识别
- 总结
-
Repaglinide是一种抗高血糖药，用于改善糖尿病患者的血糖控制。
- 品牌名称
-
Enyglid, Gluconorm, Prandin
- 通用名称
- Repaglinide
- 药物库登录号
- DB00912
- 背景
-
瑞格列奈是一种口服降糖药，用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)。它属于meglitinide类短效胰岛素促分泌剂，通过结合胰腺β细胞刺激胰岛素释放。瑞格列奈可诱导餐后早期胰岛素反应，降低餐后血糖水平。它应该只在吃饭时服用，吃饭时的剂量应该跳过任何跳过的一餐。在观察到空腹血糖下降之前，大约需要一个月的治疗。Meglitnides可能对体重没有影响，也可能导致体重轻微增加。megglitinides引起的平均体重增加似乎低于磺酰脲类药物和胰岛素引起的平均体重增加，似乎只发生在口服降糖药naïve。由于其作用机制，美格林内酯可能导致低血糖，尽管风险被认为比磺酰脲类低，因为它们的作用依赖于葡萄糖的存在。除了降低餐后和空腹血糖外，聚格林奈德还被证明可以降低糖化血红蛋白(HbA1c)水平，这是过去8-10周血糖控制的反映。在降低餐后血糖方面，甲格林内酯似乎比二甲双胍、磺酰脲类和噻唑烷二酮类更有效。 Repaglinide is extensively metabolized in the liver and excreted in bile. Repaglinide metabolites do not possess appreciable hypoglycemic activity. Approximately 90% of a single orally administered dose is eliminated in feces and 8% in urine.
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:452.5857
单一同位素的:452.26750765 - 化学公式
- C27H36N2O4
- 同义词
-
- Repaglinida
- Repaglinide
- Repaglinidum
- 外部id
-
- Ag-ee 388 zw
- Ag-ee 623zw
- ag - ee - 623 zw
药理学
- 指示
-
作为饮食和运动的辅助，以改善2型糖尿病成人的血糖控制。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
胰腺β细胞分泌胰岛素部分受细胞膜电位的控制。细胞膜atp敏感钾通道(ABCC8)活性与细胞外葡萄糖浓度呈反比关系，从而调节细胞膜电位。胞外葡萄糖通过GLUT2 (SLC2A2)转运体进入细胞。一旦进入细胞，葡萄糖被代谢产生ATP。高浓度的ATP抑制ATP敏感的钾通道，导致膜去极化。当细胞外葡萄糖浓度较低时，atp敏感的钾通道打开，引起膜复极。高葡萄糖浓度导致atp敏感的钾通道关闭，导致膜去极化和l型钙通道打开。钙离子的涌入刺激胰岛素颗粒的钙依赖性胞吐。瑞格列奈以葡萄糖依赖的方式抑制atp敏感的钾通道，从而增加胰岛素的释放。
- 作用机理
-
瑞格列奈的活性依赖于β细胞和葡萄糖的存在。与磺酰脲类胰岛素促分泌剂相比，瑞格列奈在葡萄糖缺乏时对胰岛素释放无影响。相反，它增强了细胞外葡萄糖对atp敏感的钾通道的作用，对三餐之间和夜间的胰岛素水平几乎没有影响。因此，瑞格列奈在降低餐后血糖水平方面比空腹血糖水平更有效，需要更长的治疗时间(大约一个月)才能观察到空腹血糖下降。瑞格列奈的促胰岛素作用在中等葡萄糖水平(3 ~ 10 mmol/L)时最高，它不会增加高葡萄糖浓度(大于15 mmol/L)已经刺激的胰岛素释放。瑞格列奈似乎对胰腺β细胞有选择性，似乎不影响骨骼、心肌或甲状腺组织。
目标 行动 生物 一个atp结合盒亚族C成员8 抑制剂人类 U过氧化物酶体增殖物激活受体 受体激动剂人类 一个组胺H1受体 拮抗剂人类 - 吸收
-
口服后吸收迅速而完全。1小时内观察到血浆浓度峰值(0.5-1.4小时)。绝对生物利用度约为56%。在3-3.5小时内观察到最大的生物效应，血浆胰岛素水平持续升高4-6小时。当给健康受试者单剂量2 mg瑞格列奈时，曲线下面积(AUC)为18.0 - 18.7 (ng/mL/h)^3。
- 分布量
-
健康人静脉给药31 L
- 蛋白结合
-
98%(如白蛋白和α1-酸糖蛋白)
- 新陈代谢
-
瑞格列奈通过细胞色素P450 3A4和2C9的氧化和脱烷基作用迅速代谢，形成主要的二羧酸衍生物(M2)。进一步氧化产生芳香胺衍生物(M1)。瑞格列奈的羧基葡糖苷酸化得到酰基葡糖苷酸酯(M7)。还发现了其他几种不明的代谢物。瑞格列奈代谢物不具有明显的降糖活性。
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- 消除路线
-
90%在粪便中被清除(<2%为原药)，8%在尿液中被清除(0.1%为原药)
- 半衰期
-
1小时
- 间隙
-
静脉给药后33-38升/小时
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
LD50>1克/公斤(大鼠)(W. Grell)
- 通路
-
通路 类别 瑞格列奈作用途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abametapir 瑞格列奈与阿巴他匹合用可提高血清浓度。 Abatacept 瑞格列奈与阿巴他普合用可促进代谢。 Abiraterone 瑞格列奈与阿比特龙合用可降低其代谢。 阿卡波糖 当阿卡波糖与瑞格列奈合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。 醋丁洛尔 瑞格列奈与乙酰丁胺醇合用可提高疗效。 乙酰唑胺 瑞格列奈与乙酰唑胺合用可提高疗效。 Acetohexamide 当瑞格列奈与乙酰六嗪合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。 乙酰sulfisoxazole 瑞格列奈与乙酰磺恶唑合用可提高疗效。 乙酰半胱氨酸 瑞格列奈与乙酰半胱氨酸合用可减少排泄。 乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与瑞格列奈合用时，低血糖的风险或严重程度可增加。 - 食物相互作用
