识别

总结

奋乃静是一种吩噻嗪,用于治疗精神分裂症以及恶心和呕吐。

通用名称
奋乃静
药物库登录号
DB00850
背景

一种抗精神病的吩噻嗪衍生物,作用和用途与氯丙嗪类似。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:403.969
单一同位素的:403.148510866
化学公式
C21H26ClN3.操作系统
同义词
  • 2 - (4 - [3 - (2-chloro-10H-phenothiazin-10-yl)丙基]1-piperazinyl)乙醇
  • 2-chloro-10 - (3 - (4 - (2-hydroxyethyl) piperazin-1-yl)丙基)吩噻嗪
  • 4 - [3 - (2-chloro-10H-phenothiazin-10-yl)丙基]1-piperazineethanol
  • 4 - [3 - (2-chlorophenothiazin-10-yl)丙基]1-piperazineethanol
  • Chlorpiprazine
  • Etaperazin
  • Etaperazine
  • Ethaperazine
  • Perfenazina
  • Perfenazine
  • Perphenazin
  • 奋乃静
  • 奋乃静
  • Perphenazinum
  • γ-(4 -(β羟乙基)piperazin-1-yl) propyl-2-chlorophenothiazine
外部id
  • SC 7105
  • 原理图3940

药理学

指示

用于管理精神障碍的表现和为控制严重的恶心和呕吐在成人。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

奋乃静是一种哌嗪基吩噻嗪,作用于中枢神经系统,比侧链不含哌嗪部分的其他吩噻嗪衍生物具有更大的行为效力。它是一类被称为吩噻嗪类药物的成员,是多巴胺D1/D2受体拮抗剂。奋乃静的药效是氯丙嗪的10到15倍;就是说奋乃静是一种强力抗精神病药。与氟哌啶醇相比,在等效剂量下,它具有大约相同的早期和晚期锥体外系副作用的频率和严重程度。

作用机制

与多巴胺D1和多巴胺D2受体结合并抑制它们的活性。止吐作用的机制主要是由于化学感受器触发区和呕吐中心的多巴胺D2神经递质受体的阻塞。奋乃静也能结合α andrenergic受体。该受体的作用是通过与激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的G蛋白的关联介导的。

目标 行动 生物
一个多巴胺D2受体
拮抗剂
人类
一个多巴胺D1受体
拮抗剂
人类
U钙调蛋白
抑制剂
人类
吸收

口服后的绝对生物利用度为40%。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

奋乃静在肝脏中通过亚砜化、羟基化、脱烷基化和葡萄糖醛酸化被广泛代谢为一系列代谢物。

半衰期

8-12小时,最长可达20小时。

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

过量的症状包括麻木或昏迷,儿童可能会出现抽搐发作。性唤起的迹象可能在48小时内都不会出现。口服LD50=318 mg/kg(大鼠);知识产权LD50=64 mg/kg(小鼠)

