识别

总结

Levetiracetam是一种新型抗惊厥药物,用作辅助药物,用于治疗癫痫患者的局部发作、肌阵挛和全身性强直阵挛发作。

品牌名称
Elepsia, Keppra, Matever, Roweepra, Spritam
通用名称
Levetiracetam
DrugBank加入数量
DB01202
背景

左乙拉西坦是吡咯烷类的一种药物,用于治疗由癫痫病引起的各种类型的癫痫。它在1999年首次被批准在美国使用,在结构和机制上与其他抗癫痫药物(AEDs)无关。111315左乙拉西坦具有广泛的治疗指标159而且几乎没有产生或受药代动力学相互作用的潜力111315-这些特点使它成为比其他aed更理想的选择,aed是一类因治疗指标一般狭窄和易发生药物相互作用而臭名昭著的药物。10

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:170.212
单一同位素的:170.105527699
化学公式
C8H14N2O2
同义词
  • Levetiracetam
  • Levetiracetame
  • Levetiracetamum
外部id
  • 近22059年
  • UCB L059
  • ucb - 22059
  • UCB-L059

药理学

指示

左乙拉西坦可作为一个月及以上癫痫患者局部发作发作的辅助治疗。此外,它还可作为一种辅助药物,用于治疗12岁及以上青少年肌阵挛性癫痫患者的肌阵挛发作,以及治疗6岁及以上特发性全身性癫痫患者的原发性全身性强直阵挛发作。11

左乙拉西坦也可作为口服溶片,用于治疗4岁及以上体重超过20公斤的癫痫患者的部分发作性癫痫。12

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

左乙拉西坦似乎可以通过选择性抑制超同步癫痫发作而不影响正常的神经元传递来预防癫痫活动,尽管其发生的确切机制尚不清楚。1115左乙拉西坦的治疗指标广泛,159这使得它在其他抗癫痫药物中相对独特。

抗癫痫药物,包括左乙拉西坦,可能会增加自杀意念或自杀行为的风险——应监测服用左乙拉西坦的患者抑郁症状、自杀意念和行为异常的出现或恶化。111315

的作用机制

左乙拉西坦发挥其抗癫痫作用的确切机制尚不清楚,但被认为是其他抗癫痫药物中独一无二的。目前的知识表明左乙拉西坦与突触囊泡蛋白2A (SV2A)的结合是其作用的关键驱动因素。SV2A是一种膜结合蛋白,存在于突触囊泡中,在中枢神经系统中普遍存在4-它似乎在囊泡胞吐中起作用1115通过增加用于神经传递的分泌囊泡的数量来调节突触传递。7左乙拉西坦刺激突触前SV2A可能抑制神经递质释放,6但这种行为似乎并不影响正常的神经传递。这表明左乙拉西坦只在病理生理条件下调节SV2A的功能。4左乙拉西坦和相关类似物显示SV2A亲和力和抗癫痫能力之间的相关性,进一步表明该位点的作用有助于药物的抗癫痫活性。1115

左乙拉西坦也被证明间接影响氨基丁酸能神经传递(尽管对氨基丁酸能或谷氨酸能受体没有直接影响)和调节离子电流。7同样,左乙拉西坦在体外也被证明能抑制n型钙通道。8这些作用如何,甚至是否与它的抗癫痫作用有关还有待阐明。

目标 行动 生物
一个电压依赖性n型钙通道亚基α - 1b
抑制剂
人类
一个突触囊泡糖蛋白2A
受体激动剂
人类
吸收

左乙拉西坦在口服给药后可迅速且几乎完全吸收,据报道其绝对口服生物利用度基本为100%。151113T马克斯在给药后约1.3小时,C马克斯单次1000mg给药为31 μg/mL,多次给药为43 μg/mL。1315左乙拉西坦与食物延迟联合用药马克斯缩短约1.5小时,减少马克斯了20%。1113