-
- 饭前服用。瑞格列奈应在每顿饭前服用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品图片
- 国际/其他品牌
- GlucoNorm(诺和诺德)/Surepost
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Repaglinide行动 平板电脑 1毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2010-10-18 不适用 加拿大 
Repaglinide行动 平板电脑 0.5毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2010-10-18 不适用 加拿大 Repaglinide行动 平板电脑 2毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2010-10-18 不适用 加拿大 Enyglid 平板电脑 0.5毫克 口服 Krka, d.d.， Novo Mesto 2016-09-08 不适用 欧盟 
Enyglid 平板电脑 2毫克 口服 Krka, d.d.， Novo Mesto 2016-09-08 不适用 欧盟 Enyglid 平板电脑 0.5毫克 口服 Krka, d.d.， Novo Mesto 2016-09-08 不适用 欧盟 Enyglid 平板电脑 1毫克 口服 Krka, d.d.， Novo Mesto 2016-09-08 不适用 欧盟 Enyglid 平板电脑 2毫克 口服 Krka, d.d.， Novo Mesto 2016-09-08 不适用 欧盟 Enyglid 平板电脑 2毫克 口服 Krka, d.d.， Novo Mesto 2016-09-08 不适用 欧盟 Enyglid 平板电脑 1毫克 口服 Krka, d.d.， Novo Mesto 2016-09-08 不适用 欧盟 - 非专利处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apo-repaglinide 平板电脑 0.5毫克 口服 Apotex公司 2012-10-16 不适用 加拿大 Apo-repaglinide 平板电脑 2.0毫克 口服 Apotex公司 2012-10-16 不适用 加拿大 Apo-repaglinide 平板电脑 1.0毫克 口服 Apotex公司 2012-10-16 不适用 加拿大 Auro-repaglinide 平板电脑 1毫克 口服 Auro制药公司 2014-04-30 不适用 加拿大 Auro-repaglinide 平板电脑 0.5毫克 口服 Auro制药公司 2014-04-30 不适用 加拿大 Auro-repaglinide 平板电脑 2毫克 口服 Auro制药公司 2014-04-30 不适用 加拿大 Jamp Repaglinide 平板电脑 1毫克 口服 Jamp制药公司 2010-10-20 不适用 加拿大 Jamp Repaglinide 平板电脑 0.5毫克 口服 Jamp制药公司 2010-10-20 不适用 加拿大 Jamp Repaglinide 平板电脑 2毫克 口服 Jamp制药公司 2010-10-20 不适用 加拿大 Mylan-repaglinide 平板电脑 0.5毫克 口服 Mylan制药 不适用 不适用 加拿大 - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 帕灵林1 mg /500 mg膜片，90阿特 Repaglinide(1毫克)+盐酸二甲双胍(500毫克) 涂膜片剂 口服 İlko İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 
帕灵林2毫克/500毫克薄膜片，90阿特 Repaglinide(2毫克)+盐酸二甲双胍(500毫克) 涂膜片剂 口服 İlko İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 Prandimet Repaglinide(2毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(500毫克/ 1) 平板电脑 口服 诺和诺德公司 2009-01-15 2017-05-31 我们 
Prandimet Repaglinide(1毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(500毫克/ 1) 平板电脑 口服 诺和诺德公司 2009-01-16 2017-05-31 我们 瑞格列奈和盐酸二甲双胍 Repaglinide(1毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(500毫克/ 1) 平板电脑 口服 卢平制药公司 2015-12-10 2017-09-30 我们 瑞格列奈和盐酸二甲双胍 Repaglinide(2毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(500毫克/ 1) 平板电脑 口服 卢平制药公司 2015-12-10 2017-10-31 我们 每片1/1000毫克，30阿特 Repaglinide(1毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克) 平板电脑,冒泡的 口服 Neutec İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 每片1/1000毫克，90阿特 Repaglinide(1毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克) 平板电脑,冒泡的 口服 Neutec İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 补服1/500毫克弗弗森片，30阿特 Repaglinide(1毫克)+盐酸二甲双胍(500毫克) 平板电脑,冒泡的 口服 Neutec İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 补服1/500毫克弗弗森片，90阿特 Repaglinide(1毫克)+盐酸二甲双胍(500毫克) 平板电脑,冒泡的 口服 Neutec İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡
类别
- ATC代码
- A10BD14 -二甲双胍和瑞格列奈 A10BX02 -瑞格列奈
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于苯基哌啶类有机化合物。这些是含有苯基哌啶骨架的化合物，由哌啶与苯基结合而成。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 哌啶
- 子课
- Phenylpiperidines
- 直接父
- Phenylpiperidines
- 选择父母
- 苯乙酰胺/安息香酸/苯胺和取代苯胺/苯甲酰衍生物/Dialkylarylamines/酚醚/含苯氧基的化合物/烷基芳基醚/氨基酸/仲羧酸酰胺 展示更多7个
- 基
- 烷基芳基醚/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/苯胺或取代苯胺/芳香杂单环化合物/Azacycle/苯环型的/苯甲酸/苯甲酸或衍生物 展示更多23条
- 分子框架
- 芳香杂单环化合物
- 外部描述符
- 哌啶(CHEBI: 8805）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 668年z8c33lu
- 化学文摘号
- 135062-02-1
- InChI关键
- FAEKWTJYAYMJKF-QHCPKHFHSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C27H36N2O4 c1-4-33-25-17-20 (12-13-22 (25) 27 (31) 32) 18-26 (30) 28-23 (16 - 19 (2) 3) 21-10-6-7-11-24 (21) 21-10-6-7-11-24 / h6-7, 10号至13号,17日,19日,23 H, 4 - 5, 8 - 9、14 - 16,18个h2, 1-3H3, (H, 28岁,30)(32)H, 31日/ t23 - / mo / s1
- 国际命名
-
2-ethoxy-4 ({[(1) 3-methyl-1 - [2 - (piperidin-1-yl)苯基]丁基][氨基甲酰}甲基)苯甲酸
- 微笑
-
CCOC1 = C (C = CC (CC (= O) N [C@@H] (CC (C) C) C2 = CC = CC = C2N2CCCCC2) = C1) C = O (O)
参考文献
- 合成参考
-
Manne Reddy，“(S)-瑞格列奈的多态形式及其制备过程”。美国专利US20040102477, 2004年5月27日发布。
US20040102477 - 一般引用
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015048
- KEGG药物
- D00594
- KEGG化合物
- C07670
- PubChem化合物
- 65981
- PubChem物质
- 46508150
- ChemSpider
- 59377
- BindingDB
- 50153520
- 73044
- ChEBI
- 8805
- ChEMBL
- CHEMBL1272
- 锌
- ZINC000003798537
- 治疗靶点数据库
- DAP000133
- 网页
- PA451234
- PDBe配体
- BJX
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药品页
- 维基百科
- Repaglinide
- PDB项
- 6 jb1/6 jb3/6 pz9
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 糖尿病 1 4 完成 治疗 糖尿病/2型糖尿病 10 4 完成 治疗 2型糖尿病 6 4 终止 治疗 糖尿病/2型糖尿病 1 4 未知的状态 治疗 2型糖尿病 1 3. 完成 预防 动脉粥样硬化/心血管疾病/冠心病(CHD)/糖尿病/高血压(Hypertension)/高胆固醇/2型糖尿病 1 3. 完成 治疗 囊性纤维化(CF)/糖尿病 2 3. 完成 治疗 糖尿病/2型糖尿病 2 2 完成 治疗 2型糖尿病 1 1 完成 基础科学 药物-药物相互作用(DDI)/健康受试者(HS) 1
药物经济学
- 制造商
-
- 诺和诺德公司
- 诺和诺德公司
- 外包商
-
- 勃林格殷格翰有限公司
- 卡地纳健康
- 凯撒基金会医院
- 伊利湖医疗和外科用品
- 诺和诺德公司
- Recipharm AB
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 平板电脑 口服 0.5毫克 平板电脑 口服 1毫克 平板电脑 口服 2毫克 平板电脑 口服 1.0毫克 平板电脑 口服 2.0毫克 胶囊,涂 口服 0.5毫克 平板电脑 口服 1毫克/片 平板电脑 口服 2毫克/片 涂膜片剂 口服 平板电脑 口服 平板电脑 口服 0.5毫克/ 1 平板电脑 口服 1毫克/ 1 平板电脑 口服 2毫克/ 1 平板电脑,冒泡的 平板电脑 口服 4毫克 平板电脑,冒泡的 口服 - 价格
