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萨力多胺

识别

总结

萨力多胺是一种用于治疗癌症的药物，特别是新诊断的多发性骨髓瘤和麻风结节性红斑。

品牌名称
Thalomid
通用名称
萨力多胺
DrugBank加入数量
DB01041
背景

一种哌啶基异吲哚最初作为一种非巴比妥类催眠药，萨力度胺由于致畸作用被撤出市场。它被重新引入并用于一些炎症性疾病和癌症。萨力度胺通过调节炎症介质如肿瘤坏死因子- α (TNF-a)的释放和其他细胞因子的作用显示免疫抑制和抗血管生成活性。由于严重的致畸性，在开始治疗前必须排除妊娠，患者必须参加萨力多米德风险评估和缓解策略(REMS)计划，以确保遵守避孕措施。10

类型
小分子
组
批准,临床实验,撤回
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:258.2295
单一同位素的:258.064056818
化学公式
C13H10N2O4
同义词
  • (+) - n - (2, 6-dioxo-3-Piperidyl) phthalimide
  • 萨力多胺(+ -)
  • (±)- n - (2, 6-dioxo-3-piperidyl) phthalimide
  • (±)萨力多胺
  • (1, 3-dioxo-2) - 2, 6-dioxopiperidin-3-yl isoindoline
  • 2, 6-dioxo-3-phthalimidopiperidine
  • 3-Phthalimidoglutarimide
  • (α)- N-Phthalimido glutarimide
  • alpha-N-Phthalylglutaramide
  • (N) - 2, 6-dioxo-3-piperidyl phthalimide
  • N-Phthaloylglutamimide
  • N-Phthalyl-glutaminsaeure-imid
  • N-Phthalylglutamic酸酰亚胺
  • Talidomida
  • 萨力多胺
  • Thalidomidum
  • (α)- N-phthalimido glutarimide
  • α-N-phthalylglutaramide
  • α-phthalimidoglutarimide
外部id
  • nsc - 527179
  • nsc - 66847

药理学

指示

沙利度胺主要用于麻风中度至重度结节性红斑(ENL)的急性治疗和维持治疗，以预防和抑制其皮肤表现。10

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

萨力度胺最初是作为镇静剂开发的，是一种免疫调节和抗炎剂，其活性谱尚未完全确定。然而，萨力度胺被认为是通过抑制和调节各种炎症介质的水平来发挥其作用，特别是肿瘤坏死因子- α (TNF-a)和IL-6。5此外，沙利度胺还被证明抑制碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)和血管内皮生长因子(VEGF)，提示沙利度胺在癌症患者中有潜在的抗血管生成应用。6

萨力度胺是外消旋的——它包含等量的左旋和右旋异构体:(+)R对映体对孕吐有效，(−)S对映体有致畸作用。对映体在体内相互转化;因此，仅给药一种对映异构体不能防止对人的致畸作用7．

的作用机制

萨力多胺的作用机制还不完全清楚。先前的研究表明，沙利度必威国际app胺与E3泛素连接酶复合物的组成部分cerebron结合，选择性地降解转录因子IKZF3和IKZF1。这两个转录因子对恶性骨髓瘤细胞的增殖和存活至关重要。2

关于tnf - α，萨力度胺似乎通过多种机制阻断这种中介。萨力度胺可以在蛋白质和RNA水平抑制髓系分化因子88 (MyD88)的表达，MyD88是一种参与tnf - α产生信号通路的连接蛋白。此外，沙利度胺阻止核因子Kappa B (NF-kB)的激活，NF-kB是tnf - α产生途径的另一个上游效应因子。最后，有证据表明沙利度胺可阻断α -1酸性糖蛋白(AGP)， AGP是NF-kB/MyD88通路的已知诱导剂，从而抑制tnf - α的表达8．NF-kB和MyD88的下调也会影响NF-kB/MyD88与VEGF通路的串音，从而产生萨力度胺的抗血管生成作用。9