的体积分布

左乙拉西坦的分配体积约为0.5 ~ 0.7 L/kg。1315

蛋白结合

左乙拉西坦及其代谢物大部分不与血浆蛋白结合(<10%)。151113

新陈代谢

左乙拉西坦在体内的代谢很少——主要的代谢途径似乎是其乙酰胺基团的酶解,产生一种不活跃的羧酸代谢物L057,约占给药总剂量的24%。1113负责这一反应的特定酶尚不清楚,但已知这一途径独立于肝脏的CYP酶,并被认为主要由血液和其他组织中的B型酯酶驱动。1已鉴定出两种涉及吡咯烷酮环修饰的次要代谢物,一种涉及环的羟基化(占总剂量的1.6%),另一种涉及环结构的打开(占总剂量的0.9%)。151113

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路线的消除

约66%的左乙拉西坦给药剂量作为原药随尿液排出,1113而只有0.3%的总剂量通过粪便排出。15左乙拉西坦的主要非活性代谢物L057也在尿液中发现,约占给药剂量的24%。15

半衰期

左乙拉西坦的血浆半衰期为6-8小时,不受剂量或重复给药的影响。老年人的半衰期延长(约40%)15还有那些有肾脏损伤的人。1113

间隙

左乙拉西坦的血浆总清除率为0.96 mL/min/kg,肾脏清除率为0.6 mL/min/kg。11左乙拉西坦的主要非活性代谢物L057的肾脏清除率为4 mL/min/kg。考虑到肾脏清除药物的比例相对较高,左乙拉西坦在肾损害患者中的总体清除降低。1113

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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毒性

人体左乙拉西坦的口服TDLO为10 mg/kg。14过量左乙拉西坦的症状与其不良反应特征一致,可能包括躁动、攻击、嗜睡、意识水平下降、呼吸抑制或昏迷。1113左乙拉西坦过量没有解药,因此管理应包括一般的支持措施和对症治疗。血液透析可显著清除血浆左乙拉西坦(4小时内约50%),根据患者的情况,应考虑使用过量。1113

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当左乙拉西坦与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰唑胺 乙酰唑胺与左乙拉西坦合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetophenazine 当苯乙嗪与左乙拉西坦合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Aclidinium 左乙拉西坦可增加阿克利定的中枢神经系统抑制剂活性。
Agomelatine 当左乙拉西坦与阿戈美拉汀合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Alfentanil 当阿芬太尼与左乙拉西坦合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
阿利马嗪 当左乙拉西坦与Alimemazine合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Almotriptan 当阿莫曲坦与左乙拉西坦合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Alosetron 当阿洛司琼与左乙拉西坦合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
阿普唑仑 当阿普唑仑与左乙拉西坦合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。与食物共同给药会轻微改变药代动力学,但没有达到临床显著程度。

