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Tizanidine

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总结

Tizanidine是一种α -2肾上腺素能激动剂，用于短期治疗肌肉痉挛。

品牌名称
Zanaflex
通用名称
Tizanidine
药物库登录号
DB00697
背景

替扎尼定是一种快速作用药物，用于治疗肌肉痉挛，肌肉痉挛可能是由多发性硬化症、中风、获得性脑损伤或脊髓损伤引起的9．它也可能由肌肉骨骼损伤引起5．无论原因是什么，肌肉痉挛都可能是一种极其痛苦和衰弱的情况。

tizanidine最初于1996年被FDA批准，是一种Alpha-2肾上腺素能受体激动剂，通过突触前抑制兴奋性神经递质来减少痉挛，兴奋性神经递质引起神经元放电促进肌肉痉挛标签．

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:253.711
单一同位素的:253.018893678
化学公式
C9H8ClN5年代
同义词
  • (5-Chloro-4) - 2-imidazolin-2-ylamino 2 1, 3-benzothiadiazole
  • Tizanidin
  • Tizanidina
  • Tizanidine
  • Tizanidinum
外部id
  • 一个021
  • DS 103 - 282

药理学

指示

替扎尼定用于缓解肌肉痉挛，肌肉痉挛会影响日常活动。一般建议将替扎尼定保留到特别需要缓解的一段时间，因为它的作用持续时间很短标签，11．

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

关于痉挛的注释

痉挛是肌肉的增加，伴随着骨骼肌不受控制的重复收缩，这是不自主的。患有肌肉痉挛的患者可能活动能力下降，疼痛程度高，导致生活质量差，无法进行个人卫生和护理活动7．

一般影响

替扎尼定是一种速效药物，用于缓解肌肉痉挛时，需要执行特定的活动。它作为α -2肾上腺素能受体部位的激动剂，缓解肌肉痉挛的症状，允许正常日常活动的继续。在动物模型中，还没有发现替扎尼定对骨骼肌纤维或神经肌肉连接处有直接作用，也没有显示出对单突触脊髓反射(仅包括1个感觉神经元和1个运动神经元之间的通信)有显著影响。10．替扎尼定可降低肌肉痉挛和阵挛的频率9．Tizanidine对多突触反射有更强的作用，其中包括几个中间神经元(中继神经元)与刺激肌肉运动的运动神经元通信10．

对血压和心率的影响

这种药物可以降低人类的心率和血压4，6．尽管如此，突然停用替扎尼定可发生反弹性高血压和心动过速以及痉挛增加8．

作用机制

Tizanidine通过在Alpha-2肾上腺素能受体部位的激动剂作用引起运动神经元的突触前抑制来减少痉挛。这种药物是中枢作用，导致谷氨酸和天冬氨酸等兴奋性氨基酸的释放减少，这些氨基酸会引起神经元放电，导致肌肉痉挛。上述减少和兴奋性神经递质的释放导致运动神经元的突触前抑制。替扎尼定的最强作用已被证明发生在脊髓多突触通路上。替扎尼定的抗痛觉和抗惊厥活性也可能归因于α -2受体的激动剂作用。Tizanidine也与α -1受体的亲和力较弱，这解释了它对心血管系统的轻微和暂时的影响9．

目标 行动 生物
NNischarin
受体激动剂
 人类
Uα -1肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
Uα -2肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
吸收

这种药物经历显著的首过代谢。口服给药后，替扎尼定大部分被吸收。替扎尼定的绝对口服生物利用度约为40%标签．

食物对吸收的影响

食物已被证明可以增加片剂和胶囊的吸收。片剂的吸收率增加(约30%)明显高于胶囊(~10%)。当胶囊和片剂与食物一起服用时，胶囊的吸收量约为片剂吸收量的80%标签．因此，建议与食物一起服用此药以增加吸收，特别是片剂形式。

