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奥卡西平

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总结

奥卡西平是一种抗癫痫药，用于治疗部分发作性癫痫。

品牌名称
Oxtellar, Trileptal
通用名称
奥卡西平
药物库登录号
DB00776
背景

奥卡西平是一种用于治疗部分发作性癫痫的抗癫痫药物，于2000年首次在美国被批准使用。10，11，12它是的结构导数卡马西平8并且通过具有药理活性的代谢物MHD发挥其大部分活性，MHD以外消旋体的形式存在于血液中-更活性的(S)对映体的前药也作为单独的抗癫痫药上市eslicarbazepine．1与其他抗癫痫药物相比，通常通过细胞色素P450系统代谢，奥卡西平由于其主要的还原代谢，参与药物-药物相互作用的倾向降低。6

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:252.268
单一同位素的:252.089877638
化学公式
C15H12N2O2
同义词
  • 10日,11-Dihydro-10-oxo-5H-dibenz azepine-5-carboxamide (b, f)
  • OCBZ
  • Oxcarbamazepine
  • Oxcarbazepina
  • 奥卡西平
  • Oxcarbazepinum
外部id
  • 全科医生47680
  • gp - 47680
  • kin - 493
  • spn - 804

药理学

指示

在美国，奥卡西平被指作为单药治疗4岁及以上患者的部分发作性癫痫，并作为辅助治疗治疗2岁及以上患者的部分发作性癫痫。10在加拿大，奥卡西平用于6岁及以上患者的部分发作性癫痫的单药治疗或辅助治疗。11

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

奥卡西平是一种抗惊厥药物，通过抑制大脑中异常的电活动来降低癫痫发作的发生率。10，11，12

有罕见的报道奥卡西平导致血液学异常的发展，包括粒细胞缺乏症和再生障碍性贫血。患者应经常接受实验室检查，并应密切监测血液蠕动障碍的体征和症状。奥卡西平也与皮肤反应的发展有关，这些反应可以从简单的皮疹发展到潜在的致命反应，如中毒性表皮坏死松解(TEN)或Stevens-Johnson综合征(SJS)。携带HLA-A 3101和/或HLA-B 1502等位基因的患者发生这种反应的风险可能更高。奥卡西平应在出现药物引起的皮肤反应的第一个迹象时停用。10，11，12

作用机制

奥卡西平及其活性代谢产物MHD发挥抗癫痫作用的确切机制尚不清楚，但被认为主要涉及电压门控钠通道的封锁。10，11，12，9钠通道的打开和关闭允许动作电位沿着神经元传播——在癫痫中，这些动作电位可能超过正常功能所需的水平，这些动作电位的重复和病理性激发导致癫痫发作活动。奥卡西平和MHD都被认为通过与电压门控钠通道的非活动状态结合来抑制癫痫发作活动，从而延长受体不可用于动作电位传播的时间。8这有助于稳定高度兴奋的神经元膜，抑制重复神经元放电，并防止癫痫发作活动在中枢神经系统内的扩散，而不影响正常的神经元传输。10，11，12

钾电导的增加和电压激活钙通道的调节也被认为在奥卡西平的抗癫痫活性中发挥作用。10，11，12抑制谷氨酸活性被认为有助于奥卡西平的活性5，但这种效应无法复制在活的有机体内．9

目标 行动 生物
U钠通道蛋白
抑制剂
 人类
吸收

口服奥卡西平可完全吸收。单次600mg剂量的奥卡西平可导致MHD C马克斯34 μmol/L，中位T马克斯4.5小时。10，11，12当每天给药两次时，MHD的稳态水平可在2-3天内达到。奥卡西平的吸收速率和程度不受食物摄入量的影响。10，11，12

