琥珀酰胆碱

识别

总结

琥珀酰胆碱是一种去极化骨骼肌松弛剂，用于辅助麻醉和在插管、机械通气和手术过程中用于骨骼肌松弛。

品牌名称

琥珀酰胆碱,Quelicin

通用名称

琥珀酰胆碱

药物库登录号

DB00202

背景

琥珀胆碱是一种去极化骨骼肌松弛剂，由内源性神经递质的两个分子组成乙酰胆碱(ACh)由乙酰基相连。²它已经被广泛使用了50多年，¹最常见的是氯盐形式，在插管和手术过程中作为神经肌肉阻滞的一种手段。琥珀胆碱起效迅速，在静脉注射后60秒内开始起效，持续4至6分钟，因此在需要短时间肌肉放松的短期医疗程序中特别有用。⁹

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

琥珀胆碱结构(DB00202)

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重量

平均:290.399
单一同位素的:290.220557458

化学公式

C₁₄H_30.N₂O₄

同义词

• 2, 2’- [(1 4-dioxobutane-1 4-diyl) bis(氧)]bis (N, N, N-trimethylethanaminium)
• Dicholine琥珀酸
• Succinocholine
• Succinoylcholine
• Succinylbischoline
• Succinyldicholine
• 琥珀胆碱

药理学

指示

琥珀胆碱可作为全身麻醉的辅助，以促进气管插管，并在手术或机械通气期间提供骨骼肌放松。⁹

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关的治疗

• 气管插管

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

琥珀胆碱的神经肌肉阻断作用在静脉注射后60秒内生效，持续4到6分钟。²与乙酰胆碱类似，它与运动终板的胆碱能受体结合，诱导膜去极化，并最终导致肌肉麻痹，只要受体部位仍有足够浓度的琥珀胆碱，这种麻痹就会持续。⁸琥珀胆碱对平滑肌或心肌没有直接作用，对突触前或神经节乙酰胆碱受体似乎也没有作用。⁵琥珀胆碱引起的麻痹被描述为“进行性”，首先累及面部肌肉和声门，然后累及肋间肌和膈肌，然后累及其他骨骼肌。⁸

琥珀胆碱对意识或痛阈没有影响，因此必须在充分麻醉的情况下使用。⁹有罕见的报道称，对表面健康的儿童患者静脉注射琥珀胆碱后，随后发现患有未确诊的骨骼肌病(最常见的是杜氏肌营养不良症)，出现急性横纹肌溶解伴高钾血症，导致室性心律失常、心脏骤停和死亡。⁹因此，在给予琥珀胆碱后不久出现似乎特发性心脏骤停的婴儿或儿童应立即治疗高钾血症。鉴于患者可能不存在任何明显的危险因素，儿童患者使用琥珀胆碱应限制在紧急插管或其他没有合适替代方案的情况下。⁹

作用机制

琥珀胆碱是一种去极化神经肌肉阻滞剂，这意味着它会导致膜去极化的时间延长，以发挥其治疗效果。它与在运动终板上发现的突触后胆碱能受体结合，从而诱导第一次短暂的束状反应，随后是骨骼肌麻痹。⁷

目标	行动	生物
一个神经元乙酰胆碱(nACh)受体亚单位	受体激动剂	人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M2	受体激动剂	人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M3	受体激动剂	人类

吸收

不可用

配送量

14例患者静脉注射剂量为1 mg/kg和2 mg/kg时，平均表观分布体积分别为16.4±14.7和5.6±6.8 mL/kg。⁶

蛋白结合

不可用

新陈代谢

琥珀胆碱在血液中被血浆胆碱酯酶迅速代谢为琥珀单胆碱，然后进一步水解(尽管更慢)为琥珀酸和胆碱。⁸

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• 琥珀酰胆碱
  • Succinylmonocholine
    • 胆碱
    • 琥珀酸

淘汰路线

给药剂量的大约10%不变地随尿液排出体外。⁸

半衰期

静脉注射后的平均半衰期为47秒。⁴

间隙

的意思是在活的有机体内18例患者静脉注射1mg /kg琥珀胆碱后血浆清除率约为4.17±2.37 L/min。^3.