配送量

广泛分布于全身。平均稳态分布容积为2.4 L/kg标签．

蛋白结合

大约30%与血浆蛋白结合标签．

新陈代谢

约95%的蒂扎尼定摄入剂量被代谢。参与tizanidine肝脏代谢的主要酶是CYP1A2标签．

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

这种药物主要由肾脏排出标签．

半衰期

约2.5小时标签．

间隙

肾损害的注释

与健康老年受试者相比，肾功能不全的老年患者(肌酐清除率< 25 mL/min) Tizanidine清除率降低50%以上;预计这将导致更长的临床效果持续时间。肾损害患者慎用此药标签．

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

LD50信息

口服LD50(大鼠):414 mg/kg;皮下LD50(大鼠):282 mg/kg;口服LD50(小鼠):235 mg/kg化学物质

孕期使用

动物实验已经证实这种药物会对胎儿造成伤害标签．尚未对人类进行研究，建议确保孕妇使用替扎尼定应保留在可能的益处明显超过对母亲和未出生婴儿可能的风险的情况下11．

用于母乳喂养

在对大鼠模型的研究中，发现这种替扎尼定在母乳中排泄，乳血比为1.8:1标签．在幼龄哺乳大鼠中，中枢神经系统功能测试结果异常。观察到各种发育变化可能归因于药物。目前尚不清楚替扎尼定是否在人乳中排泄。然而，它是一种脂溶性药物，很可能被排泄到母乳中11．

致癌和突变

在啮齿类动物模型中进行的两项饮食研究均未观察到致癌性迹象。Tizanidine给予小鼠78周，剂量达到最大16mg /kg(相当于人体最大推荐剂量的两倍)。此外，该药物以9 mg/kg的剂量给予大鼠104周(相当于人体最大推荐剂量的2.5倍)。在两组研究中，肿瘤发生率均未出现统计学意义上的显著增加11．