目标 行动 生物
一个蛋白质cereblon
抑制剂
 人类
一个DNA
夹层
 人类
一个alpha1-acid糖蛋白
粘结剂
 人类
吸收

由于其水溶解度较差，其绝对生物利用度尚未在人体中得到表征。血浆浓度达到峰值的平均时间(T马克斯)在单次剂量为50至400毫克后，持续2.9至5.7小时。汉森病患者萨力度胺的生物利用度可能增加，但其临床意义尚不清楚。10

由于沙利度胺的水溶解度低，因此在胃肠道的溶出度也低，所以它的吸收很慢滞后因此，沙利度胺表现出吸收率有限的药代动力学或“触发器”现象。在健康男性受试者单剂量200mg后，c马克斯和AUC∞分别为2.00±0.55 mg/L和19.80±3.61 mg*h/mL。4

的体积分布

萨力度胺的分布体积由于自发水解和手性反转等因素难以确定，估计在70-120 L左右。4，1

蛋白结合

(+)R和(−)S对映体的血浆蛋白结合平均值分别为55%和66%。10

新陈代谢

萨力度胺在血浆中似乎主要通过非酶水解生成多种代谢物，因为萨力度胺中的四个酰胺键允许在生理pH下快速水解。3.

萨力度胺酶代谢的证据是混合的，因为在体外使用大鼠肝脏微粒体的研究已经检测到5-羟基沙利度胺(5-OH)，一种由CYP2C19酶催化的沙利度胺的单羟基代谢物，以及奥美拉唑，一种CYP2C19抑制剂，抑制萨力多胺的代谢。3.在接受口服沙利度胺治疗的32%雄激素依赖性前列腺癌患者的血浆中也检测到5-羟基沙利度胺(5-OH)。3.然而，已经注意到萨力多胺代谢在物种间的显著差异，这可能意味着像老鼠和兔子这样的动物比人类更依赖于萨力多胺的酶代谢。3.

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路线的消除

萨力度胺主要作为水解代谢物在尿液中排泄，因为在尿液中检测到的母体形式不到1%。沙利度胺的粪便排泄极少。10

半衰期

萨力度胺在健康男性受试者中单次200mg给药后的半衰期为6.17±2.56 h。3.

间隙

沙利度胺的口服清除率为10.50±2.10 L/h。3.

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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毒性

口服LD50大鼠为113 mg/kg，小鼠为2 g/kg。11

在雄性和雌性大鼠和小鼠中进行了为期两年的致癌性研究。雄性和雌性小鼠最高剂量为3000 mg/kg/天(比人类每日最高剂量400 mg(基于体表面积[BSA])的38倍大)，雌性大鼠最高剂量为3000 mg/kg/天(基于BSA的人类最大剂量的75倍)，雄性大鼠最高剂量为300 mg/kg/天(基于BSA的人类最大剂量的7.5倍)，未观察到与化合物相关的致瘤效应。10

萨力度胺在以下试验中既无诱变作用也无遗传毒性:艾姆斯细菌(鼠伤寒杆菌和大肠杆菌)逆突变试验、中国仓鼠卵巢细胞(AS52/XPRT)正向突变试验和小鼠体内微核试验。10

对公兔和母兔进行生育能力研究;任何沙利度胺口服剂量水平均未观察到交配和生育指标的复合相关影响，包括雌性兔最高剂量为100 mg/kg/天，雄性兔最高剂量为500 mg/kg/天(根据BSA，分别约为人类最大剂量的5倍和25倍)。当剂量水平≥30 mg/kg/天(大约是人类最大剂量的1.5倍)时，雄性兔出现睾丸病理和组织病理学影响(分类为轻微)。10