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 3 不可用 C等位基因 美国存托凭证推断出 药物代谢不良,副作用多。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 4 不可用 C等位基因 美国存托凭证推断出 药物代谢不良,副作用多。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 5 不可用 Whole-gene删除 美国存托凭证推断出 药物代谢不良,副作用多。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 6 不可用 1707年解决 美国存托凭证推断出 药物代谢不良,副作用多。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 7 不可用 2935 C > 美国存托凭证推断出 药物代谢不良,副作用多。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 8 不可用 1758 g > T 美国存托凭证推断出 药物代谢不良,副作用多。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 11 不可用 883 g > C 美国存托凭证推断出 药物代谢不良,副作用多。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 12 不可用 124 g > 美国存托凭证推断出 药物代谢不良,副作用多。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 13 不可用 CYP2D7/2D6杂交基因结构 美国存托凭证推断出 药物代谢不良,副作用多。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 14 不可用 1758 g > 美国存托凭证推断出 药物代谢不良,副作用多。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 15 不可用 137年,137年_138inst 美国存托凭证推断出 药物代谢不良,副作用多。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 19 不可用 2539年_2542delaact 美国存托凭证推断出 药物代谢不良,副作用多。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 20 不可用 1973年_1974insg 美国存托凭证推断出 药物代谢不良,副作用多。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 21 不可用 2573年insc 美国存托凭证推断出 药物代谢不良,副作用多。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 31 不可用 -1770 g >/-1584 c > G...显示所有 美国存托凭证推断出 药物代谢不良,副作用多。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 36 不可用 100 c > T/-1426 c > T...显示所有 美国存托凭证推断出 药物代谢不良,副作用多。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 38 不可用 2587年_2590delgact 美国存托凭证推断出 药物代谢不良,副作用多。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 40 不可用 1863_1864ins(TTT CGC CCC 美国存托凭证推断出 药物代谢不良,副作用多。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 42 不可用 3259年_3260insgt 美国存托凭证推断出 药物代谢不良,副作用多。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 44 不可用 2950 g > C 美国存托凭证推断出 药物代谢不良,副作用多。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 47 不可用 100 c > T/-1426 c > T...显示所有 美国存托凭证推断出 药物代谢不良,副作用多。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 51 不可用 -1584 c > G/-1235 G >...显示所有 美国存托凭证推断出 药物代谢不良,副作用多。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 56 不可用 3201 c > T 美国存托凭证推断出 药物代谢不良,副作用多。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 57 不可用 100 c > T/310 g > T...显示所有 美国存托凭证推断出 药物代谢不良,副作用多。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 62 不可用 4044 c > T 美国存托凭证推断出 药物代谢不良,副作用多。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 68 不可用 -1426 c > T/-1235 G >...显示所有 美国存托凭证推断出 药物代谢不良,副作用多。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 68 b 不可用 与CYP2D6*68A相比,开关区域相似但不相同。与CYP2D6*4串联排列。 美国存托凭证推断出 药物代谢不良,副作用多。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 69 不可用 2988 g >/-1426 c > T...显示所有 美国存托凭证推断出 药物代谢不良,副作用多。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 92 不可用 1995年delc 美国存托凭证推断出 药物代谢不良,副作用多。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 100 不可用 -1426 c > T/-1235 G >...显示所有 美国存托凭证推断出 药物代谢不良,副作用多。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 101 不可用 -1426 c > T/-1235 G >...显示所有 美国存托凭证推断出 药物代谢不良,副作用多。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当奋乃静与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abaloparatide 阿巴帕肽与奋乃静合用可降低疗效。