在几项实验室试验中，包括细菌艾姆斯试验、哺乳动物基因突变试验、中国仓鼠细胞染色体畸变试验和其他几项试验，均未发现替扎尼定具有诱变或致裂作用11．

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当替扎尼定与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir 替扎尼定与阿巴美他韦合用可提高血药浓度。
Abatacept 替扎尼定与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone 替扎尼定与阿比特龙合用可提高血药浓度。
醋丁洛尔 替扎尼定与乙酰丁胺醇合用可降低疗效。
苊香豆醇 阿辛诺豆蔻酚与替扎尼定联用可降低其代谢。
乙酰唑胺 当替扎尼定与乙酰唑胺联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acetophenazine 当替扎尼定与乙苯那嗪联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aclidinium 替扎尼定可增加阿克利丁的中枢神经系统抑制剂活性。
Acrivastine 当替扎尼定与吖啶嗪合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 带或不带食物服用。保持相同的饮食计划，因为浓度在禁食状态下增加，在进食状态下减少。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Tizanidine盐酸盐 B53E3NMY5C 64461-82-1 ZWUKMNZJRDGCTQ-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Cimbrar (Euroetika)/Musant (Actavis)/Myores (Meprofarm)/Navizan(棒)/Relaxkov (Blaskov)/Sirdalid(诺华)/Sirdalud(诺华)/Sirdalud MR(诺华)/Sizolan (Reddy医生)/Spaslax (Panion & BF)/Telzanine(日新精典)/Ternelin(诺华)/Tizadin (ACL)/Tizaflex (Actavis)/Tizalud(调理素)/Tizan(太阳)/赞峰(佳乐达美)/Zitanid (Novell)
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Tizanidine 平板电脑 4毫克 口服 Aa制药公司 2004-11-17 不适用 加拿大的国旗
Tizanidine 平板电脑 2毫克 口服 Aa制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Tizanidine盐酸盐 胶囊，凝胶包覆 2毫克/ 1 口服 临床解决方案批发 2012-02-06 2017-06-21 美国国旗
Tizanidine盐酸盐 胶囊，凝胶包覆 2毫克/ 1 口服 阿特维斯制药公司 2012-02-06 不适用 美国国旗
Tizanidine盐酸盐 胶囊，凝胶包覆 6毫克/ 1 口服 阿特维斯制药公司 2012-02-06 不适用 美国国旗
Tizanidine盐酸盐 胶囊，凝胶包覆 6毫克/ 1 口服 布赖恩特牧场预包装 2012-02-06 不适用 美国国旗
Tizanidine盐酸盐 胶囊，凝胶包覆 6毫克/ 1 口服 伊利湖医学DBA质量护理产品有限公司 2012-02-06 不适用 美国国旗
Tizanidine盐酸盐 胶囊，凝胶包覆 4毫克/ 1 口服 阿特维斯制药公司 2012-02-06 不适用 美国国旗
Zanaflex 胶囊 2毫克/ 1 口服 科维斯制药美国有限公司 2018-08-01 不适用 美国国旗
Zanaflex 平板电脑 4毫克/ 1 口服 Acorda Therapeutics公司 1997-01-01 2020-09-30 美国国旗
非专利处方药
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
用Tizanidine安慰Pac 设备;平板电脑 4毫克/ 1 口服 PD-Rx制药公司 2013-07-09 2018-12-17 美国国旗
Mylan-tizanidine 平板电脑 4毫克 口服 Mylan制药 2006-02-16 2017-01-09 加拿大的国旗
Pal-tizanidine 平板电脑 4毫克 口服 帕拉丁实验室公司 1999-10-29 2021-07-28 加拿大的国旗
Tizandine 平板电脑 2毫克/ 1 口服 直接的处方 2020-01-08 不适用 美国国旗
Tizanidine 平板电脑 2毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2015-09-04 2016-09-04 美国国旗
Tizanidine 平板电脑 4毫克/ 1 口服 布赖恩特牧场预包装 2003-12-11 不适用 美国国旗
Tizanidine 平板电脑 2毫克/ 1 口服 圣玛丽医疗公园药房 2021-07-27 不适用 美国国旗
Tizanidine 平板电脑 2毫克/ 1 口服 Nucare制药公司 2004-01-16 不适用 美国国旗
Tizanidine 平板电脑 2毫克/ 1 口服 卡地纳健康 2013-03-21 2014-01-31 美国国旗
Tizanidine 平板电脑 4毫克/ 1 口服 Aphena制药解决方案-田纳西州有限责任公司 2015-07-28 不适用 美国国旗
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
MIALGILOX Tizanidine(2毫克)+布洛芬(400毫克) 胶囊,涂 口服 SEVERIANO FERNANDEZS.A.S 2017-12-01 不适用 哥伦比亚的旗帜
Myos -nor f tabletas Tizanidine盐酸盐(2毫克)+布洛芬(200毫克) 平板电脑,涂 口服 BLISTECO S.A.S. 2008-11-07 不适用 哥伦比亚的旗帜
Tizafen®recubierta Tizanidine盐酸盐(2毫克)+对乙酰氨基酚(350毫克) 平板电脑,涂 口服 LABORATORIOSSIEGFRIED s.a. 2006-11-10 不适用 哥伦比亚的旗帜

类别

ATC代码
M03BX02 -替扎尼定
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为苯并噻二唑的一类有机化合物。它们是含苯环和噻二唑环的杂环芳香族化合物。噻二唑是由一个硫原子和两个氮原子组成的五元芳杂环。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Benzothiadiazoles
子课
不可用
直接父
Benzothiadiazoles
选择父母
苯环型的/芳基氯化物/Thiadiazoles/咪唑啉/Heteroaromatic化合物/胍/丙基型1,3-偶极有机化合物/Carboximidamides/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物
展示2更多
基
2、1,3-benzothiadiazole/2-imidazoline/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/Carboximidamide/胍
再展示10个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
咪唑、苯并噻二唑(CHEBI: 63629）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
6 ai06c00gw
化学文摘号
51322-75-9
InChI关键
XFYDIVBRZNQMJC-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C9H8ClN5S c10-5-1-2-6-8 (15-16-14-6) 7 (5) 13-9-11-3-4-12-9 / h1-2H 3-4H2, (H2, 11、12、13)
国际命名
(5-chloro-N) - 4 5-dihydro-1H-imidazol-2-yl 2 1, 3-benzothiadiazol-4-amine
微笑
期货= C (NC2 = NCCN2) C2 = NSN = C2C = C1

