Azelastine

识别

总结

Azelastine是一种组胺h1受体拮抗剂，用于鼻内治疗过敏性和血管舒缩性鼻炎，并在眼液中治疗过敏性结膜炎。

品牌名称

阿斯替林，阿斯替洛，阿斯替洛过敏，Dymista

通用名称

Azelastine

DrugBank加入数量

DB00972

背景

Azelastine是一种酞嗪衍生物，是一种抗组胺药，可作为治疗过敏性和血管舒缩性鼻炎的鼻内喷雾和治疗过敏性结膜炎的眼用溶液。^10，11它是一种外消旋混合物，尽管对映体之间的药理活性没有明显差异，并于1996年首次获得FDA批准。^10，11Azelastine也可与丙酸氟替卡松联合作为鼻喷雾剂上市，商品名为Dymista™，适用于6岁及以上患者的季节性过敏性鼻炎的对症治疗。¹³

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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重量

平均:381.898
单一同位素的:381.160790112

化学公式

C₂₂H₂₄ClN_3.O

同义词

• (4) - p-Chlorobenzyl 2 - 1 - (2 h) -phthalazinone (hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)
• Azelastina
• Azelastine
• Azelastine
• Azelastinum

药理学

指示

鼻内注射氮唑橡胶用于5岁及以上患者季节性变应性鼻炎的对症治疗，用于12岁及以上患者血管舒缩性鼻炎的对症治疗。¹⁰眼用氮唑嗪溶液用于治疗过敏性结膜炎引起的眼睛瘙痒。¹¹

作为0.15%的鼻腔喷雾剂，盐酸阿兹elastine也适用于非处方治疗6岁及以上患者的过敏。¹⁴

降低药物开发失败率

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相关条件

• 过敏性结膜炎(AC)
• 变应性鼻炎(AR)
• 对树花粉过敏
• 异位性角膜结膜炎
• 睑缘炎过敏
• 常年性过敏性鼻炎(PAR)
• 季节性过敏性鼻炎
• 血管舒缩性鼻炎
• 眼睛过敏疾病

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

Azelastine拮抗组胺的作用，从而缓解组胺介导的过敏症状。^2，10，11鼻内制剂在15分钟内起效，眼用溶液则在3分钟内起效。¹鼻内制剂的作用时间相对较长，在最初给药4-6小时后观察到峰值效应，并在整个标准12小时给药间隔内保持药效。²

的作用机制

Azelastine主要是一种组胺h1受体的选择性拮抗剂，对h2受体的亲和力较低，用于过敏的对症治疗。^{2，1，10，11}组胺h1受体是g蛋白偶联受体，具有7个跨膜结构域⁷它们存在于神经末梢，平滑肌细胞和腺细胞上。⁸在致敏个体接触过敏原后，肥大细胞上的ige受体交联导致组胺释放，组胺与h1受体结合，导致典型的过敏症状，如瘙痒、打喷嚏和充血。⁸

虽然它的主要作用模式被认为是通过h1受体拮抗作用，但氮氮弹子碱(像其他第二代抗组胺药一样)似乎影响过敏症状的其他介质。Azelastine具有肥大细胞稳定特性，可阻止白细胞介素-6、胰蛋白酶、组胺和tnf - α的释放²从肥大细胞中提取，并被证明可以减少肥大细胞脱颗粒的介质如鼻炎患者鼻腔灌洗液中的白三烯，¹以及抑制它们的产生和从嗜酸性粒细胞中释放(可能通过抑制磷脂酶A₂和白三烯C₄合酶)。^2，9此外，观察到口服azelastine的患者鼻分泌物中P物质和缓激肽的浓度显著降低²两者都可能在过敏性鼻炎患者的鼻腔瘙痒和打喷嚏中起作用。

目标	行动	生物
一个组胺H1受体	拮抗剂	人类
U组胺H2受体	抑制剂	人类
U磷脂酶A2	抑制剂	人类
U白三烯C4合酶	抑制剂	人类

吸收

经鼻给药后盐酸氮唑嗪的全身生物利用度约为40%，在2-3小时内达到Cmax。²当给药剂量大于建议的最大剂量时，观察到Cmax和AUC均有大于比例的增加。

的体积分布

经静脉和口服给药后，稳态分配量为14.5 L/kg。^2，10，11

蛋白结合

体外人血浆研究表明，氮氮弹性体和去甲基弹性体的血浆蛋白结合分别约为88%和97%。^2，10，11

新陈代谢

盐酸氮卓弹子碱通过细胞色素P450酶系统氧化代谢为其主要的、具有生物活性的代谢物去甲基氮卓弹子碱。^10，11虽然氮卓弹子碱的标签上还没有阐明具体的CYP酶参与其中，但有人认为氮卓弹子碱的n -去甲基化主要是由CYP3A4、CYP2D6和CYP1A2催化的。⁴