Abametapir 奋乃静与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 奋乃静与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone 奋乃静与阿比特龙合用可提高血清浓度。
醋丁洛尔 乙酰丁醇与奋乃静合用可提高血药浓度。
苊香豆醇 与奋乃静联用可降低香菇酚的代谢。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚与奋乃静联用可降低其代谢。
乙酰唑胺 当乙酰唑胺联合奋乃静时,不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetohexamide 乙酰己酰胺与奋乃静合用可降低疗效。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。饮酒会增加低血压。奋乃静可能增加酒精的作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
产品图片
国际/其他品牌
Decentan(默克公司)/Emesinal/Fentazin(汞)/Perphenan(日本)/PZC(田边三菱制药)/Trilafon(先灵葆雅)/Trilifan
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
奋乃静 平板电脑 4毫克 口服 Aa制药公司 1976-12-31 不适用 加拿大的国旗
奋乃静 片剂,糖衣 16毫克/ 1 口服 古着制药有限责任公司 2007-09-13 2007-09-13 美国国旗
奋乃静 片剂,糖衣 2毫克/ 1 口服 古着制药有限责任公司 2007-09-13 2007-09-13 美国国旗
奋乃静 平板电脑 8毫克 口服 Aa制药公司 1976-12-31 不适用 加拿大的国旗
奋乃静 片剂,糖衣 8毫克/ 1 口服 古着制药有限责任公司 2007-09-13 2007-09-13 美国国旗
奋乃静 平板电脑 2毫克 口服 Aa制药公司 1976-12-31 不适用 加拿大的国旗
奋乃静 平板电脑 16毫克 口服 Aa制药公司 1976-12-31 不适用 加拿大的国旗
奋乃静 片剂,糖衣 4毫克/ 1 口服 古着制药有限责任公司 2007-09-13 2007-09-13 美国国旗
奋乃静16 Tab 平板电脑 16毫克 口服 专业医生有限公司 1982-12-31 2010-07-13 加拿大的国旗
奋乃静2片2毫克 平板电脑 2毫克 口服 专业医生有限公司 1982-12-31 2010-07-13 加拿大的国旗
非专利处方药
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
奋乃静 片剂,覆膜 4毫克/ 1 口服 Par制药公司 1998-12-31 不适用 美国国旗
奋乃静 片剂,覆膜 2毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2018-01-08 不适用 美国国旗
奋乃静 片剂,覆膜 8毫克/ 1 口服 佛罗里达州卫生部中心药房 2009-07-01 不适用 美国国旗
奋乃静 片剂,覆膜 4毫克/ 1 口服 临床解决方案批发有限责任公司 2017-10-30 2018-10-30 美国国旗
奋乃静 片剂,覆膜 8毫克/ 1 口服 临床解决方案批发 1998-12-31 2018-10-30 美国国旗
奋乃静 片剂,覆膜 4毫克/ 1 口服 布赖恩特牧场预包装 1998-12-31 不适用 美国国旗
奋乃静 平板电脑 16毫克/ 1 口服 Heritage制药公司d/b/a Avet制药公司 2022-07-10 不适用 美国国旗
奋乃静 片剂,覆膜 4毫克/ 1 口服 补救重新打包 2012-07-24 2013-07-24 美国国旗
奋乃静 片剂,覆膜 8毫克/ 1 口服 迈兰制药公司 2017-08-18 2021-12-31 美国国旗
奋乃静 片剂,覆膜 16毫克/ 1 口服 山德士公司 1988-12-08 不适用 美国国旗
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo Peram表2-25 奋乃静(2毫克)+盐酸阿米替林(25毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 1977-12-31 2011-08-05 加拿大的国旗
Apo Peram Tab 3-15 奋乃静(3毫克)+盐酸阿米替林(15毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 1977-12-31 2011-08-05 加拿大的国旗
Elavil Plus Tab 奋乃静(2毫克)+盐酸阿米替林(25毫克) 平板电脑 口服 Triton制药公司 1973-12-31 2003-03-08 加拿大的国旗
伊特拉芬2 奋乃静(2毫克)+盐酸阿米替林(10毫克) 平板电脑 口服 先灵葆雅 1970-12-31 2006-08-01 加拿大的国旗
Etrafon A Tab 奋乃静(4毫克)+盐酸阿米替林(10毫克) 平板电脑 口服 先灵葆雅 1963-12-31 2007-08-03 加拿大的国旗
Etrafon D Tab 奋乃静(2毫克)+盐酸阿米替林(25毫克) 平板电脑 口服 先灵葆雅 1963-12-31 2007-08-03 加拿大的国旗
Etrafon F Tab 奋乃静(4毫克)+盐酸阿米替林(25毫克) 平板电脑 口服 先灵葆雅 1963-12-31 2006-08-01 加拿大的国旗
奋乃静和盐酸阿米替林 奋乃静(4毫克/ 1)+盐酸阿米替林(10毫克/ 1) 片剂,覆膜 口服 迈兰制药公司 1988-11-10 不适用 美国国旗
奋乃静和盐酸阿米替林 奋乃静(4毫克/ 1)+盐酸阿米替林(50毫克/ 1) 平板电脑 口服 补救重新打包 2010-11-09 2012-01-19 美国国旗
奋乃静和盐酸阿米替林 奋乃静(2毫克/ 1)+盐酸阿米替林(10毫克/ 1) 片剂,覆膜 口服 全科医疗有限公司 1992-08-19 2010-10-31 美国国旗