配送量

奥卡西平的表观分布体积为49 L。10，11，12(S)-和(R)- mhd的表观分布体积分别为23.6 L和31.7 L。2

蛋白结合

奥卡西平的药理活性代谢物MHD约40%与血浆蛋白结合，主要是白蛋白。10，11，12

新陈代谢

奥卡西平迅速而广泛地代谢为其主要代谢物MHD, MHD是其抗癫痫活性的主要成分，在血浆中的浓度比母体药物高得多。10，11，12MHD是由胞浆性肝酶的醛酮还原酶家族的几个成员还原而形成的，并以约80% (S)-MHD与20% (R)-MHD的外消旋体存在于血浆中。1MHD进一步代谢为葡萄糖醛酸缀合代谢物排泄，少量被氧化为无药理活性的10-，11-二氢-10,11-二羟基卡马西平(DHD)。10，11，12，7给药剂量中只有10%的奥卡西平会作为母体药物或母体药物的葡萄糖醛酸缀合物。2

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

口服给药后，超过95%的奥卡西平给药剂量存在于尿液中。其中，大约49%是MHD葡萄糖醛酸酯代谢物，27%是不变的MHD, 3%是无活性的DHD代谢物，13%是偶联奥卡西平，不到1%是不变的母体药物。清除粪便只占给药剂量的4%。10，11，12

半衰期

奥卡西平的血浆半衰期约为2小时，MHD的血浆半衰期约为9小时。10，11，12

间隙

奥卡西平的血浆清除率估计约为84.9 L/h，而其活性代谢物MHD的血浆清除率估计为2.0 L/h。2快速代谢清除似乎是奥卡西平的主要途径，而其代谢物的清除主要通过肾脏排泄发生。6

的不利影响
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毒性

口语LD50哺乳动物中奥卡西平的剂量为1240毫克/公斤，儿童口服TDLo为73毫克/公斤。13奥卡西平过量的个别病例已被报道-患者服用高达24000毫克的对症治疗后恢复。10，11症状包括呼吸和中枢神经系统抑制、运动相关障碍(如运动障碍、共济失调)、恶心/呕吐、低钠血症或QTc延长。奥卡西平过量尚无解药，治疗应包括支持和对症治疗，并应考虑使用洗胃或活性炭。10，11

通路
通路 类别
卡马西平代谢途径 药物代谢
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
HLA I类组织相容性抗原，B-15 α链 HLA-B * 15:02 不可用 HLA-B * 15 美国存托凭证直接研究 携带该等位基因的患者在接受奥卡西平治疗时发生Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死松解症的风险可能增加。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当奥卡西平与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Abemaciclib 阿贝马昔利与奥卡西平联用可促进代谢。
Abrocitinib 阿曲替尼与奥卡西平联用可降低代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与奥卡西平联用可促进代谢。
苊香豆醇 阿辛诺豆蔻酚与奥卡西平合用可提高血药浓度。
乙酰唑胺 当奥卡西平联合乙酰唑胺时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetophenazine 当奥卡西平与乙苯那嗪联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aclidinium 奥卡西平可增加阿克利丁的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Agomelatine 当奥卡西平与阿戈美拉汀联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿苯达唑 阿苯达唑与奥卡西平联用可促进代谢。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。奥卡西平具有中枢神经抑制剂的特性，可与酒精合用而增强。
  • 带或不带食物服用。与食物共给药对吸收无显著影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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产品图片
国际/其他品牌
锕/Barzepin/Carbox/Deprectal/Lonazet/Oxalepsy/Oxetol/Oxpin/Oxrate/Oxypine/Pharozepine/Prolepsi/Timox/Trexapin/Trileptin
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
奥卡西平 平板电脑 600毫克 口服 欢乐仿制有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
奥卡西平 平板电脑 300毫克 口服 欢乐仿制有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
奥卡西平 平板电脑 150毫克 口服 欢乐仿制有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Oxtellar XR 平板电脑 600毫克/ 1 口服 Supernus制药公司 2013-01-17 不适用 美国国旗
Oxtellar XR 平板电脑 300毫克/ 1 口服 Supernus制药公司 2013-01-17 不适用 美国国旗
Oxtellar XR 平板电脑 150毫克/ 1 口服 Supernus制药公司 2013-01-17 不适用 美国国旗
Trileptal 片剂，覆膜 150毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 2003-07-07 不适用 美国国旗
Trileptal 片剂，覆膜 300毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2018-08-07 2020-05-20 美国国旗
Trileptal 片剂，覆膜 300毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2000-01-30 不适用 美国国旗
Trileptal 片剂，覆膜 150毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2006-05-10 2006-05-10 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-oxcarbazepine 平板电脑 300毫克 口服 Apotex公司 2006-08-01 不适用 加拿大的国旗
Apo-oxcarbazepine 平板电脑 150毫克 口服 Apotex公司 2006-08-01 不适用 加拿大的国旗
Apo-oxcarbazepine 平板电脑 600毫克 口服 Apotex公司 2006-08-01 不适用 加拿大的国旗
Jamp-oxcarbazepine 平板电脑 300毫克 口服 Jamp制药公司 2015-06-08 不适用 加拿大的国旗
Jamp-oxcarbazepine 平板电脑 150毫克 口服 Jamp制药公司 2015-06-08 不适用 加拿大的国旗
Jamp-oxcarbazepine 平板电脑 600毫克 口服 Jamp制药公司 2015-06-08 不适用 加拿大的国旗
Novo-oxcarbazepine 平板电脑 600毫克 口服 Novopharm有限 不适用 不适用 加拿大的国旗
Novo-oxcarbazepine 平板电脑 300毫克 口服 Novopharm有限 不适用 不适用 加拿大的国旗
Novo-oxcarbazepine 平板电脑 150毫克 口服 Novopharm有限 不适用 不适用 加拿大的国旗
奥卡西平 平板电脑 300毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2017-01-10 2018-02-20 美国国旗

