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阿糖胞苷

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总结

阿糖胞苷是一种嘧啶核苷类似物，用于治疗急性非淋巴细胞白血病、淋巴细胞白血病和慢性髓细胞白血病的母细胞期。

品牌名称
Cytosar, Vyxeos
通用名称
阿糖胞苷
DrugBank加入数量
DB00987
背景

嘧啶核苷类似物一种嘧啶核苷类似物，主要用于治疗白血病，特别是急性非淋巴细胞白血病阿糖胞苷是一种抗代谢抗肿瘤剂，抑制DNA的合成。它的作用是特定于细胞周期的S期。它还具有抗病毒和免疫抑制的特性。(摘自马丁代尔，《额外药典》，第30版，第472页)

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:243.2166
单一同位素的:243.085520541
化学公式
C9H13N3.O5
同义词
  • 1-beta-D-Arabinofuranosylcytosine
  • -pyrimidinone 4-Amino-1-beta-D-arabinofuranosyl-2 (1 h)
  • Citarabina
  • 阿糖胞苷
  • Cytarabinum
  • 阿糖胞苷
  • Cytosine-1-beta-D-arabinofuranoside
  • 胞嘧啶-β-D-arabinofuranoside
外部id
  • nsc - 287459
  • U 19920
  • u - 19920
  • u - 19920

药理学

指示

用于治疗急性非淋巴细胞性白血病、急性淋巴细胞性白血病和慢性髓细胞性白血病的原始期。

阿糖胞苷可与道诺霉素用于1岁及以上成人和儿童新诊断的治疗相关急性髓系白血病(t-AML)或AML伴骨髓增生异常相关改变(AML- mrc)的治疗。2

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

阿糖胞苷是一种抗肿瘤抗代谢物，用于治疗多种形式的白血病，包括急性髓性白血病和脑膜白血病。抗代谢物伪装成嘌呤或嘧啶——它们成为DNA的组成部分。它们阻止这些物质在“S”阶段(细胞周期)并入DNA，停止正常的发育和分裂。阿糖胞苷在细胞内代谢成其活性的三磷酸形式(阿糖胞苷三磷酸)。这种代谢物通过多种机制破坏DNA，包括抑制α -DNA聚合酶，通过对β -DNA聚合酶的影响抑制DNA修复，并并入DNA。后一种机制可能是最重要的。细胞毒性对细胞周期的S期具有高度特异性。

的作用机制

阿糖胞苷通过直接损伤DNA和并入DNA发挥作用。阿糖胞苷对培养的多种增殖哺乳动物细胞具有细胞毒性。它表现出细胞阶段的特异性，主要杀死正在进行DNA合成的细胞(s期)，并在一定条件下阻止细胞从G1期到s期的进展。虽然其作用机制还不完全清楚，但似乎阿糖胞苷通过抑制DNA聚合酶发挥作用。有限的，但重要的，阿糖胞苷合并到DNA和RNA也有报道。