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• Azelastine
  • Desmethylazelastine

路线的消除

口服剂量的放射性标记盐酸氮卓嗪后，约75%的氮卓嗪通过粪便排出体外，只有不到10%的氮卓嗪作为未改变的盐酸氮卓嗪。^2，10，11

半衰期

在静脉注射和口服给药的基础上，阿兹elastine的消除半衰期为22小时。^10，11它的主要活性代谢物去甲基弹性体，消除半衰期为54小时。²

间隙

在静脉和口服给药的基础上，azelastine的血浆清除率为0.5 L/h/kg。^10，11，6

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

过量的鼻内或眼用氮唑橡胶不太可能导致临床显著的不良反应，除了增加睡意。^10，11如果确实发生过量，应采取一般的支持措施。口服抗组胺药，包括非口服配方的氮氮弹子碱，会对儿童造成严重的不良影响——因此，这些产品应放在儿童接触不到的地方。口服LD₅₀在大鼠中是580毫克/公斤。¹²

通路

通路	类别
Azelastine H1-Antihistamine行动	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	1,2-苯二氮卓可增加氮卓的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Abametapir	Azelastine与阿维他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	Azelastine与Abatacept合用可促进Azelastine代谢。
Abiraterone	Azelastine与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Abrocitinib	阿溴替尼与氮卓霉素合用可降低其代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼合用可降低Azelastine的代谢。
醋丁洛尔	乙酰丙醇与氮卓霉素联用可降低乙酰丙醇的代谢。
苊香豆醇	与氮卓霉素合用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚	Azelastine可增加对乙酰氨基酚的肝毒性活性。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加氮唑碱的中枢神经系统抑制剂活性。

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食物相互作用

• 避免饮酒。摄入酒精可能会引起附加的中枢神经系统抑制效应。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Azelastine盐酸盐	0 l591qr10i	79307-93-0	YEJAJYAHJQIWNU-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Astepro过敏(拜耳)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Astelin	喷雾,计量	137 ug / 1	鼻	梅达制药	1996-11-01	不适用
Astelin	喷雾,计量	137 ug / 1	鼻	医生全面护理公司	2004-05-25	不适用
Astepro	喷雾,计量	205.5 ug / 1	鼻	梅达制药	2009-10-12	2020-12-31
Astepro	喷雾,计量	137 ug / 1	鼻	梅达制药	2008-11-03	2008-11-03
Azelastine盐酸盐	喷雾,计量	205.5 ug / 1	鼻	Perrigo纽约公司	2015-04-09	2018-03-01
Azelastine盐酸盐	喷雾,计量	137 ug / 1	鼻	的药物治疗方案	2010-07-01	2019-10-31
Optivar	解决方案/滴	0.5毫克/ 1毫升	眼内	梅达制药有限公司	2000-05-22	2017-09-30

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Azelastine	喷雾,计量	137 ug / 1	鼻	提升实验室有限责任公司	2017-08-18	不适用
Azelastine HCl鼻	喷雾	205.5 ug / 1	鼻	Padagis以色列制药有限公司	2014-05-09	不适用
Azelastine HCl鼻	喷雾	205.5 ug / 1	鼻	科比牧场预先包装	2014-05-09	不适用
Azelastine盐酸盐	解决方案/滴	0.5毫克/ 1毫升	眼内	腺制药有限公司	2020-02-25	不适用
Azelastine盐酸盐	喷雾,计量	1毫克/毫升	鼻	AvKARE	2021-03-03	不适用
Azelastine盐酸盐	喷雾,计量	137 ug / 1	鼻	太阳制药工业公司	2012-05-24	不适用
Azelastine盐酸盐	喷雾,计量	1毫克/毫升	鼻	阿肯	2019-05-18	不适用
Azelastine盐酸盐	喷雾,计量	205.5 ug / 1	鼻	Amneal制药有限责任公司	2018-01-11	不适用
Azelastine盐酸盐	解决方案/滴	0.5毫克/ 1毫升	眼科	阿肯	2016-11-08	不适用
Azelastine盐酸盐	喷雾,计量	137 ug / 1	鼻	Cadila医疗有限公司	2018-02-01	不适用

