OCTN1是核苷类似物的高亲和载体。

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Drenberg CD, Gibson AA, Pounds SB, Shi L, Rhinehart DP, Li L, Hu S, Du G, Nies AT, Schwab M, Pabla N, Blum W, Gruber TA, Baker SD, Sparreboom A

OCTN1是核苷类似物的高亲和载体。

癌症研究，2017年4月15日;77(8):2102-2111。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 16 - 2548。Epub 2017 2月16日。

PubMed ID

28209616 (PubMed视图

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摘要

对用于治疗急性髓系白血病(AML)和其他癌症的异种核苷类药物的耐药性仍然是临床管理的主要障碍。一个被认为参与耐药的过程是通过核苷转运体减少对肿瘤细胞的摄取，尽管确切的机制尚不清楚。通过转录组分析，我们确定了低表达的麦角硫氨酸转运蛋白OCTN1 (SLC22A4;ETT)强烈预测接受胞苷核苷类似物阿糖胞苷治疗的多个AML患者无事件生存期和总生存期较差。细胞生物学研究证实，octn1介导的阿糖胞苷和各种结构相关的胞苷类似物(如2′脱氧胞苷和吉西他滨)的转运是通过一个饱和过程发生的，该过程对经典核苷转运体抑制剂双嘧达莫和硝基巯基嘌呤核糖核苷的抑制高度敏感。我们的发现具有直接的临床意义，因为所识别的转运系统有可能帮助完善策略，提高核苷类似物用于癌症治疗的多种癌症类型的患者生存率。癌症Res;77 (8);2102 - 11。AACR (c) 2017人。

引用本文的药物库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
阿糖胞苷	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节