-
单元描述 成本 单位 普朗定片1毫克 2.48美元 平板电脑 普朗定0.5 mg片 2.47美元 平板电脑 普朗定2毫克片 2.33美元 平板电脑 葡萄糖康姆2毫克片 0.34美元 平板电脑 葡萄糖康姆片1毫克 0.32美元 平板电脑 葡萄糖康姆0.5毫克片 0.31美元 平板电脑 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US6677358 没有 2004-01-13 2018-06-12 我们 CA2111851 没有 2002-02-26 2011-06-21 加拿大
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 130 - 131°C 不可用 logP 5.9 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00294毫克/毫升 ALOGPS logP 5.05 ALOGPS logP 3.95 ChemAxon 日志 -5.2 ALOGPS pKa(最强酸性) 3.68 ChemAxon pKa(最强基础) 4.82 ChemAxon 生理上的电荷 －1 ChemAxon 氢受体数量 5 ChemAxon 氢供体数 2 ChemAxon 极表面积 78.872 ChemAxon 可旋转键数 10 ChemAxon 折射性 131.83米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 51.493. ChemAxon 环数 3. ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五人法则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9172 血脑屏障 - 0.7101 Caco-2渗透 - 0.5891 22基板 底物 0.8145 p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.6044 p -糖蛋白抑制剂 抑制剂 0.6868 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.849 CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.8288 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9117 CYP450 3A4衬底 底物 0.7019 CYP450 1A2衬底 Non-inhibitor 0.9206 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.907 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9264 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8682 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8136 致癌性 Non-carcinogens 0.8004 生物降解 无法生物降解 0.919 大鼠急性毒性 2.4497 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9605 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5272
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 磺酰脲受体活性
- 特定的功能
- β细胞atp敏感钾通道(KATP)的亚基。调节atp敏感K(+)通道和胰岛素释放。
- 基因名字
- ABCC8
- Uniprot ID
- Q09428
- Uniprot名字
- atp结合盒亚族C成员8
- 分子量
- 176990.36哒
参考文献
- Hu S, Wang S, Fanelli B, Bell PA, Dunning BE, Geisse S, Schmitz R, Boettcher BR:那格列奈与磺酰脲类和瑞格列奈的胰腺β -细胞K(ATP)通道活性和膜结合研究。中国药理学杂志2000 5月;293(2):444-52。［文章］
- Sunaga Y, Gonoi T, Shibasaki T, Ichikawa K, Kusama H, Yano H, Seino S:抗糖尿病新药米格列奈(KAD-1229)对atp敏感性K+通道和胰岛素分泌的影响:与磺酰脲类和那格列奈的比较欧洲药理学杂志，2001 11月9日;431(1):119-25。［文章］
- Hansen AM, Christensen IT, Hansen JB, Carr RD, Ashcroft FM, Wahl P:那格列奈和瑞格列奈在人β细胞磺脲类受体上的差异相互作用糖尿病。2002年9月51(9):2789-95。［文章］
- Wangler B, Schneider S, Thews O, Schirrmacher E, Comagic S, Feilen P, Schwanstecher C, Schwanstecher M, Shiue CY, Alavi A, Hohnemann S, Piel M, Rosch F, Schirrmacher R: (S)-2-(2-[18F]氟乙氧基)-4-([3-甲基-1-(2-哌啶-1-基苯基)-丁基氨基酰基]-甲基)-苯甲酸([18F]瑞格列奈)的合成与评价:一种有前景的用于正电子发射断层扫描(PET)定量胰腺β细胞质量的配基。核医学生物学。2004 july;31(5):639-47。［文章］