非柜位产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Astepro过敏	喷雾,计量	205.5 ug / 1	鼻	拜耳医药保健有限公司的有限责任公司。	2022-06-27	不适用
孩子Astepro过敏	喷雾,计量	205.5 ug / 1	鼻	拜耳医药保健有限公司的有限责任公司。	2022-06-27	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
ALERXY®C	Azelastine盐酸盐(137微克)+丙酸(50微克)	悬架	Intrasinal;鼻	laboratorio合成S.A.S.	2015-04-21	不适用
AZEC®	Azelastine盐酸盐(137微克)+丙酸(50微克)	悬架	Intrasinal;鼻	PROCAPS S.A.	2018-12-04	不适用
AZEFLU®悬喷鼻	Azelastine盐酸盐(100毫克)+丙酸(36.5毫克)	悬架	Intrasinal;鼻	C.i. farmac蒴果S.A.S -植物号。2	2018-04-05	不适用
盐酸阿兹elastine和丙酸氟替卡松	Azelastine盐酸盐(137 ug / 1)+丙酸(50 ug / 1)	喷雾,计量	鼻	Padagis以色列制药有限公司	2021-03-01	不适用
盐酸阿兹elastine和丙酸氟替卡松	Azelastine盐酸盐(137 ug / 1)+丙酸(50 ug / 1)	喷雾,计量	鼻	Apotex集团。	2020-03-02	不适用
盐酸阿兹elastine和丙酸氟替卡松	Azelastine盐酸盐(137 ug / 1)+丙酸(50 ug / 1)	喷雾,计量	鼻	科比牧场预先包装	2021-03-01	不适用
盐酸阿兹elastine和丙酸氟替卡松	Azelastine盐酸盐(137 ug / 1)+丙酸(50 ug / 1)	喷雾,计量	鼻	Mylan制药有限公司	2020-04-14	不适用
Dymista	Azelastine盐酸盐(137微克/法案)+丙酸(每片50微克)	喷雾,计量	鼻	边界网关协议制药城市	2015-03-31	不适用
Dymista	Azelastine盐酸盐(137 ug / 1)+丙酸(50 ug / 1)	喷雾,计量	鼻	梅达制药	2012-05-01	不适用
Dymİsta 137 MCG + 50 MCG burun spreyİ， sÜspansİyon, 23 g	Azelastine盐酸盐(137微克)+丙酸(50微克)	喷雾、悬架	鼻	美达制药İlaÇ san。TİC。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

R06AX19——Azelastine

• 其他全身用抗组胺药
• R06a -全身用抗组胺药
• R06 -全身用抗组胺药
• 呼吸系统

S01GX07——Azelastine

• S01GX -其他抗过敏药
• 减充血药和抗过敏药
• S01 -眼科
• S -感觉器官

R01AC03——Azelastine

• 抗过敏剂，不包括皮质类固醇
• R01a -减充血剂和其他鼻腔制剂，局部使用
• R01 -鼻腔制剂
• 呼吸系统

药物类别

• 抗过敏
• 抗过敏剂，不包括皮质类固醇
• 全身用抗组胺药
• 自主代理
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP1A2底物
• 细胞色素P-450 CYP2A6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2A6抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2A6底物
• 细胞色素P-450 CYP2B6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2B6抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP2C8底物
• 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP2E1抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2E1抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 减充血剂和抗过敏药
• 酶抑制剂
• 组胺剂
• 组胺拮抗剂
• 组胺H1拮抗剂
• 组胺H1拮抗剂，非镇静
• 鼻的准备工作
• 神经递质代理
• 眼科
• 22抑制剂
• 邻二氮杂苯
• 呼吸系统药物
• 感觉器官

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的一类，称为酞嗪酮。这些化合物含有含有酮基的酞嗪。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Diazanaphthalenes

子课

苯并二嗪

直接父

Phthalazinones

选择父母

Pyridazinones/氯苯/Azepanes/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/内酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物 /Organochlorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

显示三个

基

胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/Azepane/苯环型的/氯苯/Halobenzene/Heteroaromatic化合物 /碳氢化合物的衍生物/内酰胺/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organochloride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Phthalazinone/邻二氮杂苯/Pyridazinone/三级脂肪胺/叔胺

