Vinorelbine

识别

总结

Vinorelbine是一种长春花生物碱，用于转移性非小细胞肺癌(NSLC)的治疗，并与其他药物联合治疗局部晚期NSCLC。

通用名称

Vinorelbine

DrugBank加入数量

DB00361

背景

长春瑞滨是一种抗有丝分裂化疗药物，用于治疗多种恶性肿瘤，包括乳腺癌和非小细胞肺癌。⁵．它最初于20世纪90年代在美国被批准用于治疗非小细胞肺癌¹³．

它是第三代长春花生物碱。第三代药物(长春瑞滨、吉西他滨、紫杉烷)在铂联合用药的引入提高了晚期NSCLC患者的生存率，各种药物的结果非常相似。在联合治疗环境中，治疗毒性相当大²．

研究了长春瑞滨对具有不同单个多态核突变的个体的清除率。研究发现，在整个队列中长春瑞滨的清除率有4.3倍的变化，表明遗传对这种药物的清除率有很强的影响⁷．

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

下载

摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

长春瑞滨结构(DB00361)

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重量

平均:778.947
单一同位素的:778.394164715

化学公式

C₄₅H₅₄N₄O₈

同义词

• 5 ' -Noranhydrovinblastine
• Vinorelbin
• Vinorelbina
• Vinorelbine
• Vinorelbinum

外部id

• 2307千瓦基地

药理学

指示

酒石酸长春瑞滨适用于成人晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗，可单独使用或与其他化疗药物联合使用⁵．

用于复发或难治性霍奇金淋巴瘤，与其他化疗药物联合使用¹⁴．

用于治疗硬纤维瘤或侵袭性纤维瘤病，联合甲氨蝶呤¹⁴．

用于治疗复发性或转移性鳞状细胞头颈部癌¹⁴．

用于治疗复发性卵巢癌¹⁴．

用于转移性乳腺癌的治疗，之前接受过蒽环类和/或紫杉烷治疗的患者¹⁴．

用于治疗her2阳性、曲妥珠单抗耐药、晚期乳腺癌患者之前接受过紫杉烷治疗，联合曲妥珠单抗和依维莫司¹⁴．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

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相关条件

• 局部晚期非小细胞肺癌
• 转移性乳腺癌
• 转移性宫颈癌
• 转移性非小细胞肺癌
• 复发性宫颈癌
• 软组织肉瘤(STS)

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

长春瑞滨是一种半合成的长春生物碱，具有广泛的抗肿瘤活性。长春碱被认为是纺锤毒素。它们的工作原理是干扰微管蛋白的聚合，微管蛋白是一种负责构建微管系统的蛋白质，在增殖的癌细胞细胞分裂过程中出现¹¹．

的作用机制

长春花生物碱是结构相似的化合物，由两个多环单元组成，vindoline,catharanthine．Vinorelbine酒石酸长春花生物碱中catharanthine成分是结构修饰的目标吗⁹，¹⁰．

这种结构修饰有助于形成独特的药理特性。酒石酸长春瑞滨的抗肿瘤活性被认为是通过与微管蛋白的相互作用来抑制有丝分裂的中期⁵．

长春瑞滨是一种有丝分裂纺锤体毒素，在有丝分裂过程中干扰染色体分离，也称为细胞分裂。的单元格暂停G2 / M相，当浓度接近一半最大抑制浓度(IC50)时。微管是由微管蛋白的聚合物衍生而来的，是长春瑞滨的主要靶点。

用于生产长春瑞宾的化学修饰允许打开八元卡特蓝嘌呤环，与微管蛋白形成共价键和可逆键¹¹．

不同微管相关蛋白在神经组织和增殖细胞中产生微管蛋白的相对贡献不同，这具有重要的功能含义。长春瑞滨能够特异性结合有丝分裂而不是其他微管，这可能表明神经毒性不太可能是分子作用机制的问题¹¹．

与其他抗微管药物一样，长春瑞滨可促进恶性细胞凋亡。这一过程发生的确切机制是复杂的，许多细节还有待阐明。微管结构的紊乱有许多影响，包括诱导肿瘤抑制基因p53以及一些蛋白激酶的激活/失活这些蛋白激酶参与了重要的信号通路，包括p21 WAF1 / CIP1和Ras /皇家空军，PKC / PKA．这些分子变化导致磷酸化，从而使凋亡抑制剂失活Bcl2．这反过来又导致了异质二聚体之间形成的减少Bcl2以及促凋亡基因伯灵顿，刺激细胞凋亡的顺序¹¹．