- Wangler B, Beck C, Shiue CY, Schneider S, Schwanstecher C, Schwanstecher M, Feilen PJ, Alavi A, Rosch F, Schirrmacher R:一种潜在β细胞显像剂(S)-2-([11C]甲氧基)-4-[3-甲基-1-(2-哌啶-1-基苯基)-丁基-氨基甲酰]-be苯甲酸([11C]甲氧基-瑞格列奈)的合成及体外评价。生物医学化学杂志2004年10月18日;14(20):5205-9。［文章］
- Dornhorst A:嗜胰岛素型甲格林内酯类似物。柳叶刀。2001年11月17日;358(9294):1709-16。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 与过氧化物酶体增殖物如降血脂药物和脂肪酸结合的核受体。一旦被配体激活，核受体结合到DNA特异性PPAR反应元件(PPRE…
- 基因名字
- PPARG
- Uniprot ID
- P37231
- Uniprot名字
- 过氧化物酶体增殖物激活受体
- 分子量
- 57619.58哒
参考文献
- Scarsi M, Podvinec M, Roth A, Hug H, Kersten S, Albrecht H, Schwede T, Meyer UA, Rucker C: Sulfonylureas和glinides显示过氧化物酶体增殖体激活受体γ活性:虚拟筛选和生物检测相结合的方法。Mol Pharmacol. 2007 Feb;71(2):398-406。Epub 2006年11月2日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 组胺受体活性
- 特定的功能
- 在外周组织中，组胺受体H1亚类介导平滑肌收缩，毛细血管通透性增加，由于末端小静脉收缩，儿茶酚胺…
- 基因名字
- HRH1
- Uniprot ID
- P35367
- Uniprot名字
- 组胺H1受体
- 分子量
- 55783.61哒
参考文献
- Horak F, Unkauf M, Beckers C, Mittermaier EM:鼻内应用马来酸二美替丁酯溶液与安慰剂治疗季节性变应性鼻炎的疗效和耐受性。2000年12月50(12):1099-105。doi: 10.1055 / s - 0031 - 1300341。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 甾体羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2C8
- Uniprot ID
- P10632
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2C8
- 分子量
- 55824.275哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- Bidstrup TB、Bjornsdottir I、Sidelmann UG、Thomsen MS、Hansen KT: CYP2C8和CYP3A4是参与胰岛素促分泌剂瑞格列奈体外生物转化的主要酶。中华临床药学杂志2003 09;56(3):305-14。［文章］
- LI Kajosaari, Laitila J, Neuvonen PJ, Backman JT: CYP2C8和CYP3A4对瑞格列奈体外代谢的影响:纤维蛋白和利福平的作用。基础临床药理学毒理。2005年10月;97(4):249-56。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2005.pto_157.x。［文章］
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转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收，如普伐他汀，牛磺胆酸，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸酯，17- β -葡醛酸雌二醇，硫酸雌二醇，前列腺素…
- 基因名字
- SLCO1B1
- Uniprot ID
- Q9Y6L6
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
- 分子量
- 76447.99哒
参考文献
- 何静，邱铮，李楠，于燕，陆燕，韩冬，李涛，赵东，孙伟，方芳，郑杰，范宏，陈鑫:SLCO1B1基因多态性对瑞格列奈在健康中国志愿者体内药代动力学和药效学的影响。欧洲临床药理学杂志。2011 7;67(7):701-7。doi: 10.1007 / s00228 - 011 - 0994 - 7。Epub 2011年2月17日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 运输活动
- 特定的功能
- 参与atp依赖性的胆汁盐分泌进入肝细胞的小管
- 基因名字
- ABCB11
- Uniprot ID
- O95342
- Uniprot名字
- 胆盐出口泵
- 分子量
- 146405.83哒
参考文献
- Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别与人胆盐出口泵(BSEP/ABCB11)临床相关药物相互作用。毒理学杂志，2013 12月;136(2):328-43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日［文章］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月07日05:31