类别

ATC代码
N03AF02 -奥卡西平
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为二苯氮平类的有机化合物。它们是由一个氮杂环连接的两个苯环的化合物。氮杂环是一种不饱和七元杂环，由一个氮原子取代一个碳原子。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Benzazepines
子课
Dibenzazepines
直接父
Dibenzazepines
选择父母
芳基烷基酮/Azepines/苯环型的/Vinylogous酰胺/Isoureas/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/亚胺/碳氢化合物的衍生品
基
芳香族杂多环化合物/芳基烷基酮/芳基酮/Azacycle/Azepine/苯环型的/羧酸的衍生物/Dibenzazepine/碳氢化合物的衍生物/亚胺
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
环酮，二苯并氮平(CHEBI: 7824）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
VZI5B1W380
化学文摘号
28721-07-5
InChI关键
CTRLABGOLIVAIY-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C15H12N2O2 c16-15 (19) 17-12-7-3-1-5-10 (12) 9-14 (18) 11-6-2-4-8-13 (11) 17 / h1-8H 9氢气(H2, 16日19)
国际命名
9-oxo-2-azatricyclo [9.4.0.0 ^ {3 8}] pentadeca-1(15), 3, 5, 7, 11日13-hexaene-2-carboxamide
微笑
数控(= O) N1C2 = CC = CC = C2CC (= O) C2 = C1C = CC = C2