酒石酸长春瑞宾还可能干扰氨基酸、环AMP和谷胱甘肽代谢、钙调素依赖性的钙++转运atp酶活性、细胞呼吸以及核酸和脂类生物合成⁵．

目标	行动	生物
一个微管蛋白β链	拮抗剂 抑制剂	人类

吸收

长春瑞滨被迅速吸收，2小时内达到血清浓度峰值⁵．

长春瑞滨与血小板和淋巴细胞高度结合，也与α - 1-酸糖蛋白、白蛋白和脂蛋白结合⁴．

的体积分布

分布体积大，表明血管外分布广泛⁴．

根据一项研究，稳态体积分布值在25.4至40.1升/公斤之间⁷．

分布广泛，在肝脏和肾脏等清除器官中含量最高，在心脏和大脑中含量最低⁷．

蛋白结合

80 - 90%⁶

新陈代谢

长春瑞滨在人体内经过大量的肝脏清除。长春瑞滨的两种代谢物已在人类血液、血浆和尿液中被鉴定出来;n -氧化物和去乙酰基长春瑞滨。脱乙酰型长春瑞滨已被证明是长春瑞滨在人体中的主要代谢物，并已被证明具有与长春瑞滨类似的抗肿瘤活性⁹，¹⁰．

长春瑞滨被代谢成另外两种小代谢物，20'-羟基长春瑞滨和6'-氧化物长春瑞滨¹⁰．

治疗剂量的长春瑞滨(30mg /m2)在血液或尿液中产生的代谢物的量化水平非常小，如果有的话。长春瑞宾的代谢是由CYP3A亚家族中的肝细胞色素P450同工酶介导的⁸，⁴．

由于肝脏为药物的代谢提供了主要途径，肝损伤患者在标准剂量下可能表现出毒性增加，然而，目前尚无这方面的数据。同样，细胞色素P450酶作用对长春瑞滨代谢的贡献在接受其他药物代谢的患者中具有潜在的意义¹¹．

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  • 4-0-deacetyl Vinorelbine

路线的消除

长春瑞滨在人体内经过大量的肝脏清除，静脉给药后在粪便中大量恢复⁵．

不变药物的尿排泄占静脉注射剂量的20%以下，粪便排出占额外的30% - 60%⁴．

静脉给予放射性长春瑞滨后，尿液和粪便中分别恢复了约18%和46%的放射性⁷．

半衰期

终末期半衰期平均27.7 ~ 43.6小时;平均血浆间隙为0.97 ~ 1.26 L/hr/kg⁴．

间隙

长春瑞滨血浆清除率高，在人体内接近肝脏血流，分布体积大，血管外分布广泛。与长春碱或长春新碱相比⁴．

间隙在0.29-1范围内。/26L/ per kg in 4 clinical trials of patients receiving 30 mg/m2 of vinorelbine¹²．

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

由于这种药物的副作用广泛，其毒性被分类为器官系统⁵．

血液:粒细胞减少是酒石酸长春瑞滨治疗的主要剂量限制毒性;它通常是可逆的，而不是累积的。在一项研究中，在8%的非小细胞肺癌和9%的乳腺癌患者中，粒细胞减少导致发热和/或败血症住院⁵．约1%的患者发生感染性(脓毒性)死亡。约1%的肺癌患者出现3或4级贫血，约14%的乳腺癌患者出现3或4级贫血。18%接受酒石酸长春瑞滨治疗的患者接受了输血。3级和4级血小板减少的发生率小于1%⁵．

神经系统:可能发生轻中度周围神经病变。感觉异常和感觉减退的症状被报道为该药物最常见的神经毒性。根据一项研究，深度肌腱反射(DTR)的缺失在不到5%的患者中发生。严重周围神经病变的发展是罕见的⁵．

皮肤:据报道，只有12%的患者出现脱发，而且通常是轻微的。酒石酸长春瑞滨是一种中等发泡剂，导致注射部位反应。约1/3的患者出现红斑、注射部位疼痛和静脉变色等症状。化学静脉炎沿静脉，靠近注射部位，已报道⁵．

