识别
- 总结
-
氟哌利多是丁苯酮衍生物和多巴胺拮抗剂，用于预防和治疗术后恶心和呕吐。
- 品牌名称
-
Inapsine
- 通用名称
- 氟哌利多
- 药物库登录号
- DB00450
- 背景
-
一种一般性质类似氟哌啶醇的丁苯酮。它与类阿片止痛剂如芬太尼联合使用，使患者处于神经镇痛的平静状态，对周围环境漠不关心，但仍能与外科医生合作。它也被用作前置药物，作为止吐剂，并用于控制急性精神病患者的躁动。(摘自马丁代尔，《额外药典》，第29版，第593页)
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准，兽医批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:379.4274
单一同位素的:379.169605168 - 化学公式
- C22H22FN3.O2
- 同义词
-
- 1 - (1 - (3 - (p-fluorobenzoyl)丙基)1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridyl) 2-benzimidazolinone
- 1 - (1 - (4 - (p-fluorophenyl) 4-oxobutyl) 1, 2, 3, 6-tetrahydro-4-pyridyl) 2-benzimidazolinone
- 1 - {1 - [4 - (4-Fluoro-phenyl) 4-oxo-butyl] 1, 2, 3, 6-tetrahydro-pyridin-4-yl} 1, 3-dihydro-benzoimidazol-2-one
- 1 - {1 - [4 - (4-fluorophenyl) 4-oxobutyl] 1, 2, 3, 6-tetrahydro-4-pyridinyl} 2, 3-dihydro-1H-benzo [d] imidazol-2-one
- 氟哌利多
- 氟哌利多
- Droperidolo
- Droperidolum
- 外部id
-
- McN-JR 4749
- m cn - jr - 4749
- R 4749
- r - 4749
药理学
- 指示
-
氟哌啶醇在外科和诊断过程中用于镇静和减少恶心和呕吐的发生率。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
氟哌啶醇具有明显的镇静和镇静作用。它减轻了忧虑，提供了一种精神上的超然和冷漠的状态，同时保持一种反射性的警觉状态。氟哌啶醇具有止吐作用，证明其与阿普吗啡在狗体内的拮抗作用。它降低了手术过程中恶心和呕吐的发生率，并在术后期间提供止吐保护。氟哌啶醇可增强其他中枢神经抑制剂。它产生轻微的α -肾上腺素能封锁，周围血管扩张和减少肾上腺素的升压作用。它可以产生低血压和周围血管阻力降低，并可能降低肺动脉压(特别是当肺动脉压异常高时)。它可以减少肾上腺素引起的心律失常的发生率，但不能预防其他心律失常。
- 作用机理
-
确切的作用机制尚不清楚，但是，氟哌利多在大脑、中脑和脑干网状形成的皮层下水平引起中枢神经系统抑制。它可能拮抗谷氨酸在锥体外系的作用。它还可能抑制茶酚胺受体和神经递质的再摄取，具有强中枢抗多巴胺能作用和弱中枢抗胆碱能作用。它还可以产生神经节阻滞和降低情感反应。主要的作用似乎来自于它对多巴胺(2)受体的强拮抗作用，对α -1肾上腺素能受体也有轻微的拮抗作用。
目标 行动 生物 一个阿尔法- 1a肾上腺素能受体 拮抗剂人类 一个多巴胺D2受体 拮抗剂人类 - 吸收
-
肌肉注射后完全吸收。
- 分布量
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
广泛代谢。
- 消除路线
-
不可用
- 半衰期
-
两相的分布。快速分布阶段为1.4±0.5 min，缓慢分布阶段为14.3±6.5 min。成人消除半衰期为134±13分钟，老年患者消除半衰期可能增加。儿童为101.5±26.4分钟。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
静脉注射LD50氟哌啶醇对小鼠的剂量为20 ~ 43 mg/kg;大鼠30 mg/kg;犬25 mg/kg，兔11-13 mg/kg。肌内LD50氟哌啶醇在小鼠中为195 mg/kg，在大鼠中为104-110 mg/kg;兔为97 mg/kg，豚鼠为200 mg/kg。氟哌利多过量的表现是其药理作用的延伸。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 氟哌啶醇可增加1,2-苯二氮平类中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。 醋丁洛尔 乙酰丁酚可增加氟哌利多的直立性降压活性。 Aceclofenac 当氟哌利多与醋酸氯芬酸合用时，高血压的风险或严重程度会增加。 Acemetacin 当氟哌啶醇与乙酰美辛合用时，高血压的风险或严重程度会增加。 乙酰唑胺 氟哌啶醇可增加乙酰唑胺的中枢神经系统抑制剂活性。 Acetophenazine 氟哌啶醇可增加苯乙肼的中枢神经系统抑制剂活性。 乙酰水杨酸 当氟哌啶醇与乙酰水杨酸合用时，高血压的风险或严重程度会增加。 Aclidinium 氟哌啶醇可增加阿立定的中枢神经系统抑制剂活性。 Acrivastine 当吖啶伐他汀与氟哌啶醇合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。 腺苷 当氟哌啶醇与腺苷合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。 - 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Dehydrobenzperidol(詹森)/Prostrakan Dridol ()/Droleptan (Daiichi Sankyo)/Dropedol(精益求精的)/水滴(小观)/Droperdal (Cristalia)/氟哌利多(Grindeks)/Xomolix (Arzneimittel ProStrakan)
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 注射氟哌利多 液体 2.5 mg / mL 肌内;静脉注射 Novopharm有限 1998-04-20 2002-03-14 加拿大 
氟哌利多注射液USP 2.5mg/ml 解决方案 2.5 mg / mL 肌内;静脉注射 山德士加拿大公司 1995-12-31 2019-08-01 加拿大 Inapsine 注射 2.5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 阿肯 1996-07-01 2012-01-01 我们 
