识别

总结

多沙普仑是一种短效呼吸兴奋剂,用于治疗慢性阻塞性肺病患者急性呼吸功能不全。

品牌名称
Dopram
通用名称
多沙普仑
药物库登录号
DB00561
背景

一种中枢呼吸刺激药,作用时间短。(摘自马丁代尔,《药典外刊》第30版,第1225页)

类型
小分子
批准了,兽医批准了
结构
重量
平均:378.5072
单一同位素的:378.230728214
化学公式
C24H30.N2O2
同义词
  • (±)多沙普仑
  • (1-ethyl-4) - 2-morpholinoethyl 3, 3-diphenyl-2-pyrrolidinone
  • 多沙普仑
  • Doxapramum

药理学

指示

用于合并慢性阻塞性肺疾病的急性呼吸功能不全住院患者的临时措施。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

多西普拉姆是一种兴奋剂(中枢神经系统的兴奋剂)。呼吸刺激作用表现为与呼吸频率轻微增加相关的潮气量的增加。多西普拉姆给药后可引起加压反应。在没有心功能损害的情况下,低血容量状态下的升压作用比正常血容量状态下更明显。压力反应是由于改善心排血量,而不是周围血管收缩。服用多西普拉姆后,儿茶酚胺的释放增加。

作用机制

多西普拉姆通过外周颈动脉化学感受器产生呼吸刺激。它被认为是通过抑制某些钾通道来刺激颈动脉体。

目标 行动 生物
一个钾通道亚家族K成员3
抑制剂
人类
一个钾通道亚家族K成员9
抑制剂
人类
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

静脉注射LD50小鼠和大鼠的含量约为75毫克/公斤,猫和狗的含量为40至80毫克/公斤。过量的症状是药物药理作用的延伸。过度的升压效应、心动过速、骨骼肌过度活动和深层肌腱反射增强可能是用药过量的早期迹象。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
醋丁洛尔 多西普拉姆可能降低乙酰丁胺醇的降压活性。
Aceclofenac 当多西普拉姆与乙酰氯芬酸联合使用时,高血压的风险或严重程度可增加。
Acemetacin 当多西普拉姆联合阿西美辛时,高血压的风险或严重程度可增加。
乙酰水杨酸 多西普拉姆联合乙酰水杨酸可增加高血压的风险或严重程度。
Alclofenac 当Doxapram联合Alclofenac时,高血压的风险或严重程度可增加。
Alfentanil 当Doxapram与Alfentanil联合使用时,高血压的风险或严重程度可能会增加。
Aliskiren 多西普拉姆可能降低阿利斯克仑的降压活性。
Almotriptan Doxapram联合almo曲坦可增加高血压的风险或严重程度。
Ambrisentan 多西普拉姆可能降低安布里森坦的降压活性。
氨基比林 当多西普拉姆与氨基苯那酮合用时,高血压的风险或严重程度可增加。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸多沙普仑 P5RU6UOQ5Y 7081-53-0 ZOMBFZRWMLIDPX-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Caropram(口)/宋岱尔(博森生物药业)/家宿论(Nhwa)/Stimulex/泽伦(玖旭药业)
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Dopram 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 Hikma制药美国有限公司 1965-06-23 不适用 美国国旗
Dopram 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 巴克斯特的实验室 2010-11-29 2013-06-30 美国国旗
多普兰注射液20mg/ml 液体 20 mg / mL 静脉注射 Ayerst实验室 1992-12-31 1996-09-10 加拿大的国旗
Dopram注射液Liq 20mg/ml 液体 20 mg / mL 静脉注射 惠氏埃尔斯加拿大公司 1994-12-31 2001-04-23 加拿大的国旗
盐酸多沙普仑 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 HF收购有限责任公司,DBA健康第一 2019-10-19 不适用 美国国旗
非专利处方药
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
盐酸多沙普仑 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 2003-02-10 2011-12-31 美国国旗

类别

ATC代码
R07AB01 -多西普拉姆
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为二苯基甲烷的有机化合物。这些化合物含有二苯基甲烷部分,它由甲烷组成,其中两个氢原子被两个苯基取代。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生物
子课
二苯基甲烷
直接父
二苯基甲烷
选择父母
Phenylpyrrolidines/Aralkylamines/吗啉/N-alkylpyrrolidines/Pyrrolidine-2-ones/叔羧酸酰胺/吡咯/三烷基胺/氨基酸及其衍生物/内酰胺
显示7更多
2-pyrrolidone/3-phenylpyrrolidine//氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香族杂单环化合物/Azacycle/羰基/甲酰胺组/羧酸的衍生物
展示22个
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
吗啡啉,吡咯烷素-2-酮(CHEBI: 681848
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
94年f3830q73
化学文摘号
309-29-5
InChI关键
XFDJYSQDBULQSI-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C24H30N2O2 c1-2-26-19-22(13-14-25-15-17-28-18-16-25) 24(20-9-5-3-6-10-20) 23(26) 27日21-11-7-4-8-12-21 / h3-12 22 h, 2, 13-19H2 1 h3
国际命名
1-ethyl-4 - [2 - (morpholin-4-yl)乙基]3 3-diphenylpyrrolidin-2-one
微笑
CCN1CC (CCN2CCOCC2) C (C1 = O) (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