产品

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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Elepsia XR 平板电脑,延长释放 1000毫克/ 1 口服 太阳医药先进研究有限公司必威国际app 2019-05-17 不适用 美国国旗
Elepsia XR 平板电脑,延长释放 1500毫克/ 1 口服 太阳医药先进研究有限公司必威国际app 2019-05-17 不适用 美国国旗
Elepsia XR 1000毫克 平板电脑,延长释放 1000毫克/ 1 口服 TRIPOINT疗法,有限责任公司 2021-02-12 不适用 美国国旗
Elepsia XR 1500毫克 平板电脑,延长释放 1500毫克/ 1 口服 TRIPOINT疗法,有限责任公司 2021-02-12 不适用 美国国旗
Keppra 平板电脑,涂膜 500毫克 口服 Ucb制药公司 2021-02-11 不适用 欧盟旗帜
Keppra 平板电脑,涂膜 1000毫克 口服 Ucb制药公司 2021-02-11 不适用 欧盟旗帜
Keppra 平板电脑,涂膜 500毫克 口服 Ucb制药公司 2021-02-11 不适用 欧盟旗帜
Keppra 平板电脑,涂膜 500毫克/ 1 口服 美国统计处方 2000-04-24 不适用 美国国旗
Keppra 平板电脑 750毫克 口服 联合公司 2003-07-23 不适用 加拿大的国旗
Keppra 平板电脑,涂膜 500毫克 口服 Ucb制药公司 2021-02-11 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Abbott-levetiracetam 平板电脑 250毫克 口服 阿伯特 2014-05-30 2015-12-31 加拿大的国旗
Abbott-levetiracetam 平板电脑 750毫克 口服 阿伯特 2014-05-30 2015-12-31 加拿大的国旗
Abbott-levetiracetam 平板电脑 500毫克 口服 阿伯特 2014-05-30 2015-12-31 加拿大的国旗
Ach-levetiracetam 平板电脑 750毫克 口服 协议医疗公司 2013-03-20 不适用 加拿大的国旗
Ach-levetiracetam 平板电脑 500毫克 口服 协议医疗公司 2013-03-20 不适用 加拿大的国旗
Ach-levetiracetam 平板电脑 250毫克 口服 协议医疗公司 2013-03-20 不适用 加拿大的国旗
Ag-levetiracetam 平板电脑 500毫克 口服 Angita制药有限公司 2022-03-02 不适用 加拿大的国旗
Ag-levetiracetam 平板电脑 250毫克 口服 Angita制药有限公司 2022-03-02 不适用 加拿大的国旗
Ag-levetiracetam 平板电脑 750毫克 口服 Angita制药有限公司 2022-03-02 不适用 加拿大的国旗
Apo-levetiracetam 平板电脑 750毫克 口服 Apotex公司 2006-10-20 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
N03AX14——Levetiracetam
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为α氨基酸及其衍生物的一类有机化合物。这是一种氨基酸,其氨基连接在紧挨着羧酸基(碳)的碳原子上,或羧酸基的衍生物上。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
氨基酸及其衍生物
选择父母
Pyrrolidine-2-ones/N-alkylpyrrolidines/脂肪酸酰胺/叔羧酸酰胺/伯羧酸酰胺/内酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物
显示两个
2-pyrrolidone/脂肪族heteromonocyclic化合物/-氨基酸或衍生物/Azacycle/羰基/甲酰胺组/脂酰/脂肪酸酰胺/碳氢化合物的衍生物/内酰胺
显示12
分子框架
脂肪族heteromonocyclic化合物
外部描述符
pyrrolidin-2-ones (CHEBI: 6437
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
