识别
- 总结
-
Meclofenamic酸是一种非甾体抗炎药，用于治疗轻度至中度疼痛、原发性痛经、大量月经出血、类风湿性关节炎和骨关节炎。
- 通用名称
- Meclofenamic酸
- 药物库登录号
- DB00939
- 背景
-
一种非甾体抗炎剂，具有解热和抗肉芽化活性。它还能抑制前列腺素的生物合成。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准，兽医批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:296.149
单一同位素的:295.016684015 - 化学公式
- C14H11Cl2没有2
- 同义词
-
- 现在meclofenamique
- 它是meclofenamico
- Acidum meclofenamicum
- Meclofenamate
- Meclofenamic酸
- N - (2, 6-dichloro-3-methylphenyl)邻氨基苯甲酸
- N - (2, 6-dichloro-m-tolyl)邻氨基苯甲酸
- N - (3-methyl-2 6-dichlorophenyl)邻氨基苯甲酸
- 外部id
-
- CI 583
- ci - 583
- Cl 583
- 4668年正
- 正- 4668
药理学
- 指示
-
用于缓解轻度至中度疼痛，用于治疗原发性痛经和治疗特发性大量月经出血。也用于缓解急性和慢性类风湿性关节炎和骨关节炎的症状和体征。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
甲氯胺肟酸是一种非甾体类药物，在实验动物中具有抗炎、镇痛和解热活性。
- 作用机理
-
与其他非甾体类抗炎药一样，其作用模式尚不清楚。治疗作用不是由垂体-肾上腺刺激产生的。在动物研究中，发现甲氯胺肟酸抑制前列腺素合成，并在前列腺素受体位点竞争结合。体外实验发现甲氯胺酸是人白细胞5-脂氧合酶活性的抑制剂。这些特性可能是甲氯胺肟酸抗炎作用的原因。没有证据表明甲氯胺酸会改变潜在疾病的进程。
目标 行动 生物 一个前列腺素G/H合成酶1 抑制剂人类 一个前列腺素G/H合成酶2 抑制剂人类 一个花生四烯酸5-lipoxygenase 抑制剂人类 U钾电压门控通道亚家族KQT成员2 其他人类 U钾电压门控通道亚家族KQT成员3 其他人类 - 吸收
-
单次或多次口服剂量后迅速被人体吸收，血浆浓度峰值在0.5至2小时内出现。同时服用抗酸剂(铝和氢氧镁)不会干扰甲氯胺肟酸的吸收。与大多数非甾体抗炎药不同的是，当与食物一起服用时，吸收速率下降，但吸收范围不变，甲氯胺酸在两者中都有所下降。据报道，在餐后半小时服用甲氯芬酸胶囊后，平均生物利用度下降26%，平均峰值浓度(C马克斯)减少了四倍，时间到C马克斯晚点了3个小时。
- 分布量
-
- 9.1 ~ 43.2 L
- 蛋白结合
-
在较宽的药物浓度范围内，大于99%与血浆蛋白结合。
- 新陈代谢
-
肝。甲氯胺肟酸被广泛代谢为活性代谢物(代谢物I;甲氯胺肟酸的3-羟甲基代谢物)和至少六种其他特征较差的次要代谢物。只有代谢物I在体外被证明能抑制环加氧酶活性，其活性约为甲氯胺酸的五分之一。
- 消除路线
-
其他代谢产物，其排泄率未知，占其余35%至62%的排泄剂量的尿液。剩下的给药剂量(约30%)通过粪便排出(显然是通过胆道排泄)。微量的甲氯芬酯钠通过母乳排出体外。
- 半衰期
-
在一项对10名健康受试者进行的研究中，单次口服剂量后，明显的消除半衰期从0.8到5.3小时不等。代谢物I(甲氯胺酸的3-羟甲基代谢物)的平均半衰期约为15小时。
- 间隙
-
- 口服cl=206 mL/min
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
在大量过量后，中枢神经系统的刺激可能表现为非理性行为，明显的躁动和全身发作。在此阶段之后，肾脏毒性(尿量下降，肌酐升高，尿细胞成分异常)可能伴有少尿或无尿和氮血症。一名24岁男性在摄入过量6 - 7克甲氯芬酯钠后无尿约一周。随后发生了自发性利尿和恢复。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 甲氯胺肟酸可降低阿巴卡韦的排泄率，使血清中阿巴卡韦含量升高。 Abciximab 当甲氯芬酸与阿昔单抗合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。 醋丁洛尔 甲氯胺酸可降低乙酰丁醇的降压作用。 Aceclofenac 当甲氯芬酸与乙酰氯芬酸联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Acemetacin 当甲氯芬肟酸与乙酰美辛合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 苊香豆醇 当甲氯芬酸与棘香豆醇合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。 对乙酰氨基酚 当对乙酰氨基酚与甲氯胺肟酸联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加甲氯胺肟酸的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。 Acetohexamide 乙酰氨基甲酸与甲氯胺酸联用可减少乙酰氨基甲酸与蛋白质的结合。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸与甲氯胺肟酸合用可降低疗效。 - 食物相互作用
-
- 避免过度或长期饮酒。摄入酒精会增加胃肠道出血的风险。
