识别
- 总结
-
Eprosartan是一种ARB，用于治疗高血压、糖尿病肾病和充血性心力衰竭。
- 品牌名称
-
Teveten, Teveten HCT
- 通用名称
- Eprosartan
- 药物库登录号
- DB00876
- 背景
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依丙沙坦是一种用于治疗高血压的血管紧张素受体拮抗剂。它对肾素血管紧张素系统有两种作用。通过阻止血管紧张素II与AT1的结合，血管平滑肌松弛并发生血管舒张。通过抑制去甲肾上腺素的产生，血压进一步降低。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:424.513
单一同位素的:424.145677956 - 化学公式
- C23H24N2O4年代
- 同义词
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- (E) 2-butyl-1 - (p-carboxybenzyl) -α2-thenylimidazole-5-acrylic酸
- (E) 3 - [2-n-butyl-1 - {(4-carboxyphenyl)甲基}1 h-imidazol-5-yl] 2 - (2-thienyl) methyl-2-propenoic酸
- (E) -α{[2-butyl-1 - [(4-carboxyphenyl)甲基]1 h-imidazole-5-yl]亚甲基}2-thiopheneproprionic酸
- Eprosartan
- Eprosartan
- Eprosartanum
- 外部id
-
- sk&f - 108566
- SKF 108566
药理学
- 指示
-
用于高血压的治疗单独或联合其他类别的降压药。也用作治疗糖尿病肾病的一线药物，以及治疗充血性心力衰竭的二线药物(仅适用于那些不耐受ACE抑制剂的患者)。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
血管紧张素II是肾素-血管紧张素系统的主要升压剂，由血管紧张素I在血管紧张素转换酶[激酶酶II]的催化反应中形成。它负责血管收缩、刺激醛固酮的合成和释放、心脏刺激和钠的肾脏再吸收等作用。依普罗沙坦选择性阻断血管紧张素II与AT的结合1受体，这反过来导致多种影响，包括血管舒张，垂体后叶加压素分泌减少，醛固酮的产生和分泌减少。其结果是血压下降。
- 作用机制
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依普罗沙坦通过选择性阻断血管紧张素II与AT的结合来阻断血管收缩剂和醛固酮分泌的作用1在许多组织(如血管平滑肌，肾上腺)中发现的受体。还有一个AT2受体在许多组织中发现，但不知道它与心血管稳态有关。依普罗沙坦在at处不表现出任何部分激动剂活性1受体。它对AT的亲和力1受体是AT的1000倍2受体。体外结合研究表明，依普罗沙坦是一种可逆的竞争性AT抑制剂1受体。依普罗沙坦也被证明与AT结合1突触前受体和突触受体。它对突触前AT的作用1受体抑制交感神经刺激的去甲肾上腺素释放。与ACE抑制剂不同，依丙沙坦和其他arb不干扰对缓激肽和P物质的反应，这允许没有ACE抑制剂中存在的不良反应(例如。干咳)。
目标 行动 生物 一个1型血管紧张素II受体 拮抗剂人类 - 吸收
-
单次口服300毫克依丙沙坦的绝对生物利用度约为13%。在食物中服用依丙沙坦可以延缓吸收。
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
血浆蛋白结合依丙沙坦是高的(约98%)和恒定的浓度范围内达到治疗剂量。
- 新陈代谢
-
依丙沙坦不被细胞色素P450系统代谢。主要作为不变药淘汰。口服剂量中只有不到2%的葡萄糖醛酸通过尿液排出。
- 淘汰路线
-
不可用
- 半衰期
-
口服依丙沙坦的终末消除半衰期通常为5 - 9小时。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
大鼠和小鼠口服剂量达3000mg /kg依丙沙坦，犬口服剂量达1000mg /kg依丙沙坦，均无死亡。
- 通路
-
通路 类别 依普罗沙坦作用途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互醋丁洛尔 依丙沙坦可增加乙酰丁醇的降压活性。 Aceclofenac 依丙沙坦联合乙酰氯芬酸可增加肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度。 Acemetacin 依丙沙坦联合阿西美辛可增加肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度。 乙酰水杨酸 依丙沙坦联合乙酰水杨酸可增加肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度。 Acipimox 依普罗沙坦联合阿西匹莫可增加肌病、横纹肌溶解症和肌红蛋白尿的风险或严重程度。 Alclofenac 依丙沙坦联合Alclofenac可增加肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度。 Aldesleukin 当Aldesleukin联合Eprosartan时，不良反应的风险或严重程度可增加。 Alendronic酸 阿仑膦酸联合依丙沙坦可增加肌病、横纹肌溶解症和肌红蛋白尿的风险或严重程度。 Alfentanil 阿芬太尼可能降低依丙沙坦的降压活性。 Alfuzosin 阿富佐辛可增加依普罗沙坦的降压活性。 - 食物相互作用
-
- 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Eprosartan甲磺酸 8 n2l1nx8s3 144143-96-4 DJSLTDBPKHORNY-XMMWENQYSA-N 二水合甲磺酸依丙沙坦 9 g2hb74868 197855-71-3 HIUNDVRJXJGSGV-KMDBKMSFSA-N - 产品图片
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- 国际/其他品牌
- 依普罗扎(英塔斯制药公司)/Futuran(默克公司)/Teveten
- 品牌处方产品
-
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Teveten 平板电脑 600毫克 口服 Bgp Pharma Ulc 2001-05-25 不适用 加拿大 