44 yrr34555
化学文摘号
102767-28-2
InChI关键
HPHUVLMMVZITSG-LURJTMIESA-N
InChI
InChI = 1 s / C8H14N2O2 c1-2-6 (8 (9) 12) 10-5-3-4-7 (10) 11 / h6H 2-5H2, 1 h3 (H2, 9日12)/ t6 - / mo / s1
国际命名
(2) 2 - (2-oxopyrrolidin-1-yl) butanamide
微笑
CC (C@H) (N1CCCC1 = O) C = O (N)

参考文献

合成参考

Tooru Futagawa, Jean-Pierre Canvat, Emile Cavoy, Michel Deleers, Michel Hamende, Vincent Zimmermann,“左乙拉西坦的制备过程。”美国专利US6107492, 1996年9月发布。

US6107492
一般引用
  1. 左乙拉西坦的临床药代动力学。43 Pharmacokinet。2004;(11):707 - 24。doi: 10.2165 / 00003088-200443110-00002。[文章
  2. Baltes S, Gastens AM, Fedrowitz M, Potschka H, Kaever V, Loscher W:抗癫痫药物苯妥英、左乙拉西坦和卡马西平在人和小鼠p -糖蛋白转运中的差异。神经药理学。2007年2月,52(2):333 - 46。Epub 2006 10月10日。[文章
  3. Luna-Tortos C, Fedrowitz M, Loscher W:几种主要的抗癫痫药物是人类p -糖蛋白的底物。神经药理学。2008年12月,55(8):1364 - 75。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2008.08.032。Epub 2008 9月11日。[文章
  4. Lynch BA, Lambeng N, Nocka K, kensell - hammes P, Bajjalieh SM, Matagne A, Fuks B:突触囊泡蛋白SV2A是抗癫痫药物左乙拉西坦的结合位点。美国科学院学报2004年6月29日;101(26):9861-6。Epub 2004年6月21日。[文章
  5. 抗惊厥药物的精神药理学:左乙拉西坦作为突触囊泡蛋白调节剂。临床精神病学杂志。2004年9月65日(9):1162-3。[文章
  6. Johannessen Landmark C:非癫痫性疾病的抗癫痫药物:作用机制与临床疗效之间的关系。中枢神经系统药物。2008;22(1):27-47。[文章
  7. De Smedt T, Raedt R, Vonck K, Boon P:左乙拉西坦:一种新型抗惊厥药物的概况,第一部分:临床前数据。CNS药物学报2007春;13(1):43-56。[文章
  8. Lukyanetz EA, Shkryl VM, Kostyuk PG:左替拉西坦选择性阻断n型钙通道。Epilepsia。2002年1月,43(1):9到18。[文章
  9. 左乙拉西坦的药代动力学概况:趋向理想特性。药典,2000 Feb;85(2):77-85。doi: 10.1016 / s0163 - 7258(99) 00052 - 2。[文章
  10. Zaccara G, Perucca E:抗癫痫药物之间以及抗癫痫药物与其他药物之间的相互作用。癫痫失调。2014 12月16(4):409-31。doi: 10.1684 / epd.2014.0714。[文章
  11. FDA批准药物:左乙拉西坦片[链接
  12. FDA批准药物:左乙拉西坦ODT [链接
  13. 卫生署批准药物:左乙拉西坦[链接
  14. CaymenChem: Levetiracetam MSDS [链接
  15. 新西兰MedSafe:左乙拉西坦[链接
KEGG药物
D00709
KEGG化合物
C07841
PubChem化合物
5284583
PubChem物质
46508406
ChemSpider
4447633
BindingDB
50422542
RxNav
114477
ChEBI
6437
ChEMBL
CHEMBL1286
ZINC000001547851
治疗目标数据库
DAP000502
网页
PA450206
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Levetiracetam