参考文献

合成参考

Judith Aronhime，“奥卡西平的新晶体形式及其制备过程。”美国专利US20030004154, 2003年1月2日发布。

 US20030004154
一般引用
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  2. Antunes NJ, van Dijkman SC, Lanchote VL, Wichert-Ana L, Coelho EB, Alexandre Junior V, Takayanagui OM, Tozatto E, van Hasselt JGC, Della Pasqua O:奥卡西平及其代谢物10-羟基卡西平在健康受试者中的群体药代动力学。欧洲医药科学2017年11月15日;109S:S116-S123。doi: 10.1016 / j.ejps.2017.05.034。Epub 2017 5月17日。［文章］
  3. 张超，左忠，关鹏，鲍林:人P-糖蛋白对卡马西平、奥卡西平、醋酸埃利卡巴西平及其活性代谢产物的体外转运。癫痫病。2011 10月;52(10):1894-904。doi: 10.1111 / j.1528-1167.2011.03140.x。Epub 2011 6月21日。［文章］
  4. Thomas AM, Atkinson TJ:新面孔的老朋友:钠通道阻滞剂是辅助止痛药管理的未来吗?疼痛杂志。2018年1月;19(1):1-9。doi: 10.1016 / j.jpain.2017.08.001。Epub 2017 8月24日。［文章］
  5. 奥卡西平:综述。2000年3月9日(2):75-9。doi: 10.1053 / seiz.2000.0391。［文章］
  6. Schmidt D, Sachdeo R:奥卡西平治疗部分性癫痫:临床使用的回顾和建议。癫痫行为学杂志2000 12月;1(6):396-405。doi: 10.1006 / ebeh.2000.0126。［文章］
  7. Schutz H, Feldmann KF, Faigle JW, Kriemler HP, Winkler T: 14c -奥卡西平在人体内的代谢。Xenobiotica. 1986 Aug;16(8):769-78。doi: 10.3109 / 00498258609043567。［文章］
  8. 阿布-哈利勒BW:抗癫痫药物。Continuum(明尼苏达州明尼阿波利斯)。2016年2月;22(1癫痫):132-56。doi: 10.1212 / CON.0000000000000289。［文章］
  9. Czapinski P, Blaszczyk B, Czuczwar SJ:抗癫痫药物的作用机制。中国医学杂志，2005;5(1):3-14。doi: 10.2174 / 1568026053386962。［文章］
  10. 每日用药标签:TRILEPTAL(奥卡西平)覆膜片或混悬液，口服[链接］
  11. DPD批准药物:奥卡西平[链接］
  12. 新西兰MedSafe:奥卡西平[链接］
  13. CaymenChem:奥卡西平MSDS [链接］
  14. 标签:OXTELLAR XR(奥卡西平)缓释片，口服[链接］
人体代谢组数据库
HMDB0014914
KEGG药物
D00533
KEGG化合物
C07492
PubChem化合物
34312
PubChem物质
46507580
ChemSpider
31608
BindingDB
34179
RxNav
32624
ChEBI
7824
ChEMBL
CHEMBL1068
锌
ZINC000000004724
治疗靶点数据库
DAP000528
网页
PA450732
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
奥卡西平

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 双相情感障碍 2
4 完成 治疗 支气管哮喘 1
4 完成 治疗 反抗性失调，对立性 1
4 完成 治疗 癫痫病 1
4 完成 治疗 癫痫，部分发作 2
4 完成 治疗 代谢清除率 1
4 完成 治疗 神经痛/脊髓损伤(SCI) 1
4 完成 治疗 或周围神经损伤(PNI)/多神经病/Postherpetic神经痛 1
4 完成 治疗 部分性癫痫发作 1
4 尚未招聘 治疗 癫痫，定位相关 1

