识别

总结

卡铂是一种用于治疗晚期卵巢癌的烷基化剂。

品牌名称
Paraplatin
通用名称
卡铂
药物库登录号
DB00958
背景

卡铂是一种有机铂类抗肿瘤烷基化剂,用于晚期卵巢癌的治疗。9卡铂的早期临床研究始于1982年。7卡铂是作为类似物开发的顺铂减少肾毒性和呕吐。3.7

卡铂于1989年3月3日获得FDA批准。8

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:371.254
单一同位素的:371.044481331
化学公式
C6H12N2O4Pt
同义词
  • 卡铂
  • Carboplatine
  • Carboplatino
  • CBDCA
  • (cis) - 1, 1-cyclobutanedicarboxylato diammineplatinum (2)
  • 1-cyclobutanedicarboxylato cis-diammine(1)白金
  • 1-cyclobutanedicarboxylato cis-diammine(1)铂(II)
外部id
  • nsc - 241240

药理学

指示

卡铂被认为与一种已建立的化疗药物组合联合用于晚期卵巢癌的初始治疗。9卡铂也适用于先前化疗后复发的卵巢癌的姑息治疗。9

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

卡铂是一种有机铂类抗肿瘤烷基化剂,用于晚期卵巢癌的治疗。9卡铂每4周给一次,作用时间长,治疗指数窄。9患者应接受骨髓抑制和贫血的咨询。9

作用机制

卡铂的主要作用是将烷基基团附着在核苷酸上,导致单加合物的形成,当修复酶试图纠正错误时,DNA会断裂。49卡铂2%的活性来自于DNA交联,从一条链上的碱基到另一条链上的碱基,防止DNA链分离合成或转录。41最后,卡铂可以诱导许多不同的突变。4

目标 行动 生物
一个DNA
交联/烷基化
人类
吸收

C马克斯卡铂的AUC随剂量增加成比例增加。9A 75毫克/米2剂量达到C马克斯为9.06±0.74µg/mL, AUC为27.18±11.28 h*µg/mL。3.9A 450mg /m2剂量达到C马克斯为55.39±18.30 μ g/mL, AUC为224.41±69.07 h* μ g/mL。3.9

配送量

静脉输注30分钟后表观容积分布为300-500 mg/m2为16l。9

蛋白结合

卡铂不与血浆蛋白结合。3.然而,游离铂有40%不可逆地与血浆蛋白结合。2

新陈代谢

卡铂作为不变的母体化合物主要被淘汰。45

淘汰路线

卡铂在12小时内从尿液中消除65%,在24小时内消除71%。3.9另外的3-5%在24小时至96小时的尿液中被排出。3.9胆道清除尚未确定。3.9卡铂作为不变的母体化合物主要被淘汰。45

半衰期

卡铂的分布半衰期为1.1 ~ 2小时,消除半衰期为2.6 ~ 5.9小时。9

间隙

静脉输注30分钟后全身清除率为300-500 mg/m24.4 L/h。9

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

卡铂过量患者可出现明显的中性粒细胞减少和肝毒性。69对患者采取对症和支持性措施,其中可能包括推迟下一次治疗。6

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir 卡铂可降低Abacavir的排泄率,导致血清中Abacavir水平升高。
Abatacept 当卡铂联合阿巴西普时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abciximab 当阿昔单抗与卡铂联合使用时,出血的风险或严重程度可增加。
Aceclofenac 卡铂联合安氯芬酸可增加肾毒性的风险或严重程度。
Acemetacin 卡铂联合阿西美辛可增加肾毒性的风险或严重程度。
苊香豆醇 当Acenocoumarol与卡铂联合使用时,出血的风险或严重程度可增加。
对乙酰氨基酚 卡铂可降低对乙酰氨基酚的排泄率,从而导致血清中对乙酰氨基酚水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加卡铂的排泄率,从而降低血清水平,可能降低疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸联合卡铂可增加肾毒性的风险或严重程度。
Aclidinium 卡铂可降低阿克利丁胺的排泄率,从而导致血清阿克利丁胺水平升高。
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食物相互作用
  • 避免紫锥菊。联合用药可能会降低免疫抑制剂的疗效。