目标 行动 生物
一个DNA聚合酶β
抑制剂
 人类
一个DNA
交联/烷基化
 人类
吸收

只有不到20%的口服剂量被胃肠道吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

13%

新陈代谢

肝。

路线的消除

阿糖胞苷的清除途径主要是代谢成活性化合物阿糖胞苷，其次是阿糖胞苷的排泄。

半衰期

10分钟

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

阿糖胞苷综合征可能会发展-其特征是发热，肌痛，骨痛，偶尔胸痛，黄斑丘疹，结膜炎和不适。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abatacept 当阿糖胞苷与阿巴他普合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abciximab 当阿昔单抗与阿糖胞苷联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 出血的风险或严重程度可增加时，刺胞霉素联合阿糖胞苷。
乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与阿糖胞苷联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
Acipimox 当阿糖胞苷与阿昔莫司合用时，肌病、横纹肌溶解和肌红蛋白尿的风险或严重程度会增加。
无环鸟苷 当阿昔洛韦与阿糖胞苷合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab 当阿达木单抗与阿糖胞苷联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
7型腺病毒活疫苗 当7型腺病毒活疫苗与阿糖胞苷联合使用时，感染的风险或严重程度会增加。
Aldesleukin 当阿尔德白蛋白与阿糖胞苷联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alefacept 当阿莱facept与阿糖胞苷合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸阿糖胞苷 33 k3db6591 69-74-9 KCURWTAZOZXKSJ-JBMRGDGGSA-N
国际/其他品牌
Ara-C(球迷)/Cytosar-U(辉瑞)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
阿糖胞苷 注射 100毫克/ 5毫升 鞘内;静脉注射;皮下 腺制药有限公司 2018-02-14 不适用 美国国旗
阿糖胞苷 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射;皮下 腺制药有限公司 2011-12-14 不适用 美国国旗
阿糖胞苷- Pws 1gn/瓶 粉,为解决方案 1克/瓶 鞘内;静脉注射;皮下 Novopharm有限 1995-12-31 2015-10-26 加拿大的国旗
阿糖胞苷- Pws 2gm/瓶 粉,为解决方案 2克/瓶 鞘内;静脉注射;皮下 Novopharm有限 1995-12-31 2015-10-26 加拿大的国旗
阿糖胞苷- Pws 500mg/瓶 粉,为解决方案 500毫克/瓶 鞘内;静脉注射;皮下 Novopharm有限 1995-12-31 2015-10-26 加拿大的国旗
阿糖胞苷Inj 100毫克/毫升 液体 100 mg / mL 静脉注射;皮下 大牛实验室(私人)有限公司 1992-12-31 1998-08-13 加拿大的国旗
阿糖胞苷注射液 解决方案 100 mg / mL 鞘内;静脉注射;皮下 辉瑞加拿大城市 1996-09-23 不适用 加拿大的国旗
阿糖胞苷注射液 解决方案 100 mg / mL 鞘内;静脉注射;皮下 Sterimax公司 2022-04-21 不适用 加拿大的国旗
阿糖胞苷注射液英国石油公司 解决方案 100 mg / mL 鞘内;静脉注射;皮下 山德士加拿大的注册 不适用 不适用 加拿大的国旗
阿糖胞苷注射液，迈兰性病。 解决方案 100 mg / mL 鞘内;静脉注射;皮下 Mylan制药 不适用 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Aj-cytarabine 解决方案 100 mg / mL 鞘内;静脉注射;皮下 Agila Jamp加拿大公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
阿糖胞苷 注入,解决方案 20毫克/ 1毫升 静脉注射;皮下 Meitheal制药有限公司 2017-11-09 不适用 美国国旗
阿糖胞苷 注射 100毫克/ 5毫升 鞘内;静脉注射;皮下 Mylan机构有限公司 2011-12-14 2022-10-31 美国国旗
阿糖胞苷 注射 100毫克/ 5毫升 鞘内;静脉注射;皮下 辉瑞制药公司 2011-12-14 2017-12-31 美国国旗
