托拉唑胺是磺酰脲类口服降糖药。Tolazamide似乎通过刺激胰腺释放胰岛素来急剧降低血糖，这种效果依赖于胰岛中β细胞的功能。长期服用tolazamide降低血糖的机制尚未明确。在II型糖尿病患者中，尽管胰岛素分泌对该药的反应逐渐下降，但长期服用该药的血糖降低效果仍然存在。胰外效应可能与口服磺酰脲类降糖药的作用机制有关。一些最初对口服降糖药(包括tolazamide)有反应的患者，随着时间的推移可能会变得无反应或反应不良。另外，tolazamide可能对一些对一种或多种磺酰脲类药物无反应的患者有效。除了它的血糖降低的作用，tolazamide产生一个温和的利尿通过加强肾脏游离水的清除。

的作用机制

磺酰脲类可能与胰腺细胞表面的atp敏感的钾通道受体结合，降低钾电导并引起膜的去极化。去极化通过电压敏感的钙通道刺激钙离子流入，提高细胞内钙离子浓度，从而诱导胰岛素的分泌或胞外分泌。

目标	行动	生物
一个磺酰脲受体1,Kir6.2	拦截器	人类

吸收

被胃肠道迅速吸收的

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

Tolazamide被代谢成5种主要代谢物，其降糖活性从0到70%不等。

路线的消除

Tolazamide被代谢成5种主要代谢物，降糖活性从0%到70%不等。它们主要通过尿液排出体外。

半衰期

这种药物的平均生物半衰期是7小时。

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

磺酰脲类药物过量可引起低血糖。伴有昏迷、癫痫或其他神经损伤的严重低血糖反应很少发生，但构成医疗紧急情况，需要立即住院。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	Tolazamide可能降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。
Abaloparatide	托拉唑胺与阿巴巴拉肽合用可降低疗效。
Abatacept	与阿巴他普合用可提高托拉唑胺的代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与托拉唑胺合用可降低其代谢。
阿卡波糖	当阿卡波糖与托拉唑胺合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔	托拉唑胺与乙酰胆醇合用可提高疗效。
Aceclofenac	与醋酸氯芬酸合用可降低托拉唑胺的蛋白结合。
Acemetacin	与乙酰美辛合用可降低托拉唑胺的蛋白结合。
苊香豆醇	托拉唑胺与棘香豆醇合用可提高疗效。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低托拉唑胺的排泄率，导致血清水平升高。

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食物相互作用

避免过度或长期饮酒。摄入酒精会增加低血糖的风险。
带食物。早餐时服用tolazamide可能有助于降低低血糖的风险。

产品

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国际/其他品牌

Desumide (Hua Shin)/Diabewas/Esulin (Chung梅)/Norglycin(辉瑞)/Tolanase(约翰)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
甲磺吖庚脲	平板电脑	100毫克/ 1	口服	互助制药公司	2007-03-30	不适用
甲磺吖庚脲	平板电脑	500毫克/ 1	口服	互助制药公司	2007-03-30	不适用
甲磺吖庚脲	平板电脑	250毫克/ 1	口服	互助制药公司	2007-03-30	不适用
Tolinase	平板电脑	100毫克/ 1	口服	未指明的	2006-04-11	不适用
Tolinase	平板电脑	500毫克/ 1	口服	未指明的	2006-04-11	不适用
Tolinase	平板电脑	250毫克/ 1	口服	未指明的	2006-04-11	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
甲磺吖庚脲	平板电脑	500毫克/ 1	口服	Mylan制药有限公司	2013-01-18	2020-03-31
甲磺吖庚脲	平板电脑	250毫克/ 1	口服	医生全面护理公司	1995-02-02	2012-06-30
甲磺吖庚脲	平板电脑	250毫克/ 1	口服	Mylan制药有限公司	2013-01-18	2020-03-31
甲磺吖庚脲	平板电脑	250毫克/ 1	口服	PD-Rx制药有限公司	2010-01-05	2019-09-11
甲磺吖庚脲	平板电脑	250毫克/ 1	口服	Amerincan健康包装	2012-02-13	2015-05-31

类别

ATC代码

A10BB05 -甲磺吖庚脲

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于苯磺酰胺类有机化合物。这是一种有机化合物，含有磺酰胺基团，与苯环s相连。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯及其取代衍生物
子课: Benzenesulfonamides
直接父: Benzenesulfonamides
选择父母: 甲苯磺酰基化合物/Benzenesulfonyl化合物/磺酰脲类药物/Azepanes/有机磺酸及其衍生物/Aminosulfonyl化合物/腙/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物

显示两个
基: Aminosulfonyl化合物/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/Azepane/Benzenesulfonamide/Benzenesulfonyl集团/腙/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化