沙利度胺过量没有特殊的解药。在药物过量的情况下，应监测患者的生命体征，并给予适当的支持性护理，以维持血压和呼吸状态。10

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 1,2-苯二氮卓可增加萨力度胺的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Abatacept 沙利度胺与阿巴他普合用可促进代谢。
Abciximab 当阿昔单抗与沙利度胺合用时，出血的风险或严重程度可能增加。
Abrocitinib 阿溴替尼与沙利度胺合用可降低其代谢。
醋丁洛尔 当沙利度胺与乙酰胆酚合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
苊香豆醇 当沙利度胺与阿昔考玛醇合用时，出血的风险或严重程度会增加。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加萨力度胺的中枢神经系统抑制剂活性。
Acetohexamide 沙利度胺与乙酰六醇酯联用可降低其代谢。
Acetophenazine 苯乙嗪可增加萨力度胺的中枢神经系统抑制剂活性。
乙酰sulfisoxazole 沙利度胺与乙酰磺恶唑合用可降低其代谢。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。摄入酒精可能会增加沙利度胺引起的睡意。
  • 饭后服用。饭后至少1小时后再服用沙利度胺。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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国际/其他品牌
Contergan/Distaval/K-17/Pro-ban米/Sedalis/Softenon/Talimol/需要
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
萨力多胺Celgene公司 胶囊 50毫克 口服 百时美施贵宝制药 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Thalomid 胶囊 150毫克 口服 Celgene公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Thalomid 胶囊 200毫克/ 1 口服 Celgene公司公司 2003-06-20 不适用 美国国旗
Thalomid 胶囊 50毫克/ 1 口服 Celgene公司公司 2003-06-20 不适用 美国国旗
Thalomid 胶囊 200毫克 口服 Celgene公司 2011-02-17 不适用 加拿大的国旗
Thalomid 胶囊 150毫克/ 1 口服 Celgene公司公司 2007-03-20 不适用 美国国旗
Thalomid 胶囊 50毫克 口服 Celgene公司 2010-11-01 不适用 加拿大的国旗
Thalomid 胶囊 100毫克 口服 Celgene公司 2011-02-17 不适用 加拿大的国旗
Thalomid 胶囊 100毫克/ 1 口服 Celgene公司公司 2003-06-20 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L04AX02——萨力多胺
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为邻苯二酰亚胺的有机化合物。这些是含有1,3-二氧异吲哚基的芳香杂环化合物。它们是邻苯二甲酸酐的亚胺衍生物。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Isoindoles和衍生品
子课
Isoindolines
直接父
Phthalimides
选择父母
氨基酸及其衍生物/Isoindoles/Piperidinediones/三角洲内酰胺/n -取代羧酸酰亚胺/苯环型的/n -未取代羧酸酰亚胺/Dicarboximides/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物
显示4个
基
-氨基酸或衍生物/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸衍生物/羧酸酰亚胺/羧酸酰亚胺，n-取代/羧酸酰亚胺，n-未取代/Delta-lactam
显示14个吧
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
哌啶酮,phthalimides (CHEBI: 74947）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
4 z8r6ors6l
化学文摘号
50-35-1
InChI关键
UEJJHQNACJXSKW-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C13H10N2O4 c16-10-6-5-9 (11 (17) 14-10) 15-12 (18) 7-3-1-2-4-8 (7) 13 (15) 19 / h1-4 9 H, 5-6H2, (H, 14、16、17)
国际命名
2 - (2, 6-dioxopiperidin-3-yl) 2, 3-dihydro-1H-isoindole-1 3-dione
微笑
O = C1N (C2CCC (= O) NC2 = O) C (= O) C2 C12 = CC = CC =

