神经肌肉松弛剂作为M2和M3毒蕈碱的受体的拮抗剂。

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老总侯v, Hirshman CA, Emala连续波

神经肌肉松弛剂作为M2和M3毒蕈碱的受体的拮抗剂。

麻醉学。1998年3月,88 (3):744 - 50。

PubMed ID

9523819 (在PubMed

]

文摘

背景:神经肌肉松弛剂,如双绑定到M2和M3毒蕈碱的受体拮抗剂。封锁毒蕈碱的受体在心房的M2亚型介导心动过速。肺,M2的封锁副交感神经受体增强迷走神经诱发支气管痉挛,而封锁M3受体支气管平滑肌抑制支气管痉挛。目前的研究旨在量化一系列神经肌肉松弛剂的亲和力的M2和M3毒蕈碱的受体,分别是中国仓鼠卵巢稳定转染细胞系。方法:竞争放射性配体结合试验确定的相对结合亲和力神经肌肉松弛剂双,琥珀酰胆碱,mivacurium, doxacurium,阿曲库,rocuronium,加拉和哌库毒蕈碱的受体存在的毒蕈碱的受体拮抗剂(3 h-qnb)膜准备从细胞单独表达M2和M3毒蕈碱的受体。结果:所有肌肉松弛剂评价取代3 h-qnb毒蕈碱的受体。力量的相对顺序M2毒蕈碱的受体(最高到最低)双,加拉,rocuronium,阿曲库,哌库,doxacurium, mivacurium和琥珀酰胆碱。力量的相对顺序的M3毒蕈碱的受体(最高到最低)是双,阿曲库,哌库,rocuronium, mivacurium,加拉,琥珀酰胆碱,doxacurium。结论:所有的神经肌肉松弛剂研究了M2和M3毒蕈碱的受体的亲和力,但只有双和加拉有亲和力与临床使用的浓度范围内实现。加拉的高亲和力和双M2毒蕈碱的受体符合relaxant-induced心动过速的M2受体封锁机制。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Doxacurium	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Mivacurium	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	没有	拮抗剂 部分激动剂	细节
琥珀酰胆碱	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
琥珀酰胆碱	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节