产品

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国际/其他品牌
Paraplatin-AQ
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
卡铂注射液 液体 10 mg / mL 静脉注射 梯瓦加拿大有限公司 1994-12-31 不适用 加拿大的国旗
卡铂注射液 解决方案 10 mg / mL 静脉注射 Auro制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
卡铂注射液 解决方案 10 mg / mL 静脉注射 欧米茄实验室有限公司 2013-06-10 不适用 加拿大的国旗
卡铂注射液 解决方案 10 mg / mL 静脉注射 辉瑞加拿大Ulc 1997-07-30 不适用 加拿大的国旗
卡铂注射液 解决方案 10 mg / mL 静脉注射 雅阁医疗保健公司 2015-03-11 不适用 加拿大的国旗
卡铂注射液Liq 10mg/ml 液体 10 mg / mL 静脉注射 大牛实验室(私人)有限公司 1992-12-31 1998-08-13 加拿大的国旗
卡铂注射液 解决方案 10 mg / mL 静脉注射 Strides Pharma加拿大公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Paraplatin 针剂,粉末,冻干,用于溶液 50毫克/ 5毫升 静脉注射 E.R.施贵宝父子有限责任公司 2008-01-01 2009-03-14 美国国旗
Paraplatin 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 E.R.施贵宝父子有限责任公司 2007-01-01 2008-06-30 美国国旗
Paraplatin 针剂,粉末,冻干,用于溶液 450毫克/ 45毫升 静脉注射 E.R.施贵宝父子有限责任公司 2008-01-01 2009-04-14 美国国旗
非专利处方药
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
卡铂 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 太阳制药全球有限公司 2014-03-03 2014-06-27 美国国旗
卡铂 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 梯瓦肠外药物公司 2006-05-04 不适用 美国国旗
卡铂 注入,解决方案 150毫克/ 15毫升 静脉注射 AuroMedics Pharma LLC 2016-09-29 不适用 美国国旗
卡铂 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 太阳制药全球有限公司 2008-09-19 2014-06-27 美国国旗
卡铂 注射 10毫克/ 1毫升 静脉注射 Mylan机构 2011-11-09 2017-12-31 美国国旗
卡铂 注入,解决方案 450毫克/ 45毫升 静脉注射 Cipla美国公司 2007-01-18 不适用 美国国旗
卡铂 注入,解决方案 600毫克/ 60毫升 静脉注射 Ingenus制药有限责任公司 2017-05-06 2022-02-28 美国国旗
卡铂 注射 10毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 2004-10-14 2010-06-30 美国国旗
卡铂 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 Gland Pharma有限公司 2017-02-20 不适用 美国国旗
卡铂 注入,解决方案 50毫克/ 5毫升 静脉注射 Ingenus制药有限责任公司 2017-05-06 2018-02-12 美国国旗
未经批准的/其他产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
卡铂DBL 450 mg /45 ml 卡铂(45 450毫克/毫升) 注入,解决方案 静脉注射 Orna İlaÇ tekstİl kİmyevİ疯了。圣。Ve diŞ tİc。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
卡铂。溶胶150毫克/15毫升flakon, 1 adet 卡铂15(150毫克/毫升) 注入,解决方案 静脉注射 Orna İlaÇ tekstİl kİmyevİ疯了。圣。Ve diŞ tİc。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
卡铂。Sol 50 mg /5 ml flakon, 1 adet 卡铂5(50毫克/毫升) 注入,解决方案 静脉注射 Orna İlaÇ tekstİl kİmyevİ疯了。圣。Ve diŞ tİc。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
L01XA02 -卡铂
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为二羧酸及其衍生物的一类有机化合物。它们是恰好含有两个羧基的有机化合物。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
羧酸及其衍生物
子课
二羧酸及其衍生物
直接父
二羧酸及其衍生物
选择父母
羧酸盐/Oxacyclic化合物/有机过渡金属盐/Metalloheterocyclic化合物/有机氧化物/有机氮化合物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
脂肪族杂多环化合物/羰基/羧酸盐/二羧酸或衍生物/碳氢化合物的衍生物/Metalloheterocycle/有机金属盐/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物
分子框架
脂肪族杂多环化合物
外部描述符
白金协调实体(CHEBI: 31355
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
BG3F62OND5
化学文摘号
41575-94-4
InChI关键
OLESAACUTLOWQZ-UHFFFAOYSA-L
InChI
InChI = 1 s / C6H8O4.2H3N.Pt c7-4 (8) 6 (5 (9) 10) 2-1-3-6;;; / h1-3H2 (H, 7, 8) (H, 9、10);2 * 1 h3; /问;;;+ 2 / p 2
国际命名
7 7-diamino-6 8-dioxa-7-platinaspiro [3.5] nonane-5 9-dione
微笑
[H] [N] ([H]) ([H])[葡文]1 (OC (= O) C2 (CCC2) C = O O1群)[N] ([H]) ([H]) [H]

