识别

通用名称
Dapiprazole
DrugBank加入数量
DB00298
背景

dapipprazole(美国商标Rev-Eyes)是一种α受体阻滞剂。它见于眼科检查后用于逆转瞳孔水肿的眼药水中。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:325.4512
单一同位素的:325.226645889
化学公式
C19H27N5
同义词
  • 5、6、7,8-Tetrahydro-3 - (2 - (4 - (o-tolyl) 1-piperazinyl)乙基)-s-triazolo(4, 3)吡啶
  • Dapiprazol
  • Dapiprazole
  • Dapiprazolum

药理学

指示

用于治疗某些眼科检查中使用的肾上腺素能(苯肾上腺素)或副交感神经溶解剂(托吡卡胺)引起的医源性瞳孔放大症。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

dapipopazole是一种肾上腺素能阻滞剂。它通过阻断虹膜扩张肌上的α -肾上腺素能受体产生细胞缩小。Dapiprazole对睫状肌收缩无明显作用,因此前房深度和晶状体厚度无明显变化。它不会改变正常眼睛或眼压升高的眼睛的眼压。瞳孔收缩的速度在棕色虹膜的患者中可能略慢于蓝色或绿色虹膜的患者。

的作用机制

dapipprazole通过阻断平滑肌中的α - 1肾上腺素能受体发挥作用。它通过对虹膜扩张肌的作用产生缩小,对睫状肌收缩没有任何显著的活性,因此不会引起前房深度或晶状体厚度的显著变化。

目标 行动 生物
一个Alpha-1A肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
一个Alpha-1D肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
一个Alpha-1B肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
吸收

全身吸收可以忽略不计。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

口服LD50在小鼠、大鼠和兔子中为1189-2100 mg/kg。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Alfuzosin dapiporazole可增加Alfuzosin的降压作用。
巴氯芬 巴氯芬可增加达哌唑的中枢神经系统抑制剂活性。
环苯扎林 当环苯扎林与硝普唑合用时,中枢神经系统抑郁的风险或严重程度可增加。
Daridorexant 当dapiporazole与Daridorexant合用时,中枢神经系统抑郁的风险或严重程度会增加。
氟西汀 达哌唑可增加氟西汀中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
氟哌啶醇 氟哌啶醇与dapepopazole合用可增加中枢神经系统抑郁的风险或严重程度。
Lasmiditan 当拉斯米坦与dapiporazole合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
胃复安 当胃复安与dapiporazole合用时,镇静的风险或严重程度会增加。
Oliceridine 当dapiporazole与油立定合用时,低血压、镇静、死亡、嗜睡和呼吸抑制的风险或严重程度会增加。
Ropeginterferon alfa-2b 当绳聚干扰素α -2b与dapiporazole合用时,神经精神反应的风险或严重程度可能会增加。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Dapiprazole盐酸盐 DS9UJN1I0X 72822-13-0 ZIODNPFQZIHCOE-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Rev-Eyes
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Dapiprazole 工具包 25毫克/ 5毫升 眼科 Baradaina,有限责任公司 2019-07-31 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
S01EX02——Dapiprazole
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于苯基哌嗪类有机化合物。这些是含有苯基哌嗪骨架的化合物,由哌嗪与苯基结合而成。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Diazinanes
子课
哌嗪类
直接父
苯基哌嗪
选择父母
N-arylpiperazines/Triazolopyridines/Dialkylarylamines/苯胺和取代苯胺/氨基甲苯/N-alkylpiperazines/Aralkylamines/吡啶和衍生品/氮杂四唑/Heteroaromatic化合物
显示4个
1、2、4-triazole//氨基甲苯/苯胺或取代苯胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/Dialkylarylamine
显示16个更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
n -芳基哌嗪,吡啶,n -烷基哌嗪(CHEBI: 51066
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
5 rnz8gjo7k
化学文摘号
72822-12-9
InChI关键
RFWZESUMWJKKRN-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H27N5 c1-16-6-2-3-7-17 (16) 23-14-12-22 (13-15-23) 23-14-12-22 (18) 19 / h2-3 6-7H, 4 - 5, 8-15H2 1 h3
国际命名
(1) - 2-methylphenyl 4 - (2 - {5 h, 6 h, 7 h, 8 h -(1、2、4)triazolo [4, 3] pyridin-3-yl}乙基)哌嗪
微笑
CC1 = CC = CC = C1N1CCN (CCC2 = NN = C3CCCCN23) CC1

参考文献

一般引用
  1. FDA批准产品:dapiporazole试剂盒[链接
人类代谢组数据库
HMDB0014443
KEGG药物
D07775
PubChem化合物
3033538
PubChem物质
46508859
ChemSpider
2298190
RxNav
22298
ChEBI
51066
ChEMBL
CHEMBL1201216
ZINC000000001246
治疗目标数据库
DAP000298
网页
PA164749109
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Dapiprazole
FDA的标签
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化学物质
下载 (114 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
  • Angelini制药有限公司
外包商
  • 美国氰胺有限公司
剂型
形式 路线 强度
工具包 眼科 25毫克/ 5毫升
解决方案/滴 眼科
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
水溶度 可溶性 不可用
logP 2.3 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.751毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.78 ALOGPS
logP 2.42 ChemAxon
日志 -2.6 ALOGPS
pKa最强(基本) 7.64 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 4 ChemAxon
氢供体数 0 ChemAxon
极地表面面积 37.192 ChemAxon
可旋转键数 4 ChemAxon
折射性 100.22米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 38.233. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9832
Caco-2渗透 + 0.5899
22基板 底物 0.657
我22抑制剂 抑制剂 0.8074
22抑制剂二世 抑制剂 0.9107
肾脏有机阳离子转运蛋白 抑制剂 0.7481
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8296
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.5563
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5833
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.6905
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.5324
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.632
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.7506
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.7338
CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.9357
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6215
致癌性 Non-carcinogens 0.8546
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.7573 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.6592
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7292
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用,G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。[文章
  3. Eltze M:咪唑在α 1-肾上腺素能受体A、B和d亚型上的亲和力。中国药学杂志,1997年11月;49(11):1091-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
Alpha1-adrenergic受体活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过细胞外钙的流入来调节其作用。
基因名字
ADRA1D
Uniprot ID
P25100
Uniprot名字
Alpha-1D肾上腺素能受体
分子量
60462.205哒
参考文献
  1. Allinson RW, Gerber DS, Bieber S, Hodes BL: dapipopazole逆转药敏作用。Ann Ophthalmol. 1990年4月22(4):131-3,138。[文章
  2. Eltze M:咪唑在α 1-肾上腺素能受体A、B和d亚型上的亲和力。中国药学杂志,1997年11月;49(11):1091-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用,G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
基因名字
ADRA1B
Uniprot ID
P35368
Uniprot名字
Alpha-1B肾上腺素能受体
分子量
56835.375哒
参考文献
  1. Allinson RW, Gerber DS, Bieber S, Hodes BL: dapipopazole逆转药敏作用。Ann Ophthalmol. 1990年4月22(4):131-3,138。[文章
  2. Eltze M:咪唑在α 1-肾上腺素能受体A、B和d亚型上的亲和力。中国药学杂志,1997年11月;49(11):1091-5。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日09:53