阿糖胞苷 冻干针剂，粉剂，溶液用 2 g / 20毫升 鞘内;静脉注射;皮下 贝德福德制药 1996-06-28 2010-12-31 美国国旗
阿糖胞苷 注入,解决方案 20毫克/ 1毫升 鞘内;静脉注射;皮下 腺制药有限公司 2019-12-23 不适用 美国国旗
阿糖胞苷 冻干针剂，粉剂，溶液用 500毫克/ 10毫升 鞘内;静脉注射;皮下 贝德福德制药 1996-05-01 2013-11-30 美国国旗
阿糖胞苷 注入,解决方案 20毫克/ 1毫升 静脉注射 Hospira公司。 1990-08-31 不适用 美国国旗
阿糖胞苷 冻干针剂，粉剂，溶液用 100毫克/ 5毫升 鞘内;静脉注射;皮下 贝德福德制药 1996-06-28 2013-07-31 美国国旗
阿糖胞苷 注射 2 g / 20毫升 鞘内;静脉注射;皮下 Mylan机构有限公司 2012-01-31 2012-02-01 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Vyxeos 阿糖胞苷(100毫克)+道诺霉素(44毫克) 粉 静脉注射 爵士制药爱尔兰有限公司 2021-07-06 不适用 加拿大的国旗
Vyxeos 阿糖胞苷(100毫克/毫升)+道诺霉素(44 20毫克/毫升) 冻干粉针剂，用于悬浮液 静脉注射 爵士乐的制药公司。 2017-08-03 不适用 美国国旗
Vyxeos脂质体 阿糖胞苷(5毫克/毫升)+道诺霉素盐酸盐(2.2毫克/毫升) 注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 爵士制药爱尔兰有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Vyxeos脂质体 阿糖胞苷(5毫克/毫升)+道诺霉素盐酸盐(2.2毫克/毫升) 注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 爵士制药爱尔兰有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Vyxeos脂质体 阿糖胞苷(5毫克/毫升)+道诺霉素盐酸盐(2.2毫克/毫升) 注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 爵士制药爱尔兰有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
阿糖胞苷DBL 10 ml 1 gr flakon, 1 adet 阿糖胞苷(100毫克/毫升) 解决方案 鞘内;静脉注射;皮下 欧娜İlaÇ tekstİl kİmyevİ疯狂。圣。DIŞTİC。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
L01BC01 -阿糖胞苷 阿糖胞苷和柔红霉素
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为嘧啶核苷的一类有机化合物。这些化合物是由一个嘧啶基连接到一个核糖基或脱氧核糖基部分组成。
王国
有机化合物
超类
核苷，核苷酸和类似物
类
嘧啶核苷
子课
不可用
直接父
嘧啶核苷
选择父母
Glycosylamines/戊糖/Pyrimidones/Aminopyrimidines和衍生品/Imidolactams/Hydropyrimidines/四氢呋喃/Heteroaromatic化合物/二级醇/Azacyclic化合物
显示6更
基
酒精/胺/Aminopyrimidine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/糖基化合物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyrimidine/Imidolactam
显示18个更多
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
单糖衍生物- d -阿拉伯糖苷，嘧啶核苷(CHEBI: 28680）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
04079 a1rdz
化学文摘号
147-94-4
InChI关键
UHDGCWIWMRVCDJ-CCXZUQQUSA-N
InChI
InChI = 1 s / C9H13N3O5 c10-5-1-2-12(9(16)把)以8:7 (15)6 (14)4 (3-13)17-8 / h1-2, 4, 6 - 8, 13-15H, 3 H2 (H2, 10、11、16)/ t4 -, 6 - 7 + 8 - m1 / s1
国际命名
4-amino-1 - [(2 r, 3 s, 4 s, 5 r) 3, 4-dihydroxy-5 -(羟甲基)oxolan-2-yl] 1, 2-dihydropyrimidin-2-one
微笑
NC1 =数控(= O) N (C = C1) [C@@H] 1 O [C@H] (CO) [C@@H] (O) [C@@H] 1 O