- 带或不带食物服用。与食物一起服用甲氯胺肟酸会降低其吸收的速度和程度;然而，它也减少了甲氯胺酸引起的胃肠道不适。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Meclofenamate钠 94年nj818u2w 67254-91-5 QHJLLDJTVQAFAN-UHFFFAOYSA-M - 国际/其他品牌
- 精神(容欣)/Eucome (U-Liang)/Meclomen(辉瑞)
- 非专利处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Meclofenamate钠 胶囊 100毫克/ 1 口服 迈兰制药公司 1986-09-03 不适用 我们 
Meclofenamate钠 胶囊 50毫克/ 1 口服 迈兰制药公司 1986-09-03 不适用 我们 Meclofenamate钠 胶囊 50毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 1986-09-03 2002-06-30 我们
类别
- ATC代码
- M01AG04 -甲氰胺酸 M02AA18 -甲氰胺酸
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于氨基苯甲酸类有机化合物。这些是苯甲酸，其中含有一个胺基连在苯基团上。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯及其取代衍生物
- 子课
- 苯甲酸及其衍生物
- 直接父
- 氨基苯酸
- 选择父母
- 安息香酸/氨基甲苯/苯胺和取代苯胺/二氯代苯/苯甲酰衍生物/芳基氯化物/Vinylogous酰胺/氨基酸/仲胺/单羧酸及其衍生物 展示更多6个
- 基
- 1, 3-dichlorobenzene/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/对氨基苯甲酸/氨基甲苯/苯胺或取代苯胺/芳香同单环化合物/芳基氯/芳基卤化物 展示更多19个
- 分子框架
- 芳香同单环化合物
- 外部描述符
- 有机氯化合物、二次氨基化合物、氨基苯甲酸(CHEBI: 6710）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 48 i5lu4zwd
- 化学文摘号
- 644-62-2
- InChI关键
- SBDNJUWAMKYJOX-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C14H11Cl2NO2 c1-8-6-7-10 (15) 13 (12 (8) 16) 17-11-5-3-2-4-9 (11) 14 (18) 19 / h2-7 17 H, 1 h3 (H, 18日19)
- 国际命名
-
6-dichloro-3-methylphenyl 2 -[(2)氨基)苯甲酸
- 微笑
-
CC1 = C (Cl) C (NC2 = CC = CC = C2C (O) = O) = C (Cl) C = C1
参考文献
- 合成参考
-
美国专利3,313,848。
- 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015074
- KEGG药物
- D02341
- KEGG化合物
- C07117
- PubChem化合物
- 4037
- PubChem物质
- 46507887
- ChemSpider
- 3897
- BindingDB
- 22971
- 6678
- ChEBI
- 6710
- ChEMBL
- CHEMBL509
- 锌
- ZINC000000001655
- 治疗靶点数据库
- DNC000919
- 网页
- PA450341
- PDBe配体
- JMS
- RxList
- RxList药物页面
- 维基百科
- Meclofenamic_acid
- PDB项
- 3 r6i/4 n6p/4 qkn/5 ikq/6 ijx
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 2 完成 治疗 双相情感障碍/精神病/分裂情感性障碍/精神分裂症 1 不可用 主动不招聘 治疗 进行性脑转移/复发性脑转移瘤 1
药物经济学
- 制造商
-
- 量子药业有限公司
- 美国治疗公司
- 巴尔实验室公司
- 迈兰制药公司
- 帕尔制药公司
- 山德士公司
- Usl制药公司
- 维他林制药公司
- 沃森实验室公司
- 帕克·戴维斯，华纳·兰伯特公司
- 外包商
-
- 分发解决方案
- Mylan
- Nucare制药公司
- Pharmedix
- 医生全面护理公司。
- Sandhills包装公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 溶液/滴剂 口服 凝胶 局部 胶囊 口服 100毫克/ 1 胶囊 口服 50毫克/ 1 胶囊 口服 栓剂 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 248 - 250 美国专利3,313,848。 