参考文献

合成参考

王景尊,曲慧生,王磊,王婷,“超分子卡铂衍生物及其作为活性成分的制备和药物组合物及其应用。”美国专利US07259270, 2007年8月21日发布。

US07259270
一般引用
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  2. 王志强,王志强,王志强,等。顺铂和卡铂在人血浆中水解和蛋白结合的比较研究。金属组学。2011 Jan;3(1):49-55。doi: 10.1039 / c0mt00058b。Epub 2010 12月6日。[文章
  3. Oguri S, Sakakibara T, Mase H, Shimizu T, Ishikawa K, Kimura K, Smyth RD:卡铂的临床药代动力学。临床药物学杂志,1988 3月28日(3):208-15。doi: 10.1002 / j.1552-4604.1988.tb03134.x。[文章
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  5. Reece PA, Bishop JF, Olver IN, Stafford I, Hillcoat BL, Morstyn G:未改变卡铂(CBDCA)在小细胞肺癌中的药代动力学。癌症化学与药物。1987;19(4):326-30。doi: 10.1007 / BF00261482。[文章
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  7. Calvert AH, Harland SJ, Newell DR, Siddik ZH, Jones AC, McElwain TJ, Raju S, Wiltshaw E, Smith IE, Baker JM, Peckham MJ, Harrap KR:顺式二氨基-1,1-环丁烷二羧酸铂的早期临床研究II。癌症化学与药物。1982;9(3):140-7。doi: 10.1007 / BF00257742。[文章
  8. FDA批准药品:Paraplatin(卡铂)静脉注射(停药)[链接
  9. 每日用药:卡铂静脉注射[链接
人体代谢组数据库
HMDB0015093
KEGG药物
D01363
PubChem化合物
38904
PubChem物质
46507170
ChemSpider
8514637
RxNav
40048
ChEBI
31355
ChEMBL
CHEMBL1351
治疗靶点数据库
DAP000535
网页
PA448803
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
卡铂
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 主动不招聘 治疗 广泛期小细胞肺癌(SCLC) 1
4 主动不招聘 治疗 卵巢癌 1
4 主动不招聘 治疗 安全性和有效性 1
4 主动不招聘 治疗 头颈部鳞状细胞癌 1
4 完成 治疗 腺癌//大细胞癌/肿瘤、肺/非小细胞肺癌(NSCLC)/鳞状细胞癌 1
4 完成 治疗 乳腺癌 1
4 完成 治疗 大细胞癌/神经内分泌肿瘤 1
4 完成 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 3.
4 完成 治疗 视网膜母细胞瘤 1
4 尚未招聘 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 1