Inapsine 注射 2.5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 泰勒制药 2007-08-09 不适用 我们 Inapsine 注射 2.5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 阿肯 1996-07-01 2012-01-01 我们 Inapsine 注射 2.5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 泰勒制药 2007-08-09 不适用 我们 inapsin注射液2.5mg/ml 液体 2.5 mg / mL 肌内;静脉注射 杨森制药，杨森骨科公司的分部。 1982-12-31 1998-08-10 加拿大 - 非专利处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 氟哌利多 注入,解决方案 2.5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 Hikma制药美国公司 2022-06-01 不适用 我们 氟哌利多 注入,解决方案 2.5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 美国摄政公司 1990-09-30 不适用 我们 氟哌利多 注入,解决方案 2.5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 医生全面护理公司 1988-02-29 2002-06-30 我们 氟哌利多 注入,解决方案 2.5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 Hikma制药美国公司 2022-06-01 不适用 我们 氟哌利多 注入,解决方案 2.5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 卡地纳健康 1990-09-30 2014-08-31 我们 氟哌利多 注入,解决方案 2.5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 Hospira公司。 2005-08-23 不适用 我们 氟哌利多 注入,解决方案 2.5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 一般注射剂和疫苗 2012-10-18 2014-07-01 我们 - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Innovar Inj 氟哌利多(2.5 mg / mL)+枸橼酸芬太尼（.05 mg / mL) 液体 肌内;静脉注射 杨森制药，杨森骨科公司的分部。 1982-12-31 1996-09-10 加拿大
类别
- ATC代码
- 氟哌啶醇
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为烷基苯酮的一类有机化合物。这些芳香族化合物包含一个酮被一个烷基取代，和一个苯基。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机氧化合物
- 类
- Organooxygen化合物
- 子课
- 羰基化合物
- 直接父
- Alkyl-phenylketones
- 选择父母
- Phenylbutylamines/丁酰苯/苯并咪唑/芳基烷基酮/苯甲酰衍生物/氟苯/芳基氟化物/n -咪唑类/Hydropyridines/Gamma-amino酮 展示更多8个
- 基
- Alkyl-phenylketone/胺/芳香杂多环化合物/芳基烷基酮/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/苯并咪唑 展示更多22个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 有机氟化合物、芳香酮、苯并咪唑(CHEBI: 4717）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- O9U0F09D5X
- 化学文摘号
- 548-73-2
- InChI关键
- RMEDXOLNCUSCGS-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C22H22FN3O2 c23-17-9-7-16 (8-10-17) 21 (27) 6-3-13-25-14-11-18 (12-15-25) 6-3-13-25-14-11-18 (20) 24-22 (26) 28 / h1-2, 4 - 5, 7-11H, 3、6 12-15H2, (H, 24岁,28)
- 国际命名
-
1 - {1 - [4 - (4-fluorophenyl) 4-oxobutyl] 1, 2, 3, 6-tetrahydropyridin-4-yl} 2, 3-dihydro-1H-1 3-benzodiazol-2-one
- 微笑
-
FC1 = CC = C (C = C1) C (= O) CCCN1CCC (= CC1) N1C (= O) NC2 = CC = CC = C12
参考文献
- 合成参考
-
詹森(P.A.J.)和加多基(J.F.);美国专利3141,823;1964年7月21日;分配到比利时C. Janss必威国际appen博士研究实验室。Januen P.A.J.;美国专利3,161,645;1964年12月15日:分配到比利时C. Janssen博士研究必威国际app实验室。
US3161645 - 一般引用
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0014593
- KEGG药物
- D00308
- PubChem化合物
- 3168
- PubChem物质
- 46505291
- ChemSpider
- 3056
- BindingDB
- 50017705
- 3648
- ChEBI
- 4717
- ChEMBL
- CHEMBL1108
- 锌
- ZINC000019796080
- 治疗靶点数据库
- DAP000412
- 网页
- PA449422
- PDBe配体
- 号航空母舰
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 氟哌利多
- PDB项
- 6 x6g
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 预防 心脏复极化 1 4 完成 预防 术后恶心呕吐(PONV) 1 4 完成 预防 呕吐 1 4 完成 治疗 乳腺癌 1 4 终止 预防 恶心想吐/呕吐 1 4 未知的状态 治疗 Cholecystolithiasis 1 4 未知的状态 治疗 残疾人士的牙科护理 1 4 未知的状态 治疗 拇外翻(拇外翻) 1 3. 完成 预防 静坐不能 1 3. 完成 预防 恶心,术后/术后呕吐/呕吐、术后 1
药物经济学
- 制造商
-
- Abraxis制药产品
- 阿斯利康公司
- Hospira公司
- Luitpold制药公司
- 史密斯和侄子solopak div史密斯和侄子
- Solopak实验室公司
- 沃森实验室公司
- 阿肯公司
- 外包商
-
- 阿肯。
- 美国摄政
- 卡地纳健康
- Hospira Inc .)