参考文献

合成参考

Pavel Hradil, Lubomir Kvapil, Martin Grepl, Jan Novotny，“盐酸替扎尼定的制备方法”。美国专利US20110263863, 2011年10月27日发布。

 US20110263863
一般引用
  1. Henney HR 3, Runyan JD:盐酸替扎尼定剂量与健康受试者和患者药代动力学、药物安全性和有效性关系的临床相关综述国际临床实用杂志，2008年2月;62(2):314-24。doi: 10.1111 / j.1742-1241.2007.01660.x。［文章］
  2. Malanga G, Reiter RD, Garay E:替扎尼定治疗肌肉痉挛的最新进展及新出现的适应症。《药理学专家意见》2008年8月9日(12):2209-15。Doi: 10.1517/14656566.9.12.2209。［文章］
  3. Wagstaff AJ, Bryson HM: Tizanidine。回顾其药理学，临床疗效和耐受性在管理与脑和脊柱疾病相关的痉挛。药物。1997年3月53(3):435-52。doi: 10.2165 / 00003495-199753030-00007。［文章］
  4. Mathias CJ, Luckitt J, Desai P, Baker H, el Masri W, Frankel HL:口服抗痉挛剂tizanidine在脊髓损伤患者的药效学和药代动力学。中华自然科学杂志。1989年秋季;26(4):9-16。［文章］
  5. 月经期S:肌肉疼痛:机制及临床意义。《阿兹特布尔学报》2008年3月;105(12):214-9。doi: 10.3238 / artzebl.2008.0214。Epub 2008 3月21日。［文章］
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  7. 张娥，高希N, Yanni D, Lee S, Alexandru D, Mozaffar T:痉挛治疗综述:药理学和介入方法。中华急救医学杂志，2013;25(1-2):11-22。doi: 10.1615 / CritRevPhysRehabilMed.2013007945。［文章］
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  9. Shirin Ghanavatian;Armen Derian(2019)。Tizanidine。StatPearls。
  10. 反射:反射弧的组成部分[链接］
  11. 加拿大专著Tizanidine [文件］
人体代谢组数据库
HMDB0060964
KEGG化合物
C07452
PubChem化合物
5487
PubChem物质
46505373
ChemSpider
5287
BindingDB
50240671
RxNav
57258
ChEBI
63629
ChEMBL
CHEMBL1079
锌
ZINC000019702309
治疗靶点数据库
DAP000234
网页
PA451701
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Tizanidine
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 背部疼痛 1
4 完成 治疗 甲状腺切除术 1
4 完成 治疗 单侧腹股沟疝 1
4 完成 治疗 上肢痉挛 1
3. 完成 治疗 背部疼痛 1
3. 完成 治疗 脑血管意外/多发性硬化症/痉挛状态,肌肉/脊髓损伤(SCI) 1
3. 完成 治疗 椎源性神经根病L5, S1 1
2 完成 治疗 痉挛状态 1
2 以邀请方式入学 治疗 身体状况导致的失眠/疼痛,慢性 1
2 撤销 治疗 急性肌肉疼痛 1

