Echothiophate

识别

总结

Echothiophate是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，用于眼科制剂，以增加眼内液体的引流;最常用来治疗青光眼。

品牌名称

Phospholine碘化

通用名称

Echothiophate

DrugBank加入数量

DB01057

背景

一种有效的、长效的、不可逆的胆碱酯酶抑制剂，用于青光眼的降压治疗。偶尔用于适应性内斜视。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Echothiophate (DB01057)结构

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重量

平均:256.323
单一同位素的:256.113625809

化学公式

C₉H₂₃没有_3.PS

同义词

• (2) - Diethoxyphosphorylsulfanyl ethyl-N N N-trimethylazanium碘
• Echothiophate
• Ecothiopate
• Ecothiopatum
• Phospholine

外部id

• MI 217

药理学

指示

用于治疗虹膜切除术后的亚急性或慢性闭角型青光眼或拒绝手术或禁忌。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 内斜视的调节成分
• 慢性闭角型青光眼
• 开角型青光眼(OAG)
• Nonuveitic继发性青光眼

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

碘化回声硫磷是一种有效的长效胆碱酯酶抑制剂，用于青光眼的治疗。碘化回声硫磷会降低大多数患者在眼药水治疗几周后的血浆和红细胞胆碱酯酶水平。

的作用机制

碘回声硫磷是一种长效胆碱酯酶抑制剂，可增强虹膜、睫状肌和眼部其他副交感神经支配结构内内源性释放的乙酰胆碱的作用。碘化回声硫代酸与胆碱酯酶不可逆结合，由于胆碱酯酶水解速度慢，作用时间长。它会引起瞳孔缩小，房水流出功能增加，眼压下降，调节能力增强。

目标	行动	生物
一个胆碱酯酶	抑制剂	人类

吸收

这种眼药可全身吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

副作用包括视力模糊或近或远视力改变和眼睛疼痛。LD50:大鼠174 mcg/kg。(MSDS)

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
双嘧达莫	回声硫磷与双嘧达莫合用可降低疗效。
Fexinidazole	当Echothiophate与非昔硝唑合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
氟西汀	氟西汀联合回声硫磷可增加QTc延长的风险或严重程度。
氟哌啶醇	回声硫磷与氟哌啶醇联合使用可增加QTc延长的风险或严重程度。
羟嗪	回声硫磷与羟嗪联合使用可增加QTc延长的风险或严重程度。
Lefamulin	Lefamulin可增加回声硫磷的qtc延长活性。
Pitolisant	回声硫代酸可提高皮托胶的qtc延长活性。
Ponesimod	当Ponesimod与Echothiophate联合使用时，心动过缓的风险或严重程度会增加。
曲唑酮	曲唑酮联合回声硫磷可增加QTc延长的风险或严重程度。
齐拉西酮	回声硫磷与齐拉西酮联合使用可增加QTc延长的风险或严重程度。

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食物相互作用

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产品

来自全球10多个地区的药品信息

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Echothiophate碘化	BA9QH3P00T	513-10-0	OVXQHPWHMXOFRD-UHFFFAOYSA-M

国际/其他品牌

Echodide(爱尔康)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Phospholine碘化	工具包	6.25毫克/ 5毫升	眼科	得到制药有限责任公司	2021-11-17	不适用
Phospholine碘化	解决方案	3毫克/ 5毫升	眼科	惠氏制药有限公司	2006-11-03	2006-11-03
Phospholine碘化	粉,为解决方案	6.25毫克/ 5毫升	眼科	Cangene生物制药有限公司	2005-12-01	2010-02-25
Phospholine碘化	解决方案	1.5毫克/ 5毫升	眼科	惠氏制药有限公司	2006-11-03	2006-11-03
Phospholine碘化	解决方案	12.5毫克/ 5毫升	眼科	惠氏制药有限公司	2006-11-03	2006-11-03
Phospholine碘化	粉,为解决方案	6.25毫克/ 5毫升	眼科	Cangene生物制药有限公司	2005-12-01	2010-02-25
碘化磷脂- Liq Pws 3mg/5ml	液体;粉,为解决方案	3毫克/ 5毫升	眼科	Storz，惠氏加拿大分公司	1997-04-29	1999-08-12
碘化磷- Pws 12.5mg/5ml	粉,为解决方案	12.5 mg / 5 mL	眼科	Storz，惠氏加拿大分公司	1997-08-29	1999-08-12
碘化磷- Pws 6.25mg/5ml	粉,为解决方案	6.25 mg / 5 mL	眼科	Storz，惠氏加拿大分公司	1997-04-29	2000-08-02
Phospholine碘12.5 mg / 5毫升	粉,为解决方案	12.5 mg / 5 mL	眼科	惠氏加拿大公司	1994-12-31	2001-08-30