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

过量的琥珀胆碱很可能延长神经肌肉阻滞超过手术所需的时间。症状可能与其治疗效果一致，但更为明显，因此可能包括骨骼肌无力、呼吸储备减少、潮气量低或呼吸暂停。琥珀胆碱过量的治疗包括气道和呼吸支持，直到呼吸恢复正常。⁹

根据过量的程度，典型的去极化(即阶段I)神经肌肉阻滞可能切换为更接近于非去极化(即阶段II)神经肌肉阻滞。⁹这种情况主要发生在长时间给予琥珀胆碱或特别大剂量时，并可能导致严重的呼吸肌麻痹或无力。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
电压依赖性l型钙通道亚基α - 1s	---	不可用	c.3257G >一/c.520C > T	美国存托凭证推断出	恶性高热。	细节
Ryanodine受体1	---	不可用	c.103T > C/c.487C > T.．.显示所有	美国存托凭证推断出	恶性高热。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当琥珀胆碱与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔	当琥珀胆碱与乙酰丁醇联合使用时，高钾血症的风险或严重程度可增加。
Aceclofenac	当琥珀胆碱与乙酰氯芬酸联合使用时，高钾血症的风险或严重程度可增加。
Acemetacin	琥珀胆碱与乙酰美辛合用可增加高钾血症的风险或严重程度。
乙酰唑胺	当琥珀胆碱与乙酰唑胺联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetophenazine	当琥珀胆碱与乙苯那嗪联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acetyldigitoxin	琥珀胆碱与乙酰洋地黄合用可增加心律失常的风险或严重程度。
乙酰水杨酸	当琥珀胆碱与乙酰水杨酸联合使用时，高钾血症的风险或严重程度可增加。
Aclidinium	琥珀胆碱可增加阿克利丁胺的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Agomelatine	当琥珀胆碱与阿戈美拉汀联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
氯化琥珀酰胆碱	I9L0DDD30I	71-27-2	YOEWQQVKRJEPAE-UHFFFAOYSA-L
二水合氯化琥珀胆碱	8 l0s1g435e	6101-15-1	FFSBEIRFVXGRPR-UHFFFAOYSA-L

国际/其他品牌

Scoline/Sucostrin

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
琥珀酰胆碱	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;注射用药物的	山德士	2015-10-12	2015-10-12
琥珀酰胆碱	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;注射用药物的	山德士公司	2017-06-22	不适用
琥珀酰胆碱	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;注射用药物的	banca Civica公司。	2020-12-11	不适用
琥珀酰胆碱	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;注射用药物的	山德士公司	2019-06-12	不适用
琥珀酰胆碱	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;注射用药物的	山德士公司	1952-08-20	2019-05-31
anecine Flopack 500mg	粉末，用于溶液	500毫克/ PCK	静脉注射	葛兰素	1959-12-31	1998-11-03
Anectine注射液20mg/ml	液体	20 mg / mL	静脉注射	葛兰素	1952-12-31	2000-01-19
Quelicin	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射	Hospira公司。	2006-07-10	2006-07-10
Quelicin	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射	医疗采购解决方案有限公司	2014-03-31	不适用
Quelicin	解决方案	100 mg / mL	静脉注射	辉瑞加拿大Ulc	1976-12-31	2019-04-05

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
琥珀酰胆碱	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射	医疗采购解决方案有限公司	2020-10-07	不适用
琥珀酰胆碱	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射	雷迪博士实验室公司，	2020-10-07	不适用
氯化琥珀酰胆碱	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射	Renaissance Ssa, Llc	2019-06-28	2019-06-28
氯化琥珀酰胆碱	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射	通用注射剂和疫苗公司	2019-11-21	2021-06-30
氯化琥珀酰胆碱	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2021-01-25	不适用
氯化琥珀酰胆碱	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射	医疗采购解决方案有限公司	2020-05-04	不适用
氯化琥珀酰胆碱	注射	20毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射	Indoco药品有限公司	2019-12-31	不适用
氯化琥珀酰胆碱	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射	Henry Schein公司	2022-01-12	不适用
氯化琥珀酰胆碱	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射	凯迪拉医疗有限公司	2018-05-10	不适用
氯化琥珀酰胆碱	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射	Zydus制药(美国)有限公司	2018-05-10	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
氯化琥珀酰胆碱	氯化琥珀酰胆碱1(20毫克/毫升)	注入,解决方案	静脉注射	坎特雷尔制药公司	2015-03-12	2017-12-06