- Luitpold制药公司
- 纽曼分销公司
- 医生全面护理公司。
- 泰勒制药
- 剂型
-
形式 路线 强度 注入,解决方案 肌内;静脉注射 2.5毫克/ 1毫升 注入,解决方案 注射用药物的 2.5毫克/毫升 解决方案 肌内;静脉注射 2.5 mg / mL 注入,解决方案 1.25毫克/毫升 注入,解决方案 2.5毫克/毫升 注射 肌内;静脉注射 2.5毫克/ 1毫升 液体 肌内;静脉注射 2.5 mg / mL 液体 肌内;静脉注射 注入,解决方案 注射用药物的 药丸 - 价格
-
单元描述 成本 单位 inapsin 2.5 mg/ml安瓿 4.59美元 毫升 氟哌啶醇2.5 mg/ml瓶 2.04美元 毫升 氟哌啶醇2.5 mg/ml安瓿 0.7美元 毫升 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 145 - 146.5 詹森(P.A.J.)和加多基(J.F.);美国专利3141,823;1964年7月21日;分配到比利时C. Janss必威国际appen博士研究实验室。Januen P.A.J.;美国专利3,161,645;1964年12月15日:分配到比利时C. Janssen博士研究必威国际app实验室。 水溶度 4.21毫克/升 不可用 logP 3.50 SANGSTER非常肯定(1993) pKa 7.46 SANGSTER非常肯定(1994) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0966毫克/毫升 ALOGPS logP 3.93 ALOGPS logP 3.01 ChemAxon 日志 -3.6 ALOGPS pKa(最强酸性) 12.72 ChemAxon pKa(最强基础) 6.75 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数量 3. ChemAxon 氢供体数 1 ChemAxon 极表面积 52.652 ChemAxon 可旋转键数 6 ChemAxon 折射性 109.52米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 40.713. ChemAxon 环数 4 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五人法则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 1.0 血脑屏障 + 0.9602 Caco-2渗透 - 0.7521 22基板 底物 0.7471 p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.9128 p -糖蛋白抑制剂 抑制剂 0.7451 肾脏有机阳离子转运蛋白 抑制剂 0.67 CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.7884 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8756 CYP450 3A4衬底 底物 0.6751 CYP450 1A2衬底 Non-inhibitor 0.9045 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.8932 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026 CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.796 CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.9279 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6353 致癌性 Non-carcinogens 0.9104 生物降解 无法生物降解 1.0 大鼠急性毒性 2.5820 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.8955 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.835
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质异二聚活性
- 特定的功能
- 这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
- 基因名字
- ADRA1A
- Uniprot ID
- P35348
- Uniprot名字
- 阿尔法- 1a肾上腺素能受体
- 分子量
- 51486.005哒
参考文献
- Zupko I, Janossy K, Maul K, Marki A, Falkay G: α -肾上腺素能阻滞:某些苯二氮卓类药物在产后大鼠模型体内抗宫缩的可能机制。生命科学2003年1月24日;72(10):1093-102。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 钾通道调节活性
- 特定的功能
- 多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
- 基因名字
- DRD2
- Uniprot ID
- P14416
- Uniprot名字
- D(2)多巴胺受体
- 分子量
- 50618.91哒
参考文献
- G, Svensson BA, Gordh T Jr, Post C, Hartvig P:大鼠鞘内氟哌啶醇增强吗啡诱导的抗接种作用的组织病理学研究。麻醉学学报，1992年2月;36(2):145-52。［文章］
- Hamik A, Peroutka SJ:传统和新型止吐药与多巴胺D2和5-羟色胺3受体的差异相互作用。中华肿瘤杂志。1989;24(5):307-10。［文章］
- Larson MD:止吐剂对硬膜外/全身麻醉时瞳孔反射扩张的影响。中华麻醉学杂志。2003年12月;97(6):1652-6。［文章］
- 高红霞，史文峰，杨春霞，张东，张桂华，张勇，焦瑞生，张宏，徐爱梅:多巴胺对大鼠束旁核疼痛相关神经元的影响。神经医学杂志(维也纳)。117年5月,2010(5):585 - 91。doi: 10.1007 / s00702 - 010 - 0398 - 3。Epub 2010年4月1日［文章］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月17日15:22