伦斯福德,C.D.和凯尔,A.D. Jr.;美国。专利3192230;1965年6月29日;指派给A.H.罗宾斯公司。

一般引用
  1. Singh P, Dimitriou V, Mahajan RP, Crossley AW:多西普拉姆和哌嗪治疗术后寒颤的双盲比较。中华麻醉学杂志1993 11月;71(5):685-8。[文章
  2. 尤斯特·CS:呼吸兴奋剂多西普拉姆的新面貌。CNS Drug rev 2006 Fall-Winter;12(3-4):236-49。[文章
人体代谢组数据库
HMDB0014701
KEGG药物
D07873
PubChem化合物
3156
PubChem物质
46506829
ChemSpider
3044
BindingDB
50505297
RxNav
3637
ChEBI
681848
ChEMBL
CHEMBL1754
治疗靶点数据库
DAP001295
网页
PA164784026
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
多沙普仑
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 支持性护理 缺氧/镇静 1
4 完成 治疗 呼吸暂停/婴儿,过早 1
3. 招聘 治疗 早产儿原发性呼吸暂停/呼吸功能不全 1
2 完成 治疗 麻醉 1
2 完成 治疗 诱发性恐慌发作的治疗 1
不可用 招聘 支持性护理 脱机失败 1
不可用 未知的状态 治疗 麻醉治疗 1

药物经济学

制造商
  • 巴克斯特医疗公司麻醉和重症监护室
  • 贝德福德实验室div benvenue实验室有限公司
  • 沃森实验室公司
外包商
  • 百特国际有限公司
  • 贝德福德实验室
  • 本会场实验室有限公司
  • 现代兽医治疗有限责任公司
剂型
形式 路线 强度
液体 静脉注射 20 mg / mL
注射 静脉注射 20毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射
价格
单元描述 成本 单位
盐酸多西普拉姆20 mg/ml小瓶 4.67美元 毫升
Dopram 20 mg/ml小瓶 2.52美元 毫升
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 217 - 219 伦斯福德,C.D.和凯尔,A.D. Jr.;美国。专利3192230;1965年6月29日;指派给A.H.罗宾斯公司。
水溶度 少可溶性 不可用
logP 3.6 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0343毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.65 ALOGPS
logP 3.23 ChemAxon
日志 4 ALOGPS
pKa(最强基础) 7.23 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体计数 3. ChemAxon
氢供体数量 0 ChemAxon
极表面积 32.782 ChemAxon
可旋转键数 6 ChemAxon
折射性 112.85米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 43.023. ChemAxon
环数 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9877
Caco-2渗透 + 0.6673
22基板 底物 0.7033
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.8564
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.7037
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5199
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7735
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.7295
CYP450 3A4衬底 底物 0.6409
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.6917
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8071
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.7945
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.7838
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.5697
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.7109
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8198
致癌性 Non-carcinogens 0.8969
生物降解 未准备好生物可降解 0.9931
大鼠急性毒性 3.1933 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9226
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6145
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0329000000 - 18907 - cc9c391c98b3b37

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
S100蛋白结合
特定的功能
ph依赖,电压不敏感,背景钾通道蛋白。整流方向由膜两侧钾离子浓度决定。作为一种外在的矫正…
基因名字
KCNK3
Uniprot ID
O14649
Uniprot名字
钾通道亚家族K成员3
分子量
43517.665哒
参考文献
  1. 尤斯特·CS:呼吸兴奋剂多西普拉姆的新面貌。CNS Drug rev 2006 Fall-Winter;12(3-4):236-49。[文章
  2. Anderson-Beck R, Wilson L, Brazier S, Hughes IE, Peers C: Doxapram体外刺激完整大鼠颈动脉体释放多巴胺。神经科学杂志1995 Feb 24;187(1):25-8。[文章
  3. 对等体C:多西普拉姆对新生大鼠颈动脉体分离I型细胞中记录的离子电流的影响。大脑决议1991年12月24日;568(1-2):116-22。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钾通道活性
特定的功能
ph依赖,电压不敏感,背景钾通道蛋白。
基因名字
KCNK9
Uniprot ID
Q9NPC2
Uniprot名字
钾通道亚家族K成员9
分子量
42263.485哒
参考文献
  1. 尤斯特·CS:呼吸兴奋剂多西普拉姆的新面貌。CNS Drug rev 2006 Fall-Winter;12(3-4):236-49。[文章
  2. Anderson-Beck R, Wilson L, Brazier S, Hughes IE, Peers C: Doxapram体外刺激完整大鼠颈动脉体释放多巴胺。神经科学杂志1995 Feb 24;187(1):25-8。[文章
  3. 对等体C:多西普拉姆对新生大鼠颈动脉体分离I型细胞中记录的离子电流的影响。大脑决议1991年12月24日;568(1-2):116-22。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月2日10:04