描述的2型磺酰脲类受体大鼠系膜细胞。

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浅野K,科尔特斯P,加文杰,立管提单,Rodriguez-Barbero, Szamosfalvi B,绮J

描述的2型磺酰脲类受体大鼠系膜细胞。

肾脏Int。1999年6月,55岁(6):2289 - 98。

PubMed ID

10354277 (在PubMed

]

文摘

背景:磺酰脲类分为高亲和性受体1型2型受体(SUR1)或低亲和力(SUR2),在最近的基因表达在肾脏。然而,关于肾苏尔功能数据缺乏。我们之前证明系膜细胞(MC)基因和蛋白质表达的细胞外基质成分差异的磺酰脲类、甲磺吖庚脲。注意这种生物反应后,我们下一个试图调查鼠MCs的磺酰脲类受体的存在。方法:平衡结合研究采用[3 h]格列本脲作为配体进行原油MC膜制剂。基因表达对苏尔北部的分析,探讨了培养MCs和全肾组织。磺酰脲类的影响在MCs细胞内钙离子被荧光光谱测定法,化验和glibenclamide-induced MCs的收缩性的变化进行了评估。结果:MCs绑定[3 h]格列本脲的KD 2.6 microM和Bmax 30.4 pmol /毫克蛋白由Scatchard分析。三个SUR2成绩单在MCs检测。主要记录被发现在5.5 kb和次要的成绩单在7.5和8.6 kb。 Following sulfonylurea treatment of MCs, real-time videomicroscopy revealed intense MC contraction, coinciding with oscillatory increments of intracellular Ca2+ concentration. Further evidence of sulfonylurea-induced MC contraction was demonstrated by glibenclamide-induced deformation of a silicone rubber substrate. CONCLUSIONS: These results demonstrate that SUR2 resides on MCs. Functional activation of this receptor by sulfonylurea induces Ca2+ transients that result in MC contraction.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
甲磺吖庚脲	磺酰脲类受体1,Kir6.2(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	拦截器	细节