Teveten 平板电脑 600毫克/ 1 口服 AbbVie Inc .) 2010-05-24 2015-06-18 我们 
Teveten 平板电脑 400毫克/ 1 口服 科斯制药公司 2007-02-20 2007-02-20 我们 Teveten 平板电脑 400毫克 口服 Bgp Pharma Ulc 2000-09-08 不适用 加拿大 Teveten 平板电脑 400毫克/ 1 口服 AbbVie Inc .) 2010-05-24 2013-10-12 我们 Teveten 平板电脑 400毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 2003-04-30 2008-09-30 我们 Teveten 平板电脑 600毫克/ 1 口服 科斯制药公司 2007-02-20 2007-02-20 我们 Teveten片300毫克 平板电脑 300毫克 口服 Solvay制药公司 2000-09-08 2003-01-02 加拿大 - 非专利处方药
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名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Eprosartan甲磺酸 片剂，覆膜 600毫克/ 1 口服 迈兰制药公司 2011-12-20 2019-03-31 我们 Eprosartan甲磺酸 片剂，覆膜 400毫克/ 1 口服 迈兰制药公司 2011-11-16 2011-06-15 我们 - 混合的产品
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名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 依丙沙坦大鼠com600/12.5 Eprosartan甲磺酸(600毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 片剂，覆膜 口服 2016-07-01 不适用 德国 
依丙沙坦大鼠com600/12.5 Eprosartan甲磺酸(600毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 片剂，覆膜 口服 2016-07-01 不适用 德国 依丙沙坦大鼠com600/12.5 Eprosartan甲磺酸(600毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 片剂，覆膜 口服 2016-07-01 不适用 德国 Teveten HCT Eprosartan甲磺酸(600毫克/ 1)+氢氯噻嗪(12.5毫克/ 1) 平板电脑 口服 科斯制药公司 2007-01-20 2007-01-20 我们 Teveten HCT Eprosartan甲磺酸(600毫克/ 1)+氢氯噻嗪(12.5毫克/ 1) 平板电脑 口服 全科医疗有限公司 2005-05-06 不适用 我们 Teveten HCT Eprosartan甲磺酸(600毫克/ 1)+氢氯噻嗪(25毫克/ 1) 平板电脑 口服 Abbvie 2010-05-24 2015-08-22 我们 
Teveten HCT Eprosartan甲磺酸(600毫克/ 1)+氢氯噻嗪(25毫克/ 1) 平板电脑 口服 全科医疗有限公司 2005-04-25 2011-06-30 我们 Teveten HCT Eprosartan甲磺酸(600毫克/ 1)+氢氯噻嗪(25毫克/ 1) 平板电脑 口服 科斯制药公司 2007-01-20 2007-01-20 我们 Teveten HCT Eprosartan甲磺酸(600毫克/ 1)+氢氯噻嗪(12.5毫克/ 1) 平板电脑 口服 Abbvie 2010-05-24 2015-06-29 我们 Teveten + Eprosartan甲磺酸(600毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Bgp Pharma Ulc 2004-07-06 不适用 加拿大
类别
- ATC代码
- C09DA02 -依丙沙坦和利尿剂 C09CA02 -依丙沙坦
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为苯甲酸的一类有机化合物。这些是含有至少一个羧基的苯环的有机化合物。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生物
- 子课
- 苯甲酸及其衍生物
- 直接父
- 安息香酸
- 选择父母
- 咪唑羧酸及其衍生物/苯甲酰衍生物/1、2、5-trisubstituted咪唑类/n -咪唑类/二羧酸及其衍生物/噻吩/Heteroaromatic化合物/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物 再看4个
- 基
- 1、2、5-trisubstituted-imidazole/芳香族杂单环化合物/Azacycle/氮杂茂/苯甲酸/苯甲酰/羰基/羧酸/羧酸的衍生物/二羧酸或衍生物 显示14个
- 分子框架
- 芳香族杂单环化合物
- 外部描述符
- 咪唑、噻吩、二羧酸(CHEBI: 4814)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 2 kh13z0s0y
- 化学文摘号
- 133040-01-4
- InChI关键
- OROAFUQRIXKEMV-LDADJPATSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C23H24N2O4S / c1-2-3-6-21-24-14-19 (12 - 18 (23 (28) 29) 13-20-5-4-11-30-20) 25 (21) 15-16-7-9-17 (10-8-16) 22 (26) 27 / h4-5,广州14 H, 2 - 3、6、13、15 h2、h3, (H, 26日27)(H, 28、29)/ b18-12 +
- 国际命名
-
4 - ({2-butyl-5 - [(1 e) 2-carboxy-2 - [(thiophen-2-yl)甲基]eth-1-en-1-yl] 1 h-imidazol-1-yl}甲基)苯甲酸