参考文献

合成参考

Michael Kluge, Herbert Schott， "阿糖胞苷衍生物，其制备和使用"美国专利US5641758, 1992年8月发布。

 US5641758
一般引用
  1. 加拿大卫生部产品专论:阿糖胞苷注射液[链接]
  2. FDA批准药品:静脉注射用柔红霉素和阿糖胞苷脂质体[链接]
人类代谢组数据库
HMDB0015122
KEGG药物
D00168
KEGG化合物
C02961
PubChem化合物
6253
PubChem物质
46505879
ChemSpider
6017
BindingDB
50087289
RxNav
3041
ChEBI
28680
ChEMBL
CHEMBL803
锌
ZINC000003795098
治疗目标数据库
DNC001551
网页
PA449177
PDBe配体
AR3
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
阿糖胞苷
PDB项
1 p5z/5 y9a
FDA的标签
下载 (49.8 KB)
化学物质
下载 (36.8 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 预防 急性髓系白血病(AML) 1
4 积极不招聘 治疗 急性早幼粒细胞白血病(APL) 1
4 完成 治疗 急性Lymphobkastic白血病 1
4 完成 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 6
4 完成 治疗 急性髓系白血病(AML) 1
4 完成 治疗 急性早幼粒细胞白血病(APL) 1
4 完成 治疗 间变性大细胞淋巴瘤/伯基特淋巴瘤(提单)/淋巴瘤、淋巴细胞/纵隔肿瘤 1
4 完成 治疗 儿童急性早幼粒细胞白血病 1
4 完成 治疗 白血病，淋巴细胞，急性，成人 5
4 完成 治疗 成髓细胞的白血病,急性 1