参考文献

合成参考

氮取代沙利度胺类似物的合成及其抗肿瘤活性。美国专利US20030139451, 2003年7月24日发布。

 US20030139451
一般引用
  1. 沙利度胺的临床药理学研究。《临床药理学杂志》2001年8月;57(5):365-76。doi: 10.1007 / s002280100320。［文章］
  2. Kronke J、Udeshi ND、Narla A、Grauman P、Hurst SN、McConkey M、Svinkina T、Heckl D、Comer E、Li X、Ciarlo C、Hartman E、Munshi N、Schenone M、Schreiber SL、Carr SA、Ebert BL:来那度胺导致多发性骨髓瘤细胞中IKZF1和IKZF3选择性降解。科学通报，2014年1月17日;343(6168):301-5。doi: 10.1126 / science.1244851。Epub 2013年11月29日［文章］
  3. Lepper ER, Smith NF, Cox MC, bible CD, Figg WD:萨力度胺代谢和水解:机制和意义。Curr Drug Metab。2006年8月;7(6):677-85。doi: 10.2174 / 138920006778017777。［文章］
  4. Teo SK, Colburn WA, Tracewell WG, Kook KA, Stirling DI, Jaworsky MS, Scheffler MA, Thomas SD, Laskin OL:沙利度胺的临床药代动力学。43 Pharmacokinet。2004;(5):311 - 27所示。doi: 10.2165 / 00003088-200443050-00004。［文章］
  5. Anderson KC:来那度胺和萨力多胺:作用机制——相似和不同。Semin Hematol. 2005 10;42(4增刊4):S3-8。［文章］
  6. 萨力多胺:临床新应用的老药。癌症投资。2002;20(5 - 6):835 - 48。doi: 10.1081 / cnv - 120002498。［文章］
  7. 德永，山本，伊藤，柴田。用对映异构体的自歧化反应理解萨力多胺在生物过程中的手性。Sci rep 2018年11月20日;8(1):17131。doi: 10.1038 / s41598 - 018 - 35457 - 6。［文章］
  8. Majumder S, Sreedhara SR, Banerjee S, Chatterjee S: TNF- α信号传导与沙利度胺的关系:沙利度胺作用下TNF- α信号传导机制的综述。医学化学。2012;12(13):1456-67。doi: 10.2174 / 156802612801784443。［文章］
  9. 沙利度胺及其类似物在癌症治疗中的潜力。抗癌论刊2015年11月35(11):5767-72。［文章］
  10. FDA批准药品:口服沙利度胺胶囊[链接］
  11. 开曼化工:沙利度胺MSDS [链接］
  12. 加拿大卫生部批准药品:口服沙利度胺胶囊[链接］
人类代谢组数据库
HMDB0015175
KEGG药物
D00754
KEGG化合物
C07910
PubChem化合物
5426
PubChem物质
46505665
ChemSpider
5233
BindingDB
50070114
RxNav
10432
ChEBI
74947
ChEMBL
CHEMBL468
治疗目标数据库
DAP000865
网页
PA451644
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
萨力多胺
FDA的标签
下载 (180 KB)
化学物质
下载 (58.6 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 皮肤红斑狼疮/少年系统性红斑狼疮/系统性红斑狼疮(SLE) 1
4 完成 治疗 多发性骨髓瘤(MM) 1
4 没有招聘 治疗 癌症,Therapy-Related 1
4 招聘 治疗 免疫球蛋白轻链淀粉样变 1
4 终止 治疗 葡萄膜炎 1
4 未知的状态 治疗 充血性心力衰竭(CHF) 1
4 未知的状态 治疗 冠状动脉疾病 1
4 未知的状态 治疗 胃恶性肿瘤 1
4 未知的状态 治疗 套细胞淋巴瘤(MCL) 1
4 未知的状态 治疗 多发性骨髓瘤(MM) 2