类别

ATC代码

S01EB03——Ecothiopate

• S01EB——Parasympathomimetics
• S01e -抗青光眼制剂和细胞生成剂
• S01 -眼科
• S -感觉器官

药物类别

• 抗青光眼制剂
• 自主代理
• 胆碱能药物
• 胆碱酯酶抑制剂
• 酶抑制剂
• 缩瞳剂
• 神经递质代理
• 眼科
• 有机磷酸酯类
• 有机磷化合物
• Organothiophosphates
• Organothiophosphorus化合物
• Parasympathomimetics
• 外周神经系统药物
• 潜在QTc-Prolonging代理
• QTc延长代理
• 感觉器官
• 硫化合物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的一类，称为四烷基铵盐。这些有机氮化合物含有一个季铵盐被四个烷基链取代。

王国

有机化合物

超类

有机含氮化合物

类

Organonitrogen化合物

子课

季铵盐

直接父

Tetraalkylammonium盐

选择父母

硫酰化合物/Organothiophosphorus化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/有机盐/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/胺/有机阳离子

基

脂肪族无环化合物/胺/碳氢化合物的衍生物/有机阳离子/有机氧化/有机氧化合物/有机盐/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Organosulfur化合物

分子框架

脂肪族无环化合物

外部描述符

季铵离子、磷胆碱、有机硫磷酸盐(CHEBI: 4753）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

0 f350bvt6s

化学文摘号

6736-03-4

InChI关键

BJOLKYGKSZKIGU-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C9H23NO3PS c1-6-12-14 (11, 13-7-2) 15-9-8-10 (3, 4) 5 / h6-9H2 1-5H3 / q + 1

国际命名

{二乙酯(2 - (trimethylazaniumyl)乙基]sulfanyl}膦酸酯

微笑

CCOP (= O) (OCC)鳞状细胞癌(N +) (C) (C) C

参考文献

合成参考

惠誉,莫莱森;美国专利2911430;1959年11月3日;分配给坎贝尔制药公司

一般引用

1. 碘化回声硫磷:用于调节性内斜视(高Ac/A比)。印度眼科杂志1982年7月30(4):225。［文章］
2. Schmidt KG, Horowitz Y, Buckman G, Segev E, Levinger E, Geyer O:碘化回声硫磷降低青光眼假性眼眼压。Curr Eye Res. 2010年8月;35(8):698-702。doi: 10.3109 / 02713681003794076。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0015190

KEGG药物

D02193

KEGG化合物

C06975

PubChem化合物

10548

PubChem物质

46505944

ChemSpider

10108

RxNav

89778

ChEBI

4753

ChEMBL

CHEMBL1201341

锌

ZINC000001530628

治疗目标数据库

DAP000962

网页

PA164743139

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Echothiophate

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	未知的状态	预防	近视(障碍)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 惠氏制药

剂型

形式	路线	强度
工具包	眼科	6.25毫克/ 5毫升
粉,为解决方案	眼科	6.25毫克/ 5毫升
解决方案	眼科	1.5毫克/ 5毫升
解决方案	眼科	12.5毫克/ 5毫升
解决方案	眼科	3毫克/ 5毫升
液体;粉,为解决方案	眼科	3毫克/ 5毫升
粉,为解决方案	眼科	12.5 mg / 5 mL
粉,为解决方案	眼科	3毫克/ 5毫升
设备;粉,为解决方案	眼科	6.25毫克/ 5毫升
粉,为解决方案	眼科	6.25 mg / 5 mL

价格

单元描述	成本	单位
Phospholine碘0.125%	16.09美元	毫升

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US2911430	没有	1958-01-15	1978-01-15

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	124 - 124.5	惠誉,莫莱森;美国专利2911430;1959年11月3日;分配给坎贝尔制药公司
水溶度	可溶性	不可用
logP	-2.25	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.297毫克/毫升	ALOGPS
logP	-2.2	ALOGPS
logP	-3.1	ChemAxon
日志	3	ALOGPS
pKa最强(基本)	-8.2	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	1	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	35.532	ChemAxon
可旋转键数	8	ChemAxon
折射性	78.14米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	27.653.	ChemAxon
数量的戒指	0	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	-	0.7708
血脑屏障	+	0.91
Caco-2渗透	+	0.5098
22基板	Non-substrate	0.6063
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8482
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.962
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.7835
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8237
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7603
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5252
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8317
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7972
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8991
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8013
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9093
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9377
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8524
致癌性	致癌物质	0.7021
生物降解	准备好了可生物降解的	0.9528
大鼠急性毒性	4.3595 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.5816
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7263

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月02日12:00