类别

ATC代码
N05AB03 -奋乃静
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物吩噻嗪类。这些是含有吩噻嗪部分的多环芳香族化合物,这是一个线性三环系统,由一个对噻嗪环连接的两个苯环组成。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Benzothiazines
子课
吩噻嗪类
直接父
吩噻嗪类
选择父母
Alkyldiarylamines/Diarylthioethers/N-alkylpiperazines/苯环型的/芳基氯化物/1, 4-thiazines/三烷基胺/1, 2-aminoalcohols/Azacyclic化合物/主要醇
再展示3个
1, 2-aminoalcohol/1, 4-diazinane/酒精/链烷醇胺/Alkyldiarylamine//芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/芳基硫醚
再展示20个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
N-(2-羟乙基)哌嗪,有机氯化合物,N-烷基哌嗪(CHEBI: 8028
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
FTA7XXY4EZ
化学文摘号
58-39-9
InChI关键
RGCVKNLCSQQDEP-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H26ClN3OS c22-17-6-7-21-19 (16 - 17) 25 (18-4-1-2-5-20 (18) 27 21) 9-3-8-23-10-12-24 (13-11-23) 9-3-8-23-10-12-24 / h1-2, 4 - 7, 16日,26日h, 3, 8-15H2
国际命名
2 - {4 - [3 - (2-chloro-10H-phenothiazin-10-yl)丙基]piperazin-1-yl} ethan-1-ol
微笑
OCCN1CCN (CCCN2C3 = CC = CC = C3SC3 = C2C = C (Cl) C = C3) CC1

参考文献

合成参考
US2860138
一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0014988
KEGG药物
D00503
KEGG化合物
C07427
PubChem化合物
4748
PubChem物质
46507058
ChemSpider
4586
BindingDB
50130273
RxNav
8076
ChEBI
8028
ChEMBL
CHEMBL567
ZINC000019228902
治疗靶点数据库
DAP000100
网页
PA450882
药理学指南
GtP药物页面
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
奋乃静
FDA的标签
下载 (360 KB)
化学物质
下载 (74.9 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 预防 精神分裂症 1
4 完成 治疗 精神病 1
4 完成 治疗 分裂情感性障碍/精神分裂症 1
4 完成 治疗 分裂情感性障碍/精神分裂症/精神分裂症和具有精神病特征的疾病 1
4 完成 治疗 精神分裂症 2
4 撤销 预防 精神分裂症 1
3. 完成 治疗 阿尔茨海默病/痴呆/血管性痴呆 1
3. 完成 治疗 精神病/精神分裂症 1
3. 尚未招聘 治疗 围手术期优化 1
3. 终止 治疗 焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症 1