药物经济学

制造商
  • App制药有限责任公司
  • 贝德福德实验室div benvenue实验室有限公司
  • Hospira公司
  • Pliva公司
  • 山德士公司
  • 沃森实验室公司
  • 沃森实验室
  • 百时美施贵宝制药研究所必威国际app
  • 阿肯公司
  • 贝德福德实验室
  • Bioniche制药美国有限公司
  • Ebewe pharma ges mbh nfg kg
  • 费森尤斯卡比肿瘤学plc
  • Pharmachemie bv
  • Pliva lachema as
  • Spectrum制药公司
  • 太阳制药全球有限公司
  • 梯瓦肠外药物公司
  • 百时美施贵宝公司
外包商
  • 应用药物
  • 百特国际有限公司
  • 贝德福德实验室
  • 贝尔莫尔实验室公司
  • 本会场实验室有限公司
  • 百时美施贵宝公司
  • Cipla公司有限公司
  • Ebewe制药
  • 费森尤斯·卡比
  • Generamedix Inc .)
  • Hospira Inc .)
  • 英达制药有限公司
  • 美赞臣公司
  • Otn Generics公司
  • Pharmachemie BV
  • Pliva Inc .)
  • 光谱制药
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • 华生制药
剂型
形式 路线 强度
注射 注射用药物的 50毫克
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 150毫克
注射 静脉注射
注入,解决方案 10毫克/ 1毫升
注射
注射 静脉注射 10毫克/ 1毫升
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 10毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 150毫克/ 15毫升
注入,解决方案 静脉注射 450毫克/ 45毫升
注入,解决方案 静脉注射 50毫克/ 5毫升
注入,解决方案 静脉注射 600毫克/ 60毫升
解决方案 静脉注射 150毫克/ 5毫升
解决方案 静脉注射 450毫克/ 5毫升
解决方案 静脉注射 50毫克/ 5毫升
注射,溶液,浓缩 静脉注射
注射,溶液,浓缩 注射用药物的
液体 静脉注射 10 mg / mL
注射 静脉注射 10毫克
解决方案 静脉注射 10 mg / mL
解决方案 静脉注射
解决方案 静脉注射 10毫克
针剂,粉末,冻干,用于溶液 注射用药物的 150毫克
解决方案 注射用药物的 150毫克
解决方案,集中 静脉注射 150毫克
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 450毫克
针剂,粉末,冻干,用于溶液 注射用药物的 450毫克
悬架 注射用药物的 450毫克
解决方案,集中 静脉注射 50毫克
注射,溶液,浓缩 静脉注射;注射用药物的 10毫克/毫升
注射,粉末,溶液 静脉注射
注入,解决方案
针剂,粉末,冻干,用于溶液 注射用药物的 50毫克
注入,解决方案 注射用药物的 150毫克/ 15毫升
注入,解决方案 注射用药物的 450毫克/ 45毫升
注入,解决方案 注射用药物的 50毫克/ 5毫升
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的
注射,溶液,浓缩 静脉注射 10毫克/毫升
注射,溶液,浓缩 静脉注射 600毫克
注射 静脉注射 50毫克/ 5毫升
注射 静脉注射 450毫克
注射 静脉注射 10毫克/毫升
解决方案 静脉注射 10.00毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 10毫克/毫升
注入,解决方案 10毫克/毫升
解决方案 静脉注射 50毫克
解决方案 静脉注射 450毫克
解决方案 静脉注射 150毫克
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 150毫克/ 15毫升
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 450毫克/ 45毫升
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 50毫克/ 5毫升
注入,解决方案 静脉注射
注入,解决方案 静脉注射 10毫克/ 1毫升
粉末,用于溶液 静脉注射 150毫克/瓶
解决方案 注射用药物的 10毫克
解决方案 10毫克/ 1毫升
价格
单元描述 成本 单位
旁铂450mg瓶 1474.46美元
旁铂150毫克瓶 491.48美元
卡铂150毫克小瓶 255.31美元
旁铂50mg瓶 163.84美元
卡铂450毫克小瓶 156.25美元
卡铂50毫克小瓶 85.1美元
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
水溶度 14毫克/毫升 FDA的标签
预测性能
财产 价值
水溶度 79.8毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.14 ALOGPS
日志 -0.67 ALOGPS
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体计数 0 ChemAxon
氢供体数量 0 ChemAxon
极表面积 107.882 ChemAxon
可旋转键数 0 ChemAxon
折射性 60.04米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 18.273. ChemAxon
环数 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 - 0.6183
血脑屏障 + 0.8295
Caco-2渗透 - 0.584
22基板 Non-substrate 0.6375
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9489
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9968
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9239
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8745
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8276
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.703
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8142
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.854
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9168
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8607
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.6995
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9896
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.746
致癌性 Non-carcinogens 0.8906
生物降解 准备好了可生物降解的 0.8235
大鼠急性毒性 2.3469 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9596
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9767
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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种类
核苷酸
生物
人类
药理作用
是的
行动
交联/烷基化
DNA是遗传分子,因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸,携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链的核苷酸绞成双螺旋结构,并由氢键连接在一起。核苷酸的序列决定了遗传特征。每条链都是后续DNA复制的模板,也是信使rna生成的模板,导致通过核糖体合成蛋白质。
参考文献
  1. 奥弗林顿JP,阿尔-拉兹卡尼B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现,2006 10月;5(10):821-34。[文章
  3. Sharma S, Gong P, Temple B, Bhattacharyya D, Dokholyan NV, Chaney SG:顺铂-和奥沙利铂- D (GG)内交联的分子动力学模拟揭示了它们构象动力学的差异。中华分子生物学杂志,2007 11月9日;373(5):1123-40。Epub 2007年8月23日。[文章
  4. Appleton K, Mackay HJ, Judson I, Plumb JA, McCormick C, Strathdee G, Lee C, Barrett S, Reade S, Jadayel D, Tang A, Bellenger K, Mackay L, Setanoians A, Schatzlein A, Twelves C, Kaye SB, Brown R: DNA甲基转移酶抑制剂地西他滨和卡铂在实体肿瘤中的I期和药效试验。中华临床医学杂志2007年10月10日;25(29):4603-9。[文章
  5. 每日用药:卡铂静脉注射[链接