药物经济学

制造商
  • Acorda治疗公司
  • 阿特维斯伊丽莎白有限公司
  • 阿特维斯托托瓦有限责任公司
  • Alphapharm party有限公司
  • Apotex公司
  • 巴尔实验室公司
  • 卡拉科制药实验室有限公司
  • Corepharma有限责任公司
  • 瑞迪斯博士实验室有限公司
  • 美国伊瓦制药公司
  • 迈兰制药公司
  • 山德士公司
  • 梯瓦制药美国有限公司
外包商
  • Acorda疗法
  • aidarx制药有限责任公司
  • Alphapharm Party有限公司
  • Altura制药公司
  • 美源健康服务公司
  • Amneal制药
  • Apotex Inc .)
  • A-S药物解决方案有限公司
  • 布莱恩特牧场预包装
  • 卡拉科制药实验室
  • 卡地纳健康
  • Corepharma有限责任公司
  • Deca制药有限责任公司
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • 瑞迪博士实验室有限公司
  • Elan制药公司
  • Eon实验室
  • Genpharm LP
  • 哈金斯股份有限公司
  • Heartland reack Services LLC
  • Innoviant Pharmacy公司
  • Ivax制药
  • 凯尔特曼制药公司
  • 伊利湖医疗和外科供应
  • 主要药物
  • Murfreesboro药物护理供应
  • Mylan
  • Nucare制药公司
  • 棕榈制药公司
  • Par制药
  • Patheon Inc .)
  • PCA有限责任公司
  • PD-Rx制药公司
  • 内科医生Total Care公司
  • 优选制药公司
  • Prepak系统公司
  • 叛军分销公司
  • Redpharm药物
  • 资源优化和创新有限责任公司
  • Southwood制药
  • 圣玛丽医疗公园药房
  • 美国统计Rx
  • Torpharm Inc .)
  • UDL实验室
  • 先锋实验室公司
剂型
形式 路线 强度
胶囊，缓释 口服 6毫克
设备;平板电脑 口服 4毫克/ 1
溶液/滴
胶囊,涂 口服
平板电脑 口服 0.002克
片剂，覆膜 口服 4毫克
平板电脑,涂 口服
溶液/滴;平板电脑 眼科
平板电脑 口服
平板电脑 口服 6毫克
胶囊 口服
平板电脑 口服 2毫克/ 1
胶囊 口服 2毫克/ 1
胶囊，凝胶包覆 口服 2毫克/ 1
胶囊，凝胶包覆 口服 6毫克/ 1
平板电脑 口服 4毫克/ 1
片剂，覆膜 口服
平板电脑,涂 口服 325毫克
胶囊 口服 4毫克/ 1
胶囊 口服 6毫克/ 1
胶囊，凝胶包覆 口服 4毫克/ 1
平板电脑 口服 2毫克
平板电脑 口服 4毫克
价格
单元描述 成本 单位
扎那福莱克斯胶囊6毫克 4.79美元 胶囊
Zanaflex胶囊4毫克 3.2美元 胶囊
扎那福莱克斯胶囊2毫克 2.52美元 胶囊
扎那福莱克斯4毫克片剂 2.29美元 平板电脑
盐酸替扎尼定4毫克片 1.49美元 平板电脑
扎那福莱克斯2毫克片剂 1.42美元 平板电脑
盐酸替扎尼定2毫克片 1.25美元 平板电脑
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6455557 没有 2002-09-24 2021-11-28 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 280 https://www.lookchem.com/Tizanidine-hydrochloride/
沸点(℃) 391.2 https://www.lookchem.com/Tizanidine/
水溶度 微溶 FDA的标签
logP 1.72 https://www.ebi.ac.uk/chembl/compound_report_card/CHEMBL1079/
pKa 7.48 https://www.ebi.ac.uk/chembl/compound_report_card/CHEMBL1079/
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.133毫克/毫升 ALOGPS
logP 1．6 ALOGPS
logP 2.02 ChemAxon
日志 -3.3 ALOGPS
pKa(最强基础) 7.49 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体计数 5 ChemAxon
氢供体数量 2 ChemAxon
极表面积 62.22 ChemAxon
可旋转键数 1 ChemAxon
折射性 64.77米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 23.973. ChemAxon
环数 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 1．0
血脑屏障 + 0.8592
Caco-2渗透 + 0.5323
22基板 底物 0.6545
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8365
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.7953
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.6577
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7953
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8018
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5795
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.5248
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.7117
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.7867
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.6353
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.781
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0．5