显示16个更多

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

叔氨基化合物、一氯苯、邻苯二氮(CHEBI: 2950）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

ZQI909440X

化学文摘号

58581-89-8

InChI关键

MBUVEWMHONZEQD-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C22H24ClN3O c1-25-13-4-5-18 (12-14-25) 26-22 (27) 20-7-3-2-6-19 (20) 21 (26) 20-7-3-2-6-19 (23) 11-9-16 / h2-3, 6尺11寸,18 h, 4 - 5, 12-15H2 1 h3

国际命名

4 - [(4-chlorophenyl)甲基]2 - (1-methylazepan-4-yl) 1, 2-dihydrophthalazin-1-one

微笑

CN1CCCC (CC1) N1N = C (CC2 = CC = C (Cl) C = C2) C2 = CC = CC = C2C1 = O

参考文献

合成参考

Morita Yutaka, Koyama Noritoshi, Shigemitsu Ohsawa，“含盐酸azelastine的稳定制剂的方法”。美国专利US6117864, 1990年12月发布。

US6117864

一般引用

1. 每日两次氮氮弹子汀鼻腔喷雾剂对季节性变应性鼻炎患者的疗效。《临床风险管理》2008年10月4(5):1009-22。［文章]
2. 盐酸Azelastine:药理学、药代动力学、临床疗效和耐受性综述。《当代医学与医学评论》2007年10月23(10):2441-52。［文章]
3. 查伟，沈磊:高效液相色谱-串联质谱法同时测定人血浆中氮卓弹子碱及其主要代谢物去甲基氮卓弹子碱。生物生命科学，2012 10月1日;906:69-74。doi: 10.1016 / j.jchromb.2012.08.023。Epub 2012年8月24日。［文章]
4. Nakajima M, Nakamura S, Tokudome S, Shimada N, Yamazaki H, Yokoi T: Azelastine N-被细胞色素P-450 (CYP)3A4, CYP2D6和CYP1A2在人肝脏微粒体中的去甲基化:预测多个CYP贡献的方法的评估。《药物Metab处置》1999年12月27(12):1381-91。［文章]
5. 中岛M，大山K，中村S，岛田N，山崎H，横井T:氮石碱及其代谢物对人细胞色素P-450酶催化药物氧化的抑制作用。药物Metab处置。1999年7月;27(7):792-7。［文章]
6. Williams PB, Crandall E, Sheppard JD:盐酸Azelastine，双作用抗炎眼用溶液，用于治疗过敏性结膜炎。Clin Ophthalmol. 2010年9月7日;4:993-1001。doi: 10.2147 / opth.s13479。［文章]
7. Fukui H, Mizuguchi H, Nemoto H, Kitamura Y, Kashiwada Y, Takeda N:组胺H1受体基因表达及抗组胺药物作用。Handb Exp Pharmacol 2017;241:161-169。_2016_14 doi: 10.1007/164。［文章]
8. Baroody FM, Naclerio RM: h1受体拮抗剂的抗过敏作用。过敏。2000;55增刊64:17-27。［文章]
9. Hamasaki Y, Shafigeh M, Yamamoto S, Sato R, Zaitu M, Muro E, Kobayashi I，一丸T, Tasaki H，宫崎S: azelastine对白三烯合成的抑制作用。Ann Allergy Asthma immunl 1996年5月;76(5):469-75。doi: 10.1016 / s1081 - 1206(10) 63465 - 5。［文章]
10. FDA批准药品:Azelastine鼻喷雾剂[链接]
11. FDA批准药物:Azelastine眼用溶液[链接]
12. CaymenChem: Azelastine MSDS [链接]
13. FDA批准药物:Dymista鼻喷雾剂[链接]
14. FDA新闻稿:astrpro OTC批准[链接]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0015107