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
黄嘌呤氧化酶活性
特定的功能
嘌呤降解的关键酶。催化次黄嘌呤氧化为黄嘌呤。催化黄嘌呤氧化为尿酸。有助于产生活性氧。哈……
基因名字
XDH
Uniprot ID
P47989
Uniprot名字
黄嘌呤脱氢酶和氧化酶
分子量
146422.99哒
参考文献
  1. 胡赛K,贾甘纳坦R, Hasan Z, Trammell GL, Rybak LP, Hazelrigg SR, Somani SM:卡铂致大鼠肾毒性的剂量反应。《药理学杂志》2002年8月;91(2):83-9。[文章
  2. 胡赛恩,李志刚,李志刚:卡铂致大鼠肾毒性的时间反应。Pharmacol res 2004 Sep;50(3):291-300。[文章
  3. 李志刚,李志刚,李志刚,李志刚。卡铂诱导大鼠耳蜗氧化应激的实验研究。听取决议2001年9月159(1-2):14-22。[文章
  4. 李志刚,李志刚,李志刚,李志刚:卡铂对大鼠下丘氧化损伤的影响。中华药理学杂志。2003 9 - 10;22(5):335-42。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
过氧化物酶活性
特定的功能
多形核白细胞的宿主防御系统的一部分。它对多种生物具有杀微生物活性。在受刺激的PMN中,MPO催化生成o。
基因名字
MPO
Uniprot ID
P05164
Uniprot名字
髓过氧物酶
分子量
83867.71哒
参考文献
  1. 药物基因学知识库:铂通路,药代动力学/药效学[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
谷胱甘肽转移酶活性
特定的功能
还原性谷胱甘肽与大量外源性和内源性疏水亲电试剂的偶联。作用于1,2-环氧-3-(4-硝基苯氧基)丙烷,苯乙基异硫氰酸酯4-硝基苄基氯…
基因名字
GSTT1
Uniprot ID
P30711
Uniprot名字
谷胱甘肽s -转移酶-1
分子量
27334.755哒
参考文献
  1. 药物基因学知识库:铂通路,药代动力学/药效学[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
锌离子结合
特定的功能
金属硫蛋白具有高含量的半胱氨酸残基,可以结合各种重金属;这些蛋白质在转录上受到重金属和糖皮质激素的调控。
基因名字
MT1A
Uniprot ID
P04731
Uniprot名字
Metallothionein-1A
分子量
6120.19哒
参考文献
  1. 药物基因学知识库:铂通路,药代动力学/药效学[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
锌离子结合
特定的功能
金属硫蛋白具有高含量的半胱氨酸残基,可以结合各种重金属;这些蛋白质在转录上受到重金属和糖皮质激素的调控。
基因名字
MT2A
Uniprot ID
P02795
Uniprot名字
Metallothionein-2
分子量
6042.05哒
参考文献
  1. 药物基因学知识库:铂通路,药代动力学/药效学[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
破坏通常在细胞内产生的对生物系统有毒的自由基。
基因名字
SOD1
Uniprot ID
P00441
Uniprot名字
超氧化物歧化酶[Cu-Zn]
分子量
15935.685哒
参考文献
  1. 胡志刚,李志刚,李志刚,李志刚。卡铂诱导大鼠听力损失的时间反应。听到res 2004 5月;191(1-2):110-8。doi: 10.1016 / j.heares.2004.01.011。[文章
  2. Husain K, Whitworth C, Somani SM, Rybak LP:硫辛酸对卡plantin诱导的大鼠耳毒性的部分保护作用。生物环境科学,2005 6;18(3):198-206。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
S-nitrosoglutathione绑定
特定的功能
还原性谷胱甘肽与大量外源性和内源性疏水亲电试剂的偶联。通过p25/p35易位负性调节CDK5活性,预防神经退行性变。
基因名字
问题
Uniprot ID
P09211
Uniprot名字
谷胱甘肽s转移酶P
分子量
23355.625哒
参考文献
  1. 药物基因学知识库:铂通路,药代动力学/药效学[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
蛋白质同二聚体活性
特定的功能
还原性谷胱甘肽与大量外源性和内源性疏水亲电试剂的偶联。
基因名字
GSTM1基因
Uniprot ID
P09488
Uniprot名字
谷胱甘肽s转移酶Mu 1
分子量
25711.555哒
参考文献
  1. 药物基因学知识库:铂通路,药代动力学/药效学[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
超氧化物歧化酶活性
特定的功能
该酶显然是醌还原酶,与参与解毒途径的对苯二酚缀合反应以及生物合成过程,如vit…
基因名字
NQO1
Uniprot ID
P15559
Uniprot名字
NAD(P)H脱氢酶[醌
分子量
30867.405哒
参考文献
  1. 药物基因学知识库:铂通路,药代动力学/药效学[链接