药物经济学

制造商
  • 兰伯西实验室有限公司
  • 诺华制药公司
  • Apotex公司
  • Breckenridge制药公司
  • Cadista制药公司
  • 格伦马克制药有限公司
  • 罗克珊实验室公司
  • 太阳药业有限公司
  • 芋药业有限公司
  • 梯瓦制药美国
外包商
  • 美源健康服务公司
  • Apotex Inc .)
  • Ascend Laboratories LLC
  • 大西洋生物公司
  • 出台药品
  • 布莱恩特牧场预包装
  • 卡地纳健康
  • 格伦马克仿制药有限公司
  • Innoviant Pharmacy公司
  • Murfreesboro药物护理供应
  • Nexgen制药公司
  • 诺华公司
  • Nucare制药公司
  • PD-Rx制药公司
  • 内科医生Total Care公司
  • 兰伯西实验室
  • 叛军分销公司
  • 补救重新打包
  • 资源优化和创新有限责任公司
  • 罗克珊实验室
  • 山德士
  • Southwood制药
  • 太阳药业有限公司
  • 芋制药美国
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • 先锋实验室公司
剂型
形式 路线 强度
片剂，覆膜 口服 300毫克
片剂，覆膜 口服 600毫克
片剂，缓释 口服 150毫克
片剂，缓释 口服 600毫克
平板电脑 口服 300毫克
平板电脑 口服 600毫克
平板电脑，延迟发布 口服 300毫克
悬架 口服 300毫克/ 5毫升
悬架 口服 60毫克/ 1毫升
平板电脑 口服 150毫克/ 1
平板电脑 口服 600毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 150毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 300毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 600毫克/ 1
平板电脑 口服 300毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 300毫克
平板电脑,涂 口服 600毫克
平板电脑 口服 150毫克
片剂，覆膜 口服
片剂，覆膜 口服 150毫克
平板电脑 口服
悬架 口服
悬架 口服 60 mg / mL
悬架 口服 60毫克
价格
单元描述 成本 单位
奥卡西平300 mg/5ml悬液250ml瓶 162.03美元 瓶
三合一600毫克片 7.05美元 平板电脑
奥卡西平600毫克片 5.06美元 平板电脑
三合一300毫克片剂 3.84美元 平板电脑
奥卡西平300毫克片 2.75美元 平板电脑
三合一片150毫克 2.1美元 平板电脑
奥卡西平150毫克片 1.53美元 平板电脑
三合一300 mg/5ml悬液 0.79美元 毫升
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2277791 没有 2008-11-18 2018-02-12 加拿大的国旗
US7037525 是的 2006-05-02 2018-08-12 美国国旗
US8119148 是的 2012-02-21 2021-06-19 美国国旗
US7910131 没有 2011-03-22 2027-04-13 美国国旗
US9119791 没有 2015-09-01 2027-04-13 美国国旗
US8821930 没有 2014-09-02 2027-04-13 美国国旗
US8617600 没有 2013-12-31 2027-04-13 美国国旗
US7722898 没有 2010-05-25 2027-04-13 美国国旗
US9370525 没有 2016-06-21 2027-04-13 美国国旗
US9351975 没有 2016-05-31 2027-04-13 美国国旗
US9855278 没有 2018-01-02 2027-04-13 美国国旗
US10220042 没有 2019-03-05 2027-04-13 美国国旗
US11166960 没有 2021-11-09 2027-04-13 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
logP 1．5 不可用
pKa 13.73 加拿大的标签
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.16毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.76 ALOGPS
logP 1.82 ChemAxon
日志 -3.2 ALOGPS
pKa(最强酸性) 13.18 ChemAxon
pKa(最强基础) -4.3 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体计数 2 ChemAxon
氢供体数量 1 ChemAxon
极表面积 63.42 ChemAxon
可旋转键数 0 ChemAxon
折射性 71.56米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 25.723. ChemAxon
环数 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9894
血脑屏障 + 0.9975
Caco-2渗透 + 0.6299
22基板 Non-substrate 0.7157
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.7193
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9348
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8176
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.773
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6022
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.7266
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.7371
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9329
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.7428
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8819
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8034
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.5078
致癌性 Non-carcinogens 0.9118
生物降解 未准备好生物可降解 0.8977
大鼠急性毒性 1.9871 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9327
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.869
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性 质/女士 splash10 - 0 - pb9 - 0090000000 - 46 - d01e1171f998679d03
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0 f8i cd62672e7fa7c39f0be1——1790000000
质谱-，阳性 质/女士 splash10卡- 0 - 0690000000 - cbc95a31913165d691a7
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 2910000000 - d1242af6b8148ffac3a9