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 积极不招聘 支持性护理 颅内动脉瘤/癫痫发作 1
4 完成 不可用 部分癫痫 1
4 完成 基础科学 健康受试者(HS)/肾功能受损 1
4 完成 预防 与皮质类固醇使用相关的躁狂状态/与皮质类固醇使用有关的记忆丧失 1
4 完成 治疗 酒精依赖 1
4 完成 治疗 躯体变形障碍 1
4 完成 治疗 脑(神经系统)癌症/肿瘤、脑/癫痫发作 1
4 完成 治疗 癫痫病 8
4 完成 治疗 癫痫病/原发性脑瘤 1
4 完成 治疗 广义Tonic-Clonic癫痫 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Actavis集团
  • 美源健康服务公司
  • Apotex Inc .)
  • 大西洋生物制品公司
  • Aurobindo制药有限公司
  • 博卡配药学的
  • 卡地纳健康
  • 药店连锁有限责任公司
  • Catalent制药公司的解决方案
  • Cipla公司有限公司
  • 钴制药公司。
  • 柏树制药公司。
  • D.M.格雷厄姆实验室公司
  • 卫生署卫生中心药房
  • DispenseXpress Inc .)
  • 瑞迪斯博士实验室有限公司
  • 弗莱明和有限公司
  • Glenmark泛型有限公司。
  • 绿岩有限责任公司
  • Innoviant制药有限公司
  • InvaGen制药有限公司
  • 凯泽医院基金会
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • 卢平制药公司。
  • 主要药物
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • Mylan
  • Nucare制药有限公司
  • 奥索生物制药有限责任公司
  • PD-Rx制药有限公司
  • 医药协会
  • 药房服务中心
  • 医生全面护理公司。
  • Prepak系统公司。
  • 护理质量
  • 叛军的经销商集团。
  • 补救重新打包
  • 资源优化与创新有限责任公司
  • 罗克珊实验室
  • 山德士
  • Silarx制药
  • Solco Healthcare美国有限责任公司
  • Southwood制药
  • 美国统计处方
  • 太阳药业有限公司
  • 芋头制药美国
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • Tolmar Inc .)
  • 洪流制药
  • UCB制药
  • UDL实验室
  • Vangard实验室公司。
  • Vistapharm Inc .)
  • Wockhardt有限公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服 1000.00毫克
平板电脑,涂膜 口服 250.00毫克
平板电脑,涂膜 口服 500.00毫克
解决方案 静脉注射 500毫克
解决方案 口服 10克
平板电脑,延长释放 口服 1000毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 1500毫克/ 1
注入,解决方案,集中精神 注射用药物的
平板电脑 口服 750毫克
注入,解决方案 注射用药物的 500毫克/ 5毫升
解决方案 静脉注射 100.00毫克/毫升
解决方案 口服 100毫克
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 100毫克/毫升
平板电脑 口服 250毫克
平板电脑 口服 500毫克
平板电脑,涂膜 口服 750毫克/ 1
解决方案 静脉注射 100毫克
平板电脑,涂膜 口服 500毫克
注射 静脉注射
解决方案 静脉注射 500毫克/瓶
注入,解决方案 静脉注射
平板电脑,延长释放 口服 500毫克
平板电脑,延长释放 口服
注入,解决方案,集中精神
注射 注射用药物的 100毫克
平板电脑 口服
注入,解决方案,集中精神 静脉注射
解决方案 口服
平板电脑,涂膜 口服
注射 静脉注射 10毫克/ 1毫升
注射 静脉注射 100毫克/毫升
注射 静脉注射 15毫克/ 1毫升
注射 静脉注射 5毫克/ 1毫升
注射 静脉注射 500毫克/ 5毫升
冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 100毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 10毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 100毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 1000毫克/ 100毫升
注入,解决方案 静脉注射 15毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 1500毫克/ 100毫升
注入,解决方案 静脉注射 5毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 500毫克/ 5毫升
注入,解决方案 静脉注射 500毫克/ 100毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 500毫克/ 5毫升
解决方案 口服 100毫克/毫升
解决方案 口服 1000毫克/ 10毫升
解决方案 口服 1500毫克/ 15毫升
解决方案 口服 500毫克/ 5毫升
平板电脑 口服 1000毫克/ 1
平板电脑 口服 250毫克/ 1
平板电脑 口服 500毫克/ 1
平板电脑 口服 750毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 500毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 750毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 1000毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 250毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 500毫克/ 1
片剂,覆膜,缓释 口服 1000毫克/ 1
片剂,覆膜,缓释 口服 500毫克/ 1
片剂,覆膜,缓释 口服 750毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 1克
平板电脑,涂膜 口服 1克
平板电脑,涂膜 口服 750毫克
解决方案 口服 100毫克/毫升
解决方案 口服 3毫升
颗粒 口服 1000毫克
颗粒 口服 1500毫克
颗粒 口服 250毫克
颗粒 口服 500毫克
颗粒 口服 750毫克
解决方案 口服 1毫升
不适用 1 g / g
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 100毫克/毫升
解决方案 静脉注射 500毫克/ 5毫升
解决方案 口服 30克
注射 静脉注射 100.00毫克/毫升
平板电脑,涂 口服 1000毫克
平板电脑,冒泡的
片剂,覆膜,缓释 口服
平板电脑 口服 1000毫克
解决方案 静脉注射 100 mg / mL
解决方案 口服 100 mg / mL
平板电脑,涂 口服 750毫克
平板电脑,暂停 口服 1000毫克/ 1
平板电脑,暂停 口服 250毫克/ 1
平板电脑,暂停 口服 500毫克/ 1
平板电脑,暂停 口服 750毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 1500毫克
平板电脑,涂 口服 250毫克
平板电脑,涂 口服 500毫克
平板电脑,涂膜 口服 1000毫克
平板电脑,涂膜 口服 250毫克
解决方案 500毫克/ 5毫升
价格
单元描述 成本 单位
Keppra 500 mg/5 ml瓶 9.28美元 毫升
克普拉片1000毫克 9.01美元 平板电脑
左乙拉西坦片1000毫克 7.18美元 平板电脑
克普拉xr 750毫克片剂 6.46美元 平板电脑
克普拉xr 500毫克片剂 6.43美元 平板电脑
克普拉片500毫克 5.09美元 平板电脑
左乙拉西坦片剂750毫克 4.86美元 平板电脑
克普拉片750毫克 4.74美元 平板电脑
克普拉XR 500毫克24小时片剂 4.47美元 平板电脑
克普拉片250毫克 3.62美元 平板电脑
