美法兰是烷基化剂中的一种抗肿瘤剂，用于治疗各种形式的癌症。烷基化剂之所以如此命名，是因为它们能够在细胞中存在的条件下，将烷基加到许多电负性基团上。它们通过交叉连接DNA双螺旋链中的鸟嘌呤碱基来阻止肿瘤生长——直接攻击DNA。这使股无法展开和分离。由于这是DNA复制所必需的，细胞就不能再分裂了。此外，这些药物将甲基或其他烷基添加到不属于它们的分子上，进而抑制了它们通过碱基配对的正确利用，并导致DNA的错误编码。烷基化剂对细胞周期无特异性。烷基化剂通过三种不同的机制起作用，它们都达到了相同的最终结果——破坏DNA功能和细胞死亡。

的作用机制

Melphalan将烷基基团附着在鸟嘌呤的N-7位和腺嘌呤的N-3位上，导致单加合物的形成，当修复酶试图纠正这个错误时，DNA破裂。^4,5它还可以导致DNA从一个鸟嘌呤的N-7位置交联到另一个鸟嘌呤的N-7位置，阻止DNA链分离合成或转录。^4,5最后，美法兰可以诱导许多不同的突变。⁴

目标	行动	生物
一个DNA	交联/烷基化	人类

吸收

不完全，变化，25-89%口服后剂量

的体积分布

0.5 L /公斤

蛋白结合

中度至高(60 - 90%)，主要为白蛋白和较低程度的- 1-酸糖蛋白。30%是不可逆的。

新陈代谢

美法兰的代谢不活跃，它会自发降解为单羟基和二羟基产物。

路线的消除

本组患者24小时尿母药排泄率为10%±4.5%，提示肾脏清除并非本组药物的主要排除途径。

半衰期

1.5(±0.83)小时

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

呕吐、口腔溃疡、腹泻、胃肠道出血;主要的毒性作用是骨髓抑制。LD₅₀=11.2 mg/kg(大鼠口服)

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abatacept	当Melphalan与Abatacept合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Abciximab	当Abciximab与Melphalan合用时，出血的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	出血的风险或严重程度可增加时，阿辛诺考玛洛与美法兰合用。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸与美法兰合用时，出血的风险或严重程度会增加。
Adalimumab	当阿达木单抗与美法兰合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
7型腺病毒活疫苗	当7型腺病毒活疫苗与Melphalan联合使用时，感染的风险或严重程度会增加。
Aldesleukin	当Aldesleukin与Melphalan合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Alefacept	当阿莱facept与Melphalan合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当阿仑珠单抗与美法兰联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
异体加工的胸腺组织	异基因处理的胸腺组织与美法兰合用可降低治疗效果。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

喝大量的液体。
饿着肚子。食物减少吸收和降低约30%的生物利用度。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
美法仑盐酸盐	1 vxp4v453t	3223-07-2	OUUYBRCCFUEMLH-YDALLXLXSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Alkeran	平板电脑	2毫克/ 1	口服	Celgene公司	1993-03-16	2009-11-02
Alkeran	平板电脑,涂膜	2毫克/ 1	口服	ApoPharma美国公司。	2011-01-01	不适用
Alkeran	工具包	50毫克/ 10毫升	静脉注射	葛兰素史克运营英国有限公司	2011-01-01	2018-02-13
Alkeran	工具包	50毫克/ 10毫升	静脉注射	葛兰素史克公司	1993-03-16	2012-05-31
Alkeran	平板电脑	2毫克	口服	阿斯彭制药加拿大公司。	1964-12-31	不适用
Alkeran	工具包	50毫克/ 10毫升	静脉注射	ApoPharma美国公司。	2011-01-01	不适用
Alkeran	平板电脑,涂膜	2毫克/ 1	口服	医生全面护理公司	2005-08-15	2012-06-30
Alkeran	工具包	50毫克/ 10毫升	静脉注射	Celgene公司	1993-03-16	2009-11-02
Alkeran	平板电脑,涂膜	2毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	1984-05-10	2012-04-30
Evomela	冻干针剂，粉剂，溶液用	50毫克/ 10毫升	静脉注射	CENEXI——BLA	2016-03-31	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
美法仑	针剂，粉末，用于溶液;工具包	50毫克/ 10毫升	静脉注射	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2017-12-22	不适用
美法仑		50毫克/ 50毫克	静脉注射	Bpi实验室有限责任公司	2020-09-30	不适用
美法仑	平板电脑	2毫克/ 1	口服	Alvogen Inc .)	2017-03-22	不适用
美法仑盐酸盐	工具包	50毫克/ 10毫升	静脉注射	属Medix Inc .)	2009-10-27	不适用
美法仑盐酸盐	冻干针剂，粉剂，溶液用	50毫克/ 10毫升	静脉注射	Noratech制药有限公司	2022-09-13	不适用
美法仑盐酸盐	针剂，粉末，用于溶液;工具包	50毫克/ 10毫升	静脉注射	复星制药美国有限公司	2019-09-23	不适用
美法仑盐酸盐	工具包	50毫克/ 15毫升	静脉注射	Meitheal制药有限公司	2021-05-28	不适用
美法仑盐酸盐	工具包	50毫克/ 10毫升	静脉注射	腺制药有限公司	2019-06-10	不适用
美法仑盐酸盐	工具包	50毫克/ 10毫升	静脉注射	Mylan机构有限公司	2014-09-29	不适用
美法仑盐酸盐	针剂，粉末，用于溶液;工具包	50毫克/ 10毫升	静脉注射	Almaject公司。	2019-05-18	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Alkeran	美法仑(50毫克)	设备;粉,解决方案;解决方案	动脉内的;静脉注射	阿斯彭制药加拿大公司。	1995-12-31	不适用
注射用美法仑	美法仑(50毫克)	设备;粉,解决方案;解决方案	静脉注射	Apotex公司	2018-11-20	不适用
注射用美法仑	美法仑(50毫克)	设备;粉,解决方案;解决方案	动脉内的;静脉注射	《马可福音》的制药公司	2018-06-18	不适用
Taro-melphalan	美法仑(50毫克)	设备;粉,为解决方案	动脉内的;静脉注射	芋头制药有限公司	2021-01-25	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
阿尔克兰片2毫克，25阿德特	美法仑(2毫克)	平板电脑	口服	VLD daniŞmanlik tibbİ ÜrÜnler ve tanitim hİzmetlerİ ltd . Ştİ。	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