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
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细节 1.钠通道蛋白(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
具体的电压敏感钠通道(s)负责奥卡西平的活动还没有阐明。
通用函数
电压门控钠通道活性
特定的功能
调节可激发膜的电压依赖性钠离子通透性。假设打开或关闭构象响应跨膜的电压差，蛋白质形成一个…
组件:
的名字 UniProt ID
钠通道蛋白1型亚基α P35498
钠通道蛋白10型亚基α Q9Y5Y9
钠通道蛋白11型亚基α Q9UI33
钠通道蛋白2型亚基α Q99250
钠通道蛋白3型亚基α Q9NY46
钠通道蛋白4型亚基α P35499
钠通道蛋白5型亚基α Q14524
钠通道蛋白7型亚基α Q01118
钠通道蛋白8型亚基α Q9UQD0
钠通道蛋白9型亚基α Q15858
钠通道亚单位β -1 Q07699
钠通道亚单位β -2 O60939
钠通道亚单位β -3 Q9NY72
钠通道亚单位β -4 Q8IWT1
参考文献
  1. Thomas AM, Atkinson TJ:新面孔的老朋友:钠通道阻滞剂是辅助止痛药管理的未来吗?疼痛杂志。2018年1月;19(1):1-9。doi: 10.1016 / j.jpain.2017.08.001。Epub 2017 8月24日。［文章］
  2. 奥卡西平:综述。2000年3月9日(2):75-9。doi: 10.1053 / seiz.2000.0391。［文章］
  3. Schmidt D, Sachdeo R:奥卡西平治疗部分性癫痫:临床使用的回顾和建议。癫痫行为学杂志2000 12月;1(6):396-405。doi: 10.1006 / ebeh.2000.0126。［文章］
  4. DPD批准药物:奥卡西平[链接］
  5. 每日用药标签:TRILEPTAL(奥卡西平)覆膜片或混悬液，口服[链接］
  6. 新西兰MedSafe:奥卡西平[链接］