药物经济学

制造商
  • Pacira制药有限公司
  • 应用制药有限责任公司
  • 贝德福德实验室本会场实验室有限公司
  • Hospira公司
  • 梯瓦非肠道药物公司
外包商
  • 应用药物
  • 贝德福德实验室
  • Ben Venue实验室公司
  • Enzon Inc .)
  • Hospira Inc .)
  • Pacira制药有限公司
  • 法玛西亚公司。
  • 梯瓦制药工业有限公司
剂型
形式 路线 强度
解决方案 肌内;鞘内;静脉注射;皮下 100毫克
解决方案 肌内;鞘内;静脉注射;皮下 500毫克
注入,解决方案 鞘内;静脉注射;皮下
注入,解决方案,集中精神 静脉注射
解决方案 静脉注射;皮下 1000毫克
注射 注射用药物的
解决方案 注射用药物的 40毫克
注射 静脉注射
注射剂，粉末，用于溶液 注射用药物的 100毫克/ 5毫升
注射剂，粉末，用于溶液 注射用药物的 500毫克/ 10毫升
注射剂，粉末，用于溶液 肠外;皮下 500毫克/ 10毫升
注入,解决方案 100毫克/毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用 鞘内;静脉注射;皮下 100毫克
解决方案 鞘内;静脉注射;皮下 100毫克
注射剂，粉末，用于溶液 鞘内;静脉注射;皮下 1000毫克
解决方案 注射用药物的 100毫克
注射剂，粉末，用于溶液 鞘内;静脉注射;皮下 500毫克
解决方案 静脉注射;皮下 500毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 500毫克
解决方案 鞘内;静脉注射;皮下 500毫克
注入,解决方案 注射用药物的 100毫克/毫升
注射剂，粉末，用于溶液
注入,解决方案 注射用药物的 1 G / 50毫升
注入,解决方案 注射用药物的 1克/ 10毫升
注入,解决方案 注射用药物的 100毫克/ 5毫升
注入,解决方案 注射用药物的 2 G / 20毫升
注入,解决方案 注射用药物的 500毫克/ 5毫升
解决方案 静脉注射 100毫克
解决方案 静脉注射 500毫克
注入,解决方案,集中精神 鞘内;静脉注射;皮下 100毫克/毫升
解决方案 静脉注射;皮下 100毫克
注入,解决方案
注入,解决方案 注射用药物的
注射 鞘内;静脉注射;皮下 100毫克/ 5毫升
注射 鞘内;静脉注射;皮下 2 g / 20毫升
注射 静脉注射;皮下 20毫克/ 1毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用 鞘内;静脉注射;皮下 1克/ 10毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用 鞘内;静脉注射;皮下 100毫克/ 5毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用 鞘内;静脉注射;皮下 2 g / 20毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用 鞘内;静脉注射;皮下 500毫克/ 10毫升
注入,解决方案 鞘内;静脉注射;皮下 100毫克/毫升
注入,解决方案 鞘内;静脉注射;皮下 2 g / 20毫升
注入,解决方案 鞘内;静脉注射;皮下 20毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 20毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 20毫克/ 1毫升
粉,为解决方案 鞘内;静脉注射;皮下 1克/瓶
粉,为解决方案 鞘内;静脉注射;皮下 2克/瓶
粉,为解决方案 鞘内;静脉注射;皮下 500毫克/瓶
解决方案 鞘内;静脉注射;皮下
注射 鞘内;静脉注射;皮下
注射 皮内注射;静脉注射;皮下 100毫克/毫升
解决方案 静脉注射;皮下
液体 静脉注射;皮下 100 mg / mL
解决方案 静脉注射 1000毫克
解决方案 鞘内;静脉注射;皮下 100 mg / mL
冻干针剂，粉剂，溶液用 注射用药物的 100毫克
注射 100毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 100毫克/毫升
粉,为解决方案 鞘内;静脉注射;皮下 100毫克/瓶
解决方案 100毫克/毫升
解决方案 20毫克/ 1毫升
注射
注射 静脉注射;皮下 100毫克/毫升
注入,脂质复杂 囊内的 50毫克/ 5毫升
悬架 囊内的 10 mg / mL
注入,暂停 囊内的 50毫克
解决方案 鞘内;静脉注射 500毫克
解决方案 鞘内;静脉注射;皮下 20 mg / mL
冻干粉针剂，用于悬浮液 静脉注射
粉 静脉注射
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射
粉 静脉注射;注射用药物的
价格
单元描述 成本 单位
取50mg / 5ml小瓶 588.0美元 毫升
阿糖胞苷2克瓶 48.0美元 瓶
阿糖胞苷1克瓶 24.0美元 瓶
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5723147 没有 1998-03-03 2015-03-03 美国国旗
US5455044 没有 1995-10-03 2013-05-14 美国国旗
US7850990 没有 2010-12-14 2027-01-23 美国国旗
US8022279 没有 2011-09-20 2027-09-14 美国国旗
US8431806 没有 2013-04-30 2025-04-22 美国国旗
US8092828 没有 2012-01-10 2029-04-01 美国国旗
US8518437 没有 2013-08-27 2026-06-07 美国国旗
US9271931 没有 2016-03-01 2027-01-23 美国国旗
US10028912 没有 2018-07-24 2034-09-29 美国国旗
US10166184 没有 2019-01-01 2032-10-15 美国国旗
US10835492 没有 2020-11-17 2032-10-15 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 186 - 188 猎人,J.H.;U S。专利3116282;1963年12月31日;分配给厄普约翰公司
水溶度 自由的可溶性 不可用
logP -2.8 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 43.8毫克/毫升 ALOGPS
logP -2.2 ALOGPS
logP -2.8 ChemAxon
日志 -0.74 ALOGPS
pKa最强(酸性) 12.55 ChemAxon
pKa最强(基本) 4.19 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 7 ChemAxon
氢供体数 4 ChemAxon
极地表面面积 128.612 ChemAxon
可旋转键数 2 ChemAxon
折射性 54.54米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 22.533. ChemAxon
数量的戒指 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9623
血脑屏障 + 0.9465
Caco-2渗透 - 0.8887
22基板 Non-substrate 0.798
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9686
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9532
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.9519
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.793
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8613
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6203
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9543
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9638
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9497
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9489
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9609
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.981
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9132
致癌性 Non-carcinogens 0.9158
生物降解 没有准备好可生物降解 0.7807
大鼠急性毒性 1.7184 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.983
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.911
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS - LC-ESI-QQ，阴性 质/女士 splash10 - 0006 - 0190000000 - eff861edb69ddab2c195
LC-MS/MS - LC-ESI-QQ，阴性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0900000000 - 4 - b5b14f0a5467db173b6
LC-MS/MS - LC-ESI-QQ，阴性 质/女士 splash10 - 0 a4i d85ae6c771dd9206c4c2——3900000000
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目标