L01AA03——美法仑

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为苯丙氨酸及其衍生物的一类有机化合物。这些化合物含有苯丙氨酸或其衍生物，由苯丙氨酸在氨基或羧基上反应而成，或由甘氨酸的任何氢原子被杂原子取代而成。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸、多肽和类似物
直接父: 苯丙氨酸和衍生品
选择父母: Phenylpropanoic酸/安非他明和衍生品/L-alpha-amino酸/苯胺和取代苯胺/Dialkylarylamines/氮芥类化合物/Aralkylamines/氨基酸/单羧酸及其衍生物/羧酸

显示7多
基: 3-phenylpropanoic-acid/烷基氯/卤代烷/Alpha-amino酸/胺/氨基酸/安非他命或衍生品/苯胺或取代苯胺/Aralkylamine/芳香homomonocyclic化合物

显示22日更
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 有机氯化合物，非蛋白源性l - α -氨基酸，l -苯丙氨酸衍生物，氮芥(CHEBI: 28876）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: Q41OR9510P
化学文摘号: 148-82-3
InChI关键: SGDBTWWWUNNDEQ-LBPRGKRZSA-N
InChI: InChI = 1 s / C13H18Cl2N2O2 c14-5-7-17 (8-6-15) 11-3-1-10 (2-4-11) 9 - 12 (16) 13 (18) 19 / h1-4 12 H, 5 - 9, 16个h2, (19) H, 18日/病人- / mo / s1
国际命名: (2 s) 2-amino-3 - {4 - [bis (2-chloroethyl)氨基]苯基}丙酸
微笑: N [C@@H] (CC1 = CC = C (C = C1) N (CCCl) CCCl) C = O (O)

参考文献

合成参考

US3032584

一般引用

Loeber R, Michaelson E, Fang Q, Campbell C, Pegg AE, Tretyakova N:抗肿瘤氮芥存在下DNA修复蛋白omicron6 -烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶与DNA的交联。化学与毒理学。2008年4月21(4):787-95。doi: 10.1021 / tx7004508。Epub 2008年2月14日。［文章］
Souliotis VL、Dimopoulos MA、Episkopou HG、Kyrtopoulos SA、Sfikakis PP: melphalan诱导的人类基因损伤在体内DNA优先修复受到局部染色质结构的很大影响。DNA修复(Amst)。2006年8月13日,5(8):972 - 85。Epub 2006年6月15日。［文章］
莫斯科JA, Swanson CA, Cowan KH:对melphalan耐药的人乳腺癌细胞系中melphalan积累减少。中华癌症杂志1993 10月;68(4):732-7。［文章］
Povirk LF, Shuker DE:氮芥诱导的DNA损伤和突变。Mutat Res. 1994 12月318(3):205-26。0165 - 1110 . doi: 10.1016 /(94) 90015 - 9。［文章］
Lawley PD, Phillips DH:化疗药物的DNA加合物。Mutat Res. 1996 8月17日;355(1-2):13-40。0027 - 5107 . doi: 10.1016 /(96) 00020 - 6。［文章］
FDA批准药品:静脉注射用Evomela(美法兰)[链接］
每日医学:口服美法兰USP片[链接］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015176
KEGG药物: D00369
KEGG化合物: C07122
PubChem化合物: 460612
PubChem物质: 46509130
ChemSpider: 405297
BindingDB: 50025837
RxNav: 6718
ChEBI: 28876
ChEMBL: CHEMBL852
锌: ZINC000000001673
治疗目标数据库: DAP000791
网页: PA450354
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 美法仑