呼吸系统:在3%的非小细胞肺癌患者和9%的乳腺癌患者中报告了呼吸短促，在每个患者人群中有2%是严重的。在少数患者中已发现肺间质性改变⁵．

胃肠道:使用酒石酸长春瑞滨治疗的32%的非小细胞肺癌患者和47%的乳腺癌患者出现轻度或中度恶心症状。严重恶心发生率较低(非小细胞肺癌和乳腺癌患者分别为1%和3%)。预防性应用抗吐药在单剂酒石酸长春瑞滨治疗的患者中并不常见。约28%的非小细胞肺癌患者和38%的乳腺癌患者发生便秘。麻痹性肠梗阻的发生率低于2%的患者。呕吐、腹泻、厌食和口腔炎是轻度或中度的，出现在少于20%的研究患者中⁵．

肝:短暂的肝酶升高报告没有临床症状。心血管疾病:5%的非小细胞肺癌患者和8%的乳腺癌患者报告有胸痛。大多数胸痛报告发生在有心血管病史或胸部肿瘤的患者中。很少有心肌梗死的报道;然而，这些并没有被证实是酒石酸长春瑞滨造成的⁸．

其他:约25%的非小细胞肺癌患者和41%的乳腺癌患者出现肌肉无力(无力)。它通常是轻微或中度的，但随着累积剂量呈线性增加⁸．

据报道，约5%的患者存在其他几种毒性反应，包括下颌痛、肌痛、关节痛、头痛、吞咽困难和皮疹。出血性膀胱炎(膀胱炎症伴尿中带血)和抗利尿激素分泌不当综合征均报告在不到1%的患者中。这些实体的治疗主要是对症治疗⁸．

长春瑞滨的致癌性尚未得到充分的研究。长春瑞滨已被证实可影响体内染色体数量和可能的染色体结构(观察到中国仓鼠骨髓细胞多倍体和小鼠微核试验阳性)。⁸．

通路

通路	类别
Vinorelbine行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	长春瑞滨与阿维他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	长春瑞滨与阿巴他普合用可提高其代谢。
Abciximab	当阿昔单抗与长春瑞滨合用时，出血的风险或严重程度会增加。
Acalabrutinib	长春瑞滨与阿卡拉布替尼合用可降低其代谢。
醋丁洛尔	乙酰胆醇与长春瑞滨合用可降低乙酰胆醇的代谢。
苊香豆醇	出血的风险或严重程度可增加时，阿辛库玛尔联合长春瑞滨。
对乙酰氨基酚	长春瑞滨与对乙酰氨基酚合用可促进其代谢。
乙酰唑胺	长春瑞滨与乙酰唑胺合用可降低其代谢。
Acetophenazine	长春瑞滨可增加苯乙嗪的神经毒性活性。
Acetyldigitoxin	乙酰地地黄毒素可降低长春瑞滨的心脏毒性活性。

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食物相互作用

• 慎用葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢，可能增加血清长春瑞滨水平。
• 慎用圣约翰草。这种草药可以诱导CYP3A4代谢，并可能降低血清中长春瑞滨的水平。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Vinorelbine酒石酸	253年gqw851q	125317-39-7	CILBMBUYJCWATM-KRQCOKQWSA-N