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细节 1.DNA聚合酶β
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
微管结合
特定的功能
修复聚合酶在碱基切除修复中起关键作用。具有5'-脱氧核糖-5-磷酸裂解酶(dRP裂解酶)活性，去除5'糖磷酸，也作为DNA聚合酶…
基因名字
POLB
Uniprot ID
P06746
Uniprot名字
DNA聚合酶β
分子量
38177.34哒
参考文献
  1. Angeli JP, Ribeiro LR, Bellini MF, Mantovanil:从大麦中提取的β -葡聚糖对化学诱导的啮齿动物细胞DNA损伤的抗裂作用。Hum Exp Toxicol. 2006年6月;25(6):319-24。［文章]
  2. Miura S, Izuta S:作为抗癌核苷靶点的DNA聚合酶。现行药物目标。2004年2月;5(2):191-5。［文章]
  3. Krynetskaia NF, Phadke MS, Jadhav SH, Krynetskiy EY:染色质相关蛋白HMGB1/2和PDIA3触发化疗诱导的DNA损伤的细胞反应。Mol Cancer Ther. 2009年4月8日(4):864-72。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 08 - 0695。［文章]
细节 2.DNA
种类
核苷酸
生物
人类
药理作用
是的
行动
交联/烷基化
DNA是遗传分子，因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸，携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链核苷酸扭曲成双螺旋结构，并由氢键连接在一起。核苷酸的序列决定了遗传特性。每条链都是后续DNA复制的模板，也是mRNA生产的模板，导致通过核糖体合成蛋白质。
参考文献
  1. Prakasha Gowda AS, Polizzi JM, Eckert KA, Spratt TE: DNA聚合酶β和连接酶III/XRCC1将吉西他滨和阿糖胞苷掺入DNA。生物化学。2010 6月15日;49(23):4833-40。doi: 10.1021 / bi100200c。［文章]
  2. Foti M, Omichinski JG, Stahl S, Maloney D, West J, Schweitzer BI:核苷类似物掺入对DNA结合到GATA-1红系转录因子DNA结合域的影响。FEBS学报1999年2月5日;444(1):47-53。［文章]

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Colburn DE, Giles FJ, Oladovich D, Smith JA:细胞色素p450介导的阿糖胞苷、去甲柔比星、伊曲康唑和卡泊芬净相互作用的体外评价。血液学。2004年6月,9(3):217 - 21所示。doi: 10.1080 / 10245330410001701585。［文章]
  2. 苏明，张玉涛，张玉华，张玉华，张玉华。白血病骨髓微环境中药物代谢酶的调控。中华细胞与分子医学杂志2019年6月;23(6):4111-4117。doi: 10.1111 / jcmm.14298。2019年3月28日。［文章]
细节 2.脱氧胞苷激酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
脱氧核糖核苷脱氧胞苷(dC)，脱氧鸟苷(dG)和脱氧腺苷(dA)的磷酸化所必需的。具有广泛的底物特异性，不显示选择性基础…
基因名字
DCK
Uniprot ID
P27707
Uniprot名字
脱氧胞苷激酶
分子量
30518.315哒
参考文献
  1. 大田田，堀里H，小川M，宫原M，川崎H，谷口N，小田Y:胞苷脱氨酶活性对癌细胞对胞苷胞苷内源性耐药的影响。Oncol rep 2004年11月12日(5):1115-20。［文章]
  2. 遗传因素影响阿糖胞苷治疗。药物基因组学,2009年10月,10(10):1657 - 74。doi: 10.2217 / pgs.09.118。［文章]
细节 3.5 '核苷酸酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
核苷酸绑定
特定的功能
将胞外核苷酸水解成膜透性核苷。显示AMP-， NAD-和nmn -核苷酶活性。
基因名字
NT5E
Uniprot ID
P21589
Uniprot名字
5 '核苷酸酶
分子量
63367.255哒
参考文献
  1. 遗传因素影响阿糖胞苷治疗。药物基因组学,2009年10月,10(10):1657 - 74。doi: 10.2217 / pgs.09.118。［文章]
细节 4.Deoxycytidylate脱氨酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
锌离子结合
特定的功能
为胸苷酸合成酶提供核苷酸底物。
基因名字
DCTD
Uniprot ID
P32321
Uniprot名字
Deoxycytidylate脱氨酶
分子量
20015.805哒
参考文献
  1. 遗传因素影响阿糖胞苷治疗。药物基因组学,2009年10月,10(10):1657 - 74。doi: 10.2217 / pgs.09.118。［文章]
细节 5.胞嘧啶核苷脱氨酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
锌离子结合
特定的功能
该酶清除外源性和内源性胞苷和2'-脱氧胞苷，用于UMP的合成。
基因名字
CDA
Uniprot ID
P32320
Uniprot名字
胞嘧啶核苷脱氨酶
分子量
16184.545哒
参考文献
  1. 大田田，堀里H，小川M，宫原M，川崎H，谷口N，小田Y:胞苷脱氨酶活性对癌细胞对胞苷胞苷内源性耐药的影响。Oncol rep 2004年11月12日(5):1115-20。［文章]
  2. 遗传因素影响阿糖胞苷治疗。药物基因组学,2009年10月,10(10):1657 - 74。doi: 10.2217 / pgs.09.118。［文章]