水溶度 30毫克/升 默克指数(1996年) logP 5 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00366毫克/毫升 ALOGPS logP 5.11 ALOGPS logP 6.09 ChemAxon 日志 -4.9 ALOGPS pKa(最强酸性) 3.79 ChemAxon pKa(最强基础) -3.6 ChemAxon 生理上的电荷 －1 ChemAxon 氢受体数量 3. ChemAxon 氢供体数 2 ChemAxon 极表面积 49.332 ChemAxon 可旋转键数 3. ChemAxon 折射性 76.45米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 28.443. ChemAxon 环数 2 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五人法则 没有 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9393 血脑屏障 + 0.8668 Caco-2渗透 + 0.8398 22基板 Non-substrate 0.806 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8943 p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.9474 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.9094 CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.6402 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9164 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6566 CYP450 1A2衬底 抑制剂 0.9236 CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.9106 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.923 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8271 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8308 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.558 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8633 致癌性 Non-carcinogens 0.5329 生物降解 无法生物降解 0.9709 大鼠急性毒性 3.0345 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9502 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.872
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 前列腺素内过氧化物合酶活性
- 特定的功能
- 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺素合成的关键步骤。前列腺素在胃和血小板中参与前列腺素的本构生产。在气体……
- 基因名字
- PTGS1
- Uniprot ID
- P23219
- Uniprot名字
- 前列腺素G/H合成酶1
- 分子量
- 68685.82哒
参考文献
- Perez-Vizcaino F, Lopez-Lopez JG, Santiago R, Cogolludo A, zaragzza - arnaez F, Moreno L, Alonso MJ, Salaices M, Tamargo J:出生后一氧化氮诱导的肺动脉舒张与环氧合酶-1活性相关的成熟。中华医学杂志。2002年10月;283(4):L839-48。［文章］
- Shiels IA, Whitehouse MW: Lyprinol:大鼠抗炎和子宫松弛活性，特别参考痛经模型。过敏原免疫(巴黎)。2000年9月,32(7):279 - 83。［文章］
- Wilson JE, Chandrasekharan NV, Westover KD, Eager KB, Simmons DL:犬组织中环氧合酶-1和-2同工酶的表达及其对非甾体类抗炎药物的差异敏感性测定。兽医学报2004年6月;65(6):810-8。［文章］
- Kalgutkar AS, Crews BC, Rowlinson SW, Marnett AB, Kozak KR, Remmel RP, Marnett LJ:基于生物化学的环氧合酶-2 (COX-2)抑制剂设计:非甾体抗炎药物向强效和高选择性COX-2抑制剂的简单转化。中国科学院学报2000年1月18日;97(2):925-30。［文章］
- Meade EA, Smith WL, DeWitt DL:阿司匹林和其他非甾体类抗炎药对前列腺素内过氧化物合酶(环氧合酶)同工酶的差异抑制作用。生物化学杂志。1993 3月25日;268(9):6610-4。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 前列腺素内过氧化物合酶活性
- 特定的功能
- 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺素合成的关键步骤。在某些生理条件下的组织，如内皮、肾脏和…
- 基因名字
- PTGS2
- Uniprot ID
- P35354
- Uniprot名字
- 前列腺素G/H合成酶2
- 分子量
- 68995.625哒
参考文献
- Kalgutkar AS, Crews BC, Rowlinson SW, Marnett AB, Kozak KR, Remmel RP, Marnett LJ:基于生物化学的环氧合酶-2 (COX-2)抑制剂设计:非甾体抗炎药物向强效和高选择性COX-2抑制剂的简单转化。中国科学院学报2000年1月18日;97(2):925-30。［文章］