药物经济学

制造商
  • 制药协会
  • 先灵犁公司
  • 伊瓦克斯制药公司
  • 山德士公司
  • 古着制药公司
外包商
  • 美源健康服务公司
  • 综合顾问服务有限公司
  • 耦合器企业公司
  • 直接配药公司
  • 分发解决方案
  • 金线实验室公司
  • Heartland reack Services LLC
  • Ivax制药
  • 凯撒基金会医院
  • 伊利湖医疗和外科供应
  • 主要药物
  • Medvantx Inc .)
  • Murfreesboro药物护理供应
  • Mylan
  • PD-Rx制药公司
  • 药房服务中心
  • 内科医生Total Care公司
  • Prepak系统公司
  • 规定的药品
  • 质量
  • 叛军分销公司
  • 补救重新打包
  • 里士满药房
  • 沙丘包装有限公司
  • 山德士
  • Southwood制药
  • Tya制药
  • 先锋实验室公司
  • 古着制药公司
  • 沃瑞克制药公司
剂型
形式 路线 强度
片剂,覆膜 口服 4毫克
片剂,覆膜 口服 8毫克
平板电脑 口服 16毫克/ 1
平板电脑 口服 2毫克/ 1
平板电脑 口服 2毫克
平板电脑 口服 4毫克/ 1
平板电脑 口服 4毫克
平板电脑 口服 8毫克/ 1
平板电脑 口服 8毫克
片剂,覆膜 口服 16毫克/ 1
片剂,覆膜 口服 2毫克/ 1
片剂,覆膜 口服 4毫克/ 1
片剂,覆膜 口服 8毫克/ 1
片剂,糖衣 口服 16毫克/ 1
片剂,糖衣 口服 2毫克/ 1
片剂,糖衣 口服 4毫克/ 1
片剂,糖衣 口服 8毫克/ 1
平板电脑 口服
片剂,覆膜 口服
平板电脑 口服 16 mg / TAB
平板电脑 口服 2毫克/ TAB
平板电脑 口服 4毫克/ TAB
平板电脑 口服 8毫克/ TAB
平板电脑 口服
液体 口服 3.2 mg / mL
平板电脑 口服 16毫克
注入,解决方案
平板电脑,涂 口服
液体 口服 16毫克/ 5毫升
解决方案 肌内;静脉注射 5 mg / mL
糖浆 口服 2毫克/ 5毫升
平板电脑,涂 口服 16毫克
片剂,糖衣 口服 8毫克
片剂,糖衣 口服 2毫克
片剂,糖衣 口服 4毫克
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂 口服 8毫克
平板电脑,涂 口服 2毫克
平板电脑,涂 口服 4毫克
价格
单元描述 成本 单位
奋乃静片剂16毫克 1.73美元 平板电脑
奋乃静8毫克片剂 1.28美元 平板电脑
奋乃静4毫克片剂 1.05美元 平板电脑
奋乃静2毫克片剂 0.77美元 平板电脑
阿波-奋乃静16mg片 0.13美元 平板电脑
阿波-奋乃静8毫克片 0.09美元 平板电脑
apo -奋乃静4mg片 0.08美元 平板电脑
阿波-奋乃静2毫克片 0.07美元 平板电脑
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 97°C PhysProp
沸点(℃) 278-281°C, 1.00E+00 mm Hg PhysProp
水溶度 28.3 mg/L(24°C) Yalkowsky, sh & dannenfelser, rm (1992)
logP 4.20 Hansch等人(1995)
日志 -4.16 ADME研究,必威国际appUSCD
pKa 7.94 SANGSTER非常肯定(1994)
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0237毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.15 ALOGPS
logP 3.69 ChemAxon
日志 -4.2 ALOGPS
pKa(最强酸性) 15.59 ChemAxon
pKa(最强基础) 7.81 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体计数 4 ChemAxon
氢供体数量 1 ChemAxon
极表面积 29.952 ChemAxon
可旋转键数 6 ChemAxon
折射性 116.1米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 44.773. ChemAxon
环数 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9476
血脑屏障 + 0.9683
Caco-2渗透 - 0.5126
22基板 底物 0.7862
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.8563
p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.7689
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.5807
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7442
CYP450 2D6衬底 底物 0.8919
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6813
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.9107
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.9278
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9089
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.7548
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8093
致癌性 Non-carcinogens 0.8836
生物降解 未准备好生物可降解 1.0
大鼠急性毒性 3.0725 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7745
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7066
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
下载 (9.95 KB)
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
GC-MS谱- EI-B 气相 splash10 - 0006 - 9450000000 - c13808005c7ad3a43067
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 0002 - 4591100000 - 97 - d36958b3e0fe519db6
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 - zfr可以0410900000 - 0910 eefd789edd7f94c9
质谱-,阳性 质/女士 splash10 e722b009e1511bd2bb57——006 - x - 3940100000
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 f6t d820b40a3c2c072840——2930000000 - 57