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	1
4	招聘	治疗	b细胞非霍奇金淋巴瘤/伯基特淋巴瘤(提单)/弥漫性大b细胞淋巴瘤/原发性中枢神经系统淋巴瘤(PCNSL)/原发性纵隔淋巴瘤	1
4	招聘	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	1
4	终止	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	1
3.	积极不招聘	治疗	自动干细胞移植/多发性骨髓瘤(MM)	1
3.	积极不招聘	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	7
3.	积极不招聘	治疗	多发性骨髓瘤(MM)/新诊断的患者	1
3.	积极不招聘	治疗	新诊断的多发性骨髓瘤	1
3.	积极不招聘	治疗	眼黑色素瘤	1
3.	积极不招聘	治疗	镰状细胞病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

Antibioticos有限公司
Bioniche制药
卡地纳健康
Catalent制药公司的解决方案
Generamedix Inc .)
葛兰素史克公司。
Nerviano医学科学公司
奥索生物制药有限责任公司
药品利用管理计划VA公司。
医生全面护理公司。

剂型

形式	路线	强度
注射剂，粉末，用于溶液	注射用药物的	50毫克/ 10毫升
设备;粉,解决方案;解决方案	动脉内的;静脉注射
平板电脑	口服	2毫克/ 1
平板电脑	口服	2毫克
平板电脑	口服	5毫克
平板电脑,涂膜	口服	2毫克/ 1
平板电脑;平板电脑,涂膜	口服	2毫克
平板电脑,涂膜	口服
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射
平板电脑,涂膜	口服	2.00毫克
平板电脑	口服
平板电脑,涂膜	口服	2毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用	注射用药物的	50毫克
注射	静脉注射	50毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	50毫克/ 10毫升
注射剂，粉末，用于溶液
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射
注射剂，粉末，用于溶液	注射用药物的	50毫克
设备;粉,为解决方案	静脉注射	50毫克/瓶
设备;粉,解决方案;解决方案	静脉注射
针剂，粉末，用于溶液;工具包	静脉注射	50毫克/ 10毫升
工具包	静脉注射	50毫克/ 15毫升
工具包	静脉注射	50毫克/ 10毫升
解决方案	注射用药物的
注射剂，粉末，用于溶液	注射用药物的
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	50毫克
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射	200毫克
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射	50毫克
粉	静脉注射	200毫克
粉	静脉注射	50毫克
设备;粉,为解决方案	动脉内的;静脉注射
粉	静脉注射	50毫克/ 1瓶
平板电脑,涂	口服	2毫克

价格

单元描述	成本	单位
阿尔克兰50mg瓶	1971.72美元	瓶
盐酸美法兰50mg瓶	1845.6美元	瓶
阿尔克兰片2毫克	5.65美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
CA1341114	没有	2000-10-10	2017-10-10
US8410077	没有	2013-04-02	2029-03-13
US9200088	没有	2015-12-01	2029-03-13
US9493582	没有	2016-11-15	2033-02-27
US10040872	没有	2018-08-07	2034-01-30
US10864183	没有	2020-12-15	2030-05-28
US10940128	没有	2021-03-09	2030-06-14
US11020363	没有	2021-06-01	2030-05-28

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	182.5°C	PhysProp
水溶度	< 0.1 g/100 mL在22°C	不可用
logP	-0.52	SANGSTER非常肯定,J (1994) @pH = 7.4

预测性能

财产	价值	源
logP	０．２５	ChemAxon
pKa最强(酸性)	1.29	ChemAxon
pKa最强(基本)	9.51	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	66.56²	ChemAxon
可旋转键数	8	ChemAxon
折射性	78.23米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	31.38^3.	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9523
血脑屏障	-	0.6073
Caco-2渗透	+	0．5
22基板	底物	0．5
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.983
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9192
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.811
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8457
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7432
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7553
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.779
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9348
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9193
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.7959
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9863
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.9108
致癌性	Non-carcinogens	0.7873
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9746
大鼠急性毒性	3.9179 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8187
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8488