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6538
致癌性 Non-carcinogens 0.8915
生物降解 未准备好生物可降解 1．0
大鼠急性毒性 2.6573 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.6935
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8907
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 0 - udi - 5490000000 - 5 - ee0610f321160b63c82
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.Nischarin
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
受体激动剂
通用函数
磷脂酰肌醇绑定
特定的功能
作为功能性咪唑啉-1受体(I1R)候选或作为I1R信号通路的膜相关中介。结合大量咪唑啉配体，诱导细胞-si起始…
基因名字
NISCH
Uniprot ID
Q9Y2I1
Uniprot名字
Nischarin
分子量
166627.105哒
参考文献
  1. Tanabe M, Hashimoto M, Ono H:咪唑啉I(1)受体介导的利血平治疗帕金森病小鼠模型肌肉僵直的减轻。欧洲药物学杂志，2008年7月28日;589(1-3):102-5。doi: 10.1016 / j.ejphar.2008.06.013。Epub 2008 6月7日。［文章］
  2. Talakoub R, Abbasi S, Maghami E, Zavareh SM:口服替扎尼定对选择性腹腔镜胆囊切除术后疼痛缓解的影响。Adv Biomed Res. 2016年2月8日;5:19。doi: 10.4103 / 2277 - 9175.175905。eCollection 2016。［文章］
  3. 加拿大专著Tizanidine [文件］
  4. FDA标签，Zanaflex [文件］
细节 2.α -1肾上腺素能受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质异源二聚活性
特定的功能
这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
组件:
名字 UniProt ID
α - 1a肾上腺素能受体 P35348
α - 1b肾上腺素能受体 P35368
α - 1d肾上腺素能受体 P25100
参考文献
  1. Takayanagi I, Konno F, Ishii C, Takemasa T, Yanagida Y, Shimizu M, Mori H, Sugane H:替扎尼定对外周组织α - 1和α - 2肾上腺素受体的作用。Gen Pharmacol. 1984;15(3):239-41。［文章］
  2. Takayanagi I, Harada M, Koike K, Satoh M:苯肾上腺素和替扎尼定在兔胸主动脉和髂总动脉中α - 1肾上腺素受体机制的差异。中华药物学杂志。1991年12月;69(12):1819-24。［文章］
  3. Shirin Ghanavatian;Armen Derian(2019)。Tizanidine。StatPearls。
细节 3.α -2肾上腺素能受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。这种受体的激动剂的效力顺序是oxymetazo…
组件:
名字 UniProt ID
α - 2a肾上腺素能受体 P08913
Alpha-2B肾上腺素能受体 P18089
α - 2c肾上腺素能受体 P18825
参考文献
  1. Piletz JE, Zhu H, Chikkala DN:人i1 -咪唑啉结合位点配体结合亲和力与α -2肾上腺素能受体亚型高亲和力状态的比较。中华药物学杂志1996年11月号279(2):694-702。［文章］
  2. 乔凡尼提JA Jr，托马斯SM，克劳福德JJ: α -2肾上腺素能受体激动剂:目前的临床应用综述。麻醉学进展2015春季;62(1):31-9。0003 - 3006 - 62.1.31 doi: 10.2344 /。［文章］
  3. Leiphart JW, Dills CV, Levy RM:鞘内给药替扎尼定用于神经性疼痛镇痛的α 2-肾上腺素能受体亚型特异性。中华神经外科杂志2004,10;101(4):641-7。doi: 10.3171 / jns.2004.101.4.0641。［文章］
  4. Fairbanks CA, Stone LS, Wilcox GL:使用转基因小鼠和等靶学分析确定α 2肾上腺素能受体激动剂的药理概况。中国药物学杂志2009年8月;123(2):224-38。doi: 10.1016 / j.pharmthera.2009.04.001。Epub 2009 4月23日。［文章］
  5. Zanaflex FDA标签[文件］

酶

细节 1.细胞色素P450 1A2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性，作用于配对供体，结合或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，并结合一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. 王波，周顺丰:与人细胞色素P450 1A2相互作用的合成和天然化合物及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(31):4066-218。［文章］
  2. 谢伦伯格MK，格罗夫斯L，沙J，诺瓦克GD:稳定状态下对替扎尼定和巴氯芬的控制药代动力学评价。《药物代谢杂志》1999 Feb;27(2):201-4。［文章］
  3. Karjalainen MJ, Neuvonen PJ, Backman JT: Rofecoxib是一种有效的CYP1A2代谢依赖抑制剂:体外预测药物相互作用的意义。药物代谢处置。2006 Dec;34(12):2091-6。doi: 10.1124 / dmd.106.011965。Epub 2006 9月19日。［文章］
  4. 佛洛哈特药物相互作用表[链接］
  5. 替扎尼定FDA标签[文件］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16