羰基还原酶的作用在奥卡西平体外代谢的人。
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Malatkova P, Havlikova L, Wsol V
羰基还原酶的作用在奥卡西平体外代谢的人。
化学生物相互作用。2014年9月5日,220:241-7。doi: 10.1016 / j.cbi.2014.07.005。Epub 2014年7月22日。
- PubMed ID
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25063510 (在PubMed]
- 文摘
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奥卡西平,第二代抗癫痫药物属于家族dibenz [b, f] azepines,受到快速和广泛的生物转化。奥卡西平演示了一个潜在的药物相互作用,因为其低生物转化主要是由还原途径而不是氧化途径,非常容易受到药物的相互作用。奥卡西平收益率的还原代谢10-monohydroxy导数(10,11-dihydro-10-hydroxy-carbazepine),负责药理作用。身份和本地化的酶参与奥卡西平的还原反应活性代谢物直到现在仍然未知。因此,我们调查了还原代谢奥卡西平在人类肝亚细胞分数和使用重组羰基还原酶。奥卡西平的减少是显示主要发生在肝脏细胞溶质,而不是肝微粒体。此外,胞质羰基还原酶的活性和定向性向奥卡西平进行了评估。的八个测试酶六还原酶被确定为奥卡西平的减少。最高的活动证明了AKR1C1 AKR1C2, AKR1C3, AKR1C4。CBR1的贡献,CBR3奥卡西平的减少也是重要的,尽管他们的角色在奥卡西平体内代谢尚不清楚。
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 奥卡西平 1 Aldo-keto还原酶家族成员C1 蛋白质 人类 未知的底物细节 奥卡西平 1 Aldo-keto还原酶家族成员C2 蛋白质 人类 未知的底物细节 奥卡西平 Aldo-keto还原酶家族成员1 C3 蛋白质 人类 未知的底物细节 奥卡西平 1 Aldo-keto还原酶家族成员C4 蛋白质 人类 未知的底物细节 奥卡西平 羰基还原酶(NADPH) 1 蛋白质 人类 未知的底物细节 奥卡西平 羰基还原酶(NADPH) 3 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物反应
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反应 细节 细节
