2007-05-30
阿曲库Besylate	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	静脉注射	Hospira公司。	2013-05-29	不适用
阿曲库Besylate	注射	10毫克/ 1毫升	静脉注射	贝德福德制药	2004-10-29	2013-03-31
阿曲库Besylate	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	静脉注射	Meitheal制药公司	2018-05-15	不适用
阿曲库Besylate	注入,解决方案	100毫克/ 10毫升	静脉注射	Hospira全球有限公司	1997-03-28	2009-04-05

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为苄基异喹啉类的有机化合物。这是一种含有异喹啉的有机化合物，其上有苄基。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 异喹啉及其衍生物
子课: Benzylisoquinolines
直接父: Benzylisoquinolines
选择父母: 苯磺酸及其衍生物/Dimethoxybenzenes/Tetrahydroisoquinolines/1-磺基，2-不取代芳香族化合物/Benzenesulfonyl化合物/含苯氧基的化合物/苯甲醚/Aralkylamines/烷基芳基醚/二羧酸及其衍生物

再看11个
基: 1-磺基，2-不取代芳香族化合物/烷基芳基醚/胺/苯甲醚/Aralkylamine/芳香杂多环化合物/芳基磺酸或衍生物/Azacycle/Benzenesulfonate/Benzenesulfonyl集团

展示更多30个
分子框架: 不可用
外部描述符: 季铵盐，有机磺酸盐(CHEBI: 2915）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 40 ax66p76p
化学文摘号: 64228-81-5
InChI关键: XXZSQOVSEBAPGS-UHFFFAOYSA-L
InChI: InChI = 1 s / C53H72N2O12.2C6H6O3S c1-54(22-18-38-32-48(62 - 7) 50(64 - 9) 34-40(38) 42(54) 28-36-14-16-44(58-3) 46(30-36) 60-5) 24-20-52(56) 24-20-52(57) 21-25-55(2) 21-25-55(63 - 8) 51(65 - 10) 35-41(39) 43(55) 29-37-15-17-45(59-4) 47(31-37) 61 - 6; 2 * 7 - 10(8、9)6-4-2-1-3-5-6 / h14-17, 30到35个,42-43H, 11 - 13, 18-29H2, 1-10H3; 2 * 1-5H (H, 7, 8, 9) / q + 2;; / p 2
国际命名: 1 - [(3 4-dimethoxyphenyl)甲基]2 - [3 - ({5 - [(3 - {1 - [(3 4-dimethoxyphenyl)甲基]6 7-dimethoxy-2-methyl-1, 2, 3, 4-tetrahydroisoquinolin-2-ium-2-yl} propanoyl)氧)戊烷基}氧)3-oxopropyl] 6 7-dimethoxy-2-methyl-1, 2, 3, 4-tetrahydroisoquinolin-2-ium dibenzenesulfonate
微笑: [O -] S (= O) (= O) C1 = CC = CC = C1。[O -]年代(= O) (= O) C1 = CC = CC = C1.COC1 = CC2 = C (C = C1OC) C (CC1 = CC (OC) = C (OC) C = C) (N +) (C) (CCC (= O) OCCCCCOC (= O) CC (N +) 1 (C) CCC3 = C (C = C (OC) C (OC) = C3) C1CC1 = CC (OC) = C (OC) C = C1) CC2

参考文献

合成参考

Steven A. Chamberlin, Ashok V. Bhatia, Deborah A. Davis, Keith A. Drengler，“苯磺酸阿曲库铵的制备和分离工艺”。美国专利US5684154, 1995年9月发布。

US5684154

一般引用

不可用

外部链接

KEGG药物: D00758
PubChem化合物: 47320
PubChem物质: 46504689
ChemSpider: 43068
BindingDB: 50149881
RxNav: 1219
ChEBI: 2915
ChEMBL: CHEMBL1200527
治疗靶点数据库: DAP000105
网页: PA164776840
RxList: RxList药物页面
维基百科: Atracurium_besilate