- Traupe T, Lang M, Goettsch W, Munter K, Morawietz H, Vetter W, Barton M:肥胖增加前列腺素介导的血管收缩和血管血栓素受体基因表达。J Hypertens. 2002 11月20(11):2239-45。［文章］
- Wilson JE, Chandrasekharan NV, Westover KD, Eager KB, Simmons DL:犬组织中环氧合酶-1和-2同工酶的表达及其对非甾体类抗炎药物的差异敏感性测定。兽医学报2004年6月;65(6):810-8。［文章］
- Narsinghani T, Chaturvedi SC:甲氯胺肟酸类似物作为选择性COX-2抑制剂的QSAR分析。生物医学化学杂志。2006年1月15日;16(2):461-8。Epub 2005 11月14日。［文章］
- Smith WL, Meade EA, DeWitt DL: PGH合成酶同工酶-1和-2与非甾体抗炎药的相互作用。Ann N Y Acad science . 1994 11月15日;744:50-7。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 铁离子结合
- 特定的功能
- 催化白三烯生物合成的第一步，因此在炎症过程中起作用。
- 基因名字
- ALOX5
- Uniprot ID
- P09917
- Uniprot名字
- 花生四烯酸5-lipoxygenase
- 分子量
- 77982.595哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
其他
- 通用函数
- 电压门控钾通道活性
- 特定的功能
- 可能对神经元兴奋性的调节很重要。与KCNQ3结合形成钾离子通道，其性质与原生m电流通道基本相同…
- 基因名字
- KCNQ2
- Uniprot ID
- O43526
- Uniprot名字
- 钾电压门控通道亚家族KQT成员2
- 分子量
- 95846.575哒
参考文献
- Peretz A、Degani N、Nachman R、Uziyel Y、Gibor G、Shabat D、Attali B:甲氯芬酸和双氯芬酸是KCNQ2/Q3钾通道开启剂的新模板，可抑制皮质神经元活性并表现出抗惊厥特性。Mol Pharmacol. 2005 Apr;67(4):1053-66。Epub 2004年12月14日［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
其他
- 通用函数
- 电压门控钾通道活性
- 特定的功能
- 可能对神经元兴奋性的调节很重要。与KCNQ2或KCNQ5结合形成钾离子通道，其性质与原生钾离子通道基本相同。
- 基因名字
- KCNQ3
- Uniprot ID
- O43525
- Uniprot名字
- 钾电压门控通道亚家族KQT成员3
- 分子量
- 96741.515哒
参考文献
- Peretz A、Degani N、Nachman R、Uziyel Y、Gibor G、Shabat D、Attali B:甲氯芬酸和双氯芬酸是KCNQ2/Q3钾通道开启剂的新模板，可抑制皮质神经元活性并表现出抗惊厥特性。Mol Pharmacol. 2005 Apr;67(4):1053-66。Epub 2004年12月14日［文章］
航空公司
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 参与肾脏对内源性和外源性有机阴离子的清除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子的外流相结合时，充当有机阴离子交换器的功能。
- 基因名字
- SLC22A6
- Uniprot ID
- Q4U2R8
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员6
- 分子量
- 61815.78哒
参考文献
- Apiwattanakul N, Sekine T, Chairoungdua A, Kanai Y, Nakajima N, Sophasan S, Endou H:表达有机阴离子转运蛋白1在非洲鼠卵母细胞中的非甾体抗炎药物转运特性Mol Pharmacol. 1999 5;55(5):847-54。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 甲状腺激素跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 调节不依赖Na(+)的有机阴离子，如甲状腺激素甲状腺素(T4)和rT3的高亲和力运输。其他潜在的底物，如三碘甲状腺原氨酸(T3)， 17- β -葡萄糖…
- 基因名字
- SLCO1C1
- Uniprot ID
- Q9NYB5
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1C1
- 分子量
- 78695.625哒
参考文献
- Westholm DE, Stenehjem DD, Rumbley JN, Drewes LR, Anderson GW:非甾体类抗炎药对有机阴离子转运多肽c1介导的甲状腺素转运的竞争性抑制作用。内分泌学。2009年2月;150(2):1025-32。doi: 10.1210 / en.2008 - 0188。Epub 2008年10月9日［文章］
- Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸条例2000年1月1日;28(1):235-42。［文章］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年5月07日21:39