类别

ATC代码

M03AB01 - Suxamethonium

• M03AB -胆碱衍生物
• M03a -肌肉松弛剂，外周作用剂
• M03 -肌肉松弛剂
• M -肌肉骨骼系统

药物类别

• 酸,无环
• 引起高钾血症的药剂
• 胺
• 铵化合物
• 中枢神经系统抑制剂
• 胆碱衍生品
• 胆碱酯酶底物
• 二元羧酸酸
• 乙醇胺
• 肌肉松弛剂
• 肌肉松弛剂，外周作用剂
• Musculo-Skeletal系统
• 神经肌肉代理
• 神经肌肉阻断剂
• 神经肌肉去极化剂
• 神经肌肉去极化封锁
• 毒害神经的代理
• 氮的化合物
• 鎓的化合物
• 外周神经系统制剂
• 季铵化合物
• 琥珀酸
• 三甲基铵化合物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为酰基胆碱的一类有机化合物。它们是胆碱的酰化衍生物。胆碱或2-羟基-N,N,N-三甲基胺是一种季铵盐，化学式为(CH3)3N+(CH2)2OH。

王国

有机化合物

超类

有机氮化合物

类

Organonitrogen化合物

子课

季铵盐

直接父

酰胆碱

选择父母

脂肪酸酯/二羧酸及其衍生物/Tetraalkylammonium盐/羧酸酯/Organopnictogen化合物/有机盐/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物/胺 /有机阳离子

展示更多

基

酰胆碱/脂肪族无环化合物/胺/羰基/羧酸的衍生物/羧酸酯/二羧酸或衍生物/脂肪酸酯/脂酰/碳氢化合物的衍生物 /有机阳离子/有机氧化/有机氧化合物/有机盐/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Tetraalkylammonium盐

显示7更多

分子框架

脂肪族无环化合物

外部描述符

季铵离子(CHEBI: 45652）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

J2R869A8YF

化学文摘号

306-40-1

InChI关键

AXOIZCJOOAYSMI-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C14H30N2O4 c1-15(2、3)9-11-19-13(17)9-11-19-13(18)9-11-19-13(4、5)6 / h7-12H2 1-6H3 / q + 2

国际命名

三甲基(2 - ({4-oxo-4 - [2 - (trimethylazaniumyl)乙氧基的]butanoyl}氧)乙基]azanium

微笑

C (N +) (C) (C) CCOC (= O) CCC (= O) OCC (N +) (C) (C) C

参考文献

合成参考

Walter Raml, Gunther Eichberger，“卤化琥珀胆碱的制备方法。”美国专利US5206420, 1993年4月27日发布。

US5206420

一般引用

1. Jonsson M, Dabrowski M, Gurley DA, Larsson O, Johnson EC, Fredholm BB, Eriksson LI:琥珀胆碱对人体肌肉和神经元尼古丁乙酰胆碱受体的激活和抑制。麻醉学。2006年4月;104(4):724-33。［文章］
2. Alvarellos ML, McDonagh EM, Patel S, McLeod HL, Altman RB, Klein TE:药物基因学综述:琥珀胆碱途径，药代动力学/药效学。Pharmacogenet Genomics. 2015 Dec;25(12):622-30。doi: 10.1097 / FPC.0000000000000170。［文章］
3. Kato M, Shiratori T, Yamamuro M, Haga S, Hoshi K, Matsukawa S, Jalal IM, Hashimoto Y:琥珀胆碱在人体内和体外药代动力学的比较。中华麻醉学杂志1999 10月30日;13(4):189-92。doi: 10.1007 / s005400050055。［文章］
4. Torda TA, Graham GG, Warwick NR, Donohue P:磺胺硫铵的药代动力学和药效学。麻醉重症监护。1997 Jun;25(3):272-8。doi: 10.1177 / 0310057 x9702500312。［文章］
5. Martyn J, Durieux ME:琥珀胆碱:对一种老药物作用机制的新见解。麻醉学。2006年4月;104(4):633- 34。［文章］
6. 杨晓明，杨晓明，杨晓明。琥珀胆碱在人体内的药代动力学研究。东北医学杂志1993年8月;17(4):245-50。doi: 10.1620 / tjem.170.245。［文章］
7. 哈格HH，伯恩斯B:氯化琥珀胆碱。［文章］
8. 加拿大卫生部产品专论:注射用喹啉(氯化琥珀胆碱)[链接］
9. FDA批准药品:静脉注射用安可汀(氯化琥珀胆碱)[链接］
10. 辉瑞SDS:氯化琥珀胆碱注射液[链接］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0014347