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
钾通道调节活性
特定的功能
多巴胺受体,其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
参考文献
  1. 非典型抗精神病药物:作用机制。《精神病学杂志》2002年2月;47(1):27-38。[文章
  2. Hoyberg OJ, Fensbo C, Remvig J, Lingjaerde O, Sloth-Nielsen M, Salvesen I:利培酮与奋乃静治疗慢性精神分裂症急性发作的疗效比较。精神病学学报1993 12月;88(6):395-402。[文章
  3. 秦志华,Weiss B:多巴胺受体阻断增加小鼠黑质多巴胺D2受体和谷氨酸脱羧酶mrna。中华药物学杂志,1994年9月15日;26(1):25-33。[文章
  4. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  5. Talvik M, Nordstrom AL, Larsen NE, Jucaite A, Cervenka S, Halldin C, Farde L:中心D2受体占用与血清奋那静浓度关系的交叉验证研究。精神药理学(Berl)。2004年9月,175(2):148 - 53年。Epub 2004 3月6日。[文章
  6. Farde L, Wiesel FA, Nordstrom AL, Sedvall G:常规和非典型神经抑制剂治疗期间D1-和d2 -多巴胺受体占用。精神药理学(Berl)。1989; 99年增刊:S28-31。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体,其活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD1
Uniprot ID
P21728
Uniprot名字
D(1A)多巴胺受体
分子量
49292.765哒
参考文献
  1. Dolzan V, Plesnicar BK, Serretti A, Mandelli L, Zalar B, Koprivsek J, Breskvar K:长期抗精神病治疗患者多巴胺受体DRD1和DRD2基因多态性与精神病理和锥体外系症状美国医学杂志。2007年9月5日;144B(6):809-15。[文章
  2. Farde L, Wiesel FA, Nordstrom AL, Sedvall G:常规和非典型神经抑制剂治疗期间D1-和d2 -多巴胺受体占用。精神药理学(Berl)。1989; 99年增刊:S28-31。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
采用了绑定
特定的功能
钙调蛋白介导了Ca(2+)对大量酶、离子通道、水通道蛋白等蛋白质的控制。在钙调素-钙(2+)复合物刺激的酶中有一些…
基因名字
CALM1
Uniprot ID
P0DP23
Uniprot名字
钙调蛋白
分子量
16837.47哒
参考文献
  1. 孟金,蔡卓,李建平,李建平:体外培养的星形胶质细胞释放牛磺酸的体积依赖性需要允许的[Ca(2+)]和钙调素。中华医学杂志1999年10月;277(4版1):C823-32。[文章
  2. Kawai M, Nakashima A, Ueno M, Ushimaru T, Aiba K, Doi H, Uritani M:裂变酵母tor1对氮饥饿、高渗透压和高温等各种胁迫的响应。《中国日报》,2001年5月;39(3):166-74。[文章
  3. 黄志刚,王志刚,王志刚,王志刚。钙信号通路对酿酒酵母抗真菌活性的影响。Mol Microbiol, 2002 10月;46(1):257-68。[文章
  4. 陈晓明,陈晓明,陈晓明,等:钙通道阻滞剂和钙调素拮抗剂对两栖动物上皮细胞水钠转运的影响。生物物理学报。1987年2月;6(1):35-44。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
支持这种酶作用的数据仅限于体外研究。
通用函数
氧化还原酶活性,作用于配对供体,结合或减少分子氧,还原黄素或黄蛋白作为一个供体,并结合一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Olesen OV, Linnet K:体外介导奋那静n -脱烷基的人细胞色素P450异构体的鉴定。中国临床药物学杂志,2000 12月;50(6):563-71。doi: 10.1046 / j.1365-2125.2000.00298.x。[文章
  2. Jin Y, Pollock BG, Coley K, Miller D, Marder SR, Florian J, Schneider L, Lieberman J, Kirshner M, Bies RR:奋那静在CATIE精神分裂症患者中的群体药代动力学:种族和吸烟的影响。中华临床药物学杂志,2010 01;50(1):73-80。doi: 10.1177 / 0091270009343694。Epub 2009 10月20日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
这种酶的关系得到了1项体外研究数据的支持。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C18
Uniprot ID
P33260
