用于治疗无反应或难治性心绞痛。过己胺以牺牲自由脂肪酸代谢为代价增加葡萄糖代谢，增强心肌缺血时的氧效率。在心绞痛和急性冠状动脉综合征患者中，过己胺还能增强血小板对一氧化氮的反应。这种特殊的过己胺效应的主要机制是血小板cGMP反应性的增加。过己胺也可能降低中性粒细胞衍生氧对一氧化氮的清除。过己胺可减轻心绞痛症状，提高运动耐受性，并在单药治疗时增加诱发缺血所需的工作量。过己胺的主要治疗作用是在等待冠状动脉重建术的严重缺血患者中作为短期治疗(疗程少于3个月)，或在对其他治疗措施无效的缺血症状患者中作为长期治疗。

作用机制

过己碱结合线粒体酶肉碱棕榈酰转移酶(CPT)-1和CPT-2。它通过抑制CPT-1和在较小程度上抑制CPT-2，将心肌底物利用从长链脂肪酸转移到碳水化合物，从而增加葡萄糖和乳酸的利用。这导致在消耗相同氧气的情况下增加ATP的产生，从而提高心肌效率。

目标	行动	生物
一个肉碱o -棕榈酰转移酶1，肝脏亚型	抑制剂	人类
一个肉碱o -棕榈酰转移酶2，线粒体	抑制剂	人类
U钾电压门控通道亚家族H成员2	不可用	人类

吸收

口服后从胃肠道吸收良好(>80%)。

配送量

不可用

蛋白结合

过己胺及其代谢产物是高度蛋白结合的(>90%)。

新陈代谢

人体内过己胺的主要代谢物是单羟过己胺(部分与葡萄糖醛酸结合排泄)和二羟过己胺，后者在总代谢物中所占比例相对较小。粪便中还发现了两种未知的代谢物。代谢物的药理活性尚不清楚。过己胺的羟基化作用由细胞色素P450 2D6 (CY P450 2D6)控制。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

Perhexiline

淘汰路线

不可用

半衰期

变量和非线性。一些报告显示半衰期为2-6天，另一些报告显示半衰期可能高达30天。

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

口服LD₅₀大鼠:2150 mg/kg;口服LD₅₀小鼠:2641毫克/公斤。短期不良反应包括恶心、短暂性头晕、糖尿病患者的低血糖和指扭(罕见)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	过己林与阿巴美他韦合用可提高血药浓度。
Abatacept	过己林与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone	过己林与阿比特龙联用可降低代谢。
阿卡波糖	过己林联合阿卡波糖可增加低血糖的风险或严重程度。
醋丁洛尔	过己胺可增加乙酰丁醇的致心律失常活性。
Aceclofenac	当过己胺与乙酰氯芬酸联合使用时，高钾血症的风险或严重程度可增加。
Acemetacin	当过己胺与阿西美辛合用时，高钾血症的风险或严重程度可增加。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与过己啶联用可降低其代谢。
Acetohexamide	过己胺与乙己酰胺合用可增加低血糖的风险或严重程度。
Acetyldigitoxin	乙酰洋地黄可增加过己林的致心律失常活性。

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食物相互作用

不可用

类别

ATC代码

C08EX02 -过己胺

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为哌啶类的有机化合物。这些化合物含有哌啶环，这是一个饱和脂肪族六元环，有一个氮原子和五个碳原子。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 哌啶
子课: 不可用
直接父: 哌啶
选择父母: 二烃基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 脂肪族杂单环化合物/胺/Azacycle/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/哌啶/次级脂肪胺/仲胺
分子框架: 脂肪族杂单环化合物
外部描述符: 哌啶(CHEBI: 35553）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: KU65374X44
化学文摘号: 6621-47-2
InChI关键: CYXKNKQEMFBLER-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C19H35N c1-3-9-16 (10-4-1) 19 (17-11-5-2-6-12-17) 15-18-13-7-8-14-20-18 / h16-20H 1-15H2
国际命名: 2 - (2, 2-dicyclohexylethyl)哌啶
微笑: C (C (C1CCCCC1) C1CCCCC1 C1CCCCN1)

参考文献

合成参考

Stephen W. Horgan, Frank P. Palopoli, Edward J. Schwoegler，“制备2-(2,2-二环己基乙基)哌啶的工艺。”美国专利US4069222，发布于1950年8月。

US4069222

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015207
PubChem化合物: 4746
PubChem物质: 46504471
ChemSpider: 4584
BindingDB: 61402
RxNav: 8050
ChEBI: 35553
ChEMBL: CHEMBL75880
治疗靶点数据库: DAP000957
网页: PA130150436
维基百科: Perhexiline

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	撤销	治疗	肥厚性心肌病(HCM)	1
2	完成	治疗	慢性心力衰竭(CHF)	1
2	完成	治疗	心脏衰竭，舒张期	1
2	招聘	治疗	肥厚性心肌病(HCM)	1
2	终止	治疗	家族性肥厚性心肌病/肥厚性心肌病(HCM)	1
2、3	完成	治疗	输出量，低心脏/心肌再灌注损伤	1
2、3	未知的状态	治疗	左心室肥厚/输出量，低心脏/心肌再灌注损伤	1
1、2	未知的状态	基础科学	糖尿病性心肌病	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	0.0608毫克/升	不可用
logP	6.2	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	2.72 e-05毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.87	ALOGPS
logP	5.53	ChemAxon
日志	7	ALOGPS
pKa(最强基础)	10.58	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	1	ChemAxon
氢供体数量	1	ChemAxon
极表面积	12.03²	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	87.23米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	36.21^3.	ChemAxon
环数	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9818
血脑屏障	+	0.9796
Caco-2渗透	+	0.6799
22基板	Non-substrate	0.5484
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.8782
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.8888
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.6665
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8539
CYP450 2D6衬底	底物	0.8919
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.7558
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.9107
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2D6抑制剂	抑制剂	0.8931
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8779
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8452
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.9132
致癌性	Non-carcinogens	0.9548
生物降解	未准备好生物可降解	0.8346
大鼠急性毒性	2.7630 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7559
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6082