KEGG药物

D07483

KEGG化合物

C07768

PubChem化合物

2267

PubChem物质

46507582

ChemSpider

2180

BindingDB

50341448

RxNav

18603

ChEBI

2950

ChEMBL

CHEMBL639

治疗目标数据库

DNC000270

网页

PA448517

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

PDRhealth

PDRhealth药物页面

维基百科

Azelastine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	变应性鼻炎(AR)	2
4	完成	治疗	常年性过敏性鼻炎(PAR)	1
4	完成	治疗	季节性过敏性鼻炎	3.
4	完成	治疗	血管舒缩性鼻炎	1
4	没有招聘	治疗	变应性鼻炎(AR)	1
4	招聘	治疗	变应性鼻炎(AR)	1
4	终止	治疗	过敏反应/变应性鼻炎(AR)/哮喘、过敏	1
4	未知的状态	基础科学	变应性鼻炎(AR)	1
4	未知的状态	治疗	变应性鼻炎(AR)/室内尘螨过敏	1
4	未知的状态	治疗	季节性过敏性鼻炎	1

药物经济学

制造商

• Apotex公司里士满山
• 太阳制药全球fze
• 梅达制药有限公司
• 美达制药公司
• Apotex公司
• 梅达制药

外包商

• Apotex Inc .)
• A-S药物解决有限责任公司
• Catalent制药公司的解决方案
• 梅达AB
• Patheon Inc .)
• 医生全面护理公司。
• Redpharm药物
• 华莱士制药公司。

剂型

形式	路线	强度
悬架	Intrasinal;鼻
平板电脑
平板电脑,涂膜	口服
解决方案/滴	眼科
喷雾	鼻
解决方案	Intrasinal;鼻	0.1克
喷雾,计量	鼻	137 ug / 1
喷雾	鼻	205.5 ug / 1
解决方案/滴	眼科	0.5毫克/ 1毫升
喷雾	鼻	137 ug / 0.137毫升
喷雾,计量	鼻	1毫克/毫升
喷雾,计量	鼻	1.5毫克/ 1毫升
喷雾,计量	鼻	137 ug / 0.137毫升
喷雾,计量	鼻	205.5 ug / 1
解决方案	眼科	0.05% w / v
喷雾	鼻	1毫克/毫升
喷雾	鼻	137 MICROGRAMMI / 50 MICROGRAMMI
喷雾,计量	鼻
喷雾、悬架	呼吸(吸入)
喷雾、悬架	呼吸(吸入)	50微克
喷雾、悬架	鼻
解决方案/滴	结膜	0.5毫克/毫升
平板电脑		2.2毫克
解决方案	结膜;眼科	0.5毫克
解决方案	鼻
解决方案/滴	眼内	0.5毫克/ 1毫升
喷雾,计量	鼻	0.1% w / w
解决方案/滴	眼科	0.5毫克/毫升
喷雾	鼻

价格

单元描述	成本	单位
Optivar 0.05%溶液6ml瓶	120.26美元	瓶
Astelin 137 mcg/喷雾溶液30ml瓶	117.27美元	瓶
Azelastine盐酸0.05%溶液6ml瓶	108.23美元	瓶
Optivar下降0.05%	19.27美元	毫升
盐酸Azelastine 0.05%滴剂	17.35美元	毫升
阿斯特林137微克鼻腔喷雾剂	3.71美元	毫升
阿斯特普罗137微克鼻腔喷雾剂	3.61美元	毫升

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5164194	没有	1992-11-17	2011-05-01
US8518919	没有	2013-08-27	2025-11-22
US8071073	没有	2011-12-06	2028-06-04
US8163723	是的	2012-04-24	2024-02-29
US9259428	是的	2016-02-16	2023-12-13
US8168620	是的	2012-05-01	2026-08-24
US9901585	没有	2018-02-27	2023-06-13
US9919050	没有	2018-03-20	2025-11-22

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	225°C(盐酸盐)	FDA标签(氮唑橡胶鼻内注射)
水溶度	易溶性(盐酸盐)	FDA标签(氮唑橡胶鼻内注射)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0092毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.81	ALOGPS
logP	4.04	ChemAxon
日志	-4.6	ALOGPS
pKa最强(基本)	8.88	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	35.912	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	110.52米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	41.543.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.982
Caco-2渗透	-	0.5102
22基板	底物	0.7034
我22抑制剂	抑制剂	0.8563
22抑制剂二世	抑制剂	0.9563
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0.6812
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7501
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8918
CYP450 3 a4衬底	底物	0.8204
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.6371
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8114
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.568
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6934
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.5902
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.7266
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6567
致癌性	Non-carcinogens	0.878
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	3.0597 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7885
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.7391

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 001 - i - 0219000000 - 689 - aed0dccf673820d4e
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 03 - e9 - 2908000000 - 3 - d19ebb91515adce237b

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年2月03日21:15