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 000 w - 2930000000 - b95beb5e9c3e61b7687f

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

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细节 1.DNA

种类

核苷酸

生物

人类

药理作用

是的

行动

交联/烷基化

DNA是遗传分子，因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸，携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链核苷酸扭曲成双螺旋结构，并由氢键连接在一起。核苷酸的序列决定了遗传特性。每条链都是后续DNA复制的模板，也是mRNA生产的模板，导致通过核糖体合成蛋白质。

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
Monahan SD, Subbotin VM, Budker VG, Slattum PM, Neal ZC, Herweijer H, Wolff JA:快速可逆疏水:一种高首次通过的药物提取方法。化学生物学。2007 9月14(9):1065-77。［文章］
Lee PC, Kakadiya R, Su TL, Lee TC:双功能烷基化剂联合三氧化二砷协同抑制耐药肿瘤细胞生长。瘤。2010;12(5):376 - 87。［文章］
Wang F, Li F, Ganguly M, Marky LA, Gold B, Egli M, Stone MP:桥接水锚定DNA主槽中靠近N+2 C.G碱基对的5-(3-氨基丙基)-2'-脱氧尿胺:氮芥形成5'- gnc -3'链间交联的意义。生物化学。2008 7月8日;47(27):7147-57。doi: 10.1021 / bi800375m。Epub 2008年6月13日。［文章］
位点特异性DNA链间交联的靶向和处理。环境分子突变原。2010 7月;51(6):527-39。doi: 10.1002 / em.20557。［文章］
Dimopoulos MA, Souliotis VL, Anagnostopoulos A, Bamia C, Pouli A, Baltadakis I, Terpos E, Kyrtopoulos SA, Sfikakis PP: melphalan诱导的体外DNA损伤是多发性骨髓瘤临床结局的预测因子。Haematologica。2007年11月,92(11):1505 - 12所示。［文章］
Chen Q, Van der Sluis PC, Boulware D, Hazlehurst LA, Dalton WS: FA/BRCA通路参与了melphan诱导的DNA链间交联修复，并解释了多发性骨髓瘤细胞中的melphan耐药。血液。2005年7月15日;106(2):698-705。Epub 2005年3月31日［文章］
Souliotis VL、Dimopoulos MA、Episkopou HG、Kyrtopoulos SA、Sfikakis PP: melphalan诱导的人类基因损伤在体内DNA优先修复受到局部染色质结构的很大影响。DNA修复(Amst)。2006年8月13日,5(8):972 - 85。Epub 2006年6月15日。［文章］
Loeber R, Michaelson E, Fang Q, Campbell C, Pegg AE, Tretyakova N:抗肿瘤氮芥存在下DNA修复蛋白omicron6 -烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶与DNA的交联。化学与毒理学。2008年4月21(4):787-95。doi: 10.1021 / tx7004508。Epub 2008年2月14日。［文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族22个成员3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 毒素运输活动
特定的功能: 调节多种有机阳离子的电位依赖性转运。可能在大脑中阳离子神经毒素和神经递质的处置中发挥重要作用。
基因名字: SLC22A3
Uniprot ID: O75751
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员3
分子量: 61279.485哒

参考文献

Shnitsar V, Eckardt R, Gupta S, Grottker J, Muller GA, Koepsell H, Burckhardt G, Hagos Y:人有机离子转运蛋白3在肾癌细胞系中的表达增加了对melphalan, irinotecan和长春新碱的化学敏感性。癌症杂志2009年2月15日;69(4):1494-501。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 08 - 2483。Epub 2009年2月3日。［文章］

细节 2.大的中性氨基酸转运小亚基1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 多肽抗原绑定
特定的功能: 当与SLC3A2/4F2hc结合时，大的中性氨基酸如苯丙氨酸、酪氨酸、亮氨酸、精氨酸和色氨酸的钠独立的高亲和力转运。涉及细胞a…
基因名字: SLC7A5
Uniprot ID: Q01650
Uniprot名字: 大的中性氨基酸转运小亚基1
分子量: 55009.62哒

参考文献

莫斯科JA, Swanson CA, Cowan KH:对melphalan耐药的人乳腺癌细胞系中melphalan积累减少。中华癌症杂志1993 10月;68(4):732-7。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月29日07:52

美法仑

识别

Melphalan结构(DB01042)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

转运蛋白

参考文献

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