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Celgene公司
  • IDT澳大利亚有限公司
  • 宾大制药服务有限公司
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服
平板电脑,涂膜 口服 100毫克
胶囊 口服 100毫克
胶囊 口服 100毫克/ 1
胶囊 口服 150毫克/ 1
胶囊 口服 150毫克
胶囊 口服 200毫克
胶囊 口服 200毫克/ 1
胶囊 口服 50毫克/ 1
胶囊 口服 50毫克
价格
单元描述 成本 单位
Thalomid 28 50毫克胶囊Disp包装 4372.47美元 disp
Thalomid胶囊200mg 277.5美元 胶囊
Thalomid胶囊150mg 260.61美元 胶囊
Thalomid胶囊100毫克 243.73美元 胶囊
Thalomid胶囊50毫克 150.15美元 胶囊
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6235756 没有 2001-05-22 2013-03-01 美国国旗
CA2505964 没有 2009-07-28 2023-11-13 加拿大的国旗
CA2157288 没有 2005-11-08 2014-02-24 加拿大的国旗
US6045501 没有 2000-04-04 2018-08-28 美国国旗
US6315720 没有 2001-11-13 2020-10-23 美国国旗
US6561976 没有 2003-05-13 2018-08-28 美国国旗
US6561977 没有 2003-05-13 2020-10-23 美国国旗
US6755784 没有 2004-06-29 2020-10-23 美国国旗
US6869399 没有 2005-03-22 2020-10-23 美国国旗
US6908432 没有 2005-06-21 2018-08-28 美国国旗
US7141018 没有 2006-11-28 2020-10-23 美国国旗
US7435745 没有 2008-10-14 2017-11-03 美国国旗
US7874984 没有 2011-01-25 2018-08-28 美国国旗
US7959566 没有 2011-06-14 2020-10-23 美国国旗
US8204763 没有 2012-06-19 2018-08-28 美国国旗
US8315886 没有 2012-11-20 2020-10-23 美国国旗
US8626531 没有 2014-01-07 2020-10-23 美国国旗
US8589188 没有 2013-11-19 2018-08-28 美国国旗
US7230012 没有 2007-06-12 2023-12-09 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 270°C PhysProp
水溶度 545 mg/L(25°C) Budavari, s等人(1996)
logP 0.33 Hansch等人(1995)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 2.55毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.42 ALOGPS
logP 0.016 ChemAxon
日志 －2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 11.59 ChemAxon
pKa最强(基本) -6.4 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 4 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 83.552 ChemAxon
可旋转键数 1 ChemAxon
折射性 64.32米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 24.423. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9775
血脑屏障 + 0.9382
Caco-2渗透 - 0.5651
22基板 底物 0.5301
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.5115
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8951
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8179
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7904
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5309
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.8682
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9133
致癌性 Non-carcinogens 0.9378
生物降解 没有准备好可生物降解 0.8838
大鼠急性毒性 3.3039 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9769
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8735
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 0 - wba - 4900000000 - 77362 - eaf27267f59650d
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 000 - i - 0930000000 - e92e8e23d5db87f50f53
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 000 - i - 1940000000 - f6d6997d1eaa7a83ec1b
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0019 - 2900000000 - ecfd1b7ec17b857ea977