Uniprot名字
细胞色素P450 2C18
分子量
55710.075哒
参考文献
  1. Olesen OV, Linnet K:体外介导奋那静n -脱烷基的人细胞色素P450异构体的鉴定。中国临床药物学杂志,2000 12月;50(6):563-71。doi: 10.1046 / j.1365-2125.2000.00298.x。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
这种酶的关系得到了1项体外研究数据的支持。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物,如抗惊厥药物s -甲苯妥英,奥美拉唑,丙胍,某些巴比妥酸盐,地西泮,普萘洛尔,西酞普兰和im。
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2C19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. Olesen OV, Linnet K:体外介导奋那静n -脱烷基的人细胞色素P450异构体的鉴定。中国临床药物学杂志,2000 12月;50(6):563-71。doi: 10.1046 / j.1365-2125.2000.00298.x。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
这种酶的关系得到了1项体外研究数据的支持。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2C8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. Olesen OV, Linnet K:体外介导奋那静n -脱烷基的人细胞色素P450异构体的鉴定。中国临床药物学杂志,2000 12月;50(6):563-71。doi: 10.1046 / j.1365-2125.2000.00298.x。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
这种酶的关系得到了1项体外研究数据的支持。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Olesen OV, Linnet K:体外介导奋那静n -脱烷基的人细胞色素P450异构体的鉴定。中国临床药物学杂志,2000 12月;50(6):563-71。doi: 10.1046 / j.1365-2125.2000.00298.x。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
这种酶的关系得到了1项体外研究数据的支持。
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Olesen OV, Linnet K:体外介导奋那静n -脱烷基的人细胞色素P450异构体的鉴定。中国临床药物学杂志,2000 12月;50(6):563-71。doi: 10.1046 / j.1365-2125.2000.00298.x。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢许多药物和环境化学物质,它被氧化。它参与药物代谢,如抗心律失常,肾上腺素受体拮抗剂,和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. 大谷K,青岛T:经典和新型抗精神病药物的药物遗传学。药物监测,2000年2月;22(1):118-21。[文章
  2. Micallef J, Fakra E, Blin O:[抗抑郁药物在抑郁症精神分裂症患者中的应用]。脑。2006 mar - april;32(2 Pt 1):263-9。[文章
  3. Linnet K, Wiborg O:安定药奋乃静稳态血清浓度与CYP2D6遗传多态性的关系。临床药物学杂志1996 7月;60(1):41-7。[文章
  4. Ozdemir V, Naranjo CA, Herrmann N, Reed K, Sellers EM, Kalow W:帕罗西汀增强了哌非那静的中枢神经系统副作用:体内细胞色素P4502D6抑制的贡献。临床药物学杂志,1999,9;62(3):334-47。[文章
  5. Hamelin BA, Bouayad A, Drolet B, Gravel A, Turgeon J:经典组胺H1受体拮抗剂对细胞色素P450 2D6抑制的体外表征。《药物代谢处置》1998 Jun;26(6):536-9。[文章
  6. 佛洛哈特药物相互作用表[链接

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
监管机构
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Martinez-Gomez MA, carri - aviles MM, Sagrado S, Villanueva-Camanas RM, Medina-Hernandez MJ:毛细管电泳对抗组胺-人血清蛋白相互作用的表征。中国生物化学学报,2004,20(2):366 - 366。doi: 10.1016 / j.chroma.2007.02.054。Epub 2007 2月22日。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16