国际/其他品牌

Bendarelbin (Bendalis)/Eberelbin (Ebewe)/Eunexon (AC Farma)/Eurovinorelbin (Lapharm)/Filcrin (Filaxis)/Navelbin(皮埃尔·法布尔)/Navildez (Cryopharma)/Navin (Cancernova)/Navirel (medac)/Neocitec (Sandoz)/Renovel (Mustafa Nevzat)/Riborelbin (Ribosepharm)/Vilne (Dosa医生)/Vinelbine (GP-Pharm)/Vinorayne (Hospira)/Vinorel (Eriochem)/勃固Vinorgen ()/Vinotel(费森尤斯公司)/Zinavin (Novamed)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Navelbine	注射	10毫克/ 1毫升	静脉注射	皮埃尔·法布尔制药公司	2005-11-15	2021-10-31
Navelbine	解决方案	10 mg / mL	静脉注射	加拿大皮埃尔法布尔制药公司	1994-12-31	2012-10-01
Vinorelbine注入	解决方案	10 mg / mL	静脉注射	费森尤斯公司Kabi	2009-03-31	2021-07-20
Vinorelbine注入,USP	解决方案	10 mg / mL	静脉注射	通用医疗伙伴公司	2017-08-01	不适用
Vinorelbine注入,USP	解决方案	10 mg / mL	静脉注射	Mylan制药	不适用	不适用
Vinorelbine注入,USP	解决方案	10 mg / mL	静脉注射	费森尤斯公司Kabi	2021-06-25	不适用
Vinorelbine酒石酸	注射	10毫克/ 1毫升	静脉注射	皮埃尔·法布尔实验室	2011-08-31	2014-06-01
Vinorelbine酒石酸	注射	10毫克/ 1毫升	静脉注射	皮埃尔·法布尔实验室	2005-11-15	2014-06-01
注射用酒石酸长春瑞滨	解决方案	10 mg / mL	静脉注射	辉瑞加拿大城市	2004-12-22	2021-04-06
注射用酒石酸长春瑞滨	解决方案	10 mg / mL	静脉注射	TEVA加拿大有限公司	2007-05-09	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Aj-vinorelbine	解决方案	10 mg / mL	静脉注射	Agila Jamp加拿大公司	不适用	不适用
Vinorelbine	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	静脉注射	辉瑞制药公司	2012-09-01	2016-08-31
Vinorelbine	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	静脉注射	Sagent制药	2014-09-15	不适用
Vinorelbine	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	静脉注射	Hospira公司。	2007-04-02	2019-05-31
Vinorelbine	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	静脉注射	贝德福德制药	2004-02-11	2012-12-31
Vinorelbine	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	静脉注射	Mylan机构	2012-09-01	2016-08-31
Vinorelbine	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	静脉注射	辉瑞制药公司	2012-09-01	2016-08-31
Vinorelbine	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	静脉注射	Mylan机构	2012-09-01	2016-08-31
Vinorelbine	注射	50毫克/ 5毫升	静脉注射	比起年轻制药、有限责任公司	2019-08-08	不适用
Vinorelbine	注入,解决方案,集中精神	50毫克/ 5毫升	静脉注射	梯瓦非肠道药物公司	2003-03-01	2013-04-30

类别

ATC代码

L01CA04——Vinorelbine

• 长春花生物碱及其类似物
• L01c -植物生物碱和其他天然产物
• L01 -抗肿瘤药物
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

药物类别

• 生物碱
• 抗有丝分裂的代理
• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤的代理人,起源于植物的
• 抗肿瘤和免疫调节剂
• Cardiotoxic抗肿瘤的药物
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 具有狭窄治疗指数的细胞色素p - 450cyp3a4底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 稠环杂环化合物,
• 免疫抑制药物
• 吲哚生物碱
• 吲哚
• Indolizidines
• Indolizines
• 有丝分裂调节器
• Myelosuppressive代理
• 窄治疗指数药物
• 毒害神经的代理
• Secologanin色胺生物碱
• 微管蛋白调节器
• 长春花生物碱

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物类，称为长春花生物碱。这些生物碱具有二聚性化学结构，由一个吲哚核(catharanthine)和一个二氢吲哚核(vindoline)连接在一起。

王国

有机化合物

超类

生物碱和衍生品

类

长春花生物碱

子课

不可用

直接父

长春花生物碱

选择父母

Ibogan-type生物碱/咔唑/3-alkylindoles/三羧酸及其衍生物/Dialkylarylamines/苯甲醚/烷基芳基醚/Aralkylamines/N-alkylpyrrolidines/叔醇 /吡咯/甲基酯/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/氨基酸及其衍生物/环醇及其衍生物/Azacyclic化合物/羰基化合物/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物/Organopnictogen化合物

显示11个

基

3-alkylindole/酒精/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生物/苯甲醚/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的 /咔唑/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/Catharanthine骨架/循环酒精/Dialkylarylamine/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/吲哚/吲哚或衍生品/甲基酯/N-alkylpyrrolidine/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/吡咯/吡咯烷/叔醇/三级脂肪胺/三级脂肪族/芳香胺/叔胺/三羧酸或衍生物/长春花生物碱骨架

显示29日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

有机杂四环化合物、有机杂五环化合物、醋酸酯、甲酯、长春花生物碱(CHEBI: 480999）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