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	支持性护理	眼运动不全的质量(发病和持续时间)	1
1	终止	治疗	健康受试者(HS)	1
0	完成	筛选	熵装置和肌肉松弛剂如何影响它	1
不可用	完成	其他	脊柱疾病	1
不可用	尚未招聘	其他	尾侧硬膜外阻滞治疗/腹股沟疝/术后疼痛/腰方肌阻滞/腹横平面(TAP)阻滞	1
不可用	尚未招聘	预防	外泪囊鼻腔造口术/鼻泪管阻塞患者	1
不可用	招聘	预防	阿片类镇痛不良反应	1
不可用	招聘	治疗	放射治疗前的平滑肌松弛	1
不可用	未知的状态	支持性护理	女性乳腺恶性肿瘤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

百特国际有限公司

剂型

形式	路线	强度
解决方案		10毫克/ 1毫升
注射	静脉注射
注射	静脉注射	10毫克/ 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	10毫克/ 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	100毫克/ 10毫升
注入,解决方案	静脉注射	50毫克/ 5毫升
解决方案	静脉注射	10 mg / mL
注入,解决方案	静脉注射	25毫克/ 2.5毫升
解决方案
注入,解决方案	静脉注射	10毫克/毫升
注射	注射用药物的	10毫克/毫升
解决方案	静脉注射
注入,解决方案	静脉注射
解决方案	口服	25毫克
液体	静脉注射	10 mg / mL
解决方案	静脉注射	25毫克
解决方案	静脉注射	50毫克
注射	静脉注射	10毫克/毫升

价格

单元描述	成本	单位
阿曲库铵10mg /ml瓶	0.96美元	毫升

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	85 - 90	斯坦莱克，j.b.，维，r.d.，杜瓦，G.H.J.厄温和达尔，北卡罗来纳州;美国专利4,179,507 1979年12月18日;分配给BurroughsWellcome公司。
水溶度	混相	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	4.17 e-05毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.34	ALOGPS
logP	-0.96	Chemaxon
日志	-7.5	ALOGPS
pKa(最强酸性)	19.02	Chemaxon
pKa(最强基础)	-4.1	Chemaxon
生理上的电荷	2	Chemaxon
氢受体数量	10	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极表面积	126.44²	Chemaxon
可旋转键数	28	Chemaxon
折射性	280.68米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	104.67^3.	Chemaxon
环数	8	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五人法则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	-	0.9907
血脑屏障	+	0.9367
Caco-2渗透	+	0.6226
22基板	底物	0.8276
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.5282
p -糖蛋白抑制剂	抑制剂	0.6888
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.5447
CYP450 2C9衬底	Non-substrate	0.8354
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.6895
CYP450 3A4衬底	底物	0.6913
CYP450 1A2衬底	Non-inhibitor	0.9225
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9468
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8816
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9107
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8359
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9068
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7032
致癌性	Non-carcinogens	0.9241
生物降解	无法生物降解	0.7843
大鼠急性毒性	2.5245 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8459
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.5169

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1.神经元乙酰胆碱受体亚单位α -2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 药物绑定
特定的功能: 在与乙酰胆碱结合后，AChR的反应是影响所有亚基的广泛构象变化，并导致穿过质膜的离子传导通道的打开。
基因名字: CHRNA2
Uniprot ID: Q15822
Uniprot名字: 神经元乙酰胆碱受体亚单位α -2
分子量: 59764.82哒

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
杨志强，张志强，李志强:非去极化神经肌肉阻滞剂对成人肌肉尼古丁乙酰胆碱受体抑制作用的药理学特征。麻醉学。2009年6月;110(6):1244-52。doi: 10.1097 / ALN.0b013e31819fade3。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年11月08日04:59

阿曲库besylate

识别

苯磺酸阿曲库铵(DB00732)的结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献