突触囊泡蛋白SV2A是抗癫痫药物左乙拉西坦的结合位点。

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Lynch BA, Lambeng N, Nocka K, kenser - hammes P, Bajjalieh SM, Matagne A, Fuks B

突触囊泡蛋白SV2A是抗癫痫药物左乙拉西坦的结合位点。

中国科学院学报(自然科学版)，2004,26(2):366 - 366。Epub 2004 6月21日。

PubMed ID

15210974 (PubMed视图

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摘要

在这里，我们表明突触囊泡蛋白SV2A是左乙拉西坦(LEV)的脑结合位点，LEV是一种新的抗癫痫药物，在癫痫和癫痫的动物模型中具有独特的活性。lev结合位点在突触囊泡中富集，纯化的突触囊泡的光亲和标记证实其具有约90 kDa的表观分子质量。来自缺乏SV2A的小鼠的脑膜和纯化的突触囊泡不能结合氚化的LEV衍生物，这表明SV2A是LEV结合所必需的。LEV及相关化合物与成纤维细胞中表达的SV2A结合，表明SV2A足以与LEV结合。与相关异构体SV2B和SV2C未见结合。此外，一系列LEV衍生物与成纤维细胞中SV2A的结合亲和力以及与大脑中LEV结合位点的结合亲和力之间存在高度相关性。最后，一种化合物对SV2A的亲和力与其在听觉性癫痫小鼠动物模型中预防癫痫发作的能力之间存在很强的相关性。这些实验结果表明，SV2A是LEV在脑内的结合位点，LEV通过调节SV2A的功能发挥作用，支持了先前的结论，即LEV具有不同于其他抗癫痫药物的作用机制。此外，这些结果表明，参与囊泡胞吐的蛋白质，特别是SV2，是开发新的中枢神经系统药物治疗的有希望的靶点。

引用本文的药物库数据

药物

Levetiracetam

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Levetiracetam	突触囊泡糖蛋白2A	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节

多肽

名字	UniProt ID
突触囊泡糖蛋白2A	Q7L0J3	细节