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 001 - i - 9000000000 - e8335ba9964dd32ada29
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

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财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	＞100000	N/A	N/A	A29449

细节 1.肉碱o -棕榈酰转移酶1，肝脏亚型

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 肉碱o-棕榈酰转移酶活性
特定的功能: 催化长链脂肪酸的酰基转移-辅酶a偶联到肉碱上，线粒体摄取长链脂肪酸及其后续β -o的必要步骤。
基因名字: CPT1A
Uniprot ID: P50416
Uniprot名字: 肉碱o -棕榈酰转移酶1，肝脏亚型
分子量: 88366.92哒

参考文献

奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
Kennedy JA, Kiosoglous AJ, Murphy GA, Pelle MA, Horowitz JD:过己胺和oxfenicine对离体大鼠低流量缺血/再灌注心肌功能和代谢的影响。心血管药物杂志，2000十二月;36(6):794-801。［文章］
安格尔SA，肯尼迪JA, McFadden-Lewis K, Minerds K，墨菲GA，霍洛维茨JD:过己西林在常氧大鼠心肌代谢和效率效应之间的分离。中华心血管药物杂志，2005 12月;46(6):849-55。［文章］
甘乃杰，杨建平，王志强，王志强。过己胺酮对肉碱棕榈酰转移酶-1在大鼠心脏和肝脏中的抑制作用。《生物化学药物学》1996 july 26;52(2):273-80。［文章］
Ashrafian H, Horowitz JD, Frenneaux MP: Perhexiline。心血管药物Rev. 2007 Spring;25(1):76-97。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	72800	N/A	N/A	A29449

细节 2.肉碱o -棕榈酰转移酶2，线粒体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 肉碱o-棕榈酰转移酶活性
特定的功能: 不可用
基因名字: CPT2
Uniprot ID: P23786
Uniprot名字: 肉碱o -棕榈酰转移酶2，线粒体
分子量: 73776.335哒

参考文献

Kennedy JA, Kiosoglous AJ, Murphy GA, Pelle MA, Horowitz JD:过己胺和oxfenicine对离体大鼠低流量缺血/再灌注心肌功能和代谢的影响。心血管药物杂志，2000十二月;36(6):794-801。［文章］
安格尔SA，肯尼迪JA, McFadden-Lewis K, Minerds K，墨菲GA，霍洛维茨JD:过己西林在常氧大鼠心肌代谢和效率效应之间的分离。中华心血管药物杂志，2005 12月;46(6):849-55。［文章］
甘乃杰，杨建平，王志强，王志强。过己胺酮对肉碱棕榈酰转移酶-1在大鼠心脏和肝脏中的抑制作用。《生物化学药物学》1996 july 26;52(2):273-80。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	7762	N/A	N/A	A18337/A27847
IC 50 (nM)	7762.47	N/A	N/A	A27431/A27432/A27558
IC 50 (nM)	7800	N/A	N/A	A27426

细节 3.钾电压门控通道亚家族H成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 电压门控钾通道活性参与心室心肌细胞动作电位复极
特定的功能: 电压门控内整流钾通道的成孔亚基。信道特性由cAMP和子单元组装调制。调节快速激活的成分…
基因名字: KCNH2
Uniprot ID: Q12809
Uniprot名字: 钾电压门控通道亚家族H成员2
分子量: 126653.52哒

参考文献

Perrin MJ, Kuchel PW, Campbell TJ, Vandenberg JI:药物与灭活状态的结合对于与人乙醚-go-go相关基因通道的高亲和力结合是必要的，但不是充分的。《Mol Pharmacol》2008 11月;74(5):1443-52。doi: 10.1124 / mol.108.049056。Epub 2008年8月13日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2B6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2B6
分子量: 56277.81哒

参考文献

Davies BJ, Coller JK, Somogyi AA, Milne RW, Sallustio BC: CYP2B6, CYP2D6和CYP3A4催化人肝微粒体过己胺对构异体的原发性氧化代谢《药物代谢处置》2007年1月;35(1):128-38。doi: 10.1124 / dmd.106.012252。Epub 2006 10月18日。［文章］

细节 2.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Davies BJ, Coller JK, Somogyi AA, Milne RW, Sallustio BC: CYP2B6, CYP2D6和CYP3A4催化人肝微粒体过己胺对构异体的原发性氧化代谢《药物代谢处置》2007年1月;35(1):128-38。doi: 10.1124 / dmd.106.012252。Epub 2006 10月18日。［文章］

细节 3.细胞色素P450 2D6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2D6
分子量: 55768.94哒

参考文献

Davies BJ, Coller JK, Somogyi AA, Milne RW, Sallustio BC: CYP2B6, CYP2D6和CYP3A4催化人肝微粒体过己胺对构异体的原发性氧化代谢《药物代谢处置》2007年1月;35(1):128-38。doi: 10.1124 / dmd.106.012252。Epub 2006 10月18日。［文章］
Davies BJ, Coller JK, James HM, Gillis D, Somogyi AA, Horowitz JD, Morris RG, Sallustio BC:抗心绞痛药过己胺对cyp2d6催化代谢的临床抑制作用。中国临床药物学杂志，2004 04;57(4):456-63。doi: 10.1046 / j.1365-2125.2003.02033.x。［文章］
佛洛哈特药物相互作用表[链接］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年5月7日21:21

Perhexiline

识别

过己胺结构(DB01074)

药理学

的相互作用

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献