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族22个成员4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
同向转运活动
特定的功能
钠离子依赖性，低亲和力肉碱转运体。大概是用一分子肉碱来运送一个钠离子。也运输有机阳离子，如四乙胺(茶)没有…
基因名字
SLC22A4
Uniprot ID
Q9H015
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员4
分子量
62154.48哒
参考文献
  1. 陈瑞，Nelson JA:有机阳离子转运体在肾核苷分泌中的作用。生物化学药典。2000 7月15日;60(2):215-9。［文章]
  2. Drenberg CD、Gibson AA、Pounds SB、Shi L、Rhinehart DP、Li L、Hu S、Du G、Nies AT、Schwab M、Pabla N、Blum W、Gruber TA、Baker SD、Sparreboom A: OCTN1是核side类似物的高亲和力载体。Cancer Res. 2017 4月15日;77(8):2102-2111。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 16 - 2548。Epub 2017 2月16日。［文章]
细节 2.多药耐药相关蛋白7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
atp酶活性，与跨膜运动的物质耦合
特定的功能
atp依赖性转运蛋白可能通过亲脂性阴离子挤压参与细胞解毒。
基因名字
ABCC10
Uniprot ID
Q5T3U5
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白7
分子量
161627.375哒
参考文献
  1. 徐旭，沈涛，史铮，陈志生，Kruh GD:人多药耐药蛋白7 (ABCC10)是核苷类似物和埃波西隆b的耐药因子。中华肿瘤杂志2009年1月1日;69(1):78-84。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 08 - 1420。［文章]
细节 3.平衡核苷转运蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
核苷跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节核苷通过膜的流入和流出(平衡转运体)。它对低浓度的抑制剂硝基苄基巯基嘌呤核糖苷(NBMPR…
基因名字
SLC29A1
Uniprot ID
Q99808
Uniprot名字
平衡核苷转运蛋白1
分子量
50218.805哒
参考文献
  1. Santini D, Vincenzi B, Fratto ME, Perrone G, Lai R, Catalano V, Cass C, Ruffini PA, Spoto C, Muretto P, Rizzo S, Muda AO, Mackey JR, Russo A, Tonini G, Graziano F:人平衡转运蛋白1 (hENT1)在胃癌切除患者中的预后作用细胞物理学报，2010 5月;223(2):384-8。doi: 10.1002 / jcp.22045。［文章]

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月17日15:22