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
铜摄取跨膜转运蛋白活性
特定的功能
高亲和、饱和铜转运蛋白参与饲粮铜摄取。
基因名字
SLC31A1
Uniprot ID
O15431
Uniprot名字
高亲和力吸铜蛋白1
分子量
21090.545哒
参考文献
  1. Howell SB, Safaei R, Larson CA, Sailor MJ:铜转运体和含铂抗癌药物的细胞药理学。《Mol Pharmacol》2010 6;77(6):887-94。doi: 10.1124 / mol.109.063172。Epub 2010年2月16日。[文章
  2. 宋晓霞,刘鹏,魏勇,吴春杰,郭明明:人铜转运蛋白Ctr1在铂基抗肿瘤药物在顺铂敏感和耐药细胞转运中的作用。摩尔癌症杂志2004 12月3日(12):1543-9。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
铜离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
参与低亲和铜吸收。
基因名字
SLC31A2
Uniprot ID
O15432
Uniprot名字
可能是低亲和力铜摄取蛋白2
分子量
15681.29哒
参考文献
  1. Blair BG, Larson CA, Safaei R, Howell SB:铜转运蛋白2调节顺铂和卡铂的细胞积累和细胞毒性。临床癌症杂志2009年7月1日;15(13):4312-21。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 0311。Epub 2009 6月9日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
超氧化物歧化酶铜伴侣活性
特定的功能
当定位于跨高尔基网络时,可在分泌途径内向需要铜的蛋白质提供铜。在细胞外铜升高的条件下,它重新定位到血浆中。
基因名字
ATP7A
Uniprot ID
Q04656
Uniprot名字
铜转运atp酶1
分子量
163372.275哒
参考文献
  1. Samimi G, Katano K, Holzer AK, Safaei R, Howell SB:通过铜出口商ATP7A和ATP7B调节顺铂及其类似物的细胞药理学。Mol Pharmacol, 2004 july;66(1):25-32。[文章
  2. Harrach S, Ciarimboli G:转运蛋白在铂类药物分布中的作用。Front Pharmacol. 2015年4月24日;6:85。doi: 10.3389 / fphar.2015.00085。eCollection 2015。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
铜输出atp酶活性
特定的功能
铜流出的参与铜流出细胞的过程,如肝铜流出胆汁
基因名字
ATP7B
Uniprot ID
P35670
Uniprot名字
铜转运atp酶2
分子量
157261.34哒
参考文献
  1. Samimi G, Katano K, Holzer AK, Safaei R, Howell SB:通过铜出口商ATP7A和ATP7B调节顺铂及其类似物的细胞药理学。Mol Pharmacol, 2004 july;66(1):25-32。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸输出,在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用,因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚家族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. Ceckova M, Vackova Z, Radilova H, Libra A, Buncek M, Staud F: ABCG2对铂类药物细胞毒性的影响:EGFP的干扰。体外毒性。2008 12月;22(8):1846-52。doi: 10.1016 / j.tiv.2008.09.001。Epub 2008 9月9日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节肝胆中大量有机阴离子的排泄。可作为细胞顺铂转运体。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运体
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. Oguri T, Fujiwara Y, Isobe T, Katoh O, Watanabe H, Yamakido M: γ -谷氨酰半胱氨酸合成酶(γ - gcs)和多药耐药相关蛋白(MRP)的表达,但不包括人管多特异性有机阴离子转运蛋白(cMOAT),基因与人肺癌暴露于铂类药物相关。中华肿瘤学杂志,1998 4月;77(7):1089-96。doi: 10.1038 / bjc.1998.181。[文章
  2. Hu S, Leblanc AF, Gibson AA, Hong KW, Kim JY, Janke LJ, Li L, Vasilyeva A, Finkelstein DB, Sprowl JA, Sweet DH, Schlatter E, Ciarimboli G, Schellens J, Baker SD, Pabla N, Sparreboom A:鉴定OAT1/OAT3作为顺铂毒性的贡献因素。中华医学杂志2017年9月10日(5):412-420。doi: 10.1111 / cts.12480。Epub 2017 7月8日。[文章

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月9日23:41