显示12
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: N-sulfonylurea (CHEBI: 9613）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 9 lt1bro48q
化学文摘号: 1156-19-0
InChI关键: OUDSBRTVNLOZBN-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C14H21N3O3S c1-12-6-8-13(9-7-12) 21(19、20)(18)15-17-10-4-2-3-5-11-17 / h6-9H一口水,2 - 5,10-11H2, 1 h3 (H2、15、16、18)
国际命名: (1) - azepan-1-yl 3 - (4-methylbenzenesulfonyl)尿素
微笑: CC1 = CC = C (C = C1) S (= O) (= O)数控NN1CCCCCC1 (= O)

参考文献

一般引用

口服降糖药治疗II型糖尿病。1993年11月1日;48(6):1089-95。［文章］
Granberry MC, Fonseca VA:与胰岛素抵抗相关的心血管危险因素:口服降糖药的作用。中华心血管杂志。2005;5(3):201-9。［文章］
DailyMed: TOLINASE (tolazamide)片[链接］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014977
KEGG药物: D00379
PubChem化合物: 5503
PubChem物质: 46505642
ChemSpider: 5302
BindingDB: 50240099
RxNav: 10633
ChEBI: 9613
ChEMBL: CHEMBL817
锌: ZINC000000057512
治疗目标数据库: DAP000919
网页: PA164774902
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 甲磺吖庚脲

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	葡萄糖耐量/2型糖尿病	1
不可用	完成	不可用	2型糖尿病	3.

药物经济学

制造商

巴尔实验室公司
杜拉米德制药公司，亚巴尔实验室公司
Interpharm公司
伊瓦克斯制药公司下属teva制药公司美国
互惠药业有限公司
Mylan制药有限公司
Par制药有限公司
山德士公司
Superpharm公司
Usl制药有限公司
沃森实验室公司
法玛西亚和厄普约翰公司

外包商

Apotheca Inc .)
德州中部社区卫生中心
分发解决方案
Ivax制药
凯泽医院基金会
主要药物
默弗里斯伯勒医药护理供应公司
共同药业有限公司
Mylan
PCA有限责任公司
PD-Rx制药有限公司
药品利用管理计划VA公司。
Pharmedix
医生全面护理公司。

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	100毫克/ 1
平板电脑	口服	250毫克/ 1
平板电脑	口服	500毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
Tolazamide片剂500毫克	1.41美元	平板电脑
Tolinase 250毫克片	1.23美元	平板电脑
Tolazamide片250毫克	0.79美元	平板电脑
Tolazamide片100毫克	0.41美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	170 - 173°C	PhysProp
水溶度	65.4 mg/L(30°C)	雅可夫斯基，sh &丹南费泽，rm (1992)
logP	2.69	SANGSTER非常肯定(1993)
日志	-3.68	ADME研究U必威国际appSCD

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.308毫克/毫升	ALOGPS
logP	1．4	ALOGPS
logP	1.91	ChemAxon
日志	3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	4.07	ChemAxon
pKa最强(基本)	1.61	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	78.51²	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	81.34米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	32.82^3.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9749
血脑屏障	+	0.8467
Caco-2渗透	-	0.6444
22基板	底物	0.7039
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8125
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9824
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8497
CYP450 2 c9衬底	底物	0.622
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8816
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7268
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9274
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9268
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9104
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.84
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.962
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9133
致癌性	Non-carcinogens	0.8461
生物降解	没有准备好可生物降解	0.7221
大鼠急性毒性	1.8259 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8064
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8047

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 06 - r6 - 9500000000 - 41 - e71d724a7515763bb7
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 001 i - 0119000000 - 08 - f98037ec7196f2922f
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 00 - kg - 6901000000 - edb181b207ba0c040d5e

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

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细节 1.磺酰脲受体1,Kir6.2(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拦截器

通用函数: 磺酰脲类受体的活动
特定的功能: β细胞atp敏感钾通道(KATP)的亚基。调节atp敏感K(+)通道和胰岛素释放。

组件:

的名字	UniProt ID
atp结合盒亚族C成员8	Q09428
atp敏感内向整流钾通道11	Q14654

参考文献

抑制atp激活的钾通道对严重失血性休克大鼠模型产生升压作用并提高生存率。冲击。1996年6月,5(6):391 - 4。［文章］
Asano K, Cortes P, Garvin JL, Riser BL, Rodriguez-Barbero A, Szamosfalvi B, Yee J:大鼠系膜细胞2型磺酰脲受体的研究。肾脏国际。1999年6月;55(6):2289-98。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 c9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

参考文献

May M, Schindler C:抗糖尿病药物的临床和药理学相关相互作用。Ther Adv Endocrinol Metab. 2016年4月7日(2):69-83。doi: 10.1177 / 2042018816638050。Epub 2016年3月31日［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年8月19日10:27

甲磺吖庚脲

识别

Tolazamide结构(DB00839)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

组件:

参考文献

酶

参考文献