Q6C979R91Y

化学文摘号

71486-22-1

InChI关键

GBABOYUKABKIAF-IELIFDKJSA-N

InChI

InChI = 1 s / C45H54N4O8 c1-8-27-19-28-22-44(40(51) 55-6 36-30(25-48(汽车)28)29-13-10-11-14-33(29)所在)32-20-31-34(21-35(32)54-5)47(4)中山(31)16-18-49-17-12-15-42(之二、37(43)49)39(57 26(3)50)45(38岁,53)41 (52)56-7 / h10-15月19 - 21日,28日37-39,46岁,53 h, 8 - 9, 16 - 22-25H2, 1-7H3 / t28 - 37 - 38 + 39 + 42 +, + 43、44、45 / mo / s1

国际命名

甲基(1 r, 9 r, 10, 11, 12 r, r 19日)-11 - (acetyloxy) 12-ethyl-4 - [(12, 14 r) 16-ethyl-12 - (methoxycarbonyl) 1, 10-diazatetracyclo [12.3.1.0 ^ 11} {3 0 ^ {4 9}] octadeca-3 (11), 4, 6, 8, 15-pentaen-12-yl] 10-hydroxy-5-methoxy-8-methyl-8, 16-diazapentacyclo[10.6.1.0 ^{1, 9} 0 ^{2, 7} 0 ^{16、19}]nonadeca-2, 4, 6, 13-tetraene-10-carboxylate

微笑

[H] [C@@] 12 n (C) C3 = CC (OC) = C (C = C3 (C@@) 11 ccn3cc = C [C@] (CC) ([C@@] 13 [H]) [C@@] ([H]) (OC (C) = O) (C@) 2 (O) C = O OC) [C@] 1 (C (C@@) 2 ([H]) CN (CC (CC) = C2) CC2 = C1NC1 = CC = CC = C21) C = O OC

参考文献

一般引用

1. Marty M, Fumoleau P, Adenis A, Rousseau Y, Merrouche Y, Robinet G, Senac I, puzzo C:实体瘤患者口服长春瑞宾药代动力学和绝对生物利用度研究。Ann Oncol. 2001 11月12(11):1643-9。［文章］
2. Piccirillo MC, Daniele G, Di Maio M, Bryce J, De Feo G, Del Giudice A, Perrone F, Morabito A:长春瑞滨治疗非小细胞肺癌。2010年5月《药物杂志》专家意见;9(3):493-510。doi: 10.1517 / 14740331003774078。［文章］
3. 巴哈多里F, Topcu G, Eroglu MS, Onyuksel H:一种新的脂基长春瑞滨纳米制剂。aap PharmSciTech。2014年10月,15(5):1138 - 48。doi: 10.1208 / s12249 - 014 - 0146 - 3。Epub 2014年5月29日。［文章］
4. Wargin WA, Lucas VS长春瑞滨(Navelbine)的临床药代动力学。Semin Oncol. 1994 10月21日(5增刊10):21-7。［文章］
5. Vinorelbine酒石酸(链接］
6. 安大略省癌症护理。药物处方。长春瑞滨专著[链接］
7. 长春瑞滨在癌症患者中的药代动力学和药效学预测因素[链接］
8. 长春瑞滨注射液，每日医学[链接］
9. 长春瑞滨(Navelbine®)在人体内的代谢途径:HPLC-MS /MS对代谢物的表征[链接］
10. 长春花生物碱药代动力学[链接］
11. 长春瑞滨，临床综述[链接］
12. 长春瑞滨FDA药理学综述[链接］
13. 药物审批套[链接］
14. Navelbine, PDR (链接］

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0014505

KEGG药物

D08680

PubChem化合物

44424639

PubChem物质

46507772

ChemSpider

4470974

RxNav

39541

ChEBI

480999

ChEMBL

CHEMBL553025

锌

ZINC000085536958

治疗目标数据库

DAP000765

网页

PA451881

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Vinorelbine

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	乳腺癌	1
4	完成	治疗	转移性非小细胞肺癌	1
4	完成	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	2
4	招聘	治疗	转移性乳腺癌	2
4	招聘	治疗	原发性乳腺癌	1
3.	积极不招聘	治疗	her2阳性局部晚期或转移性乳腺癌	1
3.	积极不招聘	治疗	HER2 / Neu-positive乳腺癌/肿瘤,转移性	1
3.	积极不招聘	治疗	转移性乳腺癌	2
3.	积极不招聘	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	7
3.	积极不招聘	治疗	IB期非小细胞肺癌AJCC v7/IIA期非小细胞肺癌AJCC v7/IIB期非小细胞肺癌AJCC v7/非小细胞肺癌IIIA期AJCC v7	1