- 微笑
-
CCCCC1 =数控= C (\ C = C (/ CC2 = CC = CS2) C (O) = O) N1CC1 = CC = C (C = C1) C = O (O)
参考文献
- 合成参考
-
Richard T. Matsuoka，刘鹏，“利用2,4-二取代咪唑中间体的区域选择性保护制备依丙沙坦的工艺。”美国专利US6294675, 1992年6月发布。
US6294675 - 一般引用
-
- Ruilope L, Jager B, Prichard B:老年高血压患者依普罗沙坦与依那普利:一项双盲随机试验。血液出版社，2001;10(4):223-9。［文章］
- 血管紧张素受体阻滞剂依丙沙坦的临床概况。中华外科杂志，2002,20(5):333 -8。［文章］
- Puig JG, Lopez MA, Bueso TS, Bernardino JI, Jimenez RT:依丙沙坦的临床资料。心血管药物杂志2002 Dec;16(6):543-9。［文章］
- 瑞洛普L、野格B:依丙沙坦治疗高血压。《药物学》2003年1月4(1):107-14。［文章］
- de la Sierra A, Ram CV:简介:依丙沙坦的药理特征——对脑血管和心血管风险降低的影响。Curr Med Res Opin 2007年11月23日增刊5:S1-3。doi: 10.1185 / 030079907 x260692。［文章］
- 布兰斯蒂因PJ, Rupp H:临床概况依丙沙坦:一种不同的血管紧张素受体阻滞剂。心血管血肿制剂医药化学。2008 10月;6(4):253-7。［文章］
- FDA批准药品:Teveten HCT(甲磺酸依丙沙坦/氢氯噻嗪)口服片[链接］
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015014
- KEGG药物
- D04040
- KEGG化合物
- C07467
- PubChem化合物
- 5281037
- PubChem物质
- 46506765
- ChemSpider
- 4444504
- BindingDB
- 50011977
- 83515
- ChEBI
- 4814
- ChEMBL
- CHEMBL813
- 锌
- ZINC000029319828
- 治疗靶点数据库
- DAP001367
- 网页
- PA449481
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- Eprosartan
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 不可用 健康人士(HS) 1 4 完成 不可用 高血压，原发性高血压 1 4 完成 治疗 2019冠状病毒病(COVID - 19) 1 4 招聘 治疗 心血管疾病(CVD)/2型糖尿病 1 4 暂停 预防 2019冠状病毒病(COVID - 19)/高血压(高血压) 1 3. 完成 治疗 高血压，原发性高血压 1 3. 未知的状态 治疗 严重脓毒症 1 1 完成 不可用 肾脏疾病 1 不可用 主动不招聘 不可用 脆弱/射血分数降低的炉缸故障(HFrEF) 1 不可用 完成 不可用 2019冠状病毒病(COVID - 19)/COVID/高血压(高血压) 1
药物经济学
- 制造商
-
- 雅培公司
- 外包商
-
- 雅培制药有限公司
- BTA制药
- Irvs药房和病房供应
- 内科医生Total Care公司
- 苏威制药
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 片剂，覆膜 口服 片剂，覆膜 口服 400毫克/ 1 片剂，覆膜 口服 600毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 600毫克 平板电脑 口服 400毫克/ 1 平板电脑 口服 400毫克 平板电脑 口服 600毫克/ 1 平板电脑 口服 600毫克 片剂，覆膜 口服 400毫克 片剂，覆膜 口服 平板电脑 口服 片剂，覆膜 口服 600毫克 平板电脑 口服 300毫克 平板电脑,涂 口服 平板电脑 口服 200毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Teveten hct 600-12.5 mg片剂 3.52美元 平板电脑 Teveten hct 600- 25mg片剂 3.42美元 平板电脑 Teveten片剂600毫克 3.19美元 平板电脑 Teveten片剂400毫克 2.83美元 平板电脑 Teveten 400 mg tiltab 1.24美元 平板电脑 Teveten片剂600毫克 1.18美元 平板电脑 Teveten 400 mg片剂 0.79美元 平板电脑 药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5656650 没有 1997-08-12 2014-08-12 我们 US5185351 没有 1993-02-09 2010-02-09 我们 CA2250395 没有 2005-09-06 2017-03-26 加拿大 CA2115170 没有 2004-05-25 2012-08-12 加拿大
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 248-250°C(甲磺酸形式) 不可用 水溶度 不溶性(甲磺酸形式) 不可用 logP 3.9 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00866毫克/毫升 ALOGPS logP 3.57 ALOGPS logP 3.75 ChemAxon 日志 -4.7 ALOGPS pKa(最强酸性) 3.47 ChemAxon pKa(最强基础) 6.67 ChemAxon 生理上的电荷 －2 ChemAxon 氢受体计数 5 ChemAxon 氢供体数量 2 ChemAxon 极表面积 92.422 ChemAxon 可旋转键数 10 ChemAxon 折射性 117.02米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 45.373. ChemAxon 环数 3. ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9863 血脑屏障 - 0.6931 Caco-2渗透 - 0.6261 22基板 底物 0.8011 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8577 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9574 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7673 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7897 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.7557 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.5798 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.6617 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8325 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.6234 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.6086 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.644 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7313 致癌性 Non-carcinogens 0.9454 生物降解 未准备好生物可降解 0.6117 大鼠急性毒性 2.4288 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9464 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8827
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质异源二聚活性
- 特定的功能
- 血管紧张素受体。通过与G蛋白结合介导其作用，激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。
- 基因名字
- AGTR1
- Uniprot ID
- P30556
- Uniprot名字
- 1型血管紧张素II受体
- 分子量
- 41060.53哒
参考文献
- 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
- Heusser K, Vitkovsky J, Schmieder RE, Schobel HP: eprosartan抗AT1降低心率变异性和压力反射增益。Auton神经科学，2003 Aug 29;107(1):45-51。［文章］
- Gremmler B, Kunert M, Schleiting H, Ulbricht LJ: ace抑制剂联合at1拮抗剂依丙沙坦对严重心力衰竭患者心排血量的改善。欧洲心脏衰竭杂志2000年6月;2(2):183-7。［文章］
- Suzuki G, Mishima T, Tanhehco EJ, Sharov VG, Todor A, Rostogi S, Gupta RC, Chaudhry PA, Anagnostopoulos PV, Nass O, Goldstein S, Sabbah HN: at1受体拮抗剂依丙沙坦对心力衰竭犬左心室功能障碍进展的影响。中国药物学杂志，2003年1月;138(2):301-9。［文章］
- Ilson BE, Martin DE, Boike SC, Jorkasky DK:血管紧张素II AT1受体拮抗剂依丙沙坦对轻中度原发性高血压患者尿酸排泄的影响。临床药物学杂志，1998 5;38(5):437-41。［文章］
- Nap A, Mathy MJ, Balt JC, Pfaffendorf M, van Zwieten PA:血管紧张素AT1受体拮抗剂依丙沙坦和坎地沙坦的突触前和突触后抑制作用。欧洲药物学杂志，2003年5月23日;469(1-3):117-24。［文章］
- 血管紧张素受体阻滞剂依丙沙坦的临床概况。中华外科杂志，2002,20(5):333 -8。［文章］
- Puig JG, Lopez MA, Bueso TS, Bernardino JI, Jimenez RT:依丙沙坦的临床资料。心血管药物杂志2002 Dec;16(6):543-9。［文章］
- 瑞洛普L、野格B:依丙沙坦治疗高血压。《药物学》2003年1月4(1):107-14。［文章］
- de la Sierra A, Ram CV:简介:依丙沙坦的药理特征——对脑血管和心血管风险降低的影响。Curr Med Res Opin 2007年11月23日增刊5:S1-3。doi: 10.1185 / 030079907 x260692。［文章］
- Murdoch DR, McDonagh TA, Farmer R, Morton JJ, McMurray JJ, Dargie HJ: ADEPT: AT1受体拮抗剂依丙沙坦加入ACE抑制剂治疗慢性心力衰竭试验:血流动力学和神经激素效应。Am Heart J. 2001 5月;141(5):800-7。［文章］
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
诱导物
- 通用函数
- 有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 调节肝胆中大量有机阴离子的排泄。可作为细胞顺铂转运体。
- 基因名字
- ABCC2
- Uniprot ID
- Q92887
- Uniprot名字
- 管状多特异性有机阴离子转运体
- 分子量
- 174205.64哒
参考文献
- Weiss J, Sauer A, Divac N, Herzog M, Schwedhelm E, Boger RH, Haefeli WE, Benndorf RA:血管紧张素受体1型阻阻剂与atp结合盒式转运体的相互作用。生物危害药物处置。2010 3月31日(2-3):150-61。doi: 10.1002 / bdd.699。［文章］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月13日04:06