左乙拉西坦片剂500毫克 3.59美元 平板电脑
左乙拉西坦片剂250毫克 2.93美元 平板电脑
阿波左乙拉西坦750 mg片剂 1.7美元 平板电脑
左乙拉西坦750毫克片 1.7美元 平板电脑
pms -左乙拉西坦750 mg片剂 1.7美元 平板电脑
阿波左乙拉西坦500毫克片剂 1.23美元 平板电脑
左乙拉西坦500毫克片 1.23美元 平板电脑
pms -左乙拉西坦500毫克片剂 1.23美元 平板电脑
阿波左乙拉西坦250mg片剂 1.01美元 平板电脑
左乙拉西坦250mg片剂 1.01美元 平板电脑
pms -左乙拉西坦250mg片剂 1.01美元 平板电脑
Keppra 100mg /ml溶液 0.95美元 毫升
左乙拉西坦100mg /ml溶液 0.68美元 毫升
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8802142 是的 2014-08-12 2031-12-07 美国国旗
US7858122 没有 2010-12-28 2028-09-17 美国国旗
US6471992 没有 2002-10-29 2018-02-20 美国国旗
US9463160 没有 2016-10-11 2018-02-20 美国国旗
US9669009 没有 2017-06-06 2034-03-14 美国国旗
US9339489 没有 2016-05-17 2034-03-14 美国国旗
US8431156 没有 2013-04-30 2027-10-31 美国国旗
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US11160786 没有 2021-11-02 2034-03-14 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 115 - 119 c 加拿大的标签
水溶度 104克/ 100毫升 加拿大的标签
logP -0.6 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 298.0毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.64 ALOGPS
logP -0.59 ChemAxon
日志 0.24 ALOGPS
pKa最强(酸性) 16.09 ChemAxon
pKa最强(基本) -1.6 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 2 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 63.42 ChemAxon
可旋转键数 3. ChemAxon
折射性 44.08米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 17.793. ChemAxon
数量的戒指 1 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.988
血脑屏障 + 0.9821
Caco-2渗透 - 0.6114
22基板 底物 0.5137
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.5612
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8786
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.7024
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8801
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8184
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5191
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9394
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7603
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9471
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8459
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9669
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.9502
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8783
致癌性 Non-carcinogens 0.9094
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9305
大鼠急性毒性 2.1707 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9206
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8735
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞,同时也参与多种钙依赖过程,包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
基因名字
CACNA1B
Uniprot ID
Q00975
Uniprot名字
电压依赖性n型钙通道亚基α - 1b
分子量
262493.84哒
参考文献
  1. De Smedt T, Raedt R, Vonck K, Boon P:左乙拉西坦:一种新型抗惊厥药物的概况,第一部分:临床前数据。CNS药物学报2007春;13(1):43-56。[文章
  2. Lukyanetz EA, Shkryl VM, Kostyuk PG:左替拉西坦选择性阻断n型钙通道。Epilepsia。2002年1月,43(1):9到18。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
跨膜转运体活动
特定的功能
对神经和内分泌细胞的调节分泌起控制作用,选择性增强低频神经传导。正调控囊泡融合通过维持readi…
基因名字
SV2A
Uniprot ID
Q7L0J3
Uniprot名字
突触囊泡糖蛋白2A
分子量
82694.665哒
参考文献
  1. Lynch BA, Lambeng N, Nocka K, kensell - hammes P, Bajjalieh SM, Matagne A, Fuks B:突触囊泡蛋白SV2A是抗癫痫药物左乙拉西坦的结合位点。美国科学院学报2004年6月29日;101(26):9861-6。Epub 2004年6月21日。[文章
  2. 抗惊厥药物的精神药理学:左乙拉西坦作为突触囊泡蛋白调节剂。临床精神病学杂志。2004年9月65日(9):1162-3。[文章
  3. Johannessen Landmark C:非癫痫性疾病的抗癫痫药物:作用机制与临床疗效之间的关系。中枢神经系统药物。2008;22(1):27-47。[文章
  4. De Smedt T, Raedt R, Vonck K, Boon P:左乙拉西坦:一种新型抗惊厥药物的概况,第一部分:临床前数据。CNS药物学报2007春;13(1):43-56。[文章
  5. 卫生署批准药物:左乙拉西坦[链接

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Baltes S, Gastens AM, Fedrowitz M, Potschka H, Kaever V, Loscher W:抗癫痫药物苯妥英、左乙拉西坦和卡马西平在人和小鼠p -糖蛋白转运中的差异。神经药理学。2007年2月,52(2):333 - 46。Epub 2006 10月10日。[文章
  2. Luna-Tortos C, Fedrowitz M, Loscher W:几种主要的抗癫痫药物是人类p -糖蛋白的底物。神经药理学。2008年12月,55(8):1364 - 75。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2008.08.032。Epub 2008 9月11日。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月20日00:04