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.蛋白质cereblon
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
金属离子结合
特定的功能
DCX (DDB1-CUL4-X-box) E3蛋白连接酶复合物的底物识别成分，介导靶蛋白(如MEIS2)的泛素化和随后的蛋白酶体降解。诺玛……
基因名字
CRBN
Uniprot ID
Q96SW2
Uniprot名字
蛋白质cereblon
分子量
50545.375哒
参考文献
  1. 朱亚明，Kortuem KM, Stewart AK:免疫调节药物萨力度胺、来那度胺和波马度胺在多发性骨髓瘤中的作用分子机制。Leuk淋巴瘤杂志。2013年4月54(4):683-7。doi: 10.3109 / 10428194.2012.728597。Epub 2012年9月28日。［文章］
细节 2.DNA
种类
核苷酸
生物
人类
药理作用
是的
行动
夹层
DNA是遗传分子，因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸，携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链核苷酸扭曲成双螺旋结构，并由氢键连接在一起。核苷酸的序列决定了遗传特性。每条链都是后续DNA复制的模板，也是mRNA生产的模板，导致通过核糖体合成蛋白质。
参考文献
  1. 沙利度胺致畸作用机制的研究。生物化学药理学。2000年6月15日;59(12):1489-99。［文章］
  2. Shoji A, Kuwahara M, Ozaki H, Sawai H:修饰的DNA适配体结合萨力度胺衍生物的(R)异构体，具有高对映选择性。化学学报2007 2月7日;129(5):1456-64。［文章］
  3. Stephens TD, Fillmore BJ:假设:沙利度胺胚胎病提出的作用机制。畸形学。2000年3月,61(3):189 - 95。［文章］
  4. Koch HP, Czejka MJ:沙利度胺插入DNA的证据:沙利度胺致畸的分子机制的线索?中华生物学报。1986 11-12;41(11-12):1057-61。［文章］
细节 3.α -酸糖蛋白(蛋白组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
不可用
特定的功能
在血液中运输蛋白质。在-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合，影响其在…
组件:
的名字 UniProt ID
Alpha-1-acid糖蛋白1 P02763
Alpha-1-acid糖蛋白2 P19652
参考文献
  1. Turk BE，蒋宏，刘卓:沙利度胺与α - 1-酸糖蛋白结合可能参与抑制肿瘤坏死因子α的产生。美国国家科学学报1996 7月23日;93(15):7552-6。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 1 a1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d 24-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A1
Uniprot ID
P04798
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a1
分子量
58164.815哒
参考文献
  1. Ando Y, Fuse E, Figg WD: CYP2C亚家族对沙利度胺的代谢。临床癌症杂志2002年6月;8(6):1964-73。［文章］
细节 2.细胞色素P450 2 b6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2 b6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. Ando Y, Fuse E, Figg WD: CYP2C亚家族对沙利度胺的代谢。临床癌症杂志2002年6月;8(6):1964-73。［文章］
  2. Murayama N, van Beuningen R, Suemizu H, Guillouzo CG, Shibata N, Yajima K, Utoh M, Shimizu M, Chesne C, Nakamura M, Guengerich FP, Houtman R, Yamazaki H:沙利度胺通过直接激活孕烷X受体增加人肝脏细胞色素p4503a酶。化学与毒理学。2014 Feb 17;27(2):304-308。doi: 10.1021 / tx4004374。2014年2月5日。［文章］
细节 3.细胞色素P450 2 c9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. 周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］
  2. Ando Y, Fuse E, Figg WD: CYP2C亚家族对沙利度胺的代谢。临床癌症杂志2002年6月;8(6):1964-73。［文章］
细节 4.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
诱导物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Murayama N, van Beuningen R, Suemizu H, Guillouzo CG, Shibata N, Yajima K, Utoh M, Shimizu M, Chesne C, Nakamura M, Guengerich FP, Houtman R, Yamazaki H:沙利度胺通过直接激活孕烷X受体增加人肝脏细胞色素p4503a酶。化学与毒理学。2014 Feb 17;27(2):304-308。doi: 10.1021 / tx4004374。2014年2月5日。［文章］
  2. Chowdhury G, Murayama N, Okada Y, Uno Y, Shimizu M, Shibata N, Guengerich FP, Yamazaki H:参与沙利度胺5-羟基化和谷胱甘肽结合物形成的人肝微粒体细胞色素p4503a酶。化学与毒理学。2010年6月21日;23(6):1018-24。doi: 10.1021 / tx900367p。［文章］
细节 5.细胞色素P450 2 c19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. Okada Y, Murayama N, Yanagida C, Shimizu M, Guengerich FP, Yamazaki H:沙利度胺与咪达唑仑和环孢素的相互作用A:人细胞色素P450 3A5的异向协同性。2009年1月;37(1):18-23。doi: 10.1124 / dmd.108.024679。Epub 2008年10月23日［文章］
  2. Ando Y, Fuse E, Figg WD: CYP2C亚家族对沙利度胺的代谢。临床癌症杂志2002年6月;8(6):1964-73。［文章］
  3. 李燕，蒋铮，肖燕，李丽，高原:沙利度胺体外抗黄肌瘤和抗血管生成活性与人肝微粒体细胞色素CYP2C19代谢有关。2012年3月30日(1):13-21。doi: 10.1002 / hon.992。Epub 2011年6月3日［文章］
  4. Ando Y, Price DK, Dahut WL, Cox MC, Reed E, Figg WD: CYP2C19基因型与沙利度胺体内代谢和药理作用的药物遗传关系。肿瘤生物学杂志2002年11 - 12月;1(6):669-73。doi: 10.4161 / cbt.318。［文章］
细节 6.细胞色素P450 3 a5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
诱导物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. 周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］
  2. Chowdhury G, Murayama N, Okada Y, Uno Y, Shimizu M, Shibata N, Guengerich FP, Yamazaki H:参与沙利度胺5-羟基化和谷胱甘肽结合物形成的人肝微粒体细胞色素p4503a酶。化学与毒理学。2010年6月21日;23(6):1018-24。doi: 10.1021 / tx900367p。［文章］
细节 7.前列腺素G/H合成酶1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺素合成的关键步骤。前列腺素在胃和血小板中参与前列腺素的本构生产。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶1
分子量
68685.82哒
参考文献
  1. 周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］
细节 8.前列腺素G/H合成酶2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺素合成的关键步骤。在某些生理条件下的组织，如内皮、肾脏和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶2
分子量
68995.625哒
参考文献
  1. 周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16