Ropeginterferon alfa-2b

识别

总结

Ropeginterferon alfa-2b是一种用于治疗真性红细胞增多症的单聚乙二醇I型干扰素。

品牌名称

Besremi

通用名称

Ropeginterferon alfa-2b

药物库登录号

DB15119

背景

真性红细胞增多症(PV)是最常见的费城染色体阴性骨髓增生性肿瘤(MPN)，其特征是红细胞压积和血小板/白细胞计数增加，出血和血栓栓塞事件的风险增加，以及骨髓纤维化和白血病的长期倾向。^1,2干扰素alfa-2b几十年来一直用于治疗PV，但需要频繁给药，并不是所有患者都能耐受。²绳聚干扰素α-2b是由脯氨酸- ifn -α-2b合成的下一代单聚乙二醇I型干扰素大肠杆菌它的耐受性高，半衰期长。^4,6绳聚干扰素α -2b对PV有疗效在体外而且在活的有机体内模型和临床试验。^3.,4

ropeg干扰素alfa-2b于2021年11月12日获得FDA批准，目前由PharmaEssentia Corporation以BESREMi商标上市。⁶

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

蛋白质疗法
干扰素

蛋白质结构

蛋白质化学式

C₁₆H₂₉N_3.O₆(C₂H₄O) n (C₂H₄n O)

平均体重

600000.0 Da(近似)

序列

不可用

同义词

• Ropeginterferon alfa-2b

外部id

• AOP2014

药理学

指示

绳聚干扰素alpha -2b适用于真性红细胞增多症成人患者的治疗。⁶

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 真性红细胞增多症

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

绳聚干扰素α -2b通过干扰素α / β受体启动下游JAK/STAT信号，从而产生治疗效果。与其他alpha干扰素产品一样，ropeg干扰素alpha -2b可能导致各种毒性，包括内分泌、心血管、肺、眼科、牙科/牙周、肾脏和皮肤毒性。此外，干扰素与肝毒性有关，包括血清ALT、AST、GGT和胆红素升高;ropeg干扰素alpha -2b是中重度(Child-Pugh B或C)肝功能损害患者的禁忌证。胰腺炎和结肠炎，包括致命的溃疡性/出血性/缺血性结肠炎，在使用干扰素治疗的患者中发生过。任何类型的显著毒性都可能需要停止治疗。干扰素治疗降低了外周血计数，包括血小板减少和白细胞减少，并改变了血脂水平，包括高脂血症、高甘油三酯血症和血脂异常。可能发生过敏反应，包括过敏反应;绳聚干扰素alpha -2b禁忌用于超敏患者和已知对其他干扰素超敏的患者。可能发生危及生命或致命的神经精神反应，包括既往无病史的患者; ropeginterferon alfa-2b is contraindicated in patients with a history of severe psychiatric disorders. Finally, ropeginterferon alfa-2b can cause fetal harm and should be used with caution in females of reproductive potential.⁶

作用机制

真性红细胞增多症(PV)是最常见的费城染色体阴性骨髓增生性肿瘤(MPN)，也包括原发性血小板减少症和骨髓纤维化。^1,2PV的特征是红细胞压积和血小板/白细胞计数增加，出血和血栓栓塞事件的风险增加，以及骨髓纤维化和白血病的长期倾向。变异的主要驱动因素，JAK2V617F存在于95%的PV患者的>中，并导致构成性JAK/STAT信号;其他外显子12突变JAK2也可能导致PV。PV产生克隆造血干细胞，形成内源性红细胞集落(EECs)在体外．¹

尽管缺乏正式批准，干扰素α -2b已在PV中使用了几十年。²虽然作用机制尚不清楚，但已知干扰素α -2b结合干扰素α / β受体(IFNAR)并激活下游的JAK/STAT信号。^2,6总的结果是一系列的抗增殖、抗血管生成、促凋亡和免疫调节作用，包括增强t细胞、巨噬细胞和自然杀伤细胞。²有趣的是,在体外研究表明，绳聚干扰素α -2b在一定程度上是特异性的JAK2-突变的EECs，这一结果与临床试验中观察到的等位基因负担减少一致。^3.,4部分和完全的分子和血液学反应已得到绳聚干扰素α -2b。⁴

目标	行动	生物
一个干扰素受体(IFNAR)	粘结剂	人类

吸收

真性红细胞增多症患者给药间隔为两周，估计稳态C_最小值1.4 ~ 12 ng/mL, C_马克斯为4.4 ~ 31 ng/mL, AUC为1011 ~ 7809 ng*h/mL。估计吸收速率常数的几何平均值(%CV)为0.12天^－1(27%)和估计的稳态C_马克斯发生在2-5天之间。⁶

配送量

ropeg干扰素α -2b在真性红细胞增多症患者中估计几何平均表观分布容积(%CV)为4.8 L(21%)。⁶

蛋白结合

不可用

新陈代谢

绳聚干扰素α -2b有望被各种蛋白水解酶分解。⁵

淘汰路线

绳聚干扰素α -2b预计主要由肝脏代谢消除。⁵

半衰期

对于真性红细胞增多症患者，100-500 μg剂量范围内的ropeg干扰素α -2b的半衰期约为7天。⁶

间隙

ropeg干扰素α -2b对真性红细胞增多症患者在100-500 μg剂量范围内的清除率为1.7-2.5 L/h。⁶

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

过量使用绳聚干扰素alpha -2b可出现流感样症状或其他不良反应。由于没有已知的解药，在过量服用后应进行对症和支持性护理。绳聚干扰素α -2b在标准测定中不具有诱变性，但尚未对其致癌性进行测试。⁶