KEGG化合物

C07546

PubChem化合物

5314

PubChem物质

46506023

ChemSpider

5123

BindingDB

50061568

RxNav

10154

ChEBI

45652

ChEMBL

CHEMBL703

锌

ZINC000001530820

治疗靶点数据库

DAP001132

网页

PA451522

药理学指南

GtP药物页面

PDBe配体

SCK

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Suxamethonium_chloride

PDB项

2 ha2/2 ha6

化学物质

下载 (75.1 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	其他	放射治疗前的平滑肌放松	1
4	完成	预防	插管、气管内	1
4	完成	预防	神经肌肉阻滞/术后并发症	1
4	完成	治疗	麻醉治疗	1
4	完成	治疗	剖腹产/怀孕	1
4	完成	治疗	剖腹产	1
4	完成	治疗	抑郁症	1
4	完成	治疗	插管	1
4	完成	治疗	插管、气管内	1
4	招聘	治疗	插管条件	1

药物经济学

制造商

• 山德士加拿大公司
• Hospira公司
• 国际医药系统有限公司
• 欧加农美国公司
• 艾普康公司和百时美施贵宝公司

外包商

• Hospira Inc .)
• Pharmedium
• 山德士
• Strides Arcolab有限公司

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	肌内;静脉注射;注射用药物的	20毫克/ 1毫升
粉末，用于溶液	静脉注射	500毫克/ PCK
液体	静脉注射	20 mg / mL
注射	静脉注射	103毫克/毫升
解决方案	静脉注射	40毫克/毫升
注射，粉末，溶液	肌内;静脉注射	100毫克
注入,解决方案	注射用药物的
注入,解决方案
注入,解决方案	肌内;静脉注射	50毫克/毫升
注入,解决方案	静脉注射;注射用药物的	100毫克/毫升
解决方案	静脉注射	500毫克/ 10毫升
解决方案	肌内;静脉注射	100毫克
注入,解决方案	静脉注射
解决方案
注入,解决方案	肌内;静脉注射	100毫克/毫升
注入,解决方案	肌内;静脉注射	20毫克/ 1毫升
解决方案	静脉注射	100 mg / mL
解决方案	静脉注射	1克
解决方案	肌内;静脉注射	20 mg / mL
注射	肌内;静脉注射	20毫克/ 1毫升
注射	肌内;静脉注射	200毫克/ 10毫升
注射	注射用药物的	200毫克/ 10毫升
注入,解决方案	静脉注射	20毫克/ 1毫升
解决方案	静脉注射	20 mg / mL
解决方案		50毫克/ 1毫升
注射

价格

单元描述	成本	单位
琥珀胆碱-ns 140毫克/7毫升	2.08美元	毫升
奎宁100 mg/ml小瓶	1.2美元	毫升
奎宁20毫克/毫升小瓶	0.22美元	毫升

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	不溶	https://pdf.hres.ca/dpd_pm/00058027.PDF

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000757毫克/毫升	ALOGPS
logP	-2.5	ALOGPS
logP	-8.4	ChemAxon
日志	-5.7	ALOGPS
pKa(最强基础)	-6.8	ChemAxon
生理上的电荷	2	ChemAxon
氢受体计数	2	ChemAxon
氢供体数量	0	ChemAxon
极表面积	52.62	ChemAxon
可旋转键数	11	ChemAxon
折射性	100.94米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	33.153.	ChemAxon
环数	0	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	-	0.9962
血脑屏障	+	0.7717
Caco-2渗透	+	0.5871
22基板	底物	0.5916
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.9036
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.8503
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7974
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8434
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8173
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.5158
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.936
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9381
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9278
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9142
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.9281
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9831
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8556
致癌性	致癌物质	0.5298
生物降解	准备好了可生物降解的	0.7156
大鼠急性毒性	2.3010 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9012
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8418

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月20日00:04