药物经济学

制造商

• 皮埃尔·法布尔药剂
• Actavis风险有限责任公司
• 应用制药有限责任公司
• 巴克斯特医疗公司麻醉和危重护理
• 贝德福德实验室本会场实验室有限公司
• 埃比威制药公司mbh nfg kg
• Hospira公司
• 梯瓦非肠道药物公司

外包商

• 应用药物
• 贝德福德实验室
• Ben Venue实验室公司
• Ebewe制药
• Hospira Inc .)
• 皮埃尔·法布尔
• Sagent制药
• Sicor制药
• 梯瓦制药工业有限公司
• 惠氏制药

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	10毫克/毫升
解决方案	注射用药物的
胶囊	口服	40毫克
胶囊	口服	80毫克
注射	静脉注射
注入,解决方案	静脉注射
胶囊	口服	20毫克
胶囊	口服
胶囊	口服	30毫克
解决方案,集中	静脉注射	50毫克
注射	静脉注射	10毫克/毫升
胶囊、液体填充	口服	20毫克
胶囊、液体填充	口服	30毫克
注入,解决方案	静脉注射	10毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射
注入,解决方案,集中精神	静脉注射;注射用药物的	10毫克/毫升
解决方案	静脉注射	50毫克
注射	静脉注射	50毫克/ 5毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	10毫克/ 1毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	50毫克/ 5毫升
胶囊、液体填充	口服	20.00毫克
胶囊、液体填充	口服	30.00毫克
注射	静脉注射	10毫克/ 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	10毫克/ 1毫升
解决方案	静脉注射	10 mg / mL
解决方案		10毫克/ 1毫升

价格

单元描述	成本	单位
Navelbine 50mg /5 ml瓶	42.0美元	毫升
长春瑞滨50mg / 5ml瓶	27.6美元	毫升

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	181 - 183	化学物质
水溶度	10毫克/毫升水	化学物质
logP	4	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0122毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.39	ALOGPS
logP	4.65	ChemAxon
日志	-4.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.87	ChemAxon
pKa最强(基本)	8.66	ChemAxon
生理上的电荷	2	ChemAxon
氢受体数	8	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	133.872	ChemAxon
可旋转键数	10	ChemAxon
折射性	216.99米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	84.313.	ChemAxon
数量的戒指	9	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.974
血脑屏障	-	0.8815
Caco-2渗透	+	0.5602
22基板	底物	0.9283
我22抑制剂	抑制剂	0.7488
22抑制剂二世	抑制剂	0.7388
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.6979
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8513
CYP450 2 d6衬底	底物	0.6471
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7247
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8415
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7863
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8369
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8381
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8095
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.6672
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8064
致癌性	Non-carcinogens	0.9299
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	2.8350 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9014
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.5171

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
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细节 1.微管蛋白β链

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

抑制剂

通用函数

泛素蛋白连接酶结合

特定的功能

微管蛋白是微管的主要成分。它结合了两摩尔GTP，一摩尔在β链上的可交换位点一摩尔在α链上的不可交换位点。

基因名字

TUBB

Uniprot ID

P07437

Uniprot名字

微管蛋白β链

分子量

49670.515哒

参考文献

1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
3. Kruczynski A, Barret JM, Etievant C, Colpaert F, Fahy J, Hill BT:新型氟化长春花生物碱长春花碱的抗核分裂和微管蛋白相互作用特性。生物化学与药典。1998年3月1日;55(5):635-48。［文章］
4. 长春瑞滨(Navelbine)和紫杉醇(Taxol)在难治性乳腺癌和肺癌患者中的初步研究。Semin Oncol. 1995年4月22日(2增刊5):66-70;讨论70 - 1。［文章］
5. Seve P, Dumontet C: [III类β微管蛋白在非小细胞肺癌中的表达]。呼吸学报。2010年4月27(4):383-6。doi: 10.1016 / j.rmr.2010.03.006。Epub 2010年3月25日［文章］

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药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月17日15:22