酶

细节 1.醛酮还原酶家族1成员C1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
反式-1,2-二氢苯-1,2-二醇脱氢酶活性
特定的功能
将孕酮转化为其非活性形式，20- α -二羟孕酮(20- α - ohp)。在肝脏和肠道中，可能有运输胆汁的作用。可能在监控…
基因名字
AKR1C1
Uniprot ID
Q04828
Uniprot名字
醛酮还原酶家族1成员C1
分子量
36788.02哒
参考文献
  1. 马丽华，李志强，李志强，等。羰基还原酶在人体外代谢中的作用。《化学生物互动》2014年9月5日;220:241-7。doi: 10.1016 / j.cbi.2014.07.005。Epub 2014年7月22日。［文章］
细节 2.醛酮还原酶家族1成员C2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
反式-1,2-二氢苯-1,2-二醇脱氢酶活性
特定的功能
与5- α /5- β -类固醇还原酶协同工作，将类固醇激素转化为3- α /5- α和3- α /5- β -四氢类固醇。催化最强大的…
基因名字
AKR1C2
Uniprot ID
P52895
Uniprot名字
醛酮还原酶家族1成员C2
分子量
36734.97哒
参考文献
  1. 马丽华，李志强，李志强，等。羰基还原酶在人体外代谢中的作用。《化学生物互动》2014年9月5日;220:241-7。doi: 10.1016 / j.cbi.2014.07.005。Epub 2014年7月22日。［文章］
细节 3.醛酮还原酶家族1成员C3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
反式-1,2-二氢苯-1,2-二醇脱氢酶活性
特定的功能
催化醛和酮转化为醇。催化前列腺素(PG) D2, PGH2和菲醌(PQ)的还原和9- α，11- β - pgf2氧化为PGD2....
基因名字
AKR1C3
Uniprot ID
P42330
Uniprot名字
醛酮还原酶家族1成员C3
分子量
36852.89哒
参考文献
  1. 马丽华，李志强，李志强，等。羰基还原酶在人体外代谢中的作用。《化学生物互动》2014年9月5日;220:241-7。doi: 10.1016 / j.cbi.2014.07.005。Epub 2014年7月22日。［文章］
细节 4.醛酮还原酶家族1成员C4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
视网膜脱氢酶活性
特定的功能
催化强雄激素二氢睾酮(DHT)转化为活性较低的形式，5- α -雄甾-3- α，17- β -二醇(3- α -二醇)。还有一些20-羟基甾体。
基因名字
AKR1C4
Uniprot ID
P17516
Uniprot名字
醛酮还原酶家族1成员C4
分子量
37066.52哒
参考文献
  1. 马丽华，李志强，李志强，等。羰基还原酶在人体外代谢中的作用。《化学生物互动》2014年9月5日;220:241-7。doi: 10.1016 / j.cbi.2014.07.005。Epub 2014年7月22日。［文章］
细节 5.羰基还原酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
前列腺素-e2 9-还原酶活性
特定的功能
具有广泛底物特异性的nadph依赖还原酶。催化各种羰基化合物的还原，包括醌类，前列腺素，甲萘醌，以及各种异种生物. ...
基因名字
CBR1
Uniprot ID
P16152
Uniprot名字
羰基还原酶
分子量
30374.73哒
参考文献
  1. 马丽华，李志强，李志强，等。羰基还原酶在人体外代谢中的作用。《化学生物互动》2014年9月5日;220:241-7。doi: 10.1016 / j.cbi.2014.07.005。Epub 2014年7月22日。［文章］
细节 6.羰基还原酶[NADPH
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Nadph绑定
特定的功能
对4-苯甲酰吡啶和甲萘醌具有低nadph依赖的氧化还原酶活性(体外实验)。
基因名字
CBR3
Uniprot ID
O75828
Uniprot名字
羰基还原酶[NADPH
分子量
30849.97哒
参考文献
  1. 马丽华，李志强，李志强，等。羰基还原酶在人体外代谢中的作用。《化学生物互动》2014年9月5日;220:241-7。doi: 10.1016 / j.cbi.2014.07.005。Epub 2014年7月22日。［文章］
细节 7.细胞色素P450 2C19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im。
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2C19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. 佛洛哈特药物相互作用表[链接］
  2. 每日用药标签:TRILEPTAL(奥卡西平)覆膜片或混悬液，口服[链接］
  3. DPD批准药物:奥卡西平[链接］
  4. 新西兰MedSafe:奥卡西平[链接］
细节 8.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
诱导物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 每日用药标签:TRILEPTAL(奥卡西平)覆膜片或混悬液，口服[链接］
  2. DPD批准药物:奥卡西平[链接］
  3. 新西兰MedSafe:奥卡西平[链接］
  4. triceptal (Oxcarbazepine) FDA标签[链接］
细节 9.细胞色素P450 3A5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
诱导物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3A5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. 佛洛哈特药物相互作用表[链接］
  2. 每日用药标签:TRILEPTAL(奥卡西平)覆膜片或混悬液，口服[链接］
  3. DPD批准药物:奥卡西平[链接］
  4. 新西兰MedSafe:奥卡西平[链接］

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. 每日用药标签:TRILEPTAL(奥卡西平)覆膜片或混悬液，口服[链接］
  2. DPD批准药物:奥卡西平[链接］
  3. 新西兰MedSafe:奥卡西平[链接］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Antunes NJ, van Dijkman SC, Lanchote VL, Wichert-Ana L, Coelho EB, Alexandre Junior V, Takayanagui OM, Tozatto E, van Hasselt JGC, Della Pasqua O:奥卡西平及其代谢物10-羟基卡西平在健康受试者中的群体药代动力学。欧洲医药科学2017年11月15日;109S:S116-S123。doi: 10.1016 / j.ejps.2017.05.034。Epub 2017 5月17日。［文章］
  2. 张超，左忠，关鹏，鲍林:人P-糖蛋白对卡马西平、奥卡西平、醋酸埃利卡巴西平及其活性代谢产物的体外转运。癫痫病。2011 10月;52(10):1894-904。doi: 10.1111 / j.1528-1167.2011.03140.x。Epub 2011 6月21日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16