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当ropeg干扰素alfa-2b与1,2-苯二氮卓联合使用时，神经精神影响的风险或严重程度可增加。
Abatacept	当Abatacept联合ropeg干扰素alpha -2b时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abciximab	Abciximab联合ropeg干扰素alpha -2b可增加出血的风险或严重程度。
醋丁洛尔	乙酰丁醇与ropeg干扰素α -2b联用可降低乙酰丁醇代谢。
苊香豆醇	联合ropeg干扰素α -2b可降低Acenocoumarol的代谢。
对乙酰氨基酚	联合ropeg干扰素α -2b可降低对乙酰氨基酚的代谢。
乙酰唑胺	当ropeg干扰素alfa-2b联合乙酰唑胺时，神经精神影响的风险或严重程度可增加。
Acetophenazine	当ropeg干扰素alfa-2b联合乙苯那嗪时，神经精神影响的风险或严重程度可增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸联合绳聚干扰素α -2b可增加出血的风险或严重程度。
无环鸟苷	与ropeg干扰素α -2b联用可降低阿昔洛韦的代谢。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Besremi	注入,解决方案	500 ? 0.5 g / ml	皮下	Aop Orphan Pharmaceuticals Gmb H	2020-12-16	不适用
Besremi	注入,解决方案	250 ? 0.5 g / ml	皮下	Aop Orphan Pharmaceuticals Gmb H	2020-12-16	不适用
Besremi	注入,解决方案	250 ? 0.5 g / ml	皮下	Aop Orphan Pharmaceuticals Gmb H	2021-03-03	不适用
BESREMi	注射	500 ug / 1毫升	皮下	PharmaEssentia美国	2021-11-12	不适用

类别

ATC代码

L03AB15 -绳聚干扰素α -2b

• L03AB -干扰素
• L03a -免疫刺激剂
• L03 -免疫刺激剂
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

药物类别

• 佐剂、免疫
• 阿尔法干扰素
• 抗肿瘤和免疫调节剂
• 癌症免疫疗法
• 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2A6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2A6抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 免疫抑制药物
• 免疫疗法
• 干扰素
• Myelosuppressive代理

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

981年tme683s

化学文摘号

1335098-50-4

参考文献

一般引用

1. Bartalucci N, Guglielmelli P, Vannucchi AM:真性红细胞增多症:临床前模型和治疗靶点的现状。《专家意见》。2020年7月;24(7):615-628。doi: 10.1080 / 14728222.2020.1762176。Epub 2020 5月18日。［文章］
2. How J, Hobbs G:干扰素在骨髓增生性肿瘤治疗中的应用:观点和文献回顾。癌症(巴塞尔)。2020年7月18日;12(7)。pii: cancers12071954。doi: 10.3390 / cancers12071954。［文章］
3. Verger E, Soret-Dulphy J, Maslah N, Roy L, Rey J, Ghrieb Z, Kralovics R, Gisslinger H, Grohmann-Izay B, Klade C, Chomienne C, Giraudier S, Cassinat B, Kiladjian JJ: ropeg干扰素α -2b在体外和体内靶向jak2v617f阳性真性红细胞增多症细胞。血癌杂志2018年10月4日;8(10):94。doi: 10.1038 / s41408 - 018 - 0133 - 0。［文章］
4. Gisslinger H, Zagrijtschuk O, Buxhofer-Ausch V, Thaler J, Schloegl E, Gastl GA, Wolf D, Kralovics R, Gisslinger B, Strecker K, Egle A, Melchardt T, Burgstaller S, Willenbacher E, Schalling M, Them NC, Kadlecova P, Klade C, Greil R:一种新的IFNalpha-2b，在真性红细胞增多症患者中诱导高应答率和低毒。《血》2015年10月8日;126(15):1762-9。doi: 10.1182 / - 2015 - 04 - 637280血。Epub 2015 8月10日。［文章］
5. EMA批准产品:注射用Besremi (ropeg干扰素alfa-2b)溶液[链接］
6. FDA批准药品:BESREMi (ropeg干扰素alfa-2b-njft)注射液[链接］

外部链接

RxNav

2587059

维基百科

Ropeginterferon_alfa-2b

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	主动不招聘	预防	慢性髓系白血病缓解期	1
3.	完成	其他	真性红细胞增多症	1
3.	完成	治疗	慢性丙型肝炎病毒感染	1
3.	完成	治疗	真性红细胞增多症	2
3.	招聘	治疗	原发性血小板增多症(ET)	1
3.	招聘	治疗	真性红细胞增多症	1
2	主动不招聘	治疗	真性红细胞增多症	1
2	主动不招聘	治疗	原发性骨髓纤维化(PMF)/二次骨髓纤维化	1
2	完成	治疗	真性红细胞增多症	1
2	招聘	治疗	骨髓纤维化/原发性骨髓纤维化，纤维化前阶段	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	皮下	500 ug / 1毫升
注入,解决方案	皮下	250 ? 0.5 g / ml
注入,解决方案	皮下	0.5 250微克/毫升
注入,解决方案	皮下	0.5 500微克/毫升
注入,解决方案	皮下	500 ? 0.5 g / ml

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

药物创建于2019年